BuPROPion (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití BuPROPion (Systemic)

Hlavní depresivní porucha

Léčba velké depresivní poruchy, jak je definována v Diagnostickém a statistickém manuálu (DSM).

Může být užitečný (samotný nebo v kombinaci s jinými antidepresivy) u pacientů s refrakterní depresí.

Doporučeno jako možnost farmakologické léčby první volby u většiny pacientů s velkou depresivní poruchou podle klinických pokynů Americké psychiatrické asociace (APA).

Sezónní afektivní porucha

Tablety s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL, Aplenzin) používané k prevenci sezónních depresivních epizod u pacientů s diagnózou sezónní afektivní poruchy (SAD).

Odvykání kouření

150mg tablety s prodlouženým uvolňováním (SR) používané jako doplněk při odvykání kouření (samostatně nebo v kombinaci s nikotinovou substituční terapií).

Směrnice US Public Health Service (USPHS) pro léčbu užívání tabáku a závislosti doporučuje Bupropion (jako tablety s prodlouženým uvolňováním) jako jeden z několika léků první volby, které mohou spolehlivě zvýšit míru dlouhodobé abstinence od kouření .

Deprese spojená s bipolární poruchou

Léčba pacientů s bipolární depresí† [off-label] (bipolární porucha, depresivní epizoda).

APA považuje bupropion za jednu z několika látek druhé linie pro použití, když jsou látky první linie neúčinné nebo nejsou tolerovány.

Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

Používá se u omezeného počtu dětí a dospělých při léčbě ADHD† [off-label].

Panická porucha

Neúčinné při léčbě panické poruchy a souběžné fobické poruchy† [off-label], ale může zlepšit příznaky paniky a deprese u pacientů s velkou depresí, kteří mají překryté panické příznaky.

Související drogy

Jak používat BuPROPion (Systemic)

Obecné

Prověření před ošetřením

  • Před zahájením bupropionu zhodnoťte krevní tlak.
  • Před zahájením léčby se vyšetřuje anamnéza bipolární poruchy a rizikových faktorů (např. sebevražda v rodinné anamnéze, bipolární porucha, deprese).

    • Sledování pacientů

  • Vhodně sledujte a pečlivě sledujte všechny pacienty, kteří dostávají bupropion, z důvodu jakékoli indikace klinického zhoršení, sebevražednosti nebo neobvyklého změny v chování, zejména během počáteční léčby nebo po jakékoli změně (zvýšení nebo snížení) dávkování.
  • Sledujte všechny pacienty užívající bupropion kvůli odvykání kouření kvůli závažným neuropsychiatrickým symptomům nebo zhoršení již existujícího psychiatrického onemocnění.
  • Pravidelně monitorujte krevní tlak.
  • Zvažte sledování funkce ledvin u geriatrických pacientů.
  • U pacientů s poruchou funkce ledvin (GFR <90 ml/min) pečlivě sledujte nežádoucí účinky, které by mohly naznačovat vysokou expozici bupropionu nebo jeho metabolitům.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně s jídlem nebo bez jídla.

    Konvenční tablety bupropion hydrochloridu

    Zpočátku podávejte perorálně dvakrát denně ráno a večer, poté zvyšte na 3krát denně, přičemž jednotlivé dávky oddělují ≥6 hodin.

    Dávky ≥300 mg by měly být podávány v rozdělených dávkách ≤150 mg na dávku.

    Nepodávejte večerní dávku před spaním, abyste snížili výskyt nespavosti.

    Nežvýkejte, nerozdělujte ani nedrťte tablety; tablety polykejte celé.

    Tablety s prodlouženým uvolňováním

    Tablety s prodlouženým uvolňováním (SR), potahované tablety bupropion hydrochloridu (např. Wellbutrin SR): Zpočátku podávejte perorálně jednou denně ráno, poté zvyšte na dvakrát denně , ráno a večer. Dávky > 150 mg by měly být podávány v rozdělených dávkách dvakrát denně, přičemž mezi jednotlivými dávkami je ≥ 8 hodin. Vyhněte se podávání večerní dávky před spaním, abyste snížili výskyt nespavosti.

    Tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním: Podávejte perorálně jednou denně po dobu prvních 3 dnů, poté obvykle zvyšte na podávání dvakrát denně po ≥ 8 hodinách oddělování dávek. Vyhněte se podávání večerní dávky před spaním, abyste snížili výskyt nespavosti.

    Tablety bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním (Aplenzin) nebo bupropion hydrochloridu (Wellbutrin XL): Podávejte perorálně jednou denně ráno.

    Bupropion hydrochloridum s prodlouženým uvolňováním 450 mg potahované tablety (Forfivo XL): Podávejte perorálně jednou denně. Pokud se objeví nespavost, vyhněte se podávání těsně před spaním.

    Nežvýkejte, nerozdělujte ani nedrťte tablety s prodlouženým uvolňováním; tablety se polykají celé.

    Skořápka některých tablet s prodlouženým uvolňováním (např. Aplenzin, Wellbutrin XL) se nerozpouští a může být vyloučena stolicí.

    Dávkování

    Dostupný jako bupropion hydrochlorid nebo bupropion hydrobromid; dávka vyjádřená jako sůl.

    Dávky bupropion hydrobromidu 174, 348 nebo 522 mg jsou ekvivalentní dávkám bupropion hydrochloridu 150, 300 nebo 450 mg.

    Pediatričtí pacienti

    ADHD† [off-label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Děti vážící ≥20 kg: Zpočátku 1 mg/kg denně ve 2–3 dílčích dávkách. Po 3 dnech titrujte až na 3 mg/kg denně ve 2–3 dílčích dávkách do 7. dne, poté až na 6 mg/kg denně ve 2–3 dílčích dávkách nebo 300 mg (podle toho, co je menší) do třetího týdne léčby.

    Alternativně lze podat počáteční dávku 37,5 nebo 50 mg dvakrát denně s titrací po dobu 2 týdnů až na maximum 250 mg denně (300–400 mg denně u dospívajících).

    Pediatrická dávka pro ADHD se obecně pohybovala od 50–100 mg 3krát denně u běžných tablet nebo 100–150 mg dvakrát denně u tablet s prodlouženým uvolňováním.

    Dospělí

    Velká deprese

    Zvyšte bupropion dávkování postupně; nepřekračujte doporučené maximální jednotlivé dávky nebo denní dávky, abyste minimalizovali riziko záchvatů.

    Optimální délka léčby nebyla stanovena; nicméně se předpokládá, že akutní depresivní epizody vyžadují několik měsíců nebo déle trvající antidepresivní léčbu. Někteří lékaři doporučují zvážit dlouhodobou léčbu antidepresivy u některých pacientů s rizikem recidivy depresivních epizod (např. u pacientů s vysoce recidivující unipolární depresí).

    Není známo, zda je dávka potřebná k navození remise totožná s dávkou potřebné k udržení a/nebo udržení euthymie.

    Ukázalo se, že antidepresivní účinnost bupropion hydrochloridu potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin SR) je u pacientů užívajících 150 mg dvakrát denně zachována po dobu až 44 týdnů.

    Účinnost konvenčních tablet bupropion hydrochloridu po 6 týdnech nebyla v kontrolovaných studiích systematicky stanovena.

    Pravidelně přehodnocujte užitečnost a vhodné dávkování léku u pacientů, kteří dostávají prodlouženou léčbu konvenčními tabletami nebo tabletami s prodlouženým uvolňováním.

    Terapie konvenčními tabletami bupropion hydrochloridu perorálně

    Zpočátku 100 mg dvakrát denně. Alternativně může být dávka zahájena dávkou 75 mg 3krát denně.

    Aby se minimalizovalo riziko záchvatů, nezvyšujte dávku o >100 mg denně každé 3 dny.

    Pokud klinické zlepšení není patrné po >3 dnech, lze dávku zvýšit na 100 mg 3krát denně.

    Dávkování >300 mg by nemělo být zvažováno, dokud není dokončeno několik týdnů léčby; pokud není patrné žádné zlepšení, pak lze dávku zvýšit na maximálně 150 mg 3krát denně.

    Terapie perorálními tabletami bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním

    Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním (např. Wellbutrin SR): Zpočátku 150 mg jednou denně ráno. Pokud je tolerován, může se zvýšit na cílovou dávku 150 mg dvakrát denně (s ≥8 hodinami mezi dávkami) již čtvrtý den léčby. Dávkování > 300 mg denně by nemělo být zvažováno, dokud není dokončeno několik týdnů léčby; pak, pokud nedojde ke zjevnému zlepšení, může zvýšit dávku na maximum 200 mg dvakrát denně (s ≥8 hodinami mezi dávkami).

    Tablety s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL): Zpočátku 150 mg jednou denně. Pokud je tolerováno, může se po 4 dnech léčby zvýšit na cílovou dávku 300 mg jednou denně.

    Při přechodu z konvenčních tablet nebo tablet s prodlouženým uvolňováním (např. Wellbutrin SR) na tablety s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL), podávejte pokud možno stejnou celkovou denní dávku.

    450mg tablety s prodlouženým uvolňováním (Forfivo XL) u pacientů, kteří dostávali bupropion hydrochlorid 300 mg denně po dobu ≥ 2 týdnů a vyžadují dávku 450 mg denně nebo u pacientů, kteří v současné době dostávají bupropion-hydrochlorid 450 mg denně: 450 mg jednou denně.

    Při ukončování léčby přípravkem Forfivo XL použijte jinou lékovou formu bupropionu, abyste před vysazením bupropionu snižovali dávku.

    p> Terapie tabletami bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním perorální

    Tablety s prodlouženým uvolňováním (např. Aplenzin): Zpočátku 174 mg jednou denně ráno. Po 4 dnech dávkování se může zvýšit na cílovou dávku 348 mg jednou denně ráno.

    Při vysazování léčby u pacientů užívajících 348 mg jednou denně snižte dávku před vysazením na 174 mg jednou denně.

    Sezónní terapie afektivní poruchy s prodlouženým uvolňováním bupropion hydrochloridových tablet perorální

    Tablety s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL): Zahajte léčbu na podzim před nástupem příznaků deprese; pokračujte v léčbě přes zimu a zužujte se a přerušte na začátku jara. Načasování zahájení a trvání terapie individualizujte na základě pacientova historického vzoru sezónních depresivních epizod.

    Zpočátku 150 mg jednou denně ráno. Pokud je tolerováno, zvyšte dávku po 7 dnech na cílovou dávku 300 mg jednou denně.

    U pacientů, kteří dostávají 300 mg jednou denně v období podzim-zima, snižte dávku na 150 mg jednou denně před vysazením.

    Terapie tabletami bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním perorální

    Tablety s prodlouženým uvolňováním (Aplenzin): Zahajte léčbu na podzim před nástupem symptomů deprese; pokračujte v léčbě přes zimu a zužujte se a přerušte na začátku jara. Individualizujte načasování zahájení a trvání terapie na základě pacientova historického vzoru sezónních depresivních epizod.

    Zpočátku 174 mg jednou denně. Po 7 dnech podávání může být zvýšena na cílovou dávku 348 mg jednou denně ráno.

    U pacientů, kteří dostávají 348 mg jednou denně v období podzim-zima, snižte dávku na 174 mg jednou denně před vysazení.

    Terapie pro odvykání kouření perorálními tabletami bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním

    Zpočátku 150 mg denně po dobu prvních 3 dnů léčby. Začněte 1–2 týdny před ukončením kouření cigaret.

    Udržovací dávka, 150 mg dvakrát denně (s ≥8 hodinami mezi dávkami). Pokračujte v léčbě po dobu 7–12 týdnů; vyhodnoťte potřebu prodloužené léčby po tomto období na základě individuálního posouzení pacienta.

    Přestat kouřit je nepravděpodobné u pacientů, kteří nevykazují podstatný pokrok směrem k abstinenci po 7 týdnech léčby, takže taková léčba by měla být obecně přerušena tuto dobu u těchto pacientů.

    Kombinovaná léčba s bupropion hydrochloridovými tabletami s prodlouženým uvolňováním a transdermálními nikotinovými náplastmi perorálně

    Zpočátku 150 mg denně a po 3 dnech zvýšit na 150 mg dvakrát denně (s ≥8 hodinami mezi dávkami ), zatímco stále kouříte.

    Přibližně po 1 týdnu léčby, kdy je plánováno, že pacient přestane kouřit, zahajte transdermální nikotinovou terapii v dávce 21 mg/24 hodin.

    Snižte transdermální nikotin na 14, poté na 7 mg /24 hodin během osmého a devátého týdne terapie.

    Deprese spojená s bipolární poruchou† [off-label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Dávky se obecně pohybují v rozmezí 75–400 mg ve spojení se stabilizací nálady látka (např. karbamazepin, lithium, valproát).

    ADHD† Terapie konvenčními tabletami bupropion hydrochloridu perorálně

    Zpočátku 150 mg denně. Může být titrováno až na 450 mg denně.

    Terapie tabletami bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním perorálně

    150–450 mg denně.

    Limity předepisování

    Dospělí

    h4> Velká deprese perorální

    Konvenční tablety bupropion hydrochloridu: Maximálně 450 mg denně (ne > 150 mg na dávku).

    Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety bupropion hydrochloridu (např. Wellbutrin SR): Maximálně 400 mg denně (ne >200 mg na dávku).

    Tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL): Maximálně 300 mg denně.

    Prodloužené uvolňování, 450 mg tablety bupropion hydrochloridu (Forfivo XL): maximálně 450 mg denně.

    Tablety bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním (Aplenzin): maximálně 522 mg denně.

    Sezónní afektivní porucha orální

    Tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (např. Wellbutrin XL): Dávky >300 mg denně nebyly studovány.

    Odvykání kouření perorálně

    Tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (SR): 300 mg denně (ne > 150 mg na dávku).

    Speciální populace

    Poškození jater

    Maximální dávka pro těžkou depresi a sezónní afektivní poruchu se středně těžkou až těžkou poruchou jater (Child-Pugh skóre: 7 –15)1142168

    Léková forma

    Maximální dávkování

    Konvenční tablety bupropion hydrochloridu

    75 mg jednou denně

    Prodloužené uvolňování , potahované tablety bupropion hydrochloridu (např. Wellbutrin SR)

    100 mg jednou denně nebo 150 mg každý druhý den

    Tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (Wellbutrin XL)

    150 mg každý druhý den

    Tablety bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním (Aplenzin)

    174 mg každý druhý den

    Odvykání kouření u pacientů s těžkou cirhózou jater: maximálně 150 mg každý druhý den jako s prodlouženým uvolňováním (SR) tablety.

    Velká deprese, sezónní afektivní porucha nebo odvykání kouření u pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre: 5–6): Snižte dávkování a/nebo frekvenci podávání podle potřeby.

    Bupropion hydrochlorid s prodlouženým uvolňováním, 450 mg tablety (Forfivo XL) se nedoporučuje používat u pacientů s poruchou funkce jater.

    Poškození ledvin

    Aktivní metabolity může se hromadit; snížit dávku a/nebo frekvenci podávání podle potřeby.

    Odvykání kouření u pacientů podstupujících hemodialýzu: Někteří lékaři doporučují dávku 150 mg každé 3 dny ve formě potahovaných tablet bupropion-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním.

    Bupropion-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním, 450mg tablety (Forfivo XL) se nedoporučuje používat u pacientů s poruchou funkce ledvin.

    Varování

    Kontraindikace
  • Křečové poruchy.
  • Současná nebo minulá diagnóza mentální anorexie nebo bulimie.
  • Pacienti, kteří dostávají jinou formu bupropionu, protože riziko záchvatů je závislé na dávce.
  • Pacienti podstupující náhlé vysazení alkoholu, benzodiazepiny, barbituráty nebo antiepileptika.
  • Pacienti, kteří v současné době dostávají nebo nedávno dostali (tj. během 14 dnů) léčbu inhibitory MAO.
  • Pacienti, kteří v současné době dostávají reverzibilní inhibitor MAO (např. linezolid, IV methylenovou modř).
  • Přecitlivělost na léčivo nebo jakoukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Sebevražedné myšlenky a chování u dětí, dospívajících a mladých dospělých

    Možné zhoršení deprese a/nebo vznik sebevražedných myšlenek a chování (suicidality) nebo neobvyklé změny v chování u dospělých i dětských pacientů s velkou depresivní poruchou, bez ohledu na to, zda užívají antidepresiva; může přetrvávat, dokud nedojde ke klinicky významné remisi. Sebevražda je známým rizikem deprese a některých dalších psychiatrických poruch a tyto poruchy samy o sobě jsou nejsilnějšími prediktory sebevraždy.

    Pacienty, kteří z jakéhokoli důvodu užívají bupropion, vhodně sledujte a pečlivě sledujte, zejména během zahájení léčby (tj. prvních několik měsíců) a během období úpravy dávkování.

    Úzkost, agitovanost, záchvaty paniky, nespavost, podrážděnost, nepřátelství, agresivita, impulzivita, akatizie, hypománie a/nebo mánie mohou být prekurzory vznikající sebevraždy. Zvažte změnu nebo přerušení léčby u pacientů, jejichž deprese je trvale horší, nebo u pacientů s objevující se sebevraždou nebo symptomy, které mohou být předzvěstí zhoršení deprese nebo sebevražednosti, zvláště pokud jsou závažné, mají náhlý nástup nebo nejsou součástí symptomů pacienta.

    Aby se snížilo riziko předávkování, předepisujte v nejmenším množství v souladu s dobrou léčbou pacienta.

    Dodržujte tato opatření u pacientů s psychiatrickými (např. velká depresivní porucha, obsedantně-kompulzivní porucha) nebo nepsychiatrickými poruchami.

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Hlášeny anafylaktoidní/anafylaktické reakce (např. svědění, kopřivka, angioedém, dušnost); může vyžadovat lékařské ošetření. Postmarketingové zprávy zahrnují erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a anafylaktický šok.

    Možná artralgie, myalgie a horečka s vyrážkou a dalšími příznaky naznačujícími opožděnou hypersenzitivitu.

    Poraďte pacientům, aby přerušili léčbu bupropionem a kontaktovali svého lékaře, pokud se objeví příznaky možné reakce přecitlivělosti.

    Obecná opatření

    Neuropsychiatrické příznaky a sebevražednost v léčbě odvykání kouření

    Závažné neuropsychiatrické příznaky, včetně změn nálady (např. deprese, mánie), psychózy, halucinací, paranoie, bludů, vražedných představ, nepřátelství, agitovanosti, agrese, úzkost a panika, stejně jako sebevražedné myšlenky, pokusy o sebevraždu a dokonaná sebevražda, hlášené u pacientů užívajících bupropion nebo vareniklin za účelem odvykání kouření; se vyskytla u pacientů s psychiatrickou anamnézou nebo bez ní.

    Další analýzy a studie, včetně velké randomizované kontrolované studie u >8000 pacientů, naznačují, že riziko je nižší, než se dříve myslelo, a je srovnatelné s nikotinovou substituční terapií nebo placebem. Existují však důkazy, které naznačují, že u pacientů s již existujícím psychiatrickým onemocněním (např. depresí, úzkostnou poruchou, schizofrenií) je pravděpodobnější, že se u těchto příhod objeví.

    I když riziko přetrvává, zejména u jedinců se současným nebo minulým psychiatrickým onemocněním nemocí, pacienti obecně nepociťují vážné následky (např. hospitalizace); proto přínosy odvykání kouření (např. snížené riziko rozvoje plicních onemocnění, kardiovaskulárních onemocnění a rakoviny) nadále převažují nad riziky těchto léků na odvykání.

    U pacientů sledujte neuropsychiatrické příznaky nebo zhoršení již existujících psychiatrických stavů . Přerušte léčbu bupropionem u pacientů, u kterých se rozvine neklid, nepřátelství, depresivní nálada nebo změny v chování nebo myšlení, které nejsou pro pacienta typické, nebo u kterých se rozvinou sebevražedné myšlenky nebo sebevražedné chování. Zajistěte průběžné sledování a podpůrnou péči, dokud příznaky nevymizí.

    Záchvaty

    Hlášené zvýšení rizika záchvatů související s dávkou; zvyšujte dávku postupně a nepřekračujte doporučené denní a jednotlivé dávky. Nepřekračujte celkovou denní dávku 450 mg (jako 150 mg 3krát denně) bupropion hydrochloridu jako běžné tablety; 400 mg denně (jako 200 mg dvakrát denně) bupropion hydrochloridu ve formě potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním (např. Wellbutrin SR); 300 mg denně (jako 150 mg dvakrát denně) bupropion hydrochloridu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (SR) pro odvykání kouření; 300 mg bupropion hydrochloridu jednou denně ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (např. Wellbutrin XL); 450 mg bupropion hydrochloridu jednou denně jako 450mg tablety s prodlouženým uvolňováním (Forfivo XL); nebo 522 mg bupropion hydrobromidu jednou denně ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (Aplenzin).

    Lék je kontraindikován u pacientů se záchvatovou poruchou, mentální anorexií nebo bulimií nebo u pacientů, kteří náhle vysadili alkohol, benzodiazepiny, barbituráty, nebo antiepileptika.

    Rizikové faktory zahrnují také faktory související s pacientem (např. anamnéza těžkého poranění hlavy, arteriovenózní malformace, nádor CNS, infekce CNS, těžká cévní mozková příhoda), klinické situace (nadměrné užívání alkoholu, benzodiazepinů, sedativních hypnotik nebo opiáty; užívání anorektik; užívání nelegálních drog [např. kokainu]; zneužívání nebo nesprávné užívání léků na předpis [např. stimulanty CNS]; metabolické poruchy [např. hypoglykémie, hyponatremie, těžké poškození jater, hypoxie]; perorální hypoglykemika nebo inzulín) a současně užívané léky, které snižují práh záchvatů (např. další léky obsahující bupropion, antipsychotika, tricyklická antidepresiva, teofylin, systémové kortikosteroidy).

    Pokud se u pacienta během léčby objeví záchvat, přerušte podávání léku a nezačínejte znovu.

    Hypertenze

    Hypertenze (někdy závažná) se objevila při léčbě bupropionem buď samostatně, nebo v kombinaci s transdermálním nikotinem u pacientů s preexistující hypertenzí i bez ní. Riziko hypertenze se zvyšuje při současném užívání inhibitorů MAO (kontraindikováno) nebo jiných dopaminergních nebo noradrenergních léků; se také zvýšily při současné transdermální léčbě nikotinem.

    Bezpečnost u pacientů s nedávnou anamnézou IM nebo nestabilním srdečním onemocněním nebyla stanovena.

    Před zahájením bupropionu zhodnoťte TK a během léčby pravidelně sledujte, zvláště u pacientů, kteří dostávají souběžnou nikotinovou substituční terapii.

    Aktivace mánie nebo hypománie

    Možná precipitace manických, smíšených nebo hypomanických manických epizod; riziko se zdá být zvýšené u pacientů s bipolární poruchou nebo s rizikovými faktory pro bipolární poruchu.

    Bupropion není označen FDA pro použití při léčbě bipolární deprese. Před zahájením terapie proveďte screening bipolární poruchy v anamnéze a rizikových faktorů pro bipolární poruchu (např. rodinná anamnéza sebevraždy, bipolární porucha, deprese).

    Psychóza a jiné neuropsychiatrické účinky u pacientů léčených pro depresi

    Neuropsychiatrické projevy, včetně zmatenosti, bludů, halucinací, psychózy, poruch koncentrace a paranoie, hlášené u pacientů užívajících bupropion v depresivních studiích. Někteří z těchto pacientů měli diagnózu bipolární poruchy. V některých případech symptomy ustoupily snížením dávky nebo vysazením léčby. Podobné typy neuropsychiatrických projevů hlášené během postmarketingových zkušeností u pacientů užívajících lék k odvykání kouření.

    Poraďte pacientům, aby kontaktovali lékaře, pokud se objeví nežádoucí neuropsychiatrické účinky. Pokud se takové reakce objeví, přerušte užívání tablet s prodlouženým uvolňováním bupropionu (např. Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin).

    Glaukom s uzavřeným úhlem

    Dilatace zornic (mydriáza) se vyskytuje u mnoha antidepresiv, včetně bupropionu, a může vyvolat akutní záchvat glaukomu s uzavřeným úhlem (glaukom s úzkým úhlem) u pacientů s anatomicky úzkými úhly, kteří nemají mají patentovanou iridektomii.

    Interference laboratorních testů

    Falešně pozitivní výsledky screeningových imunotestů moči na amfetaminy hlášené u pacientů užívajících bupropion a po vysazení léku. Potvrzující testy (např. plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie) mohou odlišit bupropion od amfetaminů.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Údaje z epidemiologických studií neprokázaly celkové zvýšené riziko vrozených malformací u bupropionu. Mezinárodní těhotenský registr bupropionu nebyl navržen nebo poháněn k hodnocení konkrétních defektů; byl však zjištěn možný nárůst srdečních malformací.

    Národní registr těhotenství pro antidepresiva na čísle 844-405-6185 nebo [Web].

    Zvažte rizika neléčené deprese pro matku a potenciální účinky na plod při přerušení nebo změně léčby antidepresivy během těhotenství a po porodu.

    Vyzvěte těhotné kuřačky, aby se pokusily přestat kouřit pomocí výchovných a behaviorálních intervencí před použitím drogových přístupů. Tablety bupropionu s prodlouženým uvolňováním (SR) používejte během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka. Účinky bupropionu nebo jeho metabolitů na produkci mléka nejsou známy.

    Omezené údaje z postmarketingových hlášení o užívání bupropionu u kojících žen neidentifikovaly jasnou souvislost nežádoucích účinků u kojeného dítěte. Postmarketingové zprávy o záchvatech u kojených dětí; příčinná souvislost však prokázána nebyla.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost u dětí <18 let nebyla stanovena.

    FDA varuje, že během prvních několika měsíců léčby antidepresivy se ve srovnání s placebem vyskytlo větší riziko sebevražedného myšlení nebo chování (suicidality) u dětí a dospívajících s velkou depresivní poruchou, obsedantně-kompulzivní poruchou (OCD) nebo jiné psychiatrické poruchy na základě souhrnných analýz 24 krátkodobých, placebem kontrolovaných studií s 9 antidepresivy (SSRI a další). Pozdější metaanalýza 27 placebem kontrolovaných studií s 9 antidepresivy (SSRI a další) u pacientů <19 let s velkou depresivní poruchou, OCD nebo úzkostnými poruchami bez OCD však naznačuje, že přínosy antidepresivní léčby při léčbě tyto stavy mohou převážit rizika sebevražedného chování nebo sebevražedných myšlenek. V těchto pediatrických studiích nedošlo k žádné sebevraždě.

    Pečlivě zvažte tato zjištění při hodnocení potenciálních přínosů a rizik bupropionu u dětí nebo dospívajících pro jakékoli klinické použití.

    Bylo použito u omezeného počtu dětí ve věku 7–16 let pro poruchu pozornosti† bez neobvyklých nežádoucích účinků.

    Geriatrické použití

    Žádné podstatné rozdíly v bezpečnosti a účinnosti ve srovnání s mladšími dospělými; u některých starších pacientů však nelze vyloučit možnost zvýšené citlivosti na lék.

    Při volbě dávkování zvažte zvýšenou možnost poruchy funkce ledvin, která může zvýšit riziko nežádoucích účinků; může být užitečné pro sledování renálních funkcí.

    V analýzách souhrnných údajů bylo pozorováno snížené riziko sebevraždy u dospělých ve věku ≥ 65 let s antidepresivní léčbou ve srovnání s placebem.

    Poškození jater

    U pacientů s těžkým poškozením jater (Child-Pugh skóre: 7–15) je nutné snížit dávkování. U pacientů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh skóre: 5–6) zvažte snížení frekvence a/nebo dávkování.

    Užití 450mg tablet bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (Forfivo XL) se nedoporučuje u pacientů s poruchou funkce jater.

    Poškození ledvin

    Používejte opatrně; původní léčivo a aktivní metabolity se mohou akumulovat. Pečlivě sledujte nežádoucí účinky, které by mohly naznačovat vysokou expozici bupropionu nebo metabolitu; může být nezbytné snížení dávky a/nebo frekvence.

    Užívání 450mg tablet bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (Forfivo XL) se nedoporučuje u pacientů s poruchou funkce ledvin.

    Časté nežádoucí účinky

    Časté nežádoucí účinky (≥5 %) u pacientů užívajících konvenční tablety bupropion hydrochloridu: Neklid, sucho v ústech, zácpa, bolest hlavy/migréna, nevolnost/zvracení, závratě, nadměrné pocení , třes, nespavost, rozmazané vidění, tachykardie, zmatenost, vyrážka, nepřátelství, srdeční arytmie, poruchy sluchu.

    Časté nežádoucí účinky (≥5 %) u pacientů užívajících bupropion-hydrochlorid s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety (např. Wellbutrin SR): Bolest hlavy, sucho v ústech, nevolnost, nespavost, závratě, faryngitida, zácpa, neklid, úzkost, bolest břicha, tinnitus, třes, bušení srdce, myalgie, pocení, vyrážka, anorexie.

    Časté nežádoucí účinky (≥5 %) u pacientů užívajících tablety bupropion hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním (SR) za účelem odvykání kouření: Nespavost, rýma, sucho v ústech, závratě, nervové poruchy, úzkost, nevolnost, zácpa, artralgie.

    Časté nežádoucí účinky (≥5 %) u pacientů užívajících tablety s prodlouženým uvolňováním bupropion hydrochloridu (např. Wellbutrin XL, Forfivo XL): Sucho v ústech, nevolnost, nespavost, závratě, faryngitida, bolest břicha, neklid, úzkost, třes, bušení srdce, pocení, tinitus, myalgie, anorexie, časté močení, vyrážka.

    Časté nežádoucí účinky (≥5 %) u pacientů užívajících tablety bupropion hydrobromidu s prodlouženým uvolňováním (např. Aplenzin) zahrnují sucho v ústech, nevolnost, nespavost, závratě, faryngitidu, bolest břicha, neklid, úzkost, třes, bušení srdce, pocení, tinitus, myalgie, anorexie, frekvence močení, vyrážka.

    Co ovlivní další léky BuPROPion (Systemic)

    Metabolizován na hydroxybupropion, hlavně prostřednictvím CYP2B6; Izoenzymy CYP se nepodílejí na tvorbě jiných metabolitů bupropionu.

    Bupropion a jeho metabolity inhibují CYP2D6.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Potenciální farmakokinetická interakce (změněné sérové ​​koncentrace bupropionu) s léky, které indukují nebo inhibují CYP2B6.

    Léky metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Substráty CYP2D6: Potenciální farmakokinetická interakce (zvýšené koncentrace substrátu v plazmě). Může být nutné snížit dávku substrátu CYP2D6, zejména u léků s úzkým terapeutickým indexem.

    Proléčiva závislá na CYP2D6 pro aktivaci: Možná snížená klinická účinnost proléčiva. Může být nezbytné zvýšení dávky proléčiva.

    Odvykání kouření

    Kouření může indukovat enzymy a zvýšit metabolismus některých léků. Proto ukončení kouření (s nebo bez doplňkového užívání bupropionu) může vést ke snížení indukce enzymů a změně metabolismu některých léků (např. teofylin, warfarin, inzulín); zvažte úpravu dávkování.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Alkohol

    Možné neuropsychiatrické účinky nebo snížená tolerance alkoholu

    Minimalizujte nebo vyhněte se konzumaci alkoholu

    Amantadin

    Potenciální zvýšený výskyt nežádoucích účinků na CNS (např. neklid, neklid , třes, ataxie, poruchy chůze, vertigo, závratě)

    Používejte současně s opatrností

    Antiarytmika, třída 1C (např. flekainid, propafenon)

    Možné snížený metabolismus antiarytmika

    Používejte opatrně; zvážit snížení dávky antiarytmika

    Antidepresiva

    Možné snížení záchvatového prahu; zvýšené riziko záchvatů

    Používejte s extrémní opatrností; zahajte léčbu nižšími dávkami bupropionu a postupně zvyšujte

    Antidepresiva, SSRI (např. fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin)

    Možný snížený metabolismus SSRI

    Možný snížený metabolismus bupropionu

    Používejte opatrně; zvážit snížení dávkování SSRI

    Antidepresiva, tricyklická (TCA) (např. desipramin, imipramin, nortriptylin)

    Možný snížený metabolismus TCA

    Používejte opatrně; zvážit snížení dávky TCA

    Antipsychotika (např. haloperidol, risperidon, thioridazin)

    Možné snížení prahu pro vznik záchvatů; zvýšené riziko záchvatů

    Možný snížený metabolismus antipsychotik

    Používejte s extrémní opatrností; zahajte léčbu nižšími dávkami bupropionu a postupně zvyšujte

    Používejte opatrně; zvážit snížení dávkování antipsychotik

    B-adrenergní blokátory (např. metoprolol)

    Možný snížený metabolismus β-blokátoru

    Používejte opatrně; zvážit snížení dávky β-blokátoru

    Benzodiazepiny

    Zvýšené riziko záchvatů při nadměrném užívání nebo náhlém vysazení

    Používejte s extrémní opatrností; zahajte léčbu nižšími dávkami bupropionu a postupně zvyšujte

    Karbamazepin

    Možný zvýšený metabolismus bupropionu

    Může být nutné zvýšení dávky bupropionu; nepřekračujte maximální doporučenou dávku bupropionu

    Cimetidin

    Možný snížený metabolismus bupropionu

    Používejte opatrně

    Kortikosteroidy (systémové)

    Možné snížení prahu záchvatů; zvýšené riziko záchvatů

    Používejte s extrémní opatrností; zahajte léčbu nižšími dávkami a postupně zvyšujte

    Digoxin

    Možné snížené koncentrace digoxinu

    Monitorujte plazmatické koncentrace digoxinu

    Efavirenz

    Možná snížená expozice bupropionu; expozice hydroxybupropionu se nezměnila, ale maximální koncentrace se zvýšila

    Může být nutné zvýšení dávky bupropionu; nepřekračujte maximální doporučenou dávku bupropionu

    Levodopa

    Potenciální zvýšený výskyt nežádoucích účinků na CNS (např. neklid, agitovanost, třes, ataxie, poruchy chůze, vertigo, závrať)

    Používejte současně s opatrností

    Lopinavir

    Možná snížená expozice bupropionu a hydroxybupropionu

    Může být nutné zvýšit dávkování bupropionu; nepřekračujte maximální doporučené dávkování

    Inhibitory MAO (např. fenelzin)

    Možná zvýšená akutní toxicita bupropionu; zvýšené riziko hypertenzních reakcí

    Současné užívání je kontraindikováno; Mezi vysazením inhibitoru MAO a zahájením léčby bupropionem nebo mezi vysazením bupropionu a zahájením podávání inhibitoru MAO by mělo uplynout ≥14 dní

    Inhibitory MAO, reverzibilní (např. linezolid, IV methylenová modř)

    p>

    Možné zvýšené riziko hypertenzních reakcí

    Nezahajujte léčbu reverzibilními inhibitory MAO u pacientů užívajících bupropion

    Pokud je nutná urgentní léčba reverzibilním inhibitorem MAO (alternativy nejsou dostupné a možné přínosy převažují nad riziky), vysadit bupropion před podáním reverzibilního inhibitoru MAO; poté pacienta sledujte po dobu 2 týdnů nebo do 24 hodin po poslední dávce reverzibilního inhibitoru MAO; může obnovit bupropion 24 hodin po poslední dávce reverzibilního inhibitoru MAO

    Nelfinavir

    Možný snížený metabolismus bupropionu

    Nikotin

    Možné zvýšené riziko hypertenze

    Monitorování krevního tlaku

    Fenobarbital

    Možný zvýšený metabolismus bupropionu

    Zvýšení dávky bupropionu může být nutné; nepřekračujte maximální doporučenou dávku

    Fenytoin

    Možný zvýšený metabolismus bupropionu

    Může být nutné zvýšení dávky bupropionu; nepřekračujte maximální doporučené dávkování

    Inhibitory agregace krevních destiček (např. klopidogrel, prasugrel, tiklopidin)

    Potenciální farmakokinetická interakce (může zvýšit expozici bupropionu, ale snížit expozici hydroxybupropionu)

    V případě potřeby upravte dávkování bupropionu na základě klinické odpovědi

    Ritonavir

    Možná snížená expozice bupropionu a hydroxybupropionu

    Může být nutné zvýšit dávkování bupropionu; nepřekračujte maximální doporučené dávkování

    Tamoxifen

    Možná snížená účinnost tamoxifenu

    Může být nutné zvýšit dávkování tamoxifenu

    Teofylin

    Možné snížení prahu záchvatů; zvýšené riziko záchvatů

    Používejte s extrémní opatrností; zahajte léčbu nižší dávkou bupropionu a postupně ji zvyšujte

    Venlafaxin

    Možný snížený metabolismus venlafaxinu

    V případě potřeby snižte dávku venlafaxinu

    Warfarin

    Možná změna PT/INR; zřídka spojené s hemoragickými nebo trombotickými komplikacemi

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova