Cabotegravir (Systemic)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Cabotegravir (Systemic)

Лечение ВИЧ-инфекции

Пероральные таблетки каботегравира натрия (Vocabria) используются в сочетании с рилпивирином для кратковременного лечения ВИЧ-1-инфекции у взрослых и подростков в возрасте ≥12 лет и весом ≥35. кг и у которых наблюдается вирусологическая супрессия (РНК ВИЧ-1 <50 копий/мл), которые принимают стабильную схему антиретровирусной терапии, не имеют в анамнезе неудачного лечения и не имеют известной или предполагаемой устойчивости к каботегравиру или рилпивирину.

Используется вместе с рилпивирином для перорального введения для оценки переносимости перед парентеральным введением инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия; также может использоваться с рилпивирином для пероральной терапии у пациентов, которые пропустят запланированные инъекции каботегравира/рилпивирина.

Терапевтические возможности лечения и профилактики ВИЧ-инфекции, а также рекомендации относительно использования антиретровирусных препаратов постоянно развиваются. Наиболее подходящую схему антиретровирусной терапии невозможно определить для каждого клинического сценария; Выбирайте режим лечения на основе антиретровирусной активности, потенциальной скорости развития резистентности, известных токсичностей, возможности фармакокинетических взаимодействий, а также вирусологических, иммунологических и клинических характеристик пациента.

Комиссия Министерства здравоохранения и социальных служб по разработке руководящих принципов антиретровирусной терапии для взрослых и подростков не рекомендует использовать каботегравир/рилпивирин в качестве начальной терапии для пациентов с ВИЧ из-за отсутствия данных, подтверждающих эффективность антиретровирусной терапии у тех, кто ранее не получал антиретровирусную терапию. пациенты. Сначала необходимо добиться подавления вируса с помощью рекомендованного режима.

Группа HHS по антиретровирусной терапии и медицинскому ведению детей, живущих с ВИЧ, заявляет, что данные об использовании каботегравира и рилпивирина у подростков в настоящее время ограничиваются безопасностью и фармакокинетикой. и приемлемость; данные о применении у подростков с проблемами соблюдения режима лечения пока отсутствуют.

Доконтактная профилактика для профилактики ВИЧ-1-инфекции

Инъекционная суспензия пролонгированного действия каботегравира (Apretude) используется у взрослых и подростков из группы риска с массой тела не менее 35 кг для доконтактной профилактики ( ПрЭП) для снижения риска заражения ВИЧ-1 половым путем.

Пероральные таблетки каботегравира натрия (Vocabria) используются взрослыми и подростками из группы риска с массой тела не менее 35 кг в качестве краткосрочной ПрЭП для снижения риска заражения ВИЧ-1 половым путем. Препарат используется перорально для определения переносимости перед парентеральным введением каботегравира и у пациентов, которые пропустят запланированные дозы инъекции каботегравира.

Эксперты рекомендуют инъекции каботегравира с пролонгированным высвобождением для ПрЭП у взрослых и подростков с массой тела ≥35 кг. риску заражения ВИЧ. Использование перорального каботегравира не является обязательным за 4 недели до начала инъекций. Инъекции каботегравира могут быть особенно подходящими для пациентов с серьезными заболеваниями почек, тех, у кого возникли трудности с соблюдением режима пероральной терапии ПрЭП, а также для тех, кто предпочитает инъекции каждые 2 месяца пероральному режиму дозирования ПрЭП.

Родственные наркотики

Как использовать Cabotegravir (Systemic)

Общие

Скрининг перед лечением

  • Изучите сопутствующие лекарства и учтите возможность их взаимодействия.
  • Отрицательный результат теста на ВИЧ-1 должен быть подтвержден непосредственно перед началом приема каботегравира для ПрЭП ВИЧ-1.

    • Мониторинг пациентов

  • Выполняйте скрининг на ВИЧ-1 перед каждой внутримышечной инъекцией ПрЭП ВИЧ-1. Отрицательные результаты теста на антиген/антитело-специфический тест следует подтверждать с помощью РНК-специфического анализа.
  • Периодически контролируйте функциональные тесты печени (т. е. АСТ, АЛТ).
  • Отслеживать взаимодействие лекарств и побочные эффекты, которые могут возникнуть в результате взаимодействия.
  • Оценивать приверженность пациента назначенной терапии во время запланированного лечения. визиты для дозирования ПрЭП.

    • Применение

    Каботегравир натрия (Vocabria) назначают перорально в виде таблеток. Инъекционная суспензия пролонгированного действия каботегравира (Apretude) вводится внутримышечно.

    Поральный прием

    Каботегравир натрия (Vocabria) вводится перорально один раз в день в сочетании с рилпивирином (Edurant). Принимать каждый день в одно и то же время с едой.

    Вводную дозу перорально для оценки переносимости каботегравира можно использовать примерно за 1 месяц (>28 дней) до начала инъекционной формы каботегравира с пролонгированным высвобождением. суспензия (Апретюд) или комбинированный режим инъекционной суспензии пролонгированного действия каботегравира и рилпивирина (Кабенува).

    Рассмотрите возможность пероральной терапии таблетками каботегравира для пациентов, планирующих пропустить ежемесячную или каждые 2 месяца плановую инъекцию инъекционной суспензии каботегравира пролонгированного действия (Apretude) или инъекционной суспензии каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия (Cabenuva) более чем на 7 дней. Пациентам, пропускающим ежемесячную запланированную инъекцию более чем на 7 дней, ежедневный пероральный прием каботегравира в сочетании с пероральным рилпивирином следует начинать примерно через 1 месяц (+/- 7 дней) после последней внутримышечной инъекции и продолжать до дня внутримышечной инъекции пролонгированного высвобождения. перезапускается. Заместительную пероральную терапию каботегравиром и рилпивирином можно продолжать до 2 месяцев для замены пропущенных ежемесячных внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Пациентам, пропускающим плановую инъекцию каждые 2 месяца более чем на 7 дней, ежедневную пероральную терапию каботегравиром и рилпивирином следует начинать примерно через 2 месяца после последней внутримышечной инъекции и продолжать до дня возобновления внутримышечной инъекции пролонгированного высвобождения.

    Парентеральное введение

    Введите суспензию пролонгированного действия каботегравира путем внутримышечной инъекции в ягодичную мышцу.

    Инъекционная терапия может быть начата с перорального приема каботегравира до начала внутримышечных инъекций, или пациент может перейти непосредственно к инъекциям каботегравира без перорального введения.

    При хранении в холодильнике. Перед применением доведите температуру флакона до комнатной (не выше 30°C). Как только суспензия будет набрана в шприц, как можно скорее выполните инъекцию. Суспензия может оставаться в шприце до 2 часов, однако наполненные шприцы нельзя хранить в холодильнике. Если препарат остается в шприце более 2 часов, его следует выбросить.

    Если используется вводный пероральный препарат, назначьте начальные инъекции в последний день вводного перорального введения или в течение 3 дней после него. Рекомендуемая начальная инъекция — однократная внутримышечная инъекция с интервалом в 1 месяц в течение 2 месяцев подряд. Вторая в/м инъекция может быть сделана за 7 дней до или после даты, когда пациенту запланировано получение инъекций.

    После двух начальных инъекций, введенных последовательно с интервалом в 1 месяц, продолжайте в/м инъекции каждые 2 месяца. . Инъекции можно делать за 7 дней до или после даты, когда пациенту запланированы инъекции.

    Дозировка

    Доступно перорально в виде каботегравира натрия; дозировка выражается в каботегравире.

    Пациенты детского возраста

    Лечение ВИЧ-инфекции перорально

    Основная дозировка для оценки переносимости: Пациенты в возрасте ≥12 лет, которые весом ≥35 кг рекомендуется принимать каботегравир 30 мг перорально в сочетании с рилпивирином 25 мг перорально ежедневно в течение приблизительно 1 месяца (минимум 28 дней).

    Прием пероральных доз для замены запланированных пропущенных инъекций (ежемесячно) График): Если пациент планирует пропустить ежемесячный запланированный прием инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия более чем на 7 дней, назначьте перорально каботегравир 30 мг перорально рилпивирином 25 мг ежедневно в течение 2 месяцев для замены. пропущенные посещения для инъекций. При продолжительности пероральной терапии более 2 месяцев рекомендуется альтернативный пероральный режим.

    Пероральный прием для замены запланированных пропущенных инъекций (2-месячный график): Если пациент планирует пропустить запланированную дозу инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия более чем на 7 дней, назначайте каботегравир 30 мг перорально с рилпивирином 25 мг перорально ежедневно в течение 2 месяцев для замены 1 пропущенной запланированной инъекции каждые 2 месяца.

    Для получения дополнительной информации о дозировке перорального каботегравира в этих условиях обратитесь к инструкции по назначению Vocabria.

    Предконтактная профилактика (PrEP) для предотвращения инфекции ВИЧ-1. Перорально.

    Основная дозировка для оценки переносимости: Подросткам из группы риска с массой тела ≥35 кг назначайте перорально каботегравир в дозе 30 мг ежедневно в течение приблизительно 1 месяца (минимум 28 дней). После перорального введения начните начальную инъекцию инъекционной суспензии пролонгированного действия каботегравира в последний день перорального введения или в течение 3 дней.

    Дозирование для замены запланированных пропущенных инъекций (2 месяца) график): Если подросток из группы риска, который весит ≥35 кг, планирует пропустить запланированную дозу инъекционных суспензий пролонгированного действия каботегравира и рилпивирина более чем на 7 дней, принимайте одну пероральную дозу каботегравира 30 мг в день, чтобы заменить каждые 2 приема. инъекции в месяц.

    Внутримышечно

    Начальные и продолжающиеся инъекции: Первоначально подросткам из группы риска с массой тела не менее 35 кг вводят однократную инъекцию 600 мг с интервалом в 1 месяц в течение 2 месяцев подряд. в последний день или в течение 3 дней после перорального введения (если оно применялось), а затем продолжайте инъекции каждые 2 месяца.

    Незапланированные пропущенные инъекции: Если запланированная инъекция визит пропущен или задержан более чем на 7 дней и в это время не принимался пероральный прием, необходимо провести повторное клиническое обследование пациента, чтобы определить, остается ли возобновление инъекционного приема целесообразным. Если график дозирования инъекций будет продолжен, см. следующие рекомендации по дозированию в Таблице 1.

    Таблица 1. Рекомендации по дозированию инъекций каботегравира после пропущенных инъекций2

    Время с момента последней инъекции

    Рекомендация

    Вторая инъекция пропущена, а время с момента первой инъекции составляет ≤2 месяца

    Введите внутримышечную инъекцию 600 мг каботегравира с пролонгированным высвобождением как можно скорее, затем продолжайте следовать графику дозирования каждые 2 месяца.

    Вторая инъекция пропущена, и время с момента первой инъекции>2 месяца

    Возобновите введение 600 мг ягодичной внутримышечно. инъекция каботегравира пролонгированного действия с последующей инъекцией второй начальной дозы 600 мг через 1 месяц. Затем продолжайте следовать графику дозирования каждые 2 месяца.

    Третья или последующая инъекция пропущена, и время с момента предыдущей инъекции составляет ≤3 месяцев

    Как можно скорее введите 600 мг внутримышечно инъекции каботегравира с пролонгированным высвобождением, затем продолжайте инъекцию каждые 2 месяца. график дозирования.

    Третья или последующая инъекция пропущена, а время с момента предыдущей инъекции составляет >3 месяца.

    Возобновите в/м инъекцию каботегравира пролонгированного действия в дозе 600 мг в ягодичную мышцу, после чего следует вторая Начальная инъекционная доза 600 мг через 1 месяц. Затем продолжайте вводить инъекции каждые 2 месяца.

    Взрослые

    Лечение ВИЧ-инфекции перорально

    Основная дозировка для оценки переносимости: Назначьте каботегравир перорально. 30 мг в сочетании с пероральным рилпивирином по 25 мг один раз в день в течение примерно 1 месяца (минимум 28 дней).

    Прием пероральных доз для замены запланированных пропущенных инъекций (ежемесячный график): Если Пациент планирует пропустить ежемесячный плановый прием инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия более чем на 7 дней, назначить перорально 30 мг каботегравира перорально с рилпивирином 25 мг перорально в день на срок до 2 месяцев для замены пропущенных посещений для инъекций. При продолжительности пероральной терапии более 2 месяцев рекомендуется альтернативный пероральный режим.

    Пероральный прием для замены запланированных пропущенных инъекций (2-месячный график): Если пациент планирует пропустить запланированную дозу инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия более чем на 7 дней, принимайте каботегравир в дозе 30 мг перорально и рилпивирин перорально в дозе 25 мг ежедневно в течение 2 месяцев, чтобы заменить 1 пропущенную инъекцию каждые 2 месяца. Дополнительную информацию о дозировке каботегравира для перорального применения в таких условиях см. в инструкции по назначению Vocabria.

    Доконтактная профилактика (ПрЭП) для предотвращения инфекции ВИЧ-1 перорально

    Начальная дозировка для Оценка переносимости: Рекомендуемая доза каботегравира для профилактики ВИЧ-инфекции составляет 30 мг каботегравира ежедневно в течение примерно 1 месяца (минимум 28 дней). После перорального введения начните начальную инъекцию инъекционной суспензии пролонгированного действия каботегравира в последний день перорального введения или в течение 3 дней.

    Дозирование для замены запланированных пропущенных инъекций (2 месяца) график): Если пациент планирует пропустить запланированную дозу инъекционных суспензий каботегравира и рилпивирина пролонгированного действия более чем на 7 дней, принимайте каботегравир перорально в дозе 30 мг на срок до 2 месяцев, чтобы заменить 1 пропущенную запланированную инъекцию каждые 2 месяца. .

    IM

    Начальные и продолжающие инъекции: Первоначально вводят однократную инъекцию 600 мг с интервалом в 1 месяц в течение 2 месяцев подряд в последний день или в течение 3 дней после перорального введения. внутри (если используется), а затем продолжайте инъекции каждые 2 месяца.

    Незапланированные пропущенные инъекции: Если запланированный визит для инъекции пропущен или задерживается более чем на 7 дней и пероральная доза в это время не принималась, проведите повторное клиническое обследование пациента, чтобы определить, возможно ли возобновление инъекционного введения. остается уместным. Если график дозирования для инъекций будет продолжен, см. рекомендации по дозированию в Таблице 1.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    У пациентов с легкой формой коррекция дозы не требуется. или умеренная печеночная недостаточность (класс А или В по Чайлд-Пью) на основании клинических исследований перорального применения каботегравира. Влияние тяжелой печеночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью) на фармакокинетику неизвестно.

    Нарушение функции почек

    Корректировка дозы каботегравира для перорального применения не требуется для пациентов с легкой и умеренной (клиренс от 30 до <90 мл/мин) или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс <30 мл/мин). минута). Влияние терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс <15 мл/мин) на фармакокинетику перорального каботегравира неизвестно.

    На основании исследований с пероральным применением каботегравира, корректировка дозы каботегравира с пролонгированным высвобождением не требуется для лиц с легкой (клиренс от 60 до <90 мл/мин) или умеренной (клиренс от 30 до <60 мл/мин) ) почечная недостаточность. Лицам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс от 15 до <30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс <15 мл/мин) рекомендуется усиленный мониторинг побочных эффектов.

    Применение в пожилом возрасте

    Соблюдайте осторожность при назначении гериатрическим пациентам.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Предыдущая реакция гиперчувствительности на каботегравир.
  • Совместное применение с карбамазепином, окскарбазепином, фенобарбиталом, фенитоином, рифампином. или рифапентин; значительное снижение концентрации каботегравира в плазме может произойти из-за индукции фермента уридиндифосфат (UDP)-глюкуронозилтрансферазы (UGT)1A1, что может привести к потере вирусологического ответа.
  • Для ВИЧ -1 Доконтактная профилактика: Неизвестный или положительный статус ВИЧ-1.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Потенциальный риск резистентности к каботегравиру к PrEP при недиагностированной инфекции ВИЧ-1

    Потенциальный риск развития резистентности, если человек заражается ВИЧ-1 до, во время или после прекращения приема каботегравира пролонгированного действия инъекция. (См. предупреждение в рамке.)

    Проверяйте пациентов на наличие ВИЧ-1 перед началом перорального или парентерального введения каботегравира и при каждой последующей инъекции препарата, используя тест, одобренный или одобренный FDA для диагностики острой или первичная инфекция ВИЧ-1. Не начинайте инъекцию каботегравира пролонгированного действия для ПрЭП ВИЧ-1, если не подтвержден отрицательный инфекционный статус. Лица, которые заражаются ВИЧ-1 во время приема инъекций пролонгированного действия каботегравира в качестве ПрЭП, должны перейти на полный режим лечения ВИЧ-1.

    Рассмотрите альтернативные формы ПрЭП после прекращения лечения для лиц с постоянным риском заражения ВИЧ-1 и начните в течение 2 месяцев после последней инъекции каботегравира с пролонгированным высвобождением.

    Реакции гиперчувствительности

    Серьезные или тяжелые реакции гиперчувствительности наблюдались при применении других ингибиторов интегразы и могли возникать при применении каботегравира. Сохраняйте бдительность и прекратите прием препарата при подозрении на реакцию гиперчувствительности.

    Немедленно прекратите прием каботегравира при появлении признаков или симптомов реакций гиперчувствительности (включая, помимо прочего, тяжелую сыпь или сыпь, сопровождающуюся лихорадкой, общим недомоганием, усталостью, болями в мышцах или суставах, волдырями, поражением слизистых оболочек [ волдыри или поражения в полости рта], конъюнктивит, отек лица, гепатит, эозинофилия, ангионевротический отек, затрудненное дыхание). Наблюдение за состоянием пациента, включая получение печеночных аминотрансфераз, и начало соответствующей терапии.

    Комплексное лечение для снижения риска заражения ВИЧ-1 при использовании каботегравира для доконтактной профилактики ВИЧ-1

    Используйте каботегравир для ПрЭП ВИЧ-1 как часть комплексной стратегии профилактики, включая соблюдение график приема и более безопасный секс для снижения риска инфекций, передающихся половым путем (ИППП).

    Каботегравир не всегда эффективен в предотвращении заражения ВИЧ-1. Время от начала применения каботегравира для ПрЭП ВИЧ-1 до достижения максимальной защиты от инфекции ВИЧ-1 неизвестно.

    Посоветуйте пациентам, не инфицированным ВИЧ-1, строго следовать рекомендованному графику дозирования и тестирования, чтобы снизить риск заражения ВИЧ-1 и потенциального развития резистентности.

    Свойства длительного действия и потенциальные риски, связанные с инъекциями каботегравира с пролонгированным высвобождением

    Остаточные концентрации каботегравира могут оставаться в системном кровообращении людей в течение длительных периодов (до 12 месяцев или дольше) после приема каботегравира инъекции пролонгированного действия.

    Тщательно отбирайте пациентов, которые согласны соблюдать обязательный график введения инъекций каждые 2 месяца, поскольку несоблюдение этого режима может привести к заражению ВИЧ-1 и развитию резистентности.

    При назначении инъекций каботегравира с пролонгированным высвобождением учитывайте характеристики пролонгированного действия.

    Гепатотоксичность

    Гепатотоксичность зарегистрирована у пациентов, получавших каботегравир, с известными ранее существовавшими заболеваниями печени или выявленными факторами риска или без них.

    Пациенты с основным заболеванием печени или выраженным повышением уровня трансаминаз до приема лечение может иметь повышенный риск ухудшения или развития повышения уровня трансаминаз.

    Мониторируйте биохимические показатели печени и прекратите лечение каботегравиром при подозрении на гепатотоксичность.

    Депрессивные расстройства

    Депрессивные расстройства (включая депрессивное настроение, депрессию, изменение настроения, перепады настроения, стойкое депрессивное расстройство, мысли или попытки самоубийства), зарегистрированные при использовании каботегравира для лечения инфекции ВИЧ-1 или ВИЧ -1 ПрЭП.

    Быстро обследуйте пациентов с депрессивными симптомами, чтобы оценить, связаны ли симптомы с каботегравиром, и определить, перевешивают ли риски продолжения терапии преимущества.

    Риск побочных реакций или потери вирусологического ответа из-за лекарственного взаимодействия

    Совместное применение каботегравира и других препаратов может привести к известным или потенциально значимым лекарственным взаимодействиям, некоторые из которых могут привести к нежелательным явлениям, потере вирусологического ответа на каботегравир и возможного развития вирусной резистентности.

    Смотрите на этикетке производителя рекомендации по предотвращению или управлению этими взаимодействиями с лекарствами, включая рекомендации по дозировке. Рассмотрите возможность взаимодействия лекарств до и во время терапии; рассмотреть сопутствующие лекарства во время терапии.

    Риски, связанные с лечением рилпивирином

    Каботегравир показан для применения в сочетании с рилпивирином. Ознакомьтесь с информацией о назначении рилпивирина перед началом комбинированной терапии каботегравиром и рилпивирином.

    Особые группы населения

    Беременность

    Реестр беременных, получающих антиретровирусные препараты: 800-258-4263 или [Интернет].

    Данных недостаточно относительно использования каботегравира перорально или инъекций каботегравира пролонгированного действия беременным женщинам, чтобы информировать о связанном с приемом препарата риске врожденных дефектов или выкидыша. Используйте каботегравир только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

    Группа здравоохранения и социальных служб по лечению беременных женщин с ВИЧ-инфекцией и профилактике перинатальной передачи заявляет, что данные об использовании каботегравира для лечения инфекции ВИЧ-1 во время беременности отсутствуют и, следовательно, данные о применении каботегравира для лечения ВИЧ-1 во время беременности отсутствуют. препарат не рекомендуется в качестве полной схемы лечения беременных женщин или женщин репродуктивного потенциала, пытающихся зачать ребенка. Группа рекомендует перевести беременных женщин, обращающихся за медицинской помощью по этому режиму, на соответствующий режим антиретровирусной терапии из трех препаратов, рекомендованный для использования во время беременности.

    Группа здравоохранения и социальных служб по лечению беременных женщин с ВИЧ В разделе «Инфекция и профилактика перинатальной передачи» говорится, что, хотя каботегравир был одобрен FDA для использования в ПрЭП, данные о безопасности использования препарата во время зачатия и грудного вскармливания ограничены.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли каботегравир в грудное молоко; однако препарат попадает в молоко крыс.

    Неизвестно, влияет ли каботегравир на выработку молока у человека или на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поскольку обнаруживаемые концентрации каботегравира сохраняются в системном кровообращении в течение 12 месяцев после прекращения инъекций пролонгированного действия каботегравира, женщинам, получающим это лечение, рекомендуется кормить грудью только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для ребенка.

    Из-за риска побочных эффектов у младенца и риска передачи ВИЧ ВИЧ-инфицированным женщинам не следует кормить младенцев грудью. Для неинфицированных матерей, получающих пероральный каботегравир для ПрЭП ВИЧ-1, оцените соотношение пользы и риска применения этого препарата для ребенка во время грудного вскармливания.

    Применение в педиатрических целях

    Безопасность, эффективность и фармакокинетика перорального и инъекционного каботегравира не установлены в педиатрические пациенты <12 лет или весом <35 кг.

    Безопасность, эффективность и фармакокинетика перорального и инъекционного каботегравира оценивались у ВИЧ-1-инфицированных педиатрических пациентов в возрасте от 12 до <18 лет с массой тела ≥35 кг в продолжающемся открытом несравнительном исследовании. клиническое испытание.

    Ожидается, что безопасность перорального применения каботегравира у подростков будет такой же, как и у взрослых, поскольку клинически значимой разницы в воздействии препарата нет.

    Безопасность и эффективность перорального каботегравира для ПрЭП ВИЧ-1 у педиатрических пациентов ≥12 лет с массой тела ≥35 кг, находящихся в группе риска заражения ВИЧ-1, подтверждается данными 2 контролируемых клинических исследований у взрослых.

    Гериатрическое применение

    Клинические испытания перорального и инъекционного каботегравира не включали достаточное количество пациентов в возрасте ≥65 лет, чтобы определить, отличается ли их реакция от более молодых субъектов. В целом соблюдайте осторожность при применении у гериатрических пациентов.

    Нарушение функции почек

    У пациентов с легкой или умеренной (клиренс от 30 мл/мин до <90 мл/мин) почечной недостаточностью коррекция дозы перорального или инъекционного каботегравира не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс клиренса <30 мл/мин) не рекомендуется изменять дозу перорального каботегравира; однако пациентам, получающим инъекционный каботегравир пролонгированного действия, с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс от 15 до <30 мл/мин) или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс <15 мл/мин) рекомендуется усиленный мониторинг побочных эффектов.

    Влияние терминальной стадии почечной недостаточности (<15 мл/мин) на фармакокинетику каботегравира неизвестно. Ожидается, что диализ не изменит воздействие каботегравира.

    Печеночная недостаточность

    У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс A или B по Чайлд-Пью) коррекция дозы перорального или инъекционного каботегравира не требуется. Влияние тяжелой печеночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью) на фармакокинетику перорального или инъекционного каботегравира неизвестно.

    Распространенные побочные эффекты

    Наиболее распространенные побочные реакции, зарегистрированные как минимум у 3 ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших пероральный каботегравир: утомляемость, головная боль, диарея, тошнота, головокружение, необычные сновидения, тревога, бессонница, расстройство желудка. дискомфорт, вздутие живота, астения.

    Наиболее частые побочные реакции (≥1%) у ВИЧ-неинфицированных пациентов, получающих пероральный каботегравир: головная боль, диарея, тошнота, головокружение, инфекция верхних дыхательных путей, сонливость, утомляемость, аномальные явления. сновидения, боли в животе.

    Наиболее частые побочные реакции (≥1%) у пациентов, получающих инъекции каботегравира пролонгированного действия: реакции в месте инъекции, диарея, головная боль, лихорадка, утомляемость, нарушения сна, тошнота, головокружение, метеоризм. , боль в животе, рвота, миалгия, сыпь, снижение аппетита, сонливость, боли в спине, инфекции верхних дыхательных путей.

    На какие другие лекарства повлияют Cabotegravir (Systemic)

    Преимущественно метаболизируется уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазой (UGT) 1A1 с некоторым участием UGT1A9. Ожидается, что сильные индукторы UGT1A1 или UGT1A9 снизят концентрацию каботегравира в плазме и могут привести к потере эффективности; поэтому одновременное применение каботегравира с этими препаратами противопоказано.

    Каботегравир в сочетании с рилпивирином является рекомендованной полной схемой лечения ВИЧ-1-инфекции; одновременное применение каботегравира с другими антиретровирусными препаратами для ПрЭП не рекомендуется.

    Остаточные концентрации каботегравира для инъекций пролонгированного действия могут оставаться в системном кровообращении человека в течение длительного периода времени (до 12 месяцев или дольше); однако ожидается, что эти остаточные концентрации не повлияют на воздействие антиретровирусных препаратов, прием которых начинается после прекращения приема.

    Конкретные препараты

    Лекарственные средства

    Взаимодействие

    Комментарии

    Антацидные препараты, содержащие поливалентные катионы (например, гидроксид алюминия или магния, карбонат кальция)

    Совместное применение может привести к снижению всасывания каботегравира

    Принимать препараты или препараты, содержащие поливалентные катионы, по крайней мере, за 2 часа до или через 4 часа после перорального приема каботегравира

    Противосудорожные средства (карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин)

    Может вызвать значительное снижение концентрации каботегравира в плазме из-за индукции фермента UGT1A1, что может привести к потере эффективности каботегравира

    Совместное применение каботегравира с этими препаратами противопоказано

    Гормональные контрацептивы

    Использование пероральных контрацептивов было связано с более низкими концентрациями инъекционного препарата пролонгированного действия каботегравира; вряд ли будет клинически значимым

    Никаких корректировок не требуется для пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и этинилэстрадиол.

    Рифабутин

    Может вызвать значительное снижение концентрации каботегравира в плазме из-за индукции фермента UGT1A1, что может привести к потере эффективности

    Совместное применение с каботегравиром и рилпивирином противопоказано. инъекции пролонгированного действия (Кабенува) для лечения ВИЧ-1

    При инъекции каботегравира для ПрЭП ВИЧ-1 рекомендуется следующая модификация дозы:

    Когда рифабутин начинается до или одновременно с первым введением начальная инъекция каботегравира, рекомендуемая доза каботегравира составляет одну инъекцию 600 мг, за которой через 2 недели следует вторая начальная инъекция 600 мг и далее ежемесячно на фоне приема рифабутина

    Если прием рифабутина начинается во время второй начальной инъекции каботегравира или позднее, рекомендуемая доза каботегравира составляет 600 мг в месяц на фоне приема рифабутина; после прекращения приема рифабутина рекомендуемая доза каботегравира составляет 600 мг каждые 2 месяца.

    Рифампицин

    Может вызвать значительное снижение концентрации каботегравира в плазме из-за индукции фермента UGT1A1, что может привести к потере эффективность

    Совместное применение противопоказано

    Рифапентин

    Может вызывать значительное снижение концентрации каботегравира в плазме вследствие индукции фермента UGT1A1, что может привести к потере эффективности

    >

    Совместное применение противопоказано

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова