Bexarotene (Systemic)

Jeneng merek: Targretin
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Panganggone Bexarotene (Systemic)

Cutaneous T-cell Lymphoma

Pengobatan manifestasi kulit limfoma sel T kulit (CTCL) ing pasien sing refrakter kanggo paling ora siji terapi sistemik sadurunge.

Ing CTCL, sawetara ahli nyaranake bexarotene lisan kanthi terapi terarah kulit ing mycosis fungoides sing ora bisa dikontrol kanthi perawatan awal, utawa kanthi fotoferesis extracorporeal ing sindrom Sézary minangka terapi lini pertama.

Related obat

Carane nggunakake Bexarotene (Systemic)

Umum

Skrining Pretreatment

  • Entuk profil lipid pasa. Trigliserida pasa kudu dinormalisasi sadurunge miwiti perawatan karo bexarotene.
  • Entuk tes meteng serum negatif (contone, serum beta-HCG kanthi sensitivitas paling sethithik 50 mIU/L sajrone 1 minggu sadurunge wiwitan bexarotene).
  • Entuk CBC.
  • Entuk tes fungsi ati dhasar.
  • Entuk tes fungsi tiroid baseline.

    • Ngawasi Pasien

  • Monitor lipid saben minggu sajrone 2 nganti 4 minggu pisanan miwiti bexarotene lan ngatur peningkatan nilai lipid serum sajrone perawatan. Ing pasien sing ora ngalami hiperlipidemia sajrone 2 nganti 4 minggu pisanan perawatan, pemantauan lipid bisa ditindakake luwih asring sawise iku.
  • Entuk tes meteng saben wulan nalika pasien tetep urip. perawatan bexarotene.
  • Monitor CBC kanthi diferensial kanthi periodik sajrone perawatan.
  • Monitor tes fungsi ati 1, 2, lan 4 minggu sawise wiwitan perawatan, lan yen stabil, paling sethithik saben 8 minggu sakwise perawatan.
  • Pantau tes fungsi tiroid sajrone perawatan kaya sing dituduhake.
    • ul>

    Administrasi

    Administrasi Lisan

    Atur kanthi lisan sapisan saben dina kanthi dhaharan.

    Dosis

    Dewasa

    CTCL Oral

    Kaping pisanan, 300 mg/m2 saben dina.

    Deleng Tabel 1 kanggo dosis awal bexarotene 300 mg/m2 saben dina miturut BSA.

    Yen ora ana respon tumor sing diamati sawise 8 minggu lan dosis 300 mg/m2 saben dina. ditoleransi kanthi apik, tambah nganti 400 mg / m2 saben dina kanthi ngawasi kanthi ati-ati.

    Terus yen entuk manfaat saka terapi. Durasi optimal ora dingerteni.

    Tabel 1. Dosis Bexarotene Adhedhasar Dosis Awal 300mg/m2 Saben Dina Miturut BSA1

    Daerah Permukaan Badan (m2)

    Total Dosis Saben Dina (mg/ dina)

    0.88–1.12

    300

    1.13–1.37

    375

    1.38–1.62

    450

    1.63–1.87

    525

    1.88–2.12

    600

    2.13–2.37

    675

    2.38–2.62

    750

    Modifikasi Dosis kanggo Toksisitas

    Yen ana efek sing ora bisa ditolerir, kurangi dosis dadi 200 mg/m2 saben dina, banjur 100 mg/m2 saben dina, utawa mandheg kanggo sementara. Nalika keracunan dikontrol, kanthi ati-ati nyetel dosis munggah.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hepatik

    Ora ana rekomendasi dosis khusus kanggo gangguan hepatik.

    Gangguan Ginjal

    Ora rekomendasi dosis khusus kanggo gangguan ginjel.

    Pasien Geriatri

    Ora ana rekomendasi dosis khusus kanggo pasien geriatri.

    Pènget

    Kontraindikasi
  • Dikenal utawa dicurigai meteng.
  • Hipersensitivitas sing dikenal kanggo bexarotene utawa bahan apa wae ing formulasi.
    • Pènget/Panandhap

    Morbiditas lan Mortalitas Janin/Neonatal

    Peringatan kothak babagan risiko cacat lair kalebu ing informasi resep kanggo bexarotene. Bisa nyebabake cilaka janin; teratogenicity lan embryolethality dituduhake ing kéwan. Ngilangi meteng 1 minggu sadurunge wiwitan terapi. Miwiti terapi ing dina kapindho utawa katelu saka haid normal. Baleni tes meteng saben wulan sajrone terapi. Kanggo nggampangake evaluasi tes meteng lan konseling, dispense ora luwih saka 1 sasi.

    Yen ana meteng, langsung mandheg lan kabarake yen ana bebaya kanggo janin.

    Hiperlipidemia

    Abnormalitas lipid (contone, hiperlipidemia, trigliserida lan kolesterol pasa munggah pangkat, kolesterol HDL mudhun) dumadi ing umume pasien; biasane berkembang sajrone 2-4 minggu lan bisa dibalèkaké kanthi mandhek terapi.

    Yen trigliserida pasa mundhak utawa mundhak, mula terapi antilipemik lan nyuda dosis bexarotene utawa nundha terapi. Gemfibrozil ora dianjurake amarga interaksi obat-obatan sing potensial. Ngawasi tingkat lipid getih pasa saben minggu nganti respon lipid ditetepake, banjur kanthi interval 8 minggu. Kanggo pasien tanpa hiperlipidemia, pemantauan bisa ditindakake kanthi jarang sawise terapi 2-4 minggu.

    Pakreatitis

    Kamungkinan pankreatitis akut; bisa fatal. Pasien sing duwe faktor risiko pankreatitis (contone, pankreatitis sadurunge, hiperlipidemia sing ora bisa dikontrol utawa diabetes mellitus, konsumsi alkohol sing berlebihan, penyakit saluran empedu, utawa terapi obat sing ana gandhengane karo keracunan pankreas utawa sing dikenal nambah konsentrasi trigliserida) umume ora kudu nampa bexarotene. Ngganggu perawatan bexarotene lan evaluasi yen pankreatitis dicurigai.

    Hepatotoksisitas, Kolestasis, lan Gagal Hepatik

    Kamungkinan peningkatan AST lan ALT; biasane rampung ing 1 sasi sawise nyuda dosis utawa mandheg.

    Pantau tes fungsi ati ing awal; sawise 1, 2, lan 4 minggu perawatan; lan paling sethithik saben 8 minggu sabanjure. Coba interupsi utawa mandheg yen transaminase utawa bilirubin mundhak nganti 3 kali ULN.

    Hipotiroidisme

    Kamungkinan hipotiroidisme. Coba suplemen tiroid ing pasien kanthi bukti laboratorium hipotiroidisme. Entuk tes fungsi tiroid dhasar lan monitor sajrone perawatan.

    Efek hematologis

    Leukopenia (umume neutropenia) bisa uga, arang ana hubungane karo efek samping sing serius; wektu wiwitan biasane 4-8 minggu, kanthi resolusi kedadeyan sajrone 30 dina sawise nyuda dosis utawa mandhegake obat ing umume pasien. Entuk CBC kanthi diferensial ing awal lan sacara periodik sajrone terapi.

    Katarak

    Katarak anyar utawa tambah parah saka katarak sing ana. Evaluasi ophthalmologic dianjurake yen ana kesulitan visual.

    Bebayani Suplementasi Vitamin A

    Amarga ana hubungane antarane bexarotene lan vitamin A, mbatesi asupan vitamin A nganti <15.000 IU/dina kanggo mbatesi efek beracun.

    Reaksi Photosensitivity

    Sunburn lan sensitivitas kulit kanggo sinar srengenge bisa uga ing pasien sing kena sinar srengenge langsung. Nyilikake cahya srengenge lan sinar UV gawean.

    Risiko Hipoglikemia ing Pasien Diabetes Mellitus

    Pasien sing nggunakake insulin, sulfonylurea, thiazolidinediones, utawa agen oral liyane nalika nggunakake bexarotene saya tambah risiko hipoglikemia, amarga bexarotene bisa nambah efek kasebut. Nalika digunakake minangka monoterapi, bexarotene ora ana hubungane karo hipoglikemia.

    Interaksi Uji Laboratorium Obat

    Ing pasien kanker ovarium, nilai uji CA125 bisa ditambah kanthi bexarotene.

    Populasi Tertentu

    Kandhutan

    Kontraindikasi nalika meteng. Digandhengake karo cacat lair ing manungsa. Ing studi kewan, administrasi bexarotene nyebabake cilaka janin. Entuk tes meteng serum negatif sajrone 1 minggu sadurunge miwiti terapi bexarotene, lan nindakake tes meteng ing interval saben wulan sajrone terapi bexarotene. (Waca Fetal/Neonatal Morbidity and Mortality lan uga Kontraindikasi miturut Ati-ati.)

    Laktasi

    Ora dingerteni manawa bexarotene disebarake menyang susu. Mungkasi nyusoni utawa obat kasebut.

    Panggunaan Pediatrik

    Keslametan lan khasiat ora ditetepake ing bocah-bocah <18 taun.

    Wanita lan Lanang Potensi Reproduksi

    Entuk tes meteng serum negatif sajrone 1 minggu sadurunge miwiti terapi bexarotene, lan nindakake tes meteng ing interval saben wulan sajrone terapi bexarotene. Gunakake kontrasepsi (kanthi 2 formulir sing bisa dipercaya, kalebu paling ora siji metode nonhormonal) sajrone 1 wulan sadurunge, sajrone, lan paling ora 1 wulan sawise administrasi bexarotene. Pasien lanang sing nampa obat kasebut kudu nggunakake kondom nalika nuroni karo wanita sing lagi ngandhut utawa bisa ngandhut, lan paling sethithik 1 sasi sawise mungkasi bexarotene.

    Panggunaan Geriatrik

    Ora ana beda sing signifikan babagan safety ing antarane wong diwasa luwih enom, nanging sensitivitas tambah ora bisa ditolak.

    Gangguan Hepatik

    Ora ana studi formal sing ditindakake kanthi bexarotene. Gagal ati bisa nyuda reresik obat; ngawasi pratandha lan gejala keracunan kanthi fungsi ati sing suda.

    Gagal Ginjal

    Ora ana studi formal sing ditindakake kanthi bexarotene. Amarga owah-owahan ing ikatan protein, farmakokinetik bexarotene bisa diowahi nalika gagal ginjal.

    Efek salabetipun sing umum

    Reaksi salabetipun sing paling umum (kadadeyan ing> 10% pasien ing uji klinis lan paling ora ana hubungane karo perawatan) kalebu: kelainan lipid (trigliserida munggah pangkat, total munggah pangkat lan Kolesterol LDL, lan nyuda kolesterol HDL), hipotiroidisme, sirah, asthenia, ruam, leukopenia, anemia, mual, infeksi, edema perifer, nyeri weteng, kulit garing.

    Apa obatan liyane bakal mengaruhi Bexarotene (Systemic)

    Metabolisme dening CYP3A4. Bisa uga minangka inducer CYP3A4.

    In vitro, bexarotene nyandhet CYP2C8 lan ngindhuksi CYP3A4.

    In vitro, bexarotene ora sacara signifikan nyandhet CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9, CYP2C9. , utawa CYP3A4.

    Obat sing Dipengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP3A4: interaksi farmakokinetik potensial (mudhun konsentrasi substrat plasma).

    Obat-obatan sing kaiket protein< /h3>

    Potensi interaksi farmakokinetik (pamindahan bexarotene dening, utawa pamindahan bexarotene, obat-obatan liyane sing kaiket protein).

    Obat lan Panganan Spesifik

    Obat utawa Panganan

    Interaksi

    Komentar

    Agen antidiabetik (contone, insulin, sulfonilurea, agen antidiabetik oral liyane)

    Potensi peningkatan insiden hipoglikemia

    Gunakake kanthi ati-ati

    Anti jamur (contone, itraconazole, ketokonazol)

    Mungkin ora ana interaksi sing bisa ngowahi konsentrasi plasma bexarotene

    Atorvastatin

    Penurunan konsentrasi atorvastatin ing plasma

    Gemfibrozil

    Peningkatan konsentrasi bexarotene plasma

    Panganggo bareng ora dianjurake

    Kontrasepsi hormonal

    Penurunan konsentrasi plasma kontrasepsi hormonal

    Paclitaxel (plus Carboplatin)

    Konsentrasi bexarotene plasma mundhak; nalika diwenehake karo carboplatin

    Muda konsentrasi plasma paclitaxel

    Tamoxifen

    Muda konsentrasi tamoxifen plasma

    Vitamin A

    Kemungkinan tambah keracunan

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    Tembung kunci populer