Brivaracetam

Торговые марки: Briviact
Класс препарата: Противоопухолевые агенты , Противоопухолевые агенты

Использование Brivaracetam

Судороги

Лечение (в сочетании с другими противосудорожными препаратами) парциальных судорог у взрослых и подростков в возрасте ≥16 лет.

Родственные наркотики

Как использовать Brivaracetam

Общие

  • Избегайте резкого прекращения использования; отменять постепенно, чтобы свести к минимуму возможность увеличения частоты припадков и эпилептического статуса. (См. «Прекращение терапии в разделе «Предостережения»).
  • Внимательно следите за заметными изменениями в поведении, которые могут указывать на появление или ухудшение суицидальных мыслей, поведения или депрессии. (См. Риск суицида в разделе «Предостережения».)

    • Применение

    Применять перорально (в виде таблеток или раствора). Может управлять IV, когда пероральное введение временно невозможно; Производитель заявляет, что клинический опыт внутривенного применения ограничен 4 последовательными днями лечения.

    Имеющиеся в продаже таблетки бриварацетама, раствор для перорального применения и внутривенные инъекции могут использоваться взаимозаменяемо.

    Поральный прием

    h4>

    Принимайте таблетки или раствор для перорального применения два раза в день независимо от еды.

    Не жуйте и не измельчайте таблетки.

    Принимайте раствор для перорального применения без дальнейшего разведения.

    Используйте калиброванное измерительное устройство для измерения и введения дозы перорального раствора; не используйте бытовую чайную или столовую ложку.

    NG-зонд

    При необходимости можно вводить пероральный раствор через назогастральный или желудочный зонд.

    Внутривенное введение

    Введение два раза в день в виде прямой («болюсной») внутривенной инъекции или инфузии в течение 2–15 минут; можно применять без дальнейшего разведения или можно разбавлять совместимым раствором. (См. «Совместимость» в разделе «Стабильность».)

    Не содержит консервантов; выбрасывайте частично использованные флаконы.

    Дозировка

    Можно начать терапию с перорального или внутривенного введения.

    Постепенное титрование дозы в начале терапии не требуется.

    Пациенты детского возраста

    Судороги Парциальные судороги Перорально

    Подростки ≥16 лет: 50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг) в виде таблеток или раствора для перорального применения. Доза может быть уменьшена до 25 мг два раза в день или увеличена до 100 мг два раза в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

    IV

    Подростки ≥16 лет: 50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг). Доза может быть уменьшена до 25 мг два раза в день или увеличена до 100 мг два раза в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

    Клинический опыт внутривенного введения ограничен 4 днями лечения подряд.

    Взрослые

    Судороги Парциальные судороги Перорально

    50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг) в виде таблеток или раствора для перорального применения. Доза может быть снижена до 25 мг два раза в день или увеличена до 100 мг два раза в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

    IV

    50 мг два раза в день (общая суточная доза 100 мг). Доза может быть уменьшена до 25 мг два раза в день или увеличена до 100 мг два раза в день в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости.

    Клинический опыт внутривенного введения ограничен 4 днями лечения подряд.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Пациенты с любой степенью нарушения функции печени: первоначально по 25 мг два раза в день. Не превышайте дозу 75 мг два раза в день. (См. «Нарушение функции печени» в разделе «Предостережения».)

    Почечная недостаточность

    Коррекция дозировки не требуется. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Предостережения»).

    Гиатрические пациенты

    Конкретных рекомендаций по дозировке нет. (См. «Использование в гериатрическом периоде» в разделе «Предостережения»).

    Слабые метаболизаторы CYP2C19

    Может потребоваться снижение дозировки. (См. «Плохие метаболизаторы CYP2C19» в разделе «Предостережения»).

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность к бриварацетаму или любым ингредиентам в составе. (См. «Реакции чувствительности» в разделе «Предостережения»).
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Общие меры предосторожности

    Риск суицидального поведения

    Повышенный риск суицидального поведения (суицидального поведения или мыслей), наблюдаемый при анализе исследований с использованием различных противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией, психическими расстройствами (например, биполярным расстройством, депрессией, тревогой) и другие состояния (например, мигрень, нейропатическая боль); риск у пациентов, получавших противосудорожные препараты (0,43%), был примерно в два раза выше, чем у пациентов, получавших плацебо (0,24%). Повышенный риск суицида наблюдался через ≥1 неделю после начала противосудорожной терапии и продолжался в течение 24 недель. Риск был выше у пациентов с эпилепсией по сравнению с теми, кто получал противосудорожные препараты при других заболеваниях.

    Внимательно наблюдайте за всеми пациентами, которые в настоящее время получают или начинают противосудорожную терапию, на предмет изменений в поведении, которые могут указывать на появление или ухудшение суицидальных мыслей, поведения или депрессии. Тревога, возбуждение, враждебность, бессонница и мания могут быть предшественниками возникновения суицидальных намерений.

    Сбалансируйте риск суицида с риском невылеченного заболевания. Эпилепсия и другие заболевания, которые лечат противосудорожными препаратами, сами по себе связаны с заболеваемостью и смертностью, а также с повышенным риском суицида. Если во время противосудорожной терапии возникают суицидальные мысли или поведение, подумайте, могут ли эти симптомы быть связаны с самим заболеванием. (См. «Рекомендации пациентам».)

    Неврологические эффекты

    Могут возникнуть неблагоприятные неврологические эффекты; Сообщалось о головокружении, нарушениях походки или координации (например, головокружение, нистагм, нарушение равновесия, атаксия, нарушение координации), сонливости и усталости. Обычно наблюдается на ранних этапах лечения, но может возникнуть в любой момент во время терапии.

    Наблюдайте за пациентами на предмет побочных неврологических эффектов и советуйте пациентам не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами, пока не станут известны эффекты препарата. (См. Рекомендации пациентам.)

    Психиатрические эффекты

    Могут возникнуть неблагоприятные психические эффекты, включая непсихотические симптомы (например, раздражительность, тревога, нервозность, агрессия, агрессивность, гнев, возбуждение, беспокойство, депрессия, плаксивость, апатия, измененное настроение, лабильный аффект, психомоторная гиперактивность, аномальное поведение, расстройство адаптации) и психотические симптомы (например, психотические расстройства, галлюцинации, паранойя, острый психоз).

    Наблюдайте за пациентами на предмет неблагоприятных психических эффектов.

    Реакции чувствительности

    Сообщалось о реакциях гиперчувствительности (т.е. бронхоспазме, ангионевротическом отеке); немедленно прекратите прием, если у пациента возникнет реакция гиперчувствительности.

    Прекращение терапии

    Резкая отмена противосудорожных препаратов может увеличить частоту приступов и риск развития эпилептического статуса. В целом рекомендуется постепенная отмена; однако производитель заявляет, что можно рассмотреть вопрос о немедленной отмене, если прекращение приема бриварацетама необходимо из-за серьезных побочных эффектов.

    Потенциал злоупотребления и зависимость

    Бривацетам подлежит контролю как препарат из списка V (C-V). О седативном и эйфорическом эффектах сообщалось реже, чем при приеме алпразолама (препарата из списка IV) в рекомендуемых терапевтических дозах; однако такие эффекты были аналогичны эффектам алпразолама при введении бриварацетама в сверхтерапевтических дозах.

    Нет признаков физической зависимости или симптомов абстиненции.

    Особые группы населения

    Беременность

    Категория C.

    Реестр беременных Североамериканских противоэпилептических препаратов (NAAED) (для пациентов) по телефону 888-233-2334 или [Интернет].

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли в грудное молоко человека; проникает в молоко у крыс. Прекратите кормление грудью или прием препарата.

    Использование в педиатрических учреждениях

    Безопасность и эффективность не установлены у педиатрических пациентов <16 лет.

    Использование в гериатрических учреждениях

    Недостаточный опыт применения у гериатрических пациентов ≥ 65 лет, чтобы установить эффективность. При выборе дозировки у гериатрических пациентов учитывайте более высокую частоту снижения функции печени, почек и/или сердца, а также другие сопутствующие заболевания и медикаментозную терапию. (См. «Элиминация: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Нарушение функции печени

    Системное воздействие бриварацетама увеличивается у пациентов с нарушением функции печени. (См. «Печеночная недостаточность в разделе «Дозировка и способ применения», а также см. «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Почечная недостаточность

    На фармакокинетику существенно не влияет почечная недостаточность. (См. раздел «Почечная недостаточность в разделе «Дозировка и способ применения», а также раздел «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Не изучалось у пациентов, находящихся на диализе; использование не рекомендуется.

    Слабые метаболизаторы CYP2C19

    Повышение концентрации в плазме у пациентов с плохим метаболизмом CYP2C19. (См. «Слабые метаболизаторы CYP2C19» в разделе «Дозировка и применение», а также см. «Абсорбция: особые группы населения» в разделе «Фармакокинетика»).

    Распространенные побочные эффекты

    Сонливость/седация, головокружение, утомляемость, тошнота/рвота, диарея, головная боль, бессонница, назофарингит.

    На какие другие лекарства повлияют Brivaracetam

    В некоторой степени метаболизируется CYP2C19 и CYP2C9.

    Слабый ингибитор CYP2C19; не ожидается, что это будет иметь клиническое значение. Ингибирует эпоксидгидролазу in vitro. Не ингибирует CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 или 3A4, а также не индуцирует CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4 или эпоксидгидролазу.

    Не является субстратом P-гликопротеина (P). -gp) или белки множественной лекарственной устойчивости (MRP) 1 и MRP2. Не ингибирует P-gp, белок устойчивости к раку молочной железы (BCRP), насос экспорта желчных солей (BSEP), переносчики экструзии нескольких лекарств и токсинов (MATE) 1 и MATE2/K, MRP2, переносчики органических анионов (OAT) 1 и OAT3, органические. транспортеры катионов (OCT) 1 и OCT2 или белки-транспортеры органических анионов (OATP) 1B1 и OATP1B3.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени или метаболизирующиеся ими

    Ингибиторы CYP2C19: потенциальное повышение концентрации бриварацетама .

    Фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, ингибирующими другие изоферменты CYP, маловероятно.

    Индукторы CYP2C19: потенциальное снижение концентрации бриварацетама.

    Специфические препараты

    Наркотик

    Взаимодействие

    Комментарии

    Алкоголь

    Аддитивное влияние на психомоторные нарушения, внимание и память

    Карбамазепин

    Снижение концентрации бриварацетама в плазме на 26 %

    Увеличение воздействия активного метаболита карбамазепина-эпоксида ; воздействие карбамазепина не влияет

    Рассмотрите возможность снижения дозы карбамазепина, если одновременное применение не переносится

    Контрацептивы, пероральные

    Бриварацетам в дозе, вдвое превышающей рекомендуемую максимальную суточную дозу, снижает AUC эстрогена и прогестиновые компоненты пероральных контрацептивов на 27 и 23% соответственно; отсутствие влияния на подавление овуляции

    Бриварацетам в рекомендуемой дозировке существенно не влиял на фармакокинетику обоих препаратов

    Взаимодействие не будет иметь клинического значения

    Гемфиброзил

    Фармакокинетика бриварацетама не влияет

    Лакосамид

    Нет влияния на концентрации лакосамида в плазме

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Ламотриджин

    Нет влияния на концентрации бриварацетама или ламотриджина в плазме.

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Леветирацетам

    При применении бриварацетама нет дополнительного терапевтического эффекта. был добавлен к леветирацетаму

    Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось

    Коррекция дозы бриварацетама не требуется

    Окскарбазепин

    Нет влияния на концентрации бриварацетама или активного моногидрокси-метаболита окскарбазепина (МГП) в плазме

    Коррекция дозы бриварацетама нет необходимости

    Фенобарбитал

    Снижение концентрации бриварацетама в плазме на 19%; концентрации фенобарбитала не изменяются

    Коррекция дозы бриварацетама не требуется

    Фенитоин

    Снижение концентрации бриварацетама в плазме на 21%; повышение концентрации фенитоина в плазме до 20 % (при удвоенной рекомендуемой дозе бриварацетама)

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Мониторинг концентрации фенитоина при начале или прекращении терапии бриварацетамом

    Прегабалин

    Нет влияния на концентрации прегабалина в плазме

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    p>

    Рифампицин

    Снижение системного воздействия бриварацетама на 45 %

    Увеличение дозы бриварацетама (до двух раз)

    Топирамат

    Нет влияния на концентрации бриварацетама или топирамата в плазме.

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Вальпроевая кислота

    Нет влияния на концентрации бриварацетама или вальпроевой кислоты в плазме

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Зонисамид

    Не влияет на концентрацию зонисамида в плазме.

    Корректировка дозы бриварацетама не требуется

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова