BuPROPion (Systemic)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование BuPROPion (Systemic)

Большое депрессивное расстройство

Лечение большого депрессивного расстройства в соответствии с определением Диагностического и статистического руководства (DSM).

Может быть полезен (отдельно или в сочетании с другими антидепрессантами) у пациентов с рефрактерной депрессией.

Рекомендуется в качестве варианта фармакологической терапии первой линии для большинства пациентов с большим депрессивным расстройством в соответствии с клиническими рекомендациями Американской психиатрической ассоциации (APA).

Сезонное аффективное расстройство

Таблетки пролонгированного действия (Веллбутрин XL, Аплензин), используемые для профилактики сезонных эпизодов большой депрессии у пациентов с диагнозом сезонного аффективного расстройства (САР).

Отказ от курения

Таблетки пролонгированного действия (SR) по 150 мг, используемые в качестве вспомогательного средства при отказе от курения (отдельно или в сочетании с никотинзаместительной терапией).

Руководство Службы общественного здравоохранения США (USPHS) по лечению употребления табака и табачной зависимости рекомендует бупропион (в виде таблеток пролонгированного действия) в качестве одного из нескольких препаратов первого ряда, которые могут достоверно повысить уровень долгосрочного воздержания от курения. .

Депрессия, связанная с биполярным расстройством

Лечение пациентов с биполярной депрессией † [не по назначению] (биполярное расстройство, депрессивный эпизод).

APA считает бупропион одним из нескольких препаратов второго ряда для использования, когда препараты первого ряда неэффективны или не переносятся.

Синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ)

Применяется у ограниченного числа детей и взрослых для лечения СДВГ† [не по назначению].

Паническое расстройство

Неэффективен при лечении панического расстройства и сопутствующего фобического расстройства† [не по назначению], но может улучшить симптомы паники и депрессии у пациентов с большой депрессией, на которые накладываются симптомы паники.< /п>

Родственные наркотики

Как использовать BuPROPion (Systemic)

Общие

Скрининг перед лечением

  • Прежде чем начинать прием бупропиона, оцените АД.
  • Проверьте историю биполярного расстройства и факторов риска (например, семейный анамнез самоубийств, биполярное расстройство, депрессия) до начала терапии.

    • Мониторинг пациентов

  • Надлежащим образом контролируйте и внимательно наблюдайте за всеми пациентами, получающими бупропион, на предмет каких-либо показаний к клиническому ухудшению, суицидальным наклонностям или необычным состояниям. изменения в поведении, особенно во время начальной терапии или после любого изменения (увеличения или уменьшения) дозировки.
  • Наблюдайте за всеми пациентами, получающими бупропион, на предмет прекращения курения на предмет серьезных нервно-психических симптомов или ухудшения ранее существовавших психических заболеваний.
  • Периодически контролируйте АД.
  • Рассмотрите возможность мониторинга функции почек у пожилых пациентов.
  • Внимательно наблюдайте за пациентами с почечной недостаточностью (СКФ <90 мл/мин) на предмет побочных реакций, которые могут указывать на высокие дозы бупропиона или его метаболитов.

    • Введение

    Пероральное применение

    Введение перорально с пищей или без нее.

    Обычные таблетки гидрохлорида бупропиона

    Первоначально принимайте перорально два раза в день утром и вечером, затем увеличивайте дозу до 3 раз в день с интервалом между приемами ≥6 часов.

    Дозировки ≥300 мг следует вводить разделенными дозами ≤150 мг на дозу.

    Избегайте приема вечерней дозы перед сном, чтобы уменьшить частоту бессонницы.

    Не жуйте, не делите и не измельчайте таблетки; Таблетки пролонгированного действия

    Таблетки бупропиона гидрохлорида с пролонгированным высвобождением (SR), покрытые пленочной оболочкой (например, Wellbutrin SR): первоначально назначают перорально один раз в день утром, затем увеличивают дозу до двух раз в день. , утром и вечером. Дозы >150 мг следует вводить разделенными дозами два раза в день с интервалом между приемами ≥8 часов. Избегайте приема вечерней дозы перед сном, чтобы уменьшить частоту бессонницы.

    Таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (SR): назначают перорально один раз в день в течение первых 3 дней, затем обычно увеличивают до двух раз в день с интервалом ≥8 часов. разделение доз. Избегайте приема вечерней дозы перед сном, чтобы уменьшить частоту бессонницы.

    Таблетки гидробромида бупропиона пролонгированного действия (Аплензин) или гидрохлорида бупропиона (Wellbutrin XL): Принимайте перорально один раз в день утром.

    Бупропиона гидрохлорид пролонгированного действия, 450 мг, покрытые пленочной оболочкой таблетки (Форфиво XL): принимают внутрь один раз в день. При возникновении бессонницы избегайте приема препарата перед сном.

    Не жуйте, не делите и не измельчайте таблетки пролонгированного действия; Таблетки следует глотать целиком.

    Оболочка некоторых таблеток пролонгированного действия (например, Аплензин, Веллбутрин XL) не растворяется и может выделяться с калом.

    Дозировка

    Доступно в виде гидрохлорида бупропиона или гидробромида бупропиона; дозировка, выраженная в пересчете на соль.

    Дозы бупропиона гидробромида 174, 348 или 522 мг эквивалентны дозам бупропиона гидрохлорида 150, 300 или 450 мг соответственно.

    Пациенты детского возраста

    СДВГ† [не по прямому назначению] Бупропиона гидрохлорид перорально

    Детям с массой тела ≥20 кг: первоначально 1 мг/кг в день в 2–3 приема. Через 3 дня дозу следует увеличить до 3 мг/кг в день в 2–3 приема к 7-му дню, затем до 6 мг/кг в день в 2–3 приема или до 300 мг (в зависимости от того, что меньше) к третьей неделе терапии.

    В качестве альтернативы можно назначать начальную дозу 37,5 или 50 мг два раза в день с титрованием в течение 2 недель до максимальной дозы 250 мг в день (300–400 мг в день у подростков).

    Детская доза при СДВГ обычно варьируется от 50–100 мг 3 раза в день для обычных таблеток или 100–150 мг два раза в день для таблеток пролонгированного действия.

    Взрослые

    Большая депрессия

    Увеличить дозу бупропиона. дозировка постепенно; Избегайте превышения рекомендуемых максимальных индивидуальных доз или суточных доз, чтобы свести к минимуму риск судорог.

    Оптимальная продолжительность лечения не установлена; однако считается, что острые депрессивные эпизоды требуют продолжительной терапии антидепрессантами в течение нескольких месяцев или дольше. Некоторые врачи рекомендуют рассмотреть возможность долгосрочной терапии антидепрессантами у некоторых пациентов с риском рецидива депрессивных эпизодов (например, пациентов с часто повторяющейся униполярной депрессией).

    Неизвестно, идентична ли доза, необходимая для индукции ремиссии, дозировке. необходимо для поддержания и/или поддержания эвтимии.

    Показано, что антидепрессивная эффективность бупропиона гидрохлорида в таблетках с пленочным покрытием пролонгированного действия (Wellbutrin SR) сохраняется в течение периода до 44 недель у пациентов, получающих 150 мг два раза в день.

    Эффективность обычных таблеток бупропиона гидрохлорида в течение 6 недель систематически не устанавливалась в контролируемых исследованиях.

    Периодически переоценивайте полезность и соответствующую дозировку препарата у пациентов, получающих длительную терапию обычными таблетками или таблетками пролонгированного действия.

    Терапия обычными таблетками гидрохлорида бупропиона перорально

    Первоначально по 100 мг два раза в день. Альтернативно, дозировка может быть начата с 75 мг 3 раза в день.

    Чтобы свести к минимуму риск судорог, не увеличивайте дозу более чем на 100 мг в день каждые 3 дня.

    Если клиническое улучшение не проявляется через >3 дня, дозу можно увеличить до 100 мг 3 раза в день.

    Дозировки >300 мг не следует рассматривать до завершения нескольких недель терапии; если улучшения не наблюдается, то дозировку можно увеличить максимум до 150 мг 3 раза в день.

    Терапия таблетками бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия. Перорально

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой (например, Wellbutrin). СР): первоначально 150 мг один раз в день утром. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до целевой дозы 150 мг два раза в день (с интервалом ≥8 часов между приемами) уже на четвертый день терапии. Дозы >300 мг в день не следует рассматривать до завершения нескольких недель терапии; затем, если нет видимого улучшения, можно увеличить дозу максимум до 200 мг два раза в день (с интервалом ≥8 часов между приемами).

    Таблетки пролонгированного действия (Wellbutrin XL): первоначально 150 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу можно увеличить до целевой дозы 300 мг один раз в день через 4 дня терапии.

    При переходе с обычных таблеток или таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой (например, Wellbutrin SR), на таблетки пролонгированного действия. (Wellbutrin XL), по возможности назначайте ту же общую суточную дозу.

    Таблетки пролонгированного действия по 450 мг (Forfivo XL) пациентам, которые получали бупропиона гидрохлорид по 300 мг в день в течение ≥2 недель и которым требуется доза 450 мг в день, или у пациентов, которые в настоящее время получают гидрохлорид бупропиона 450 мг в день: 450 мг один раз в день.

    При прекращении терапии Форфиво XL используйте другой состав бупропиона, чтобы снизить дозу перед прекращением бупропиона. Терапия таблетками бупропиона гидробромида пролонгированного действия.

    Таблетки пролонгированного действия (например, аплензин): первоначально 174 мг один раз в день утром. Через 4 дня приема дозу можно увеличить до целевой дозы 348 мг один раз в день утром.

    При прекращении терапии у пациентов, получающих 348 мг один раз в день, перед прекращением приема следует снизить дозу до 174 мг один раз в день.

    Терапия сезонных аффективных расстройств с помощью таблеток бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия для перорального применения

    Таблетки пролонгированного действия (Wellbutrin XL): терапию начинают осенью, до появления симптомов депрессии; Продолжайте лечение всю зиму, постепенно снижайте дозу и прекращайте ее ранней весной. Индивидуализируйте время начала и продолжительность терапии, исходя из истории сезонных депрессивных эпизодов пациента.

    Первоначально 150 мг один раз в день утром. При переносимости увеличьте дозу через 7 дней до целевой дозы 300 мг один раз в день.

    Для пациентов, получающих 300 мг один раз в день в осенне-зимний период, перед прекращением приема следует снизить дозу до 150 мг один раз в день.

    Терапия таблетками бупропиона гидробромида пролонгированного действия.

    Таблетки пролонгированного действия (Аплензин): Терапию начинают осенью, до появления симптомов депрессии; Продолжайте лечение всю зиму, постепенно снижайте дозу и прекращайте ее ранней весной. Индивидуализируйте время начала и продолжительность терапии, исходя из истории сезонных депрессивных эпизодов пациента.

    Первоначально 174 мг один раз в день. Через 7 дней приема дозу можно увеличить до целевой дозы 348 мг один раз в день утром.

    Для пациентов, получающих 348 мг один раз в день в осенне-зимний период, следует снизить дозу до 174 мг один раз в день перед приемом препарата. прекращение курения.

    Терапия для прекращения курения с помощью таблеток бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (SR) перорально

    Первоначально 150 мг в день в течение первых 3 дней терапии. Начните за 1–2 недели до прекращения курения сигарет.

    Поддерживающая доза: 150 мг два раза в день (с интервалом ≥8 часов между приемами). Продолжайте терапию в течение 7–12 недель; оцените необходимость длительной терапии после этого периода на основе индивидуальной оценки пациента.

    Отказ от курения маловероятен у пациентов, у которых не наблюдается существенного прогресса в сторону воздержания после 7 недель терапии, поэтому такую ​​терапию обычно следует прекращать при в это время у этих пациентов.

    Комбинированная терапия с таблетками бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия и трансдермальными никотиновыми пластырями перорально

    Первоначально 150 мг в день, а через 3 дня дозу повышают до 150 мг два раза в день (с перерывом между приемами ≥8 часов). ), продолжая курить.

    Примерно через 1 неделю терапии, когда пациент планирует бросить курить, начните трансдермальную никотиновую терапию в дозе 21 мг/24 часа.

    Снизьте дозу трансдермального никотина до 14, а затем до 7 мг. /24 часа в течение восьмой и девятой недель терапии соответственно.

    Депрессия, связанная с биполярным расстройством † [не по назначению] Бупропиона гидрохлорид перорально

    Дозировки обычно варьируются от 75 до 400 мг в сочетании с стабилизирующими настроение средствами. агент (например, карбамазепин, литий, вальпроат).

    СДВГ† Терапия обычными таблетками гидрохлорида бупропиона перорально

    Первоначально 150 мг в день. Дозу можно титровать до 450 мг в день.

    Терапия таблетками бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия. Перорально

    150–450 мг в день.

    Ограничения по назначению

    Взрослые Большая депрессия Перорально

    Обычные таблетки гидрохлорида бупропиона: максимум 450 мг в день (не >150 мг на дозу).

    Таблетки гидрохлорида бупропиона с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой (например, Wellbutrin SR): Максимум 400 мг в день (не >200 мг на дозу).

    Таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (Wellbutrin XL): максимум 300 мг в день.

    Таблетки пролонгированного действия, 450 мг Таблетки гидрохлорида бупропиона (Форфиво XL): максимум 450 мг в день.

    Таблетки гидробромида бупропиона пролонгированного действия (Аплензин): максимум 522 мг в день.

    Сезонное аффективное расстройство Пероральный

    Таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (например, Wellbutrin XL): дозировки >300 мг в день не изучались.

    Прекращение курения перорально

    Таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (SR): 300 мг в день (не > 150 мг на дозу).

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Максимальная доза при большой депрессии и сезонном аффективном расстройстве при умеренном и тяжелом нарушении функции печени (оценка по шкале Чайлд-Пью: 7) –15)1142168

    Лекарственная форма

    Максимальная дозировка

    Обычные таблетки бупропиона гидрохлорида

    75 мг один раз в день

    Пролонгированного действия , таблетки бупропиона гидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой (например, Wellbutrin SR)

    100 мг один раз в день или 150 мг через день

    Таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (Wellbutrin XL)

    150 мг через день

    Таблетки бупропиона гидробромида пролонгированного действия (Аплензин)

    174 мг через день

    Отказ от курения у пациентов с тяжелым циррозом печени: максимум 150 мг через день в виде пролонгированного действия (SR) таблетки.

    Большая депрессия, сезонное аффективное расстройство или отказ от курения у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени (оценка по шкале Чайлд-Пью: 5–6): при необходимости уменьшите дозу и/или частоту приема.

    Бупропиона гидрохлорид пролонгированного действия в таблетках по 450 мг (Форфиво XL) не рекомендуется применять пациентам с печеночной недостаточностью.

    Почечная недостаточность

    Активные метаболиты может накапливаться; при необходимости уменьшить дозировку и/или частоту введения.

    Отказ от курения у пациентов, находящихся на гемодиализе: некоторые врачи рекомендуют дозу 150 мг каждые 3 дня в виде таблеток пролонгированного действия гидрохлорида бупропиона, покрытых пленочной оболочкой.

    Бупропиона гидрохлорид пролонгированного действия, Таблетки по 450 мг (Форфиво XL) не рекомендуется применять пациентам с почечной недостаточностью.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Судороги.
  • Текущий или прошлый диагноз нервной анорексии или булимии.
  • Пациенты, получающие любой другой препарат бупропиона, поскольку риск судорог зависит от дозы.
  • Пациенты, перенесшие резкое прекращение приема алкоголя, бензодиазепины, барбитураты или противоэпилептические препараты.
  • Пациенты, которые в настоящее время получают или недавно получали (т.е. в течение 14 дней) терапию ингибиторами МАО.
  • Пациенты, в настоящее время получающие обратимый ингибитор МАО (например, линезолид, внутривенно метиленовый синий).
  • Гиперчувствительность к препарату или любому ингредиенту в составе.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Суицидальные мысли и поведение у детей, подростков и молодых людей

    Возможно ухудшение депрессии и/или появление суицидальных мыслей и поведения (суицидальность) или необычные изменения в поведении как у взрослых, так и у детей. с большим депрессивным расстройством, независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет; может сохраняться до тех пор, пока не произойдет клинически важная ремиссия. Самоубийство представляет собой известный риск развития депрессии и некоторых других психических расстройств, и сами эти расстройства являются наиболее сильными предикторами самоубийства.

    Соответствующим образом контролируйте и внимательно наблюдайте за пациентами, получающими бупропион по любой причине, особенно в начале терапии (т. е. в первые несколько месяцев) и в периоды корректировки дозы.

    Тревога, возбуждение, приступы паники, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, акатизия, гипомания и/или мания могут быть предшественниками возникающего суицидального поведения. Рассмотрите возможность изменения или прекращения терапии у пациентов, у которых депрессия постоянно усиливается, или у пациентов с возникающими суицидальными наклонностями или симптомами, которые могут быть предвестниками ухудшения депрессии или суицидальных настроений, особенно если они тяжелые, имеют внезапное начало или не являются частью имеющихся симптомов пациента.

    Назначайте в наименьших количествах в соответствии с надлежащим лечением пациентов, чтобы снизить риск передозировки.

    Соблюдайте эти меры предосторожности для пациентов с психическими (например, большим депрессивным расстройством, обсессивно-компульсивным расстройством) или непсихиатрическими расстройствами.

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось об анафилактоидных/анафилактических реакциях (например, зуд, крапивница, ангионевротический отек, одышка); может потребоваться медицинское лечение. Постмаркетинговые сообщения включают мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и анафилактический шок.

    Возможны артралгия, миалгия и лихорадка с сыпью и другими симптомами, указывающими на гиперчувствительность замедленного типа.

    Посоветуйте пациентам прекратить прием бупропиона и обратиться к врачу в случае возникновения симптомов возможной реакции гиперчувствительности.

    Общие меры предосторожности

    Нервно-психические симптомы и суицидальные наклонности при лечении отказа от курения

    Серьезные нервно-психические симптомы, включая изменения настроения (например, депрессия, мания), психоз, галлюцинации, паранойя, бред, мысли об убийстве, враждебность, возбуждение, агрессия, тревога и паника, а также суицидальные мысли, попытки самоубийства и завершенное самоубийство наблюдались у пациентов, получавших бупропион или варениклин для прекращения курения; наблюдалось у пациентов с психиатрическим анамнезом или без него.

    Дополнительные анализы и исследования, включая крупное рандомизированное контролируемое исследование с участием более 8000 пациентов, показывают, что риск ниже, чем считалось ранее, и сопоставим с никотинзаместительной терапией или плацебо. Однако есть данные, указывающие на то, что пациенты с ранее существовавшим психическим заболеванием (например, депрессией, тревожным расстройством, шизофренией) могут с большей вероятностью испытывать такие события.

    Хотя риск сохраняется, особенно у людей с текущими или прошлыми психиатрическими заболеваниями. заболевания, пациенты обычно не испытывают серьезных последствий (например, госпитализация); поэтому польза от прекращения курения (например, снижение риска развития заболеваний легких, сердечно-сосудистых заболеваний и рака) по-прежнему перевешивает риски, связанные с применением этих препаратов для прекращения курения.

    Наблюдайте за пациентами на предмет нейропсихиатрических симптомов или ухудшения ранее существовавших психических заболеваний. . Прекратите прием бупропиона у пациентов, у которых развивается возбуждение, враждебность, депрессивное настроение или изменения в поведении или мышлении, не типичные для пациента, или у которых развиваются суицидальные мысли или суицидальное поведение. Обеспечьте постоянный мониторинг и поддерживающую терапию до исчезновения симптомов.

    Судороги

    Сообщается о дозозависимом увеличении риска судорог; увеличивайте дозу постепенно и избегайте превышения рекомендуемых суточных и разовых доз. Не превышайте общую суточную дозу 450 мг (150 мг 3 раза в день) гидрохлорида бупропиона в виде обычных таблеток; 400 мг в день (по 200 мг два раза в день) гидрохлорида бупропиона в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой (например, Wellbutrin SR); 300 мг в день (по 150 мг два раза в день) гидрохлорида бупропиона в виде таблеток пролонгированного действия (SR) для прекращения курения; 300 мг гидрохлорида бупропиона один раз в день в виде таблеток пролонгированного действия (например, Wellbutrin XL); 450 мг гидрохлорида бупропиона один раз в день в виде таблеток пролонгированного действия по 450 мг (Forfivo XL); или 522 мг гидробромида бупропиона один раз в день в виде таблеток пролонгированного действия (Аплензин).

    Препарат противопоказан пациентам с судорожными расстройствами, нервной анорексией или булимией, а также пациентам, подвергающимся резкому прекращению приема алкоголя, бензодиазепинов, барбитуратов, или противоэпилептические препараты.

    К факторам риска также относятся факторы, связанные с пациентом (например, тяжелая травма головы в анамнезе, артериовенозная мальформация, опухоль ЦНС, инфекция ЦНС, тяжелый инсульт), клинические ситуации (чрезмерное употребление алкоголя, бензодиазепинов, седативных снотворных средств). или опиатов; употребление анорексических средств; употребление запрещенных наркотиков [например, кокаина]; злоупотребление или неправильное использование отпускаемых по рецепту лекарств (например, стимуляторов ЦНС); метаболические нарушения (например, гипогликемия, гипонатриемия, тяжелая печеночная недостаточность, гипоксия); диабет, лечение пероральные гипогликемические средства или инсулин) и сопутствующие препараты, снижающие судорожный порог (например, другие препараты, содержащие бупропион, нейролептики, трициклические антидепрессанты, теофиллин, системные кортикостероиды).

    Если у пациента во время терапии наблюдаются судороги, прекратите прием препарата и не возобновляйте прием.

    Гипертония

    Гипертония (иногда тяжелая) возникала при терапии бупропионом как отдельно, так и в сочетании с трансдермальным никотином у пациентов с ранее существовавшей гипертонией и без нее. Риск гипертензии повышается при одновременном применении ингибиторов МАО (противопоказано) или других дофаминергических или норадренэргических препаратов; также увеличивается при сопутствующей трансдермальной никотиновой терапии.

    Безопасность применения у пациентов с недавним инфарктом миокарда или нестабильной сердечной недостаточностью не установлена.

    Оцените АД перед началом приема бупропиона и периодически контролируйте его во время терапии, особенно у пациентов, получающих сопутствующую никотинзаместительную терапию.

    Активация мании или гипомании

    Возможно возникновение маниакальных, смешанных или гипоманиакальных маниакальных эпизодов; риск увеличивается у пациентов с биполярным расстройством или у тех, у кого есть факторы риска биполярного расстройства.

    Бупропион не одобрен FDA для использования при лечении биполярной депрессии. Перед началом терапии проверьте историю биполярного расстройства и факторы риска биполярного расстройства (например, семейный анамнез самоубийств, биполярное расстройство, депрессия).

    Психоз и другие нейропсихиатрические эффекты у пациентов, лечившихся от депрессии

    Нейропсихиатрические проявления, включая спутанность сознания, бред, галлюцинации, психоз, нарушения концентрации и паранойю, наблюдались у пациентов, получавших бупропион в исследованиях депрессии. У некоторых из этих пациентов был диагноз биполярного расстройства. В некоторых случаях симптомы уменьшались при уменьшении дозы или отмене терапии. Подобные типы нервно-психических проявлений наблюдались в постмаркетинговом периоде у пациентов, получавших препарат для прекращения курения.

    Посоветуйте пациентам обратиться к врачу в случае возникновения неблагоприятных нервно-психических эффектов. Прекратите прием таблеток пролонгированного действия бупропиона (например, Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin), если возникают такие реакции.

    Закрытоугольная глаукома

    Расширение зрачков (мидриаз) возникает при применении многих антидепрессантов, включая бупропион, и может спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы (узкоугольной глаукомы) у пациентов с анатомически узкими углами, у которых нет сделать открытую иридэктомию.

    Вмешательство в лабораторные тесты

    Ложноположительные результаты скрининговых тестов иммуноанализа мочи на амфетамины зарегистрированы у пациентов, получающих бупропион и после прекращения приема препарата. Подтверждающие тесты (например, газовая хроматография/масс-спектрометрия) позволяют отличить бупропион от амфетаминов.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Данные эпидемиологических исследований не показали общего повышения риска врожденных пороков развития при применении бупропиона. Международный реестр беременных с бупропионом не был разработан и не предназначен для оценки конкретных дефектов; однако выявлено возможное увеличение пороков сердца.

    Национальный реестр антидепрессантов при беременности: 844-405-6185 или [Интернет].

    Учитывайте риски для матери невылеченной депрессии и потенциальное воздействие на плод при прекращении или изменении лечения антидепрессантами во время беременности и послеродового периода.

    Побуждайте беременных курильщиков попытаться бросить курить, используя образовательные и поведенческие вмешательства, прежде чем использовать подходы, связанные с употреблением наркотиков. Таблетки бупропиона пролонгированного действия (SR) следует использовать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

    Лактация

    Вводится в молоко. Влияние бупропиона или его метаболитов на выработку молока не известно.

    Ограниченные данные постмаркетинговых отчетов об использовании бупропиона кормящими женщинами не выявили четкой связи побочных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Постмаркетинговые сообщения о судорогах у детей, находящихся на грудном вскармливании; однако причинно-следственная связь не установлена.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность у детей <18 лет не установлены.

    FDA предупреждает, что более высокий риск суицидальных мыслей или поведения (суицидального поведения) наблюдался в течение первых нескольких месяцев лечения антидепрессантами по сравнению с плацебо у детей и подростков с большим депрессивным расстройством, обсессивно-компульсивным расстройством (ОКР) или другие психические расстройства на основе объединенного анализа 24 краткосрочных плацебо-контролируемых исследований 9 антидепрессантов (СИОЗС и др.). Однако более поздний метаанализ 27 плацебо-контролируемых исследований 9 антидепрессантов (СИОЗС и других) у пациентов <19 лет с большим депрессивным расстройством, ОКР или тревожными расстройствами, не связанными с ОКР, позволяет предположить, что преимущества терапии антидепрессантами при лечении эти условия могут перевешивать риски суицидального поведения или суицидальных мыслей. В этих педиатрических исследованиях самоубийств не произошло.

    Внимательно учитывайте эти результаты при оценке потенциальных преимуществ и рисков бупропиона у детей или подростков при любом клиническом применении.

    Использовался у ограниченного числа детей в возрасте 7–16 лет при синдроме дефицита внимания † без необычных побочных эффектов.

    Гериатрическое применение

    Нет существенных различий в безопасности и эффективности по сравнению с более молодыми людьми; однако нельзя исключать возможность повышенной чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

    При выборе дозировки учитывайте повышенную вероятность нарушения функции почек, что может увеличить риск побочных эффектов; может быть полезным для контроля функции почек.

    При анализе объединенных данных наблюдалось снижение риска суицида у взрослых в возрасте ≥65 лет при терапии антидепрессантами по сравнению с плацебо.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется снижение дозы (оценка по шкале Чайлд-Пью: 7–15). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (оценка по шкале Чайлд-Пью: 5–6) следует рассмотреть возможность снижения частоты приема и/или дозы.

    Применение бупропиона гидрохлорида в таблетках пролонгированного действия по 450 мг (Форфиво XL) не рекомендуется пациентам с печеночной недостаточностью.

    Почечная недостаточность

    Применять с осторожностью; исходный препарат и активные метаболиты могут накапливаться. Внимательно следите за побочными эффектами, которые могут указывать на высокое воздействие бупропиона или метаболита; может потребоваться снижение дозировки и/или частоты.

    Применение бупропиона гидрохлорида в таблетках пролонгированного действия по 450 мг (Форфиво XL) не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью.

    Распространенные побочные эффекты

    Частые побочные эффекты (≥5%) у пациентов, получающих обычные таблетки гидрохлорида бупропиона: возбуждение, сухость во рту, запор, головная боль/мигрень, тошнота/рвота, головокружение, повышенное потоотделение. тремор, бессонница, нечеткость зрения, тахикардия, спутанность сознания, сыпь, враждебность, сердечные аритмии, слуховые нарушения.

    Частые побочные эффекты (≥5%) у пациентов, получающих бупропиона гидрохлорид пролонгированного действия, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. (например, Веллбутрин SR): головная боль, сухость во рту, тошнота, бессонница, головокружение, фарингит, запор, возбуждение, беспокойство, боль в животе, шум в ушах, тремор, сердцебиение, миалгия, потливость, сыпь, анорексия.

    Частые побочные эффекты (≥5%) у пациентов, получающих таблетки бупропиона гидрохлорида пролонгированного действия (SR) для прекращения курения: бессонница, ринит, сухость во рту, головокружение, нервные расстройства, беспокойство, тошнота, запор, артралгия.

    Частые побочные эффекты (≥5%) у пациентов, получающих таблетки пролонгированного действия бупропиона гидрохлорида (например, Wellbutrin XL, Forfivo XL): сухость во рту, тошнота, бессонница, головокружение, фарингит, боль в животе, возбуждение, беспокойство, тремор, сердцебиение, потливость, шум в ушах, миалгия, анорексия, учащенное мочеиспускание, сыпь.

    Распространенные побочные эффекты (≥5%) у пациентов, получающих таблетки пролонгированного действия бупропиона гидробромида (например, Аплензин), включают сухость во рту, тошноту, бессонницу, головокружение, фарингит, боль в животе, возбуждение, беспокойство, тремор, сердцебиение, потливость, шум в ушах, миалгия, анорексия, учащенное мочеиспускание, сыпь.

    На какие другие лекарства повлияют BuPROPion (Systemic)

    Метаболизируется до гидроксибупропиона, преимущественно с помощью CYP2B6; Изоферменты CYP не участвуют в образовании других метаболитов бупропиона.

    Бупропион и его метаболиты ингибируют CYP2D6.

    Препараты, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Потенциальное фармакокинетическое взаимодействие (изменение концентрации бупропиона в сыворотке) с препаратами, которые индуцируют или ингибируют CYP2B6.

    Лекарственные средства, метаболизирующиеся микросомальными ферментами печени

    Субстраты CYP2D6: потенциальное фармакокинетическое взаимодействие (повышение концентрации субстрата в плазме). Может потребоваться снижение дозы субстрата CYP2D6, особенно для препаратов с узким терапевтическим индексом.

    Пролекарства, активация которых зависит от CYP2D6: возможно снижение клинической эффективности пролекарства. Может потребоваться увеличение дозировки пролекарства.

    Отказ от курения

    Курение может стимулировать ферменты и усиливать метаболизм некоторых лекарств. Таким образом, прекращение курения (с дополнительным применением бупропиона или без него) может привести к снижению индукции ферментов и изменению метаболизма некоторых препаратов (например, теофиллина, варфарина, инсулина); рассмотрите возможность корректировки дозировки.

    Конкретные препараты

    Лекарственное средство

    Взаимодействие

    Комментарии

    Алкоголь

    Возможные нервно-психические эффекты или снижение толерантности к алкоголю

    Сведите к минимуму или избегайте употребления алкоголя

    Амантадин

    Потенциальное увеличение частоты побочных эффектов на ЦНС (например, беспокойство, возбуждение) , тремор, атаксия, нарушение походки, вертиго, головокружение)

    Применять одновременно с осторожностью

    Противоаритмические средства класса 1C (например, флекаинид, пропафенон)

    Можно снижение метаболизма антиаритмического средства

    Применять с осторожностью; рассмотреть возможность снижения дозы антиаритмического средства

    Антидепрессанты

    Возможно снижение судорожного порога; повышенный риск судорог

    Используйте с особой осторожностью; начинать терапию с более низких доз бупропиона и постепенно увеличивать

    Антидепрессанты, СИОЗС (например, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин)

    Возможно снижение метаболизма SSRI

    Возможно снижение метаболизма бупропиона.

    Применять с осторожностью; рассмотрите возможность снижения дозировки СИОЗС

    Трициклические антидепрессанты (ТЦА) (например, дезипрамин, имипрамин, нортриптилин)

    Возможно снижение метаболизма ТЦА

    Применять с осторожностью; рассмотреть возможность снижения дозировки ТЦА

    Антипсихотические средства (например, галоперидол, рисперидон, тиоридазин)

    Возможно снижение судорожного порога; повышенный риск судорог

    Возможно снижение метаболизма антипсихотиков.

    Применять с особой осторожностью; начинать терапию с более низких доз бупропиона и постепенно увеличивать

    Применять с осторожностью; рассмотрите возможность снижения дозы антипсихотического средства

    β-адреноблокаторы (например, метопролол)

    Возможно снижение метаболизма β-блокатора

    Применять с осторожностью; рассмотреть возможность снижения дозы β-блокатора

    Безодиазепины

    Повышенный риск судорог при чрезмерном применении или резком прекращении приема

    Применять с особой осторожностью; начинать терапию с более низких доз бупропиона и постепенно увеличивать

    Карбамазепин

    Возможно усиление метаболизма бупропиона

    Может потребоваться увеличение дозировки бупропиона; не превышайте максимальную рекомендуемую дозу бупропиона

    Циметидин

    Возможно снижение метаболизма бупропиона

    Применять с осторожностью

    Кортикостероиды (системные)

    Возможно снижение судорожного порога; повышенный риск судорог

    Применять с особой осторожностью; начинать терапию с более низких доз и постепенно увеличивать

    Дигоксин

    Возможно снижение концентрации дигоксина

    Мониторинг концентрации дигоксина в плазме

    Эфавиренц

    Возможно снижение воздействия бупропиона; воздействие гидроксибупропиона не изменилось, но пиковая концентрация увеличилась

    Может потребоваться увеличение дозировки бупропиона; не превышайте максимальную рекомендуемую дозу бупропиона

    Леводопа

    Возможно увеличение частоты побочных эффектов со стороны ЦНС (например, беспокойство, возбуждение, тремор, атаксия, нарушение походки, головокружение, головокружение)

    Применять одновременно с осторожностью

    Лопинавир

    Возможно снижение воздействия бупропиона и гидроксибупропиона

    Может потребоваться увеличение дозы бупропиона; не превышайте максимальную рекомендуемую дозировку

    Ингибиторы МАО (например, фенелзин)

    Возможно усиление острой токсичности бупропиона; повышенный риск гипертонических реакций

    Одновременное применение противопоказано; Между отменой приема ингибитора МАО и началом лечения бупропионом или между отменой бупропиона и началом приема ингибитора МАО должно пройти ≥14 дней

    Ингибиторы МАО, обратимые (например, линезолид, внутривенно метиленовый синий)

    Возможен повышенный риск гипертензивных реакций

    Не назначайте обратимые ингибиторы МАО пациентам, получающим бупропион

    Если необходимо срочное лечение обратимыми ингибиторами МАО (альтернативы недоступны и возможные преимущества перевешивают риски), следует прекратить прием бупропиона перед применением обратимого ингибитора МАО; затем наблюдайте за пациентом в течение 2 недель или до 24 часов после последней дозы обратимого ингибитора МАО; можно возобновить прием бупропиона через 24 часа после последней дозы обратимого ингибитора МАО

    Нелфинавир

    Возможно снижение метаболизма бупропиона

    Никотин

    Возможен повышенный риск гипертонии

    Монитор АД

    Фенобарбитал

    Возможно усиление метаболизма бупропиона

    Может быть увеличение дозы бупропиона необходимый; не превышайте максимальную рекомендуемую дозу

    Фенитоин

    Возможно усиление метаболизма бупропиона

    Может потребоваться увеличение дозировки бупропиона; не превышайте максимальную рекомендуемую дозу

    Ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, клопидогрель, прасугрел, тиклопидин)

    Потенциальное фармакокинетическое взаимодействие (может увеличить воздействие бупропиона, но уменьшить воздействие гидроксибупропиона)

    При необходимости скорректируйте дозировку бупропиона в зависимости от клинического ответа

    Ритонавир

    Возможно снижение воздействия бупропиона и гидроксибупропиона

    Может потребоваться увеличение дозировки бупропиона; не превышайте максимальную рекомендуемую дозу

    Тамоксифен

    Возможно снижение эффективности тамоксифена

    Может потребоваться увеличение дозы тамоксифена

    Теофиллин

    Возможно снижение судорожного порога; повышенный риск судорог

    Применять с особой осторожностью; начинать терапию с более низкой дозы бупропиона и постепенно увеличивать

    Венлафаксин

    Возможно снижение метаболизма венлафаксина

    При необходимости уменьшите дозировку венлафаксина

    Варфарин

    Возможно изменение ПВ/МНО; редко связано с геморрагическими или тромботическими осложнениями

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова