Brimonidine (EENT)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Brimonidine (EENT)

Oční hypertenze a glaukom

Brimonidin tartrát 0,1, 0,15 a 0,2 %: Snížení zvýšeného NOT u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí. Oční hypotenzní účinek 0,1 nebo 0,15% roztoku je ekvivalentní účinku 0,2% roztoku; snížení NOT bylo v klinických studiích přibližně 2–6 mm Hg.

Fixní kombinace brinzolamidu 1 % a brimonidin tartrát 0,2 %: Snížení zvýšeného NOT u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí. Při podávání 3krát denně byl účinek na snížení nitroočního tlaku o 1–3 mm Hg vyšší než účinek obou léků podávaných ve stejné dávce jako monoterapie.

Fixní kombinace brimonidin tartrát 0,2 % a timolol 0,5 %: Používá se lokálně u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí, kteří vyžadují doplňkovou nebo substituční léčbu kvůli nedostatečně kontrolovanému NOT. Při podávání dvakrát denně byl účinek na snížení NOT o 1–3 mm Hg vyšší než u brimonidin tartrátu 0,2 % podávaného 3krát denně, o 1–2 mm Hg vyšší než u timololu 0,5 % podávaného dvakrát denně a přibližně o 1–2 mm Hg Hg nižší, než je dosaženo při současném užívání brimonidin tartrátu 0,2 % podávaného 3krát denně a timololu 0,5 % podávaného dvakrát denně.

Při výběru počátečního očního hypotenziva zvažte rozsah požadovaného snížení NOT, souběžně existující léky podmínky a charakteristiky léčiva (např. frekvence dávkování, nežádoucí účinky, cena). U režimů s monoterapií je snížení NOT přibližně o 25–33 % s lokálními analogy prostaglandinu; 20–25 % s topickými β-adrenergními blokátory, α-adrenergními agonisty nebo miotickými (parasympatomimetiky); 20–30 % s perorálními inhibitory karboanhydrázy; 18 % s topickými inhibitory rho kinázy; a 15–20 % lokálními inhibitory karboanhydrázy.

Analog prostaglandinu je často zvažován pro počáteční terapii, pokud nejsou k dispozici další úvahy (např. kontraindikace, úvahy o nákladech, intolerance, nežádoucí účinky, odmítání pacientem) kvůli relativně vyšší aktivitě, podávání jednou denně a nízká frekvence systémových nežádoucích účinků; mohou se však objevit nežádoucí účinky na oči.

Cílem je udržet NOT, při kterém je nepravděpodobné, že by ztráta zorného pole podstatně snížila kvalitu života pacienta během života.

Snížení nitroočního tlaku před léčbou o ≥ 25 % prokázalo zpomalení progrese primárního glaukomu s otevřeným úhlem. Nastavte počáteční cílový NOT (na základě rozsahu poškození zrakového nervu a/nebo ztráty zorného pole, výchozí hodnoty NOT, při kterém došlo k poškození, rychlosti progrese, očekávané délky života a dalších úvah) a snižte NOT směrem k tomuto cíli. Upravte cílový IOP nahoru nebo dolů podle potřeby v průběhu onemocnění.

K řízení NOT je často nutná kombinovaná terapie s léky z různých terapeutických tříd.

Kongesce spojivek

Brimonidin tartrát 0,025 %: Samoléčba pro dočasnou úlevu od zarudnutí oka v důsledku drobného podráždění.

V klinických studiích nebyly žádné důkazy o tachyfylaxi a minimální odraz oka kongesce pozorované po vysazení léku.

Související drogy

Jak používat Brimonidine (EENT)

Obecné

  • Při použití pro oční hypertenzi nebo glaukom určete NOT po přibližně 4 týdnech léčby tímto lékem; poté podle potřeby určete IOP.

    • Podávání

    Oční podání

    Aplikujte lokálně do postiženého oka (očí) jako oční roztok (brimonidin samotný nebo ve fixní kombinaci s timololem) nebo suspenze (fixní kombinace brinzolamidu a brimonidinu).

    Před podáním každé dávky oftalmologickou suspenzi dobře protřepejte.

    Zabraňte kontaminaci dávkovací nádobky. (Viz bakteriální keratitida v části Upozornění.)

    Některé přípravky obsahují benzalkoniumchlorid. Před podáním každé dávky těchto přípravků vyjměte kontaktní čočky; může čočky znovu nasadit 15 minut po dávce. Výrobce očního roztoku brimonidin tartrát 0,025 % uvádí, že kontaktní čočky lze znovu nasadit 10 minut po podání dávky. (Viz Použití s ​​kontaktními čočkami v části Upozornění.)

    Pokud používáte více než jeden topický oční přípravek, podávejte přípravky s odstupem alespoň 5 minut.

    Dávkování

    Pediatričtí pacienti

    Oční hypertenze a glaukom Oční

    Brimonidin tartrát 0,1, 0,15 nebo 0,2% oční roztok u dětských pacientů ve věku ≥ 2 let: Výrobce nedává žádná konkrétní doporučení ohledně dávkování. (Viz Upozornění na použití u dětí.)

    Oční roztok brimonidin tartrát 0,2 % a timolol 0,5 % u pediatrických pacientů ve věku ≥ 2 let: Jedna kapka do postiženého oka (očí) dvakrát denně (přibližně každých 12 hodin ).

    Kongesce spojivek Oční

    Brimonidin tartrát 0,025% oční roztok u dětských pacientů ve věku ≥ 5 let: Jedna kapka do postiženého oka (očí) každých 6–8 hodin.

    Dospělí

    Oční hypertenze a oční glaukom

    Brimonidin tartrát 0,1, 0,15 nebo 0,2% oční roztok: Jedna kapka do postiženého oka (očí) 3krát denně (přibližně každých 8 hodin).

    Brinzolamid 1% a brimonidin tartrát 0,2% oftalmologická suspenze: Jedna kapka do postiženého oka (očí) 3krát denně.

    Brimonidin tartrát 0,2% a timolol 0,5% oční roztok: Jedna kapka do postiženého oko (očí) dvakrát denně (přibližně každých 12 hodin).

    Pokud není dosaženo cílového NOT, může být zahájeno podávání dalších nebo alternativních očních hypotenzí. (Viz Oční hypertenze a glaukom v části Použití.)

    Kongesce spojivek Oční

    Brimonidin tartrát 0,025% oční roztok: Jedna kapka do postiženého oka (očí) každých 6–8 hodin.

    Předepisování Limity

    Pediatričtí pacienti

    Kongesce spojivek Oční

    Brimonidin tartrát 0,025% oční roztok: Maximálně 4krát denně.

    Dospělí

    Kongesce spojivek Oční

    Brimonidin tartrát 0,025% oční roztok: maximálně 4krát denně.

    Varování

    Kontraindikace
  • Novorozenci a kojenci ve věku <2 let. (Viz Pediatrické použití v části Upozornění.)
  • Známá přecitlivělost na brimonidin nebo kteroukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Hlášené oční hypersenzitivní reakce (např. alergická konjunktivitida, hyperémie spojivek, oční svědění). Pokud se objeví reakce citlivosti, přerušte podávání brimonidinu.

    Možná částečná zkřížená citlivost mezi brimonidinem a apraklonidinem; používat opatrně u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na apraklonidin.

    Užívání fixních kombinací

    Při použití ve fixní kombinaci s timololem nebo Brinzolamidem zvažte upozornění, opatření, kontraindikace a lékové interakce spojené s každým lékem ve fixní kombinaci.

    Kardiovaskulární onemocnění

    Minimální účinky na TK v klinických studiích; používejte však opatrně u pacientů se závažnými kardiovaskulárními onemocněními.

    Cévní nedostatečnost

    Může potencovat syndromy spojené s vaskulární nedostatečností; používat opatrně u pacientů s mentální depresí, ortostatickou hypotenzí, cerebrální nebo koronární insuficiencí, Raynaudovým fenoménem nebo tromboangiitis obliterans.

    Monitorování NOT

    Účinek brimonidinu na snížení NOT se může časem snižovat; pravidelně monitorujte IOP.

    Bakteriální keratitida

    Bakteriální keratitida hlášená při použití vícedávkových obalů topických očních přípravků. Nádoby byly neúmyslně kontaminovány pacienty, z nichž většina měla souběžné onemocnění rohovky nebo narušení očního epiteliálního povrchu.

    Nesprávná manipulace s očními přípravky může vést ke kontaminaci přípravku běžnými bakteriemi, o kterých je známo, že způsobují oční infekce. Použitím kontaminovaných očních přípravků může dojít k vážnému poškození oka a následné ztrátě zraku. (Viz Rady pro pacienty.)

    Použití s ​​kontaktními čočkami

    Některé oční přípravky brimonidin obsahují benzalkoniumchlorid, který může být absorbován měkkými kontaktními čočkami. Před podáním každé dávky těchto přípravků vyjměte kontaktní čočky; může čočky znovu nasadit 15 minut po dávce. Výrobce 0,025% očního roztoku brimonidin tartrát uvádí, že kontaktní čočky lze znovu nasadit 10 minut po podání dávky.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie B.

    Ve studiích na zvířatech brimonidin procházel placentou a v omezené míře se dostal do fetálního oběhu; nebyly pozorovány žádné důkazy teratogenity.

    Žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Brimonidin používejte pouze tehdy, pokud potenciální přínosy ospravedlňují možné riziko pro plod.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka u potkanů; není známo, zda je po lokální aplikaci do oka distribuován do lidského mléka. Přerušte kojení nebo drogu.

    Pediatrické použití

    Potenciálně závažné nežádoucí účinky, včetně apnoe, bradykardie, kómatu, hypotenze, hypotermie, hypotonie, letargie, bledosti, respirační deprese a somnolence, hlášené u kojenců; kontraindikováno u kojenců do 2 let.

    Bezpečnost a účinnost topického brimonidinu pro léčbu glaukomu s otevřeným úhlem nebo oční hypertenze nebyla stanovena u pediatrických pacientů ve věku < 2 roky. U dětí ve věku 2–7 let s glaukomem byly nejčastějšími nežádoucími účinky brimonidinu (0,2% roztok podávaný 3krát denně) somnolence a snížená duševní bdělost; přibližně 16 % dětí přerušilo léčbu z důvodu somnolence. Zdá se, že výskyt somnolence souvisí s věkem a hmotností a vyskytuje se u 50–83 % dětí ve věku 2–6 let a u 25 % dětí ve věku 7 let, které vážily > 20 kg.

    Jednotlivé složky oční suspenze brinzolamidu a brimonidinu byly studovány u pediatrických pacientů ve věku 4 týdnů až 5 let (brinzolamid) a 2–7 let věku (brimonidin).

    Bezpečnost a účinnost očního roztoku brimonidinu a timololu stanovena u dětských pacientů ve věku 2–16 let na základě důkazů z adekvátních a dobře kontrolovaných studií fixní kombinace u dospělých a dalších údajů ze studie hodnotící jednotlivě podávaná léčiva (brimonidin tartarát 0,2 % podávaných 3krát denně jako doplněk k léčbě timololem) u dětí ve věku 2–7 let s glaukomem.

    Bezpečnost a účinnost topického brimonidinu pro samoléčbu pro zmírnění zarudnutí oka v důsledku mírného podráždění není zavedené u dětí do 5 let. Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů ve věku ≥5 let jsou podpořeny důkazy z kontrolovaných klinických studií u dospělých a dalšími údaji ze studie bezpečnosti u dospělých a pediatrických pacientů ve věku ≥5 let.

    Geriatrické použití

    Žádné podstatné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými.

    Porucha funkce jater

    Nebylo studováno u pacientů s poruchou funkce jater; používat opatrně.

    Renální poškození

    Nebylo studováno u pacientů s renálním poškozením.

    Časté nežádoucí účinky

    Brimonidin tartrát 0,1–0,2% oční roztok: Suchost v ústech, oční nebo spojivková hyperémie, pálení a píchání, alergická konjunktivitida, bolest hlavy, rozmazání, pocit cizího tělesa, únava/ospalost , spojivkové folikuly, oční alergické reakce, oční svědění.

    Brimonidin tartrát 0,2% oční roztok u dětí ve věku 2–7 let s glaukomem: hlášena ospalost související s věkem a hmotností a snížená duševní bdělost. (Viz Pediatrické použití v části Upozornění.)

    Brimonidin tartrát 0,025% oční roztok u dospělých a dětských pacientů: Snížená zraková ostrost, spojivková nebo oční hyperémie, suché oko, bolest v místě instilace, bolest hlavy.

    Co ovlivní další léky Brimonidine (EENT)

    Nebyly provedeny žádné formální studie lékových interakcí.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentář

    B-adrenergní blokátory (topické nebo systémové)

    Možné aditivní účinky na snížení nitroočního tlaku a kardiovaskulární účinky

    Používejte opatrně

    Zvýšený účinek na snížení nitroočního tlaku využívaný jako terapeutický přínos

    Antidepresiva, tricyklické (TCA)

    TCA, které ovlivňují metabolismus a vychytávání cirkulujících aminů, mohou interferovat s účinkem brimonidinu na snížení NOT

    Používejte opatrně

    Srdeční glykosidy

    Možné aditivní kardiovaskulární účinky

    Používejte opatrně

    Léky tlumící CNS (např. barbituráty, celková anestetika, opiáty, sedativa)

    Možné aditivní tlumivé účinky na CNS

    Hypotenzíva

    Možné aditivní účinky na snížení nitroočního tlaku a kardiovaskulární účinky

    Používejte opatrně

    Inhibitory MAO

    Teoretický potenciál interference s metabolismem brimonidinu, která může mít za následek zvýšené systémové nežádoucí účinky (např. hypotenzi)

    Používejte opatrně

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova