Cabotegravir (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Cabotegravir (Systemic)

Léčba infekce HIV

Cabotegravir sodný perorální tablety (Vocabria) se používají v kombinaci s rilpivirinem ke krátkodobé léčbě infekce HIV-1 u dospělých a dospívajících ve věku ≥12 let, kteří váží ≥35 kg a kteří jsou virologicky suprimováni (HIV-1 RNA<50 kopií/ml) na stabilním antiretrovirovém režimu, nemají v anamnéze selhání léčby a nemají známou ani suspektní rezistenci na kabotegravir nebo rilpivirin.

Používá se s rilpivirinem k perorálnímu úvodnímu dávkování k posouzení snášenlivosti před podáním parenterálního režimu kabotegraviru a rilpivirinu v injekčních suspenzích s prodlouženým uvolňováním; může být také použit s rilpivirinem k perorální léčbě u pacientů, kteří vynechají plánované dávky injekcí kabotegraviru/rilpivirinu.

Terapeutické možnosti léčby a prevence infekce HIV a doporučení týkající se použití antiretrovirových léků se neustále vyvíjejí. Nejvhodnější antiretrovirový režim nelze definovat pro každý klinický scénář; vyberte režim založený na antiretrovirové účinnosti, potenciální rychlosti rozvoje rezistence, známé toxicitě, potenciálu pro farmakokinetické interakce a virologických, imunologických a klinických charakteristikách pacienta.

Panel Ministerstva zdravotnictví a sociálních služeb pro antiretrovirové směrnice pro dospělé a dospívající nedoporučuje použití kabotegraviru/rilpivirinu jako počáteční léčby u pacientů s HIV kvůli nedostatku údajů podporujících účinnost antiretrovirové terapie dosud neléčené pacientů. Nejprve je třeba dosáhnout virové suprese podle doporučeného režimu.

HHS Panel pro antiretrovirovou terapii a lékařský management dětí žijících s HIV uvádí, že údaje o použití kabotegraviru a rilpivirinu u dospívajících jsou v současnosti omezeny na bezpečnost a farmakokinetiku a přijatelnosti; údaje o použití u dospívajících s obavami o adherenci zatím nejsou k dispozici.

Preexpoziční profylaxe pro prevenci infekce HIV-1

Cabotegravir injekční suspenze s prodlouženým uvolňováním (Apretude) se používá u rizikových dospělých a dospívajících s hmotností alespoň 35 kg pro preexpoziční profylaxi ( PrEP) ke snížení rizika pohlavně získané infekce HIV-1.

Cabotegravir sodný perorální tablety (Vocabria) se používají u rizikových dospělých a dospívajících s hmotností alespoň 35 kg pro krátkodobou PrEP ke snížení rizika pohlavně získané infekce HIV-1. Lék se používá perorálně ke stanovení snášenlivosti před podáním parenterálního kabotegraviru a u pacientů, kteří vynechají plánované dávky injekce kabotegraviru.

Odborníci doporučují injekci cabotegraviru s prodlouženým uvolňováním pro PrEP u dospělých a dospívajících s hmotností ≥ 35 kg ohroženi nakažením HIV. Použití perorálního kabotegraviru je volitelné pro 4týdenní úvodní zahájení před zahájením injekcí. Injekce kabotegraviru mohou být zvláště vhodné pro pacienty s významným onemocněním ledvin, pro ty, kteří mají potíže s dodržováním perorální léčby PrEP, a pro ty, kteří preferují injekce každé 2 měsíce před perorálním dávkovacím schématem PrEP.

Související drogy

Jak používat Cabotegravir (Systemic)

Obecné

Prověření před ošetřením

  • Zkontrolujte současně podávané léky a zvažte možnost lékových interakcí.
  • Negativní HIV-1 test by měl být potvrzen bezprostředně před zahájením léčby kabotegravirem na HIV-1 PrEP.

    • Sledování pacienta

  • Před každou IM injekcí na HIV-1 PrEP proveďte screening na infekci HIV-1. Negativní výsledky testu specifického pro antigen/protilátku by měly být potvrzeny pomocí testu specifického pro RNA.
  • Pravidelně sledujte jaterní funkční testy (tj. AST, ALT).
  • Sledujte lékové interakce a nežádoucí účinky, které mohou z těchto interakcí vyplynout.
  • Posuďte, jak pacient během naplánované léčby dodržuje předepsanou léčbu. dávkovací návštěvy pro PrEP.

    • Podávání

    Cabotegravir sodný (Vocabria) se podává perorálně ve formě tablet. Injekční suspenze s prodlouženým uvolňováním kabotegraviru (Apretude) se podává im injekcí.

    Perorální podání

    Kabotegravir sodný (Vocabria) se podává perorálně jednou denně v kombinaci s rilpivirinem (Edurant). Užívejte každý den ve stejnou dobu s jídlem.

    Úvodní perorální dávkování k posouzení snášenlivosti kabotegraviru lze používat přibližně 1 měsíc (>28 dní) před zahájením injekčního podávání kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním suspenze (Apretude) nebo kombinovaný režim kabotegraviru a rilpivirinu s prodlouženým uvolňováním injekční suspenze (Cabenuva).

    Zvažte perorální léčbu tabletami kabotegraviru u pacientů, kteří plánují vynechat měsíční nebo každé 2 měsíce plánovanou injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním injekční suspenze (Apretude) nebo kabotegraviru a rilpivirinu s prodlouženým uvolňováním injekční suspenze (Cabenuva) o více než 7 dní. U pacientů, kterým chybí měsíční plánovaná injekce o více než 7 dní, by měla být denní perorální léčba kabotegravirem v kombinaci s perorálním rilpivirinem zahájena přibližně 1 měsíc (+/- 7 dní) po poslední im injekci a měla by pokračovat až do dne, kdy IM injekce s prodlouženým uvolňováním je restartován. Perorální substituční léčba kabotegravirem a rilpivirinem může pokračovat až 2 měsíce, aby nahradila vynechané měsíční IM injekce s prodlouženým uvolňováním. U pacientů, kterým chybí plánovaná injekce každé 2 měsíce o více než 7 dní, by měla být denní perorální léčba kabotegravirem a rilpivirinem zahájena přibližně 2 měsíce po poslední im injekci a měla by pokračovat až do dne, kdy je znovu zahájena im injekce s prodlouženým uvolňováním.

    Parenterální podání

    Podávejte kabotegravirovou suspenzi s prodlouženým uvolňováním gluteální im injekcí.

    Injekční léčba může být zahájena perorálním kabotegravirem před zahájením im injekcí nebo může pacient přejít přímo k injekcím kabotegraviru bez perorálního zavádění.

    Pokud je uchováván v chladničce, před podáním vytemperujte lahvičku na pokojovou teplotu (nepřekročit 30 °C). Jakmile je suspenze natažena do stříkačky, aplikujte injekci co nejdříve. Suspenze může zůstat v injekční stříkačce až 2 hodiny, ale naplněné injekční stříkačky by neměly být umístěny v chladničce. Pokud lék zůstane ve stříkačce déle než 2 hodiny, zlikvidujte jej.

    Pokud se použije perorální úvodní injekce, aplikujte iniciační injekce v poslední den perorálního zavedení nebo do 3 dnů poté. Doporučené zahajovací injekční dávky je jedna im injekce podaná s odstupem 1 měsíce po dobu 2 po sobě jdoucích měsíců. Druhá IM injekce může být podána až 7 dní před nebo po datu, kdy má pacient injekce dostat.

    Po 2 zahajovacích injekčních dávkách podaných po sobě s odstupem 1 měsíce pokračujte v IM injekcích každé 2 měsíce . Injekce mohou být podávány až 7 dní před nebo po datu, kdy je pacient naplánován na podání injekcí.

    Dávkování

    Dostupný perorálně jako cabotegravir sodný; dávka vyjádřená jako kabotegravir.

    Pediatričtí pacienti

    Léčba infekce HIV perorálně

    Úvodní dávkování pro posouzení snášenlivosti: Pacienti ve věku ≥12 let, kteří s tělesnou hmotností ≥ 35 kg se doporučuje užívat perorálně 30 mg kabotegraviru v kombinaci s perorálním rilpivirinem 25 mg denně po dobu přibližně 1 měsíce (alespoň 28 dní).

    Perorální dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (měsíčně Plán): Pokud pacient plánuje vynechat měsíční plánovanou dávku kabotegraviru a rilpivirinu ve formě injekčních suspenzí s prodlouženým uvolňováním o více než 7 dní, podávejte perorálně 30 mg kabotegraviru s perorálním rilpivirinem 25 mg denně po dobu až 2 měsíců jako náhradu. zmeškané injekční návštěvy. Pro trvání perorální terapie delší než 2 měsíce se doporučuje alternativní perorální režim.

    Perorální dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (2měsíční plán): Pokud pacient plánuje vynechat plánovanou dávku injekčních suspenzí s prodlouženým uvolňováním kabotegraviru a rilpivirinu o více než 7 dní, podávejte perorálně 30 mg kabotegraviru s perorálním rilpivirinem 25 mg denně po dobu až 2 měsíců, abyste nahradili 1 vynechanou injekci naplánovanou každé 2 měsíce.

    Další informace týkající se dávkování perorálního kabotegraviru v tomto nastavení naleznete v informacích o předepisování přípravku Vocabria.

    Preexpoziční profylaxe (PrEP) pro prevenci infekce HIV-1 perorálně

    Úvodní dávkování pro posouzení snášenlivosti: U rizikových dospívajících, kteří váží ≥ 35 kg, podávejte perorálně 30 mg kabotegraviru denně po dobu přibližně 1 měsíce (nejméně 28 dní). Po perorálním zavedení začněte se zahajovací injekcí injekční suspenze kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním v poslední den perorálního zavedení nebo do 3 dnů.

    Dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (2 měsíce schéma): Pokud rizikový dospívající s hmotností ≥ 35 kg plánuje vynechat plánovanou dávku kabotegraviru a rilpivirinu ve formě injekčních suspenzí s prodlouženým uvolňováním o více než 7 dní, užívejte jeden perorální kabotegravir 30 mg denně jako náhradu každé 2. měsíční injekce.

    IM

    Zahajovací a pokračovací injekce: Zpočátku, u rizikových dospívajících s hmotností alespoň 35 kg, podávejte jednu 600mg injekci podávanou s odstupem 1 měsíce po dobu 2 po sobě jdoucích měsíců poslední den nebo do 3 dnů po perorálním zavedení (pokud se používá) a poté pokračujte v injekcích každé 2 měsíce.

    Neplánované zmeškané injekce: Pokud je plánovaná injekce zmeškáte návštěvu nebo se opozdí o více než 7 dní a mezitím nebyla podána perorální dávka, klinicky znovu zhodnoťte jednotlivce, abyste určili, zda je obnovení injekčního dávkování nadále vhodné. Pokud bude pokračovat dávkovací schéma injekcí, podívejte se na následující doporučení pro dávkování v tabulce 1.

    Tabulka 1. Doporučené dávkování injekcí kabotegraviru po vynechaných injekcích2

    Čas od poslední injekce

    Doporučení

    Vynechána druhá injekce a doba od první injekce je ≤ 2 měsíce

    Podejte 600 mg gluteální im injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním co nejdříve, pak pokračujte v dodržování dávkovacího schématu každé 2 měsíce.

    Druhá injekce byla vynechána a doba od první injekce je >2 měsíce

    Restartujte s 600 mg gluteální injekce IM injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním, po níž následovala druhá 600 mg úvodní injekční dávka o 1 měsíc později. Poté pokračujte podle schématu dávkování každé 2 měsíce.

    Třetí nebo následující injekce byla vynechána a doba od předchozí injekce je ≤ 3 měsíce

    Aplikujte 600 mg im injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním co nejdříve, poté pokračujte v injekci každé 2 měsíce dávkovací schéma.

    Třetí nebo následující injekce je vynechána a doba od předchozí injekce je > 3 měsíce

    Znovu začněte s 600 mg gluteální im injekcí kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním injekcí, následovanou druhou 600 mg úvodní injekční dávka o 1 měsíc později. Poté pokračujte v dávkovacím schématu každé 2 měsíce.

    Dospělí

    Léčba infekce HIV Orální

    Úvodní dávkování k posouzení snášenlivosti: Podávejte perorálně cabotegravir 30 mg v kombinaci s perorálním rilpivirinem 25 mg jednou denně po dobu přibližně 1 měsíce (alespoň 28 dní).

    Perorální dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (měsíční schéma): Pokud pacient plánuje vynechat měsíční plánovanou dávku injekčních suspenzí kabotegraviru a rilpivirinu s prodlouženým uvolňováním o více než 7 dní, podává perorálně 30 mg kabotegraviru s perorálním rilpivirinem 25 mg denně po dobu až 2 měsíců, aby nahradil zmeškané injekční návštěvy. Pro trvání perorální terapie delší než 2 měsíce se doporučuje alternativní perorální režim.

    Perorální dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (2měsíční plán): Pokud pacient plánuje vynechat plánovanou dávku injekčních suspenzí kabotegraviru a rilpivirinu s prodlouženým uvolňováním o více než 7 dní, užívejte perorální kabotegravir 30 mg s perorálním rilpivirinem 25 mg denně po dobu až 2 měsíců, abyste nahradili 1 vynechanou injekci každé 2 měsíce. Další informace týkající se dávkování perorálního kabotegraviru v tomto nastavení naleznete v informacích o předepisování přípravku Vocabria.

    Preexpoziční profylaxe (PrEP) pro prevenci infekce HIV-1 perorální

    Úvodní dávkování k Zhodnoťte snášenlivost: Doporučená dávka kabotegraviru pro prevenci infekce HIV je 30 mg kabotegraviru denně po dobu přibližně 1 měsíce (nejméně 28 dní). Po perorálním zavedení začněte se zahajovací injekcí injekční suspenze kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním v poslední den perorálního zavedení nebo do 3 dnů.

    Dávkování jako náhrada plánovaných vynechaných injekcí (2 měsíce schéma): Pokud pacient plánuje vynechat plánovanou dávku injekčních suspenzí kabotegraviru a rilpivirinu s prodlouženým uvolňováním o více než 7 dní, užívejte perorálně 30 mg kabotegraviru po dobu až 2 měsíců, abyste nahradili 1 vynechanou plánovanou injekci každé 2 měsíce .

    IM

    Zahajovací a pokračovací injekce:Zpočátku aplikujte jednu 600mg injekci podanou s odstupem 1 měsíce po dobu 2 po sobě jdoucích měsíců v poslední den nebo do 3 dnů po perorálním podání. in (pokud se používá) a poté pokračujte v injekcích každé 2 měsíce.

    Neplánované vynechání injekcí: Pokud dojde k vynechání plánované návštěvy injekce nebo opoždění o více než 7 dní a perorální dávka nebyla mezitím podána, klinicky znovu zhodnoťte jednotlivce, abyste určili, zda je obnovení podávání injekcí zůstává vhodné. Pokud bude pokračovat dávkovací schéma injekcí, podívejte se na doporučení pro dávkování v tabulce 1.

    Speciální populace

    Poškození jater

    U pacientů s mírnou poruchou není nutná žádná úprava dávkování. nebo středně těžké poškození jater (Child-Pugh A nebo B) na základě klinických studií s perorálním kabotegravirem. Vliv těžkého poškození jater (Child-Pugh C) na farmakokinetiku není znám.

    Poškození ledvin

    U pacientů s mírným až středně závažným (Clcr 30 až <90 ml/min) nebo závažným poškozením ledvin (Clcr <30 ml/) není nutná žádná úprava dávkování perorálního kabotegraviru minuta). Vliv konečného stádia onemocnění ledvin (Clcr <15 ml/min) na farmakokinetiku perorálně podávaného kabotegraviru není znám.

    Na základě studií s perorálním kabotegravirem není nutná žádná úprava dávkování injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním u jedinců s mírným (Clcr 60 až <90 ml/min) nebo středně závažným (Clcr 30 až <60 ml/min. ) poškození ledvin. U jedinců s těžkou poruchou funkce ledvin (Clcr 15 až <30 ml/min) nebo s terminálním onemocněním ledvin (Clcr <15 ml/min) se doporučuje zvýšené sledování nežádoucích účinků.

    Geriatrické použití

    Při podávání geriatrickým pacientům buďte opatrní.

    Varování

    Kontraindikace
  • Předchozí hypersenzitivní reakce na kabotegravir.
  • Společné podávání s karbamazepinem, oxkarbazepinem, fenobarbitalem, fenytoinem, rifampinem nebo rifapentin; může dojít k významnému snížení plazmatických koncentrací kabotegraviru v důsledku indukce enzymu uridindifosfát (UDP)-glukuronosyltransferázy (UGT)1A1, což může vést ke ztrátě virologické odpovědi.
  • Pro HIV -1 preexpoziční profylaxe: Neznámý nebo pozitivní stav HIV-1.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Potenciální riziko rezistence u kabotegraviru pro PrEP u nediagnostikované infekce HIV-1

    Potenciální riziko rozvoje rezistence, pokud jedinec získá HIV-1 buď před nebo během užívání nebo po přerušení léčby kabotegravirem s prodlouženým uvolňováním injekce. (Viz upozornění v rámečku.)

    Otestujte pacienty na infekci HIV-1 před zahájením perorálního nebo parenterálního kabotegraviru a s každou další injekcí léku pomocí testu schváleného nebo schváleného FDA pro diagnózu akutního nebo primární infekce HIV-1. Nezahajujte injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním pro HIV-1 PrEP, pokud není potvrzen negativní stav infekce. Jedinci, kteří se nakazí HIV-1 při podávání injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním pro PrEP, musí přejít na kompletní režim léčby HIV-1.

    Zvažte alternativní formy PrEP po vysazení u jedinců s trvalým rizikem získání HIV-1 a začněte do 2 měsíců od poslední injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním.

    Reakce z přecitlivělosti

    Závažné nebo závažné reakce přecitlivělosti hlášené u jiných inhibitorů integrázy a mohly by se objevit u kabotegraviru. Zůstaňte ostražití a při podezření na reakci přecitlivělosti přerušte podávání léku.

    Kabotegravir okamžitě přerušte, pokud se objeví známky nebo příznaky hypersenzitivních reakcí (včetně, ale bez omezení na ně, těžké vyrážky nebo vyrážky doprovázené horečkou, celkovou malátností, únavou, bolestmi svalů nebo kloubů, puchýři, postižením sliznic [ puchýře nebo léze v ústech], konjunktivitida, otok obličeje, hepatitida, eozinofilie, angioedém, potíže s dýcháním). Monitorujte pacienta, včetně získání jaterních aminotransferáz, a zahajte vhodnou léčbu.

    Komplexní léčba ke snížení rizika infekce HIV-1 při použití kabotegraviru k preexpoziční profylaxi HIV-1

    Kabotegravir k léčbě HIV-1 PrEP používejte jako součást komplexní preventivní strategie včetně dodržování schéma podávání a praktiky bezpečnějšího sexu ke snížení rizika sexuálně přenosných infekcí (STI).

    Kabotegravir není vždy účinný v prevenci získání HIV-1. Doba od zahájení léčby HIV-1 PrEP kabotegravirem do maximální ochrany proti infekci HIV-1 není známa.

    Poraďte pacientům neinfikovaným HIV-1, aby přísně dodržovali doporučené dávkování a plán testování, aby se snížilo riziko získání HIV-1 a potenciální rozvoj rezistence.

    Dlouhodobě působící vlastnosti a možná rizika spojená s injekcí kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním

    Zbytkové koncentrace kabotegraviru mohou po podání kabotegraviru zůstat v systémovém oběhu jednotlivců po delší dobu (až 12 měsíců nebo déle) injekce s prodlouženým uvolňováním.

    Pečlivě vybírejte pacienty, kteří souhlasí s požadovaným dávkovacím schématem každé 2 měsíce, protože nedodržení může vést k získání HIV-1 a rozvoji rezistence.

    Zvažte charakteristiky prodlouženého uvolňování, když je předepsána injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním.

    Hepatotoxicita

    Hepatotoxicita hlášená u pacientů užívajících kabotegravir s nebo bez známého preexistujícího onemocnění jater nebo identifikovatelných rizikových faktorů.

    Pacienti se základním onemocněním jater nebo výrazným zvýšením transamináz před léčba může mít zvýšené riziko zhoršení nebo rozvoje zvýšení transamináz.

    Sledujte jaterní chemii a v případě podezření na hepatotoxicitu přerušte léčbu kabotegravirem.

    Depresivní poruchy

    Depresivní poruchy (včetně depresivní nálady, deprese, změny nálady, změn nálady, přetrvávající depresivní poruchy, sebevražedných myšlenek nebo pokusů) hlášené při použití kabotegraviru k léčbě infekce HIV-1 nebo HIV -1 PrEP.

    Urychleně vyhodnoťte pacienty se symptomy deprese, abyste posoudili, zda symptomy souvisejí s kabotegravirem, a abyste určili, zda rizika pokračování léčby převažují nad přínosy.

    Riziko nežádoucích účinků nebo ztráty virologické odpovědi v důsledku lékových interakcí

    Současné užívání kabotegraviru a jiných léků může vést ke známým nebo potenciálně významným lékovým interakcím, z nichž některé mohou vést k nežádoucím účinkům, ztrátě virologické odpovědi na kabotegravir a možného rozvoje virové rezistence.

    Viz označení výrobce, kde najdete doporučení k prevenci nebo léčbě těchto lékových interakcí, včetně doporučení ohledně dávkování. Zvažte možnost lékových interakcí před a během léčby; kontrolovat souběžně podávané léky během léčby.

    Rizika spojená s léčbou rilpivirinem

    Cabotegravir je indikován k použití v kombinaci s rilpivirinem. Před zahájením kombinované terapie s kabotegravirem a rilpivirinem si přečtěte informace o předepisování rilpivirinu.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Antiretrovirový registr těhotenství na čísle 800-258-4263 nebo [Web].

    Údaje o použití perorálního kabotegraviru nebo injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním u těhotných žen nejsou dostatečné, aby informovaly o riziku vrozených vad nebo potratu souvisejícím s užíváním léků. Používejte kabotegravir pouze v případě, že očekávaný přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

    Panel pro zdraví a lidské služby pro léčbu těhotných žen s infekcí HIV a prevenci perinatálního přenosu uvádí, že nejsou k dispozici údaje týkající se použití kabotegraviru k léčbě infekce HIV-1 během těhotenství, a proto lék se nedoporučuje jako kompletní léčebný režim u těhotných žen nebo žen s reprodukčním potenciálem, které se snaží otěhotnět. Panel doporučuje, aby těhotné osoby, které se dostaví k péči v tomto režimu, přešly na vhodný antiretrovirový režim se 3 léky doporučený pro použití v těhotenství.

    Panel pro zdraví a lidské služby pro léčbu těhotných žen s HIV Infekce a prevence perinatálního přenosu uvádí, že ačkoli byl kabotegravir schválen FDA pro použití v PrEP, údaje o bezpečnosti týkající se užívání léku během početí a kojení jsou omezené.

    Kojení

    Není známo, zda je kabotegravir distribuován do lidského mléka; droga je však distribuována do mléka u potkanů.

    Není známo, zda kabotegravir ovlivňuje tvorbu mateřského mléka nebo kojené dítě. Protože detekovatelné koncentrace kabotegraviru zůstávají v systémové cirkulaci po dobu až 12 měsíců po ukončení injekcí kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním, doporučuje se, aby ženy užívající tuto léčbu kojily pouze v případě, že očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro kojence.

    Vzhledem k riziku nežádoucích účinků na kojence a riziku přenosu HIV by ženy infikované HIV neměly kojit děti. U neinfikovaných matek, které užívají perorálně kabotegravir pro HIV-1 PrEP, zhodnoťte přínos a riziko užívání tohoto léku pro kojence.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost, účinnost a farmakokinetika perorálního a injekčního kabotegraviru nebyla stanovena v pediatričtí pacienti <12 let nebo vážící <35 kg.

    Bezpečnost, účinnost a farmakokinetika perorálního a injekčního kabotegraviru byla hodnocena u pediatrických pacientů infikovaných HIV-1 ve věku 12 až <18 let s hmotností ≥ 35 kg v probíhajícím, otevřeném, nekomparativním klinické hodnocení.

    Očekává se, že bezpečnost perorálního kabotegraviru u dospívajících bude podobná jako u dospělých, protože neexistuje žádný klinicky významný rozdíl v expozici léku.

    Bezpečnost a účinnost perorálního kabotegraviru pro HIV-1 PrEP u pediatrických pacientů ve věku ≥12 let s hmotností ≥35 kg, kteří jsou ohroženi infekcí HIV-1, podporují údaje ze 2 kontrolovaných klinických studií u dospělých.

    Geriatrické použití

    Klinické studie perorálního a injekčního kabotegraviru nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Obecně buďte opatrní při použití u geriatrických pacientů.

    Renální poškození

    U pacientů s mírným nebo středně závažným (Clcr 30 ml/min až <90 ml/min) renálním poškozením není nutná žádná úprava dávkování perorálního nebo injekčního kabotegraviru. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (Clcr <30 ml/min) se u perorálního kabotegraviru nedoporučují žádné změny dávkování; nicméně u pacientů užívajících injekčně kabotegravir s prodlouženým uvolňováním se závažnou poruchou funkce ledvin (Clcr 15 až <30 ml/min) nebo s terminálním onemocněním ledvin (Clcr <15 ml/min) se doporučuje zvýšené sledování nežádoucích účinků.

    Vliv konečného stádia onemocnění ledvin (<15 ml/min) na farmakokinetiku kabotegraviru není znám. Neočekává se, že by dialýza změnila expozici kabotegraviru.

    Porucha funkce jater

    U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A nebo B) není nutná žádná úprava dávkování perorálního nebo injekčního kabotegraviru. Vliv těžkého poškození jater (Child-Pugh třída C) na farmakokinetiku perorálního nebo injekčního kabotegraviru není znám.

    Časté nežádoucí účinky

    Nejčastější nežádoucí účinky hlášené u nejméně 3 pacientů infikovaných HIV, kteří dostávali perorálně kabotegravir: únava, bolest hlavy, průjem, nevolnost, závratě, abnormální sny, úzkost, nespavost, břicho nepohodlí, abdominální distenze, astenie.

    Nejčastější nežádoucí účinky (≥1 %) u pacientů neinfikovaných HIV užívajících perorálně kabotegravir: bolest hlavy, průjem, nauzea, závratě, infekce horních cest dýchacích, ospalost, únava, abnormální sny, bolest břicha.

    Nejčastější nežádoucí účinky (≥1 %) u pacientů užívajících injekci kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním: reakce v místě vpichu, průjem, bolest hlavy, horečka, únava, poruchy spánku, nevolnost, závratě, plynatost , bolest břicha, zvracení, myalgie, vyrážka, snížená chuť k jídlu, somnolence, bolest zad, infekce horních cest dýchacích.

    Co ovlivní další léky Cabotegravir (Systemic)

    Primárně metabolizován uridindifosfát-glukuronosyltransferázou (UGT) 1A1 s určitým přispěním UGT1A9. Očekává se, že silné induktory UGT1A1 nebo UGT1A9 sníží plazmatické koncentrace kabotegraviru a mohou vést ke ztrátě účinnosti; proto je současné podávání kabotegraviru s těmito léky kontraindikováno.

    Kabotegravir v kombinaci s rilpivirinem je doporučený kompletní režim pro léčbu infekce HIV-1; Současné podávání kabotegraviru s jinými antiretrovirovými léky na PrEP se nedoporučuje.

    Zbytkové koncentrace injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním mohou zůstat v systémovém oběhu jednotlivců po delší dobu (až 12 měsíců nebo déle); neočekává se však, že by tyto zbytkové koncentrace ovlivnily expozice antiretrovirovým lékům, které jsou zahájeny po vysazení.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Antacidní přípravky obsahující polyvalentní kationty (např. hydroxid hlinitý nebo hořečnatý, uhličitan vápenatý)

    Společné podávání může vést ke snížené absorpci kabotegraviru

    Užijte léky nebo přípravky obsahující polyvalentní kationty alespoň 2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití perorálního kabotegraviru

    Antikonvulziva (karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbital, fenytoin)

    Může způsobit významné snížení plazmatických koncentrací kabotegraviru v důsledku indukce enzymu UGT1A1, což může vést ke ztrátě účinnosti kabotegraviru

    Společné podávání kabotegraviru s těmito léky je kontraindikováno

    Hormonální antikoncepce

    Užívání perorální antikoncepce bylo spojeno s nižšími koncentracemi injekce kabotegraviru s prodlouženým uvolňováním; není pravděpodobně klinicky významný

    U perorálních kontraceptiv obsahujících levonorgestrel a ethinylestradiol nejsou nutné žádné úpravy.

    Rifabutin

    Může způsobit významné snížení plazmatických koncentrací kabotegraviru v důsledku indukce enzymu UGT1A1, což může vést ke ztrátě účinnosti

    Současné podávání kabotegraviru a rilpivirinu je kontraindikováno injekce s prodlouženým uvolňováním (Cabenuva) pro léčbu HIV-1

    S injekcí kabotegraviru pro HIV-1 PrEP se doporučuje následující úprava dávkování:

    Když je rifabutin zahájen před nebo současně s prvním zahajovací injekce kabotegraviru, doporučená dávka kabotegraviru je jedna 600mg injekce, po 2 týdnech následuje druhá 600mg zahajovací injekce a poté měsíčně při léčbě rifabutinem

    Když je rifabutin zahájen v době druhé iniciační injekce kabotegraviru nebo později, doporučená dávka kabotegraviru je 600 mg měsíčně při léčbě rifabutinem; po vysazení rifabutinu je doporučená dávka kabotegraviru 600 mg každé 2 měsíce

    Rifampin

    Může způsobit významné snížení plazmatických koncentrací kabotegraviru v důsledku indukce enzymu UGT1A1, což může vést ke ztrátě účinnost

    Společné podávání je kontraindikováno

    Rifapentin

    Může způsobit významné snížení plazmatických koncentrací kabotegraviru v důsledku indukce enzymu UGT1A1, což může vést ke ztrátě účinnosti

    Společné podávání je kontraindikováno

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova