Bexarotene (Systemic)

ΜΑΡΚΕΣ: Targretin
Κατηγορία φαρμάκων: Αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Χρήση του Bexarotene (Systemic)

Δερματικό λέμφωμα Τ-κυττάρων

Θεραπεία δερματικών εκδηλώσεων δερματικού λεμφώματος Τ-κυττάρων (CTCL) σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία.

Μέσα στο CTCL, ορισμένοι ειδικοί συνιστούν τη λήψη βηξαροτένιου από το στόμα με δερματικές θεραπείες σε μυκητίαση μυκητιάσεων μη ελεγχόμενη με την αρχική θεραπεία ή με εξωσωματική φωτοφόρηση στο σύνδρομο Sézary ως θεραπεία πρώτης γραμμής.

Συσχετίστε τα ναρκωτικά

Τρόπος χρήσης Bexarotene (Systemic)

Γενικά

Προληπτική εξέταση

  • Λάβετε ένα λιπιδικό προφίλ νηστείας. Τα τριγλυκερίδια νηστείας θα πρέπει να ομαλοποιηθούν πριν από την έναρξη της θεραπείας με βηξαροτένιο.
  • Λάβετε ένα αρνητικό τεστ εγκυμοσύνης ορού (π.χ. βήτα-HCG ορού με ευαισθησία τουλάχιστον 50 mIU/L εντός 1 εβδομάδα πριν από την έναρξη του bexarotene).
  • Λάβετε CBC.
  • Λάβετε βασικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
  • Λάβετε βασικές δοκιμασίες λειτουργίας του θυρεοειδούς.

    • Παρακολούθηση ασθενούς

  • Παρακολουθήστε τα λιπίδια εβδομαδιαίως κατά τη διάρκεια της εβδομάδας κατά τη διάρκεια της περιόδου. τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες από την έναρξη της βηξαροτένης και να διαχειριστείτε τις αυξήσεις στις τιμές των λιπιδίων του ορού κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ασθενείς που δεν αναπτύσσουν υπερλιπιδαιμία τις πρώτες 2 έως 4 εβδομάδες θεραπείας, η παρακολούθηση των λιπιδίων μπορεί να γίνεται λιγότερο συχνά στη συνέχεια.
  • Λάβετε μηνιαίες εξετάσεις εγκυμοσύνης όσο η ασθενής παραμένει σε θεραπεία. Θεραπεία με βηξαροτένιο.
  • Παρακολουθήστε το CBC με διαφορικό περιοδικό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Παρακολουθήστε τις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας 1, 2 και 4 εβδομάδων. μετά την έναρξη της θεραπείας και εάν είναι σταθερή, τουλάχιστον κάθε 8 εβδομάδες στη συνέχεια κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Παρακολουθήστε τις δοκιμασίες λειτουργίας του θυρεοειδούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όπως ενδείκνυται.

    • ul>

    Χορήγηση

    Προφορική χορήγηση

    Χορήγηση από το στόμα μία φορά την ημέρα με ένα γεύμα.

    Δοσολογία

    Ενήλικες

    CTCL Από του στόματος

    Αρχικά, 300 mg/m2 ημερησίως.

    Ανατρέξτε στον Πίνακα 1 για την αρχική δόση βηξαροτένιου των 300 mg/m2 ημερησίως σύμφωνα με την BSA.

    Εάν δεν παρατηρηθεί ανταπόκριση όγκου μετά από 8 εβδομάδες και η ημερήσια δόση των 300 mg/m2 δεν παρατηρηθεί. είναι καλά ανεκτό, αυξήστε στα 400 mg/m2 ημερησίως με προσεκτική παρακολούθηση.

    Συνεχίστε για όσο διάστημα προκύψει όφελος από τη θεραπεία. Η βέλτιστη διάρκεια δεν είναι γνωστή.

    Πίνακας 1. Δόση Bexarotene Με βάση μια αρχική δόση 300 mg/m2 ημερησίως σύμφωνα με το BSA1

    Εμβαδόν επιφάνειας σώματος (m2)

    Συνολική ημερήσια δόση (mg/ ημέρα)

    0,88–1,12

    300

    1,13–1,37

    375

    1,38–1,62

    450

    1,63–1,87

    525

    1,88–2,12

    600

    2.13–2.37

    675

    2.38–2.62

    750

    Τροποποίηση της δόσης για τοξικότητα

    Εάν εμφανιστούν μη ανεκτές ανεπιθύμητες ενέργειες, μειώστε τη δόση σε 200 mg/m2 ημερησίως, στη συνέχεια 100 mg/m2 ημερησίως ή διακόψτε προσωρινά. Όταν ελέγχεται η τοξικότητα, προσαρμόστε προσεκτικά τη δόση προς τα πάνω.

    Ειδικοί πληθυσμοί

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας για ηπατική δυσλειτουργία.

    Νεφρική δυσλειτουργία

    Όχι συγκεκριμένες δοσολογικές συστάσεις για νεφρική δυσλειτουργία.

    Γηριατρικοί ασθενείς

    Δεν υπάρχουν συγκεκριμένες συστάσεις δοσολογίας για γηριατρικούς ασθενείς.

    Προειδοποιήσεις

    Αντενδείξεις
  • Γνωστή ή ύποπτη εγκυμοσύνη.
  • Γνωστή υπερευαισθησία στο βηξαροτένιο ή σε οποιοδήποτε συστατικό της σύνθεσης.
    • Προειδοποιήσεις/Προφυλάξεις

    Νοσηρότητα και θνησιμότητα εμβρύου/νεογνών

    Στις πληροφορίες συνταγογράφησης για το βηξαροτένιο περιλαμβάνεται μια προειδοποίηση σε κουτί σχετικά με τον κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών. Μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο. τερατογένεση και εμβρυοθνησιμότητα που έχουν αποδειχθεί σε ζώα. Αποκλείστε την εγκυμοσύνη 1 εβδομάδα πριν από την έναρξη της θεραπείας. Ξεκινήστε τη θεραπεία τη δεύτερη ή την τρίτη ημέρα της κανονικής εμμήνου ρύσεως. Επαναλάβετε τα τεστ εγκυμοσύνης κάθε μήνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Για να διευκολυνθεί η αξιολόγηση και η παροχή συμβουλών σε τεστ εγκυμοσύνης, να μην υπερβαίνει τον 1 μήνα.

    Εάν συμβεί εγκυμοσύνη, διακόψτε αμέσως και ενημερωθείτε για πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

    Υπερλιπιδαιμία

    Λιπιδιακές ανωμαλίες (π.χ. υπερλιπιδαιμία, αυξημένα τριγλυκερίδια και χοληστερόλη νηστείας, μειωμένη HDL χοληστερόλη) εμφανίζονται στους περισσότερους ασθενείς. συνήθως αναπτύσσονται εντός 2-4 εβδομάδων και είναι αναστρέψιμα με τη διακοπή της θεραπείας.

    Εάν τα τριγλυκερίδια νηστείας είναι ή αυξηθούν, ξεκινήστε αντιλιπαιμική θεραπεία και μειώστε τη δόση του βηξαροτένιου ή ανέστειλε τη θεραπεία. Η γεμφιβροζίλη δεν συνιστάται λόγω πιθανής αλληλεπίδρασης φαρμάκου-φαρμάκου. Παρακολουθήστε τα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα νηστείας εβδομαδιαίως μέχρι να εδραιωθεί η λιπιδική απόκριση, και στη συνέχεια σε διαστήματα 8 εβδομάδων. Για ασθενείς χωρίς υπερλιπιδαιμία, η παρακολούθηση μπορεί να πραγματοποιηθεί λιγότερο συχνά μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας.

    Παγκρεατίτιδα

    Πιθανή οξεία παγκρεατίτιδα. πιθανώς θανατηφόρα. Ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για παγκρεατίτιδα (π.χ. προηγούμενη παγκρεατίτιδα, ανεξέλεγκτη υπερλιπιδαιμία ή σακχαρώδης διαβήτης, υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ, νόσος της χοληφόρου οδού ή θεραπεία με φάρμακα που σχετίζονται με παγκρεατική τοξικότητα ή γνωστό ότι αυξάνουν τις συγκεντρώσεις τριγλυκεριδίων) γενικά δεν πρέπει να λαμβάνουν βηξαροτένη. Διακόψτε τη θεραπεία με βηξαροτένιο και αξιολογήστε εάν υπάρχει υποψία παγκρεατίτιδας.

    Ηπατοτοξικότητα, χολόσταση και ηπατική ανεπάρκεια

    Πιθανές αυξήσεις σε AST και ALT. συνήθως υποχωρούν μέσα σε 1 μήνα μετά τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή.

    Παρακολουθήστε τις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας κατά την έναρξη. μετά από 1, 2 και 4 εβδομάδες θεραπείας. και τουλάχιστον κάθε 8 εβδομάδες στη συνέχεια. Εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής ή διακοπής εάν οι τρανσαμινάσες ή η χολερυθρίνη αυξηθούν σε 3 φορές το ULN.

    Υποθυρεοειδισμός

    Πιθανός υποθυρεοειδισμός. Εξετάστε τη λήψη συμπληρωμάτων θυρεοειδούς σε ασθενείς με εργαστηριακές ενδείξεις υποθυρεοειδισμού. Λάβετε βασικές δοκιμασίες λειτουργίας του θυρεοειδούς και παρακολουθήστε κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

    Αιματολογικές επιδράσεις

    Λευκοπενία (γενικά ουδετεροπενία) πιθανή, σπάνια σχετιζόμενη με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. χρόνος έναρξης συνήθως 4-8 εβδομάδες, με υποχώρηση να εμφανίζεται εντός 30 ημερών από τη μείωση της δόσης ή τη διακοπή του φαρμάκου στους περισσότερους ασθενείς. Λάβετε CBC με διαφορικό στην έναρξη και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

    Καταρράκτης

    Πιθανός νέος καταρράκτης ή επιδείνωση του υπάρχοντος καταρράκτη. Συνιστάται οφθαλμολογική αξιολόγηση εάν εμφανιστούν προβλήματα όρασης.

    Κίνδυνος συμπληρωμάτων βιταμίνης Α

    Λόγω της σχέσης μεταξύ βηξαροτένιου και βιταμίνης Α, περιορίστε την πρόσληψη βιταμίνης Α σε <15.000 IU/ημέρα για να περιορίσετε τις τοξικές επιδράσεις.

    Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας

    Ηλιακό έγκαυμα και ευαισθησία του δέρματος στο ηλιακό φως είναι πιθανά σε ασθενείς που εκτίθενται απευθείας στο ηλιακό φως. Ελαχιστοποιήστε την έκθεση στο ηλιακό φως και την τεχνητή υπεριώδη ακτινοβολία.

    Κίνδυνος υπογλυκαιμίας σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη

    Ασθενείς που χρησιμοποιούν ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, θειαζολιδινεδιόνες ή άλλους από του στόματος παράγοντες ενώ λαμβάνουν βηξαροτένιο διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο για υπογλυκαιμία, καθώς το βηξαροτένιο μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις τους. Όταν χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία, το βηξαροτένιο δεν έχει συσχετιστεί με υπογλυκαιμία.

    Αλληλεπίδραση φαρμάκου-εργαστηριακής δοκιμής

    Σε ασθενείς με καρκίνο των ωοθηκών, οι τιμές της ανάλυσης CA125 μπορεί να αυξηθούν από το βηξαροτένιο.

    Συγκεκριμένοι πληθυσμοί

    Εγκυμοσύνη

    Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Συνδέεται με γενετικές ανωμαλίες στον άνθρωπο. Σε μελέτες σε ζώα, η χορήγηση βηξαροτενίου είχε ως αποτέλεσμα βλάβη στο έμβρυο. Λάβετε ένα αρνητικό τεστ εγκυμοσύνης ορού εντός 1 εβδομάδας πριν από την έναρξη της θεραπείας με βηξαροτένιο και πραγματοποιήστε έλεγχο εγκυμοσύνης σε μηνιαία διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βηξαροτένιο. (Βλ. Νοσηρότητα και θνησιμότητα Εμβρύου/Νεογνών και επίσης Αντενδείξεις στην ενότητα Προφυλάξεις.)

    Γαλουχία

    Δεν είναι γνωστό εάν το βηξαροτένιο κατανέμεται στο γάλα. Διακοπή του θηλασμού ή του φαρμάκου.

    Παιδιατρική χρήση

    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά <18 ετών.

    Γυναίκες και άντρες με αναπαραγωγικό δυναμικό

    Λάβετε αρνητικό τεστ εγκυμοσύνης ορού εντός 1 εβδομάδας πριν από την έναρξη της θεραπείας με βηξαροτένη και πραγματοποιήστε έλεγχο εγκυμοσύνης σε μηνιαία διαστήματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βηξαροτένη. Χρησιμοποιήστε αντισύλληψη (με 2 αξιόπιστες μορφές, συμπεριλαμβανομένης τουλάχιστον μιας μη ορμονικής μεθόδου) για 1 μήνα πριν, κατά τη διάρκεια και για τουλάχιστον 1 μήνα μετά τη χορήγηση βηξαροτενίου. Οι άνδρες ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιούν προφυλακτικά κατά τη σεξουαλική επαφή με γυναίκες που είναι ή ενδέχεται να μείνουν έγκυες και για τουλάχιστον 1 μήνα μετά τη διακοπή της βηξαροτένης.

    Γηριατρική χρήση

    Δεν υπάρχουν ουσιαστικές διαφορές στην ασφάλεια σε σχέση με τους νεότερους ενήλικες, αλλά η αυξημένη ευαισθησία δεν μπορεί να αποκλειστεί.

    Ηπατική δυσλειτουργία

    Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες με το βηξαροτένιο. Η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να μειώσει την κάθαρση του φαρμάκου. παρακολουθήστε για σημεία και συμπτώματα τοξικότητας με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

    Νεφρική δυσλειτουργία

    Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες με το bexarotene. Λόγω αλλαγών στη δέσμευση πρωτεϊνών, η φαρμακοκινητική του βηξαροτενίου μπορεί να μεταβληθεί σε νεφρική δυσλειτουργία.

    Συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες

    Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (που εμφανίζονται σε >10% των ασθενών σε κλινικές δοκιμές και τουλάχιστον πιθανώς σχετίζονται με τη θεραπεία) περιλαμβάνουν: ανωμαλίες λιπιδίων (αυξημένα τριγλυκερίδια, αυξημένα συνολικά και LDL χοληστερόλη και μειωμένη HDL χοληστερόλη), υποθυρεοειδισμός, πονοκέφαλος, εξασθένηση, εξάνθημα, λευκοπενία, αναιμία, ναυτία, λοίμωξη, περιφερικό οίδημα, κοιλιακό άλγος, ξηροδερμία.

    Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Bexarotene (Systemic)

    Μεταβολίζεται από το CYP3A4. Πιθανόν επίσης να είναι επαγωγέας του CYP3A4.

    In vitro, το βηξαροτένιο αναστέλλει το CYP2C8 και επάγει το CYP3A4.

    In vitro, το βηξαροτένιο δεν αναστέλλει σημαντικά τα CYP1A2, CYP2A6, CYP2PY2PY2PY1, CYP2PY2C9,CY , ή CYP3A4.

    Φάρμακα που επηρεάζονται από ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα

    Υποστρώματα του CYP3A4: πιθανή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση (μειωμένες συγκεντρώσεις υποστρώματος στο πλάσμα).

    Φάρμακα που συνδέονται με τις πρωτεΐνες< /h3>

    Πιθανή φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση (μετατόπιση βηξαροτενίου ή αντικατάσταση βηξαροτενίου από άλλα φάρμακα που συνδέονται με πρωτεΐνες).

    Ειδικά φάρμακα και τρόφιμα

    Φάρμακο ή τροφή

    Αλληλεπίδραση

    Σχόλια

    Αντιδιαβητικοί παράγοντες (π.χ. ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, άλλοι από του στόματος χορηγούμενες αντιδιαβητικές ουσίες)

    Πιθανή αυξημένη συχνότητα υπογλυκαιμίας

    Χρησιμοποιήστε ταυτόχρονα με προσοχή

    Αντιμυκητιασικά (π.χ. ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη)

    Πιθανώς καμία αλληλεπίδραση που να μεταβάλλει τις συγκεντρώσεις βηξαροτενίου στο πλάσμα

    Ατορβαστατίνη

    Μειωμένες συγκεντρώσεις ατορβαστατίνης στο πλάσμα

    Gemfibrozil

    Αυξημένες συγκεντρώσεις βηξαροτενίου στο πλάσμα

    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

    Ορμονικά αντισυλληπτικά

    Μειωμένες συγκεντρώσεις ορμονικών αντισυλληπτικών στο πλάσμα

    Πακλιταξέλη (συν καρβοπλατίνη)

    Αυξημένες συγκεντρώσεις βηξαροτενίου στο πλάσμα ; όταν χορηγείται με καρβοπλατίνη

    Μειωμένες συγκεντρώσεις πακλιταξέλης στο πλάσμα

    Ταμοξιφαίνη

    Μειωμένες συγκεντρώσεις ταμοξιφαίνης στο πλάσμα

    Βιταμίνη Α

    Πιθανή αυξημένη τοξικότητα

    Αποποίηση ευθυνών

    Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

    Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

    Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά