Brimonidine (EENT)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Brimonidine (EENT)

Глазная гипертензия и глаукома

Бримонидина тартрат 0,1, 0,15 и 0,2%: снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. Глазное гипотензивное действие 0,1 или 0,15% раствора эквивалентно эффекту 0,2% раствора; В клинических исследованиях снижение ВГД составляло примерно 2–6 мм рт. ст.

Фиксированная комбинация бринзоламида 1% и бримонидина тартрата 0,2%: снижение повышенного ВГД у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией. При применении 3 раза в день эффект снижения ВГД был на 1–3 мм рт. ст. выше, чем у любого препарата, назначаемого в той же дозировке, что и при монотерапии.

Фиксированная комбинация бримонидина тартрата 0,2% и тимолола 0,5%: используется местно у пациентов с глаукомой или глазной гипертензией, которым требуется дополнительная или заместительная терапия из-за неадекватно контролируемого ВГД. При введении дважды в день эффект снижения ВГД был на 1–3 мм рт. ст. выше, чем у тартрата бримонидина 0,2%, вводимого 3 раза в день, на 1–2 мм рт. ст. выше, чем у 0,5% тимолола, принимаемого два раза в день, и примерно на 1–2 мм рт. ст. Ртуть ниже, чем при одновременном применении тартрата бримонидина 0,2%, назначаемого 3 раза в день, и тимолола 0,5%, назначаемого два раза в день.

При выборе первоначального гипотензивного средства для глаз учитывайте степень необходимого снижения ВГД, сопутствующие медицинские показания. условия и характеристики препарата (например, частота приема, побочные эффекты, стоимость). При монотерапии снижение ВГД составляет примерно 25–33% при применении местных аналогов простагландинов; 20–25% при местном применении β-адреноблокаторов, α-адренергических агонистов или миотических (парасимпатомиметических) средств; 20–30% при приеме пероральных ингибиторов карбоангидразы; 18% — с местными ингибиторами ро-киназы; и 15–20% при местном применении ингибиторов карбоангидразы.

Аналог простагландина часто рассматривается в качестве начальной терапии при отсутствии других соображений (например, противопоказаний, соображений стоимости, непереносимости, побочных эффектов, отказа пациента) из-за относительно большей активности, введения один раз в день и низкая частота системных побочных эффектов; однако могут возникнуть побочные эффекты со стороны глаз.

Цель состоит в том, чтобы поддерживать ВГД, при котором потеря полей зрения вряд ли существенно снизит качество жизни в течение жизни пациента.

Показано, что снижение ВГД до лечения на ≥25% замедляет прогрессирование первичной открытоугольной глаукомы. Установите начальное целевое ВГД (на основе степени повреждения зрительного нерва и/или потери поля зрения, исходного ВГД, при котором произошло повреждение, скорости прогрессирования, ожидаемой продолжительности жизни и других факторов) и снизьте ВГД для достижения этой цели. При необходимости корректируйте целевое ВГД вверх или вниз в зависимости от течения заболевания.

Для контроля ВГД часто требуется комбинированная терапия препаратами разных терапевтических классов.

Застой конъюнктивы

Бримонидина тартрат 0,025%: Самолечение для временного облегчения покраснения глаз из-за незначительного раздражения.

В клинических исследованиях нет признаков тахифилаксии, минимальный рикошет глаз затор наблюдается после прекращения наркотиков.

Родственные наркотики

Как использовать Brimonidine (EENT)

Общие

  • При применении при глазной гипертензии или глаукоме ВГД следует определять примерно через 4 недели терапии препаратом; после этого при необходимости определите ВГД.
  • Применение

    Офтальмологическое применение

    Наносите местно на пораженный глаз(а) в виде глазной раствор (бримонидин отдельно или в фиксированной комбинации с тимололом) или суспензия (фиксированная комбинация бринзоламида и бримонидина).

    Хорошо встряхните глазную суспензию перед введением каждой дозы.

    Избегайте загрязнения дозирующего контейнера. (См. «Бактериальный кератит» в разделе «Меры предосторожности».)

    Некоторые препараты содержат бензалкония хлорид. Снимайте контактные линзы перед введением каждой дозы этих препаратов; можно повторно надеть линзы через 15 минут после приема дозы. Производитель 0,025% офтальмологического раствора бримонидина тартрата заявляет, что контактные линзы можно повторно надевать через 10 минут после приема дозы. (См. раздел «Использование контактных линз» в разделе «Меры предосторожности».)

    Если используется более одного офтальмологического препарата для местного применения, вводите препараты с интервалом не менее 5 минут.

    Дозировка

    Детские пациенты

    Глазная гипертензия и глаукома Офтальмологические

    Бримонидина тартрат 0,1, 0,15 или 0,2% офтальмологический раствор у педиатрических пациентов в возрасте ≥2 лет: Производитель не дает конкретных рекомендаций по дозировке. (См. раздел «Применение в педиатрической практике»).

    Бримонидин тартрат 0,2% и тимолол 0,5% офтальмологический раствор у педиатрических пациентов в возрасте ≥2 лет: по одной капле в пораженный глаз(а) два раза в день (примерно каждые 12 часов). ).

    Офтальмологический застой конъюнктивы

    Бримонидина тартрат 0,025% офтальмологический раствор у детей в возрасте ≥5 лет: одна капля в пораженный глаз(а) каждые 6–8 часов.

    Взрослые

    Глазная гипертензия и офтальмологическая глаукома

    Бримонидина тартрат 0,1, 0,15 или 0,2% офтальмологический раствор: по одной капле в пораженный глаз(а) 3 раза в день (примерно каждые 8 ​​часов).

    Бринзоламид 1% и бримонидина тартрат 0,2% глазная суспензия: по одной капле в пораженный глаз(а) 3 раза в день.

    Бримонидина тартрат 0,2% и тимолол 0,5% глазной раствор: одна капля в пораженный глаз глаз(а) два раза в день (приблизительно каждые 12 часов).

    Если целевое ВГД не достигнуто, можно инициировать дополнительные или альтернативные глазные гипотензивные средства. (См. раздел «Главная гипертензия и глаукома» в разделе «Применение»).

    Застой конъюнктивы в глазах

    Бримонидина тартрат 0,025% офтальмологический раствор: одна капля в пораженный глаз(а) каждые 6–8 часов.

    Назначение Ограничения

    Детские пациенты

    Застой конъюнктивы в глазах

    Тартрат бримонидина 0,025% офтальмологический раствор: максимум 4 раза в день.

    Взрослые

    Застой конъюнктивы в глазах

    Бримонидина тартрат, 0,025% глазной раствор: максимум 4 раза в день.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Новорожденные и дети младше 2 лет. (См. «Использование у детей» в разделе «Предостережения»).
  • Известная гиперчувствительность к бримонидину или любому ингредиенту препарата.
  • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности глаз (например, аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд глаз). При возникновении реакции чувствительности прекратите прием бримонидина.

    Возможна частичная перекрестная чувствительность между бримонидином и апраклонидином; следует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к апраклонидину в анамнезе.

    Использование фиксированных комбинаций

    При использовании фиксированной комбинации с тимололом или бринзоламидом учитывайте предостережения, меры предосторожности, противопоказания и лекарственные взаимодействия, связанные с каждым агентом в фиксированной комбинации.

    Сердечно-сосудистые заболевания

    Минимальное влияние на АД в клинических исследованиях; Однако следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Сосудистая недостаточность

    Может усиливать синдромы, связанные с сосудистой недостаточностью; с осторожностью применять у пациентов с психической депрессией, ортостатической гипотензией, церебральной или коронарной недостаточностью, феноменом Рейно или облитерирующим тромбангиитом.

    Мониторинг ВГД

    Эффект бримонидина по снижению ВГД может со временем уменьшаться; регулярно контролировать ВГД.

    Бактериальный кератит

    Бактериальный кератит зарегистрирован при использовании контейнеров с несколькими дозами офтальмологических препаратов для местного применения. Контейнеры были случайно контаминированы пациентами, большинство из которых страдали сопутствующим заболеванием роговицы или нарушением поверхности эпителия глаза.

    Неправильное обращение с офтальмологическими препаратами может привести к загрязнению препарата обычными бактериями, которые, как известно, вызывают глазные инфекции. Использование загрязненных офтальмологических препаратов может привести к серьезному повреждению глаз и последующей потере зрения. (См. «Советы пациентам».)

    Использование с контактными линзами

    Некоторые офтальмологические препараты бримонидина содержат хлорид бензалкония, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами. Снимайте контактные линзы перед введением каждой дозы этих препаратов; можно повторно надеть линзы через 15 минут после приема дозы. Производитель 0,025% офтальмологического раствора бримонидина тартрата заявляет, что контактные линзы можно повторно надеть через 10 минут после приема дозы.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Категория B.

    В исследованиях на животных бримонидин проникал через плаценту и в ограниченной степени попадал в кровообращение плода; признаков тератогенности не наблюдалось.

    Актуальных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не наблюдалось. Используйте бримонидин только в том случае, если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.

    Лактация

    Проникает в молоко у крыс; неизвестно, проникает ли в грудное молоко после местного применения в глаза. Прекратите кормление грудью или прием препарата.

    Использование в педиатрии

    У младенцев сообщалось о потенциально серьезных побочных эффектах, включая апноэ, брадикардию, кому, гипотонию, гипотермию, гипотонию, летаргию, бледность, угнетение дыхания и сонливость; противопоказан младенцам < 2 лет.

    Безопасность и эффективность бримонидина для местного применения при лечении открытоугольной глаукомы или глазной гипертензии у педиатрических пациентов в возрасте <2 лет не установлена. У детей 2–7 лет с глаукомой наиболее частыми побочными эффектами бримонидина (0,2% раствор, вводимый 3 раза в день) были сонливость и снижение умственной активности; примерно 16% детей прекратили терапию из-за сонливости. Частота сонливости зависела от возраста и веса и наблюдалась у 50–83% детей в возрасте 2–6 лет и у 25% детей в возрасте 7 лет, которые весили >20 кг.

    Отдельные компоненты бринзоламида и бримонидина офтальмологической суспензии изучались у педиатрических пациентов в возрасте от 4 недель до 5 лет (бринзоламид) и 2–7 лет (бримонидин).

    Безопасность и эффективность офтальмологического раствора бримонидина и тимолола установлена ​​у педиатрических пациентов в возрасте 2–16 лет на основании данных адекватных и хорошо контролируемых исследований фиксированной комбинации у взрослых и дополнительных данных исследования по оценке индивидуально вводимых препаратов (тартрат бримонидина 0,2). % при применении 3 раза в день в качестве дополнения к терапии тимололом) у детей в возрасте 2–7 лет с глаукомой.

    Безопасность и эффективность местного применения бримонидина для самолечения для купирования покраснения глаз вследствие незначительного раздражения не установлено у детей <5 лет. Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов ≥5 лет подтверждены данными контролируемых клинических исследований у взрослых и дополнительными данными исследования безопасности у взрослых и педиатрических пациентов ≥5 лет.

    Гериатрическое применение

    Нет существенного. различия в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми людьми.

    Печеночная недостаточность

    Не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью; используйте с осторожностью.

    Нарушение функции почек

    Не изучалось у пациентов с почечной недостаточностью.

    Распространенные побочные эффекты

    Бримонидина тартрат 0,1–0,2% глазной раствор: сухость полости рта, гиперемия глаз или конъюнктивы, жжение и покалывание, аллергический конъюнктивит, головная боль, затуманивание сознания, ощущение инородного тела, усталость/сонливость. , конъюнктивальные фолликулы, глазные аллергические реакции, глазной зуд.

    0,2% офтальмологический раствор бримонидина тартрата у детей в возрасте 2–7 лет с глаукомой: сообщалось о сонливости, связанной с возрастом и весом, и снижении умственной активности. (См. «Использование в педиатрии» в разделе «Особые указания»).

    Бримонидина тартрат 0,025% офтальмологический раствор у взрослых и детей: снижение остроты зрения, гиперемия конъюнктивы или глаз, сухость глаз, боль в месте закапывания, головная боль.

    На какие другие лекарства повлияют Brimonidine (EENT)

    Официальных исследований взаимодействия лекарств не проводилось.

    Конкретные препараты

    Лекарственные средства

    Взаимодействие

    Комментарий

    β-адреноблокаторы (местные или системные)

    Возможны аддитивные эффекты снижения ВГД и сердечно-сосудистые эффекты

    Применять с осторожностью

    Усиленный эффект снижения ВГД используется с терапевтическим преимуществом

    Антидепрессанты, трициклические (ТЦА)

    ТЦА, которые влияют на метаболизм и усвоение циркулирующих аминов, могут препятствовать снижению ВГД эффекта бримонидина

    Применять с осторожностью

    Сердечные гликозиды

    Возможны дополнительные сердечно-сосудистые эффекты

    Применять с осторожностью

    Депрессанты ЦНС (например, алкоголь, барбитураты, общие анестетики, опиаты, седативные средства)

    Возможные дополнительные эффекты, угнетающие ЦНС

    Гипотензивные средства

    Возможные дополнительные эффекты снижения ВГД и сердечно-сосудистых эффектов

    Применять с осторожностью

    Ингибиторы МАО

    Теоретическая вероятность вмешательства в метаболизм бримонидина, что может привести к усилению системных побочных эффектов (например, гипотонии)

    Применять с осторожностью

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова