Betaxolol (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Betaxolol (Systemic)

Hypertenze

Léčba hypertenze (samotná nebo v kombinaci s jinými třídami antihypertenziv).

β-blokátory obecně nejsou podle současných doporučení pro hypertenzi založenou na důkazech preferovány pro léčbu hypertenze první linie, ale lze je zvážit u pacientů, kteří mají závažné indikace (např. srdeční selhání) pro jejich použití nebo jako přídavnou léčbu u těch, kteří adekvátně nereagují na preferované skupiny léků (ACE inhibitory, antagonisté receptoru angiotenzinu II, blokátory kalciových kanálů nebo thiazidová diuretika). Multidisciplinární směrnice ACC/AHA z roku 2017 uvádí, že β-blokátory používané u ischemické choroby srdeční, které jsou také účinné při snižování TK, zahrnují Bisoprolol, karvedilol, metoprolol sukcinát, metoprolol tartrát, nadolol, propranolol a timolol.

Individuální výběr terapie; zvážit charakteristiky pacienta (např. věk, etnickou příslušnost/rasu, komorbidity, kardiovaskulární riziko) a také faktory související s drogou (např. snadnost podávání, dostupnost, nežádoucí účinky, cena).

Směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 klasifikuje TK u dospělých do 4 kategorií: normální, zvýšená, hypertenze 1. stupně a 2. stupeň hypertenze. (Viz tabulka 1.)

Zdroj: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 Směrnice ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA pro prevenci, detekci, hodnocení a řízení vysokého krevního tlaku u dospělých: zpráva American College of Cardiology/American Pracovní skupina Heart Association pro pokyny pro klinickou praxi. Hypertenze. 2018;71:e13-115.

Jedinci s SBP a DBP ve 2 různých kategoriích (např. zvýšený SBP a normální DBP) by měli být označeni jako osoby ve vyšší kategorii TK (tj. zvýšený TK).

Tabulka 1. Klasifikace TK ACC/AHA u dospělých 1200

Kategorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normální

<120

a

<80

Zvýšené

120–129

a

<80

Hypertenze, fáze 1

130–139

nebo

80–89

Hypertenze, fáze 2

≥140

nebo

≥90

Cílem léčby hypertenze a prevencí je dosažení a udržení optimální kontroly TK. Nicméně prahové hodnoty TK používané k definování hypertenze, optimální práh TK, při kterém se má zahájit antihypertenzní medikamentózní léčba, a ideální cílové hodnoty TK zůstávají sporné.

Pokyny ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 obecně doporučují cílový cíl TK (tj. TK, kterého má být dosaženo pomocí farmakoterapie a/nebo nefarmakologické intervence) < 130/80 mm Hg u všech dospělých bez ohledu na komorbidity nebo hladinu riziko aterosklerotického kardiovaskulárního onemocnění (ASCVD). Kromě toho se obecně doporučuje cíl SBP < 130 mm Hg pro neinstitucionalizované ambulantní pacienty ve věku ≥ 65 let s průměrným SBP ≥ 130 mm Hg. Tyto cíle BP jsou založeny na klinických studiích prokazujících pokračující snižování kardiovaskulárního rizika při progresivně nižších hladinách SBP.

Další směrnice týkající se hypertenze obecně zakládají cílové cíle TK na věku a komorbiditách. Pokyny, jako jsou pokyny vydané panelem odborníků JNC 8, se obecně zaměřovaly na cílový TK < 140/90 mm Hg bez ohledu na kardiovaskulární riziko a používaly vyšší prahové hodnoty TK a cílové TK u starších pacientů ve srovnání s těmi, které doporučuje ACC/AHA z roku 2017. doporučení pro hypertenzi.

Někteří kliničtí lékaři nadále podporují předchozí cílové BP doporučené JNC 8 kvůli obavám z nedostatečné zobecnitelnosti dat z některých klinických studií (např. studie SPRINT) používaných k podpoře ACC/AHA z roku 2017 doporučení pro hypertenzi a potenciální škody (např. nežádoucí účinky léků, náklady na terapii) versus přínosy snížení TK u pacientů s nižším rizikem kardiovaskulárních onemocnění.

Při rozhodování o cíli léčby BP pacienta zvažte potenciální přínosy léčby hypertenze a náklady na léky, nežádoucí účinky a rizika spojená s užíváním více antihypertenziv.

Při rozhodování o tom, kdy zahájit medikamentózní terapii (prahová hodnota TK), směrnice ACC/AHA pro hypertenzi z roku 2017 zahrnuje základní kardiovaskulární rizikové faktory. Hodnocení rizika ASCVD doporučuje ACC/AHA pro všechny dospělé s hypertenzí.

ACC/AHA v současné době doporučuje zahájení antihypertenzní medikamentózní léčby kromě úprav životního stylu/chování při STK ≥140 mm Hg nebo DBP ≥90 mm Hg u dospělých, kteří nemají v anamnéze kardiovaskulární onemocnění (tj. primární prevence) a mají nízké riziko ASCVD (10leté riziko <10 %).

Pro sekundární prevenci u dospělých se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo pro primární prevence u osob s vyšším rizikem ASCVD (10leté riziko ≥10 %) doporučuje ACC/AHA zahájení antihypertenzní farmakoterapie při průměrném STK ≥130 mm Hg nebo průměrném DBP ≥80 mm Hg.

U dospělých s hypertenzí a diabetes mellitus, chronickým onemocněním ledvin (CKD) nebo ve věku ≥ 65 let se předpokládá vysoké riziko kardiovaskulárního onemocnění; ACC/AHA uvádí, že tito pacienti by měli mít antihypertenzní léčbu zahájenou při TK ≥130/80 mm Hg. Individualizovat farmakoterapii u pacientů s hypertenzí a základními kardiovaskulárními nebo jinými rizikovými faktory.

U hypertenze stadia 1 odborníci uvádějí, že je rozumné zahájit medikamentózní terapii s využitím přístupu stupňovité péče, kdy se zahájí a titruje jeden lék a postupně se přidávají další léky k dosažení cílového TK. Zahájení antihypertenzní léčby 2 léky první linie z různých farmakologických tříd doporučených u dospělých s hypertenzí 2. stupně a průměrným TK >20/10 mm Hg nad cílovou hodnotou TK.

Černí hypertonici mají obecně tendenci lépe reagovat na monoterapii blokátory kalciových kanálů nebo thiazidovými diuretiky než β-blokátory. Snížená odpověď na β-blokátory je však z velké části eliminována při současném podávání s thiazidovým diuretikem.

Související drogy

Jak používat Betaxolol (Systemic)

Obecné

  • Individualizujte dávkování podle odpovědi a tolerance pacienta.
  • Pokud je dlouhodobá léčba přerušena, snižujte dávku postupně po dobu asi 2 týdnů. (Viz Náhlé vysazení terapie v části Upozornění.)

    • Monitorování TK a cíle léčby

  • Pravidelně monitorujte TK (tj. měsíčně ) během léčby a upravte dávkování antihypertenziva, dokud nebude TK pod kontrolou.
  • Pokud se vyskytnou nepřijatelné nežádoucí účinky, přerušte podávání léku a nasaďte další antihypertenzivum z jiné farmakologické skupiny.

  • Pokud nebylo dosaženo adekvátní odpovědi TK jediným antihypertenzivem, buď zvyšte dávku jednoho léku, nebo přidejte druhý lék s prokázaným přínosem a pokud možno s komplementárním mechanismem účinku (např. antagonista receptoru angiotenzinu II, blokátor kalciových kanálů, thiazidové diuretikum). Mnoho pacientů bude potřebovat ≥ 2 léky z různých farmakologických tříd k dosažení cíle TK; pokud cílový TK stále není dosažen, přidejte třetí lék.

    • Administrace

    Ústní podání

    Podávat ústně; nezdá se, že by absorpce byla ovlivněna jídlem nebo alkoholem.

    Dávkování

    Dostupný jako Betaxolol hydrochlorid; dávka vyjádřená jako sůl. Komerčně dostupné tablety obsahující 10 nebo 20 mg betaxolol hydrochloridu obsahují 8,94 nebo 17,88 mg betaxololu, v daném pořadí.

    Dospělí

    Hypertenze perorálně

    Zpočátku 5–10 mg jednou denně, buď samostatně nebo v kombinaci s diuretikem. Může zdvojnásobit dávku po 7–14 dnech až na 20 mg denně.

    Obvyklé rozmezí dávkování: Někteří odborníci uvádějí 5–20 mg jednou denně.

    Limity předepisování

    Dospělí

    Hypertenze perorálně

    Maximálně 40 mg denně.

    Zvláštní populace

    Poškození jater

    Snižování dávek není běžně nutné. Používejte opatrně; pečlivě sledujte pacienty.

    Poškození ledvin

    Zpočátku 5 mg jednou denně u pacientů s těžkým poškozením nebo podstupujících dialýzu. Zvyšujte dávku po 5 mg denně, ne častěji než ve 2týdenních intervalech, až na maximum 20 mg denně.

    Geriatričtí pacienti

    Zpočátku 5 mg denně.

    Bronchospastická nemoc

    Používejte nejnižší možnou dávku (5–10 mg jednou denně).

    Pokud je nutné dávku zvýšit, zvažte rozdělení denní dávky aby se zabránilo vyšším vrcholovým plazmatickým koncentracím spojeným s dávkováním jednou denně.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na betaxolol.
  • Pacienti se sinusovou bradykardií, srdeční blokádou vyšší než prvního stupně, kardiogenní šok nebo zjevné srdeční selhání.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Srdeční selhání

    Možný výskyt srdečního selhání.

    Nepoužívat u pacientů s dekompenzovaným srdečním selháním; lze opatrně používat u pacientů s nedostatečnou funkcí myokardu a v případě potřeby u pacientů s dobře kompenzovaným srdečním selháním (např. u pacientů kontrolovaných srdečními glykosidy a/nebo diuretiky).

    Adekvátní léčba (např. srdeční glykosid a/nebo diuretikum) a doporučuje se pečlivé sledování, pokud se objeví známky nebo příznaky hrozícího srdečního selhání; pokud srdeční selhání pokračuje, ukončete léčbu, pokud možno postupně.

    Náhlé vysazení léčby

    Náhlé přerušení léčby se nedoporučuje, protože může zhoršit symptomy anginy pectoris nebo u pacientů s ICHS urychlit IM.

    Postupně snižujte dávku po dobu asi 2 týdnů a pečlivě sledujte pacienty; doporučte pacientům, aby během vysazení léčby dočasně omezili svou fyzickou aktivitu.

    Pokud dojde k exacerbaci anginy pectoris nebo se rozvine akutní koronární insuficience, okamžitě obnovte léčbu a zahajte vhodná opatření pro léčbu nestabilní anginy pectoris.

    Bronchospastická nemoc

    Možná bronchokonstrikce.

    Obecně by neměl být používán u pacientů s bronchospastickým onemocněním, ale může být používán s opatrností u pacientů, kteří nereagují na alternativní léčbu nebo ji netolerují.

    Podávejte nejnižší účinnou dávku (5–10 mg jednou denně); měl by být k dispozici bronchodilatátor (např. β2-adrenergní agonista).

    Velký chirurgický zákrok

    Možná rizika spojená s celkovou anestezií (např. těžká hypotenze, potíže s udržením srdečního tepu) kvůli snížené schopnosti srdce reagovat k reflexním β-adrenergním podnětům. Používejte opatrně u pacientů podstupujících velký chirurgický zákrok zahrnující celkovou anestezii; použitá anestetika by neměla způsobovat depresi myokardu.

    Diabetes a hypoglykémie

    Možné snížení známek a příznaků hypoglykémie (např. může maskovat tachykardii, ale ne pocení nebo závratě).

    U pacientů používejte opatrně s diabetes mellitus, kteří užívají hypoglykemické léky.

    Tyreotoxikóza

    Příznaky hypertyreózy (např. tachykardie) mohou být maskovány. Možná bouře štítné žlázy, pokud je léčba náhle přerušena; pečlivě sledujte pacienty s nebo s podezřením na rozvoj tyreotoxikózy.

    Reakce z citlivosti

    Anafylaktické reakce

    Možná zvýšená reaktivita na opakované, náhodné, diagnostické nebo terapeutické výzvy s řadou alergenů při užívání β-blokátorů. Takoví pacienti nemusí reagovat na obvyklé dávky adrenalinu.

    Obecná opatření

    Nitrooční tlak

    Možné snížení nitroočního tlaku. Může rušit screeningový test na glaukom; Vysazení léčby může způsobit návrat ke zvýšenému nitroočnímu tlaku. (Viz Interakce.)

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka. Používejte opatrně.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Možná zvýšená incidence bradykardie u pacientů ve věku >65 let ve srovnání s mladšími dospělými. Bradykardie (pravděpodobně související s dávkou) může reagovat na snížení dávky. (Viz Starší pacienti v části Dávkování a podávání.)

    Poškození jater

    Přestože eliminační poločas může být prodloužen, clearance může zůstat nezměněna, což má za následek malou změnu v AUC. (Viz Poškození jater v části Dávkování a podání.)

    Poškození ledvin

    Může být snížena clearance. V závislosti na stupni poškození ledvin může být zapotřebí upravit dávkování. (Viz Porucha funkce ledvin v části Dávkování a podávání.)

    Časté nežádoucí účinky

    bradykardie, edém, bolest hlavy, závratě, únava, letargie, nespavost, nervozita, bizarní sny, impotence, dyspnoe, faryngitida, rýma, infekce horních cest dýchacích, dyspepsie, nevolnost, průjem, bolest na hrudi, artralgie, vyrážka.

    Co ovlivní další léky Betaxolol (Systemic)

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    β-blokátory (oční roztok)

    Možné aditivní účinky na nitrooční tlak nebo systémový β blokáda

    Látky blokující kalciový kanál

    Potenciální hypotenze, poruchy AV vedení a selhání levé komory

    Vyhněte se současnému použití u pacientů s poruchou srdeční funkce

    Chlorthalidon

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Cimetidin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Klonidin

    B-adrenergní blokáda může zhoršit rebound hypertenzi po vysazení klonidinu

    Přerušte β -blokátory několik dní před zahájením postupné vysazování klonidinu

    Pokud nahrazujete klonidin, odložte zahájení podávání β-blokátoru o několik dní po vysazení klonidinu

    Hydrochlorothiazid

    Farmakokinetické interakce nepravděpodobná

    Nifedipin

    Farmakokinetická interakce nepravděpodobná

    Reserpin

    Aditivní účinky

    Sledujte příznaky hypotenze a bradykardie (např. vertigo, synkopa, posturální hypotenze)

    Warfarin

    Žádné zesílení antikoagulačního účinku

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova