Bazedoxifene

Názvy značek: Duavee (combination)
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Bazedoxifene

Osteoporóza

Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci: Prevence osteoporózy u postmenopauzálních žen s intaktní dělohou.

Není značeno FDA pro léčbu† [off-label] of osteoporóza u postmenopauzálních žen v USA. Bazedoxifen komerčně dostupný v jiných zemích pro toto použití.

Nedoporučuje se k prevenci osteoporózy u premenopauzálních žen† [off-label]; bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.

Vasomotorické symptomy

Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci: Léčba středně těžkých až těžkých vazomotorických symptomů spojených s menopauzou u žen s intaktní dělohou.

Související drogy

Jak používat Bazedoxifene

Obecné

  • Používejte po nejkratší dobu v souladu s cíli léčby a riziky pro konkrétní ženu. Pravidelně pacienty přehodnocujte, abyste zjistili, zda je nutné pokračovat v léčbě.
  • Při použití k prevenci osteoporózy používejte současně doplňkový vápník a/nebo vitamín D, pokud je denní příjem stravy považován za nedostatečný.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně bez ohledu na jídlo.

    Tablety polykejte celé.

    Dávkování

    Dostupný jako bazedoxifen acetát; dávka vyjádřená jako bazedoxifen.

    Každá tableta bazedoxifenu/konjugovaných estrogenů ve fixní kombinaci obsahuje bazedoxifen 20 mg a konjugované estrogeny 0,45 mg.

    Dospělí

    Prevence osteoporózy v postmenopauze Ženy Orálně

    Bazedoxifen 20 mg ve fixní kombinaci s konjugovanými estrogeny 0,45 mg jednou denně.

    Vazomotorické příznaky Orálně

    Bazedoxifen 20 mg ve fixní kombinaci s konjugovanými estrogeny 0,45 mg jednou denně.

    Zvláštní populace

    Pokud se bazedoxifen používá ve fixní kombinaci s konjugovanými estrogeny, je třeba zvážit požadavky na dávkování konjugovaných estrogenů.

    Poškození jater

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny v fixní kombinace: Kontraindikováno. (Viz Kontraindikace a účinky na játra v části Upozornění.)

    Poškození ledvin

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci: Nedoporučuje se.

    Varování

    Kontraindikace
  • Nediagnostikované abnormální děložní krvácení.
  • Známá nebo předpokládaná estrogen-Dependentní neoplazie.
  • Známá nebo suspektní rakovina prsu nebo rakovina prsu v anamnéze.
  • Aktivní DVT, PE nebo arteriální tromboembolické onemocnění (např. mrtvice, IM ), nebo anamnéza těchto stavů.
  • Poškození nebo onemocnění jater.
  • Známý protein C, protein S nebo antitrombin nedostatek nebo jiné známé trombofilní poruchy.
  • Ženy, které jsou nebo mohou otěhotnět, a ženy, které kojí. (Viz Fetální/neonatální morbidita a mortalita v části Upozornění.)
  • Přecitlivělost (např. anafylaxe, angioedém) na kteroukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Použití fixních kombinací

    Při použití ve fixní kombinaci s konjugovanými estrogeny zvažte upozornění, opatření, kontraindikace a interakce spojené s konjugovanými estrogeny.

    Kardiovaskulární účinky

    Říďte rizika faktory kardiovaskulárních poruch, arteriální vaskulární onemocnění (např. hypertenze, diabetes mellitus, užívání tabáku, hypercholesterolémie, obezita) a/nebo žilní tromboembolismus (VTE) (např. osobní nebo rodinná anamnéza VTE, obezita, systémový lupus erythematodes). Nepoužívejte estrogeny k prevenci kardiovaskulárních onemocnění.

    Zvýšené riziko cévní mozkové příhody a VTE pozorované u postmenopauzálních žen užívajících denní dávky samotných perorálních konjugovaných estrogenů; zvýšené riziko VTE pozorované při individuálním užívání agonistů-antagonistů estrogenu (např. bazedoxifenu). Není známo, zda se riziko VTE u bazedoxifenu/konjugovaných estrogenů ve fixní kombinaci liší od jiných estrogenových přípravků.

    Ihned přerušte léčbu, pokud se objeví VTE nebo cévní mozková příhoda nebo existuje podezření na ni.

    Přerušte léčbu v alespoň 4–6 týdnů před chirurgickým zákrokem spojeným se zvýšeným rizikem tromboembolie nebo během období delší imobilizace, pokud je to možné. Nepokračujte v léčbě, dokud pacient není plně pohyblivý. Poraďte ženám, které užívají lék, aby pravidelně chodily během cestování s delší imobilizací.

    U žen užívajících estrogeny byl hlášen zvýšený krevní tlak; přisuzované idiosynkratickým reakcím spojeným s estrogeny. Generalizovaný účinek estrogenů na TK nebyl pozorován ve velké, randomizované, placebem kontrolované studii.

    Může zvýšit plazmatické koncentrace HDL-cholesterolu a HDL2-cholesterolu podfrakce, snížit koncentrace LDL-cholesterolu a zvýšit koncentrace triglyceridů.

    Estrogeny mohou způsobit určitý stupeň zadržování tekutin. Pečlivě sledujte ženy se stavy, které by se mohly zhoršit zadržováním tekutin (např. srdeční dysfunkce, poškození ledvin), při podávání estrogenů.

    Demence

    Zvýšené riziko pravděpodobné demence u žen ve věku 65–79 let, které užívají denní dávky samotné konjugované estrogeny ve studii WHI Memory Study. Není známo, zda se toto zjištění týká mladších žen po menopauze.

    Nepoužívejte estrogenovou terapii k prevenci demence.

    Účinky GU

    Zvýšené riziko rakoviny endometria hlášené u žen po menopauze s intaktní dělohou, které užívat samotný estrogen. Použití bazedoxifenu/konjugovaných estrogenů ve fixní kombinaci snižuje riziko hyperplazie endometria (možný prekurzor karcinomu endometria).

    Klinický dohled důležitý pro všechny ženy užívající bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci. Vyloučit malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením. Neužívejte další estrogeny současně s takovou terapií, protože to může zvýšit riziko hyperplazie endometria.

    Další varování/bezpečnostní opatření

    Fetální/neonatální morbidita a mortalita

    Může způsobit poškození plodu. Při použití během těhotenství nebo v případě, že žena otěhotní, upozorněte na potenciální riziko pro plod.

    Index tělesné hmotnosti

    Předpokládá se, že systémová expozice bazedoxifenu bude snížena o 17 % u žen s indexem tělesné hmotnosti (BMI) >27 kg/ m2. Snížená expozice bazedoxifenu může být spojena se zvýšeným rizikem hyperplazie endometria.

    Bez ohledu na BMI je klinické sledování důležité pro všechny ženy užívající bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci. Vylučte malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením.

    Karcinogenita

    U žen po menopauze, které dostávaly denní dávky samotných konjugovaných estrogenů, nebylo pozorováno žádné zvýšené riziko invazivního karcinomu prsu. Zvýšený výskyt abnormálních mamografických vyšetření vyžadujících další vyšetření hlášený u samotného estrogenu.

    Účinek bazedoxifenu/konjugovaných estrogenů ve fixní kombinaci na riziko rakoviny prsu není znám. Každoroční vyšetření prsů klinickým lékařem a měsíční samovyšetření prsu doporučené u všech žen podstupujících takovou léčbu. Naplánujte mamografii na základě věku pacientky, rizikových faktorů a předchozích výsledků mamografického vyšetření.

    Epidemiologické studie naznačují používání přípravků obsahujících pouze estrogen po dobu ≥ 5 let spojené se zvýšeným rizikem rakoviny vaječníků. Údaje nekonzistentní ohledně trvání expozice spojené s tímto rizikem. Vliv bazedoxifenu/konjugovaných estrogenů ve fixní kombinaci na riziko rakoviny vaječníků není znám.

    Endokrinní a metabolické účinky

    Estrogenová terapie zvyšuje koncentrace globulinu vázajícího tyroxin (TBG). Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci mohou také zvýšit koncentrace TBG, což vede ke zvýšení celkového cirkulujícího hormonu štítné žlázy. U žen, které užívají hormony štítné žlázy, může být nutné zvýšit dávkování hormonů štítné žlázy. U takových pacientů monitorujte funkci štítné žlázy, aby se koncentrace volného hormonu štítné žlázy udržely v přijatelném rozmezí.

    Užívání estrogenů může být spojeno se zvýšenými koncentracemi triglyceridů v plazmě, což vede k pankreatitidě u žen s již existující hypertriglyceridemií. Zvažte přerušení léčby, pokud se objeví pankreatitida.

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci mohou způsobit zhoršenou glukózovou toleranci.

    Může snížit koncentrace volných hormonů (např. testosteronu, estradiolu). Koncentrace určitých vazebných proteinů mohou být zvýšené (např. globulin vázající kortikosteroidy [CBG], globulin vázající pohlavní hormony [SHBG]), což vede ke zvýšení celkového množství cirkulujících kortikosteroidů a pohlavních steroidů.

    Může zvýšit koncentrace určitých plazmatických proteiny (např. substrát angiotensinogen/renin, α1-antitrypsin, ceruloplasmin).

    Exacerbace jiných stavů

    Estrogenová terapie může zhoršit astma, diabetes mellitus, epilepsii, migrénu, porfyrii, systémový lupus erythematodes a jaterní hemangiomy; používejte opatrně u žen s těmito stavy.

    Účinky na GI

    Dvojnásobně nebo čtyřnásobně zvýšené riziko onemocnění žlučníku vyžadujícího chirurgický zákrok hlášené u žen po menopauze užívajících estrogeny.

    Hematologické účinky

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinace může způsobit zrychlení PT, PTT nebo doby agregace krevních destiček. Může také zvýšit počet krevních destiček a zvýšit faktory II, VII antigen, VIII antigen, VIII koagulační aktivitu, IX, X, XII, VII-X komplex, II-VII-X komplex a β-tromboglobulin.

    Účinky na játra

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci nebyly studovány u žen s poruchou funkce jater nebo s cholestatickou žloutenkou v anamnéze.

    Kontraindikováno u pacientek s poruchou funkce jater. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.) Používejte opatrně u žen s anamnézou cholestatické žloutenky spojené s předchozím užíváním estrogenu nebo těhotenstvím. Pokud se takové stavy opakují, přerušte léčbu.

    Hereditární angioedém

    Estrogeny mohou zhoršit příznaky angioedému u žen s hereditárním angioedémem.

    Hypokalcémie

    U žen s hypoparatyreózou používejte estrogeny opatrně; může u takových pacientů vyvolat hypokalcémii.

    Laboratorní monitorování

    Monitorování sérových koncentrací folikuly stimulujícího hormonu (FSH) a estradiolu, které se neprokázalo jako užitečné při léčbě středně těžkých až těžkých vazomotorických symptomů.

    Oční účinky

    Retinální vaskulární trombóza hlášená u pacientek užívajících estrogeny. Vysadit bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci až do diagnostického hodnocení pro náhlou částečnou nebo úplnou ztrátu zraku nebo náhlý nástup proptózy, diplopie nebo migrény. Pokud oftalmologické vyšetření odhalí edém papily nebo vaskulární léze sítnice, léčbu trvale přerušte.

    Použití u premenopauzálních žen

    Nedoporučuje se. Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena.

    Použití s ​​progestiny, estrogeny nebo agonisty-antagonisty estrogenu

    Neužívejte progestiny, další estrogeny nebo další agonisty-antagonisty estrogenu současně s bazedoxifenem/konjugovanými estrogeny ve fixní kombinaci.

    p>

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie X. (Viz Upozornění na fetální/neonatální morbiditu a mortalitu.)

    Kojení

    Není známo, zda je distribuován do mléka. Ukázalo se, že užívání estrogenu u kojících žen snižuje množství a kvalitu mléka. Nepoužívat u kojících žen.

    Pediatrické použití

    Není indikováno pro použití u pediatrických pacientů.

    Geriatrické použití

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci se nedoporučuje u žen starších 75 let.

    U žen ve věku 65–74 let ve srovnání s mladšími ženami nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti. Vyšší citlivost u některých starších žen nelze vyloučit.

    Porucha funkce jater

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci kontraindikovány u pacientek s poruchou funkce jater. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Renální poškození

    Bazedoxifen/konjugované estrogeny ve fixní kombinaci se nedoporučuje u žen s poruchou funkce ledvin. Farmakokinetika, bezpečnost a účinnost léku u těchto pacientů nebyly studovány.

    Výsledky studie s bazedoxifenem 20 mg jednou denně samostatně u postmenopauzálních žen s mírným, středně těžkým nebo těžkým poškozením ledvin neprokázaly žádné zvýšení incidence nebo závažnosti nežádoucích účinků ve srovnání s placebem.

    Časté nežádoucí účinky

    Nevolnost, průjem, dyspepsie, bolest v horní části břicha, svalové křeče, bolest krku, závratě, nazofaryngitida, orofaryngeální bolest.

    Co ovlivní další léky Bazedoxifene

    Dosud nebyly provedeny formální studie lékových interakcí s bazedoxifenem/konjugovanými estrogeny ve fixní kombinaci.

    Bazedoxifen metabolizovaný enzymy UGT ve střevním traktu a játrech.

    Bazedoxifen podléhá malé nebo žádný metabolismus izoenzymy CYP. Neindukuje ani neinhibuje aktivitu izoenzymů CYP.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Léky metabolizované izoenzymy CYP: Klinicky významné interakce s bazedoxifenem nepravděpodobné.

    Induktory CYP3A4: Mohou snižovat plazmatické koncentrace estrogenu a vést ke snížení terapeutického účinku a/nebo změnám děložního krvácení.

    Inhibitory CYP3A4: Mohou zvýšit expozici konjugovaným estrogenům, což vede ke zvýšenému riziku hyperplazie endometria. Pokud se inhibitor CYP3A4 používá současně s bazedoxifenem/konjugovanými estrogeny ve fixní kombinaci po dobu >30 dnů, vyloučí se malignita u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované UGT

    h3>

    Induktory UGT: Metabolismus bazedoxifenu může být zvýšen; snížené expozice bazedoxifenu mohou být spojeny se zvýšeným rizikem hyperplazie endometria. Vylučte malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    p>

    Antacida (hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý)

    Zvýšení AUC bazedoxifenu a snížení maximálních koncentrací

    Antimykotika, azoly (itrakonazol, ketokonazol)

    Možné zvýšení konjugovaných expozice estrogenu vedoucí ke zvýšenému riziku hyperplazie endometria

    Pokud se užívá současně po dobu > 30 dnů, vyloučí malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    Karbamazepin

    Možná snížená expozice bazedoxifenu vedoucí k možnému zvýšení rizika hyperplazie endometria

    Možná snížená koncentrace estrogenu vedoucí ke snížení terapeutického účinku a/nebo změnám děložního krvácení

    Vyloučit malignitu v postmenopauzálním období ženy s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    Grapfruitový džus

    Možná zvýšená expozice konjugovanému estrogenu vedoucí ke zvýšenému riziku hyperplazie endometria

    Pokud se užívá současně po dobu >30 dnů, vyloučí malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    Estrogeny a estrogenní agonisté-antagonisté

    Žádné klinicky významné farmakokinetické interakce mezi konjugovanými estrogeny a bazedoxifenem

    Vyhněte se současnému užívání dalších estrogenů nebo estrogenových agonistů-antagonistů

    HMG -Inhibitory CoA reduktázy (atorvastatin)

    Žádný podstatný vliv na farmakokinetiku atorvastatinu nebo bazedoxifenu

    Makrolidová antibiotika (azithromycin, klarithromycin, erythromycin)

    Azithromycin: Žádný podstatný účinek o farmakokinetice bazedoxifenu

    Klarithromycin, erythromycin: Možná zvýšená expozice konjugovaným estrogenům vedoucí ke zvýšenému riziku hyperplazie endometria

    Klarithromycin, erythromycin: Při současném užívání po dobu >30 dnů vyloučí malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    NSAIA (ibuprofen)

    Žádný podstatný účinek na farmakokinetiku ibuprofenu nebo bazedoxifenu

    Fenobarbital

    Možná snížená expozice bazedoxifenu vedoucí k možnému zvýšení rizika hyperplazie endometria

    Možné snížené koncentrace estrogenu vedoucí ke snížení terapeutického účinku a/ nebo změny děložního krvácení

    Vyloučit malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním krvácením z genitálií

    Fenytoin

    Možná snížená expozice bazedoxifenu vedoucí k možnému zvýšenému riziku hyperplazie endometria

    Vyloučit malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    Progestiny

    Vyhněte se současnému užívání

    Rifampin

    Možná snížená expozice bazedoxifenu vedoucí k možnému zvýšení rizika hyperplazie endometria

    Možné snížení koncentrace estrogenu vedoucí ke sníženému terapeutickému účinku a/nebo změnám děložního krvácení

    Vyloučit malignitu u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    Ritonavir

    Možná zvýšená expozice konjugovaným estrogenům vedoucí ke zvýšenému riziku hyperplazie endometria

    Pokud se užívá současně po dobu >30 dnů, vyloučí se malignita u postmenopauzálních žen s nediagnostikovaným přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním genitálním krvácením

    St. Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum)

    Možné snížené koncentrace estrogenu vedoucí ke snížení terapeutického účinku a/nebo změnám děložního krvácení

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova