Corosolic Acid

Obecný název: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Názvy značek: Corosolic Acid, Glucosol

Použití Corosolic Acid

Studie na potkanech naznačují nízkou orální biologickou dostupnost kyseliny korosolové a velký distribuční objem, který je koncentrován ve tkáních a orgánech. (Qian 2021)

Antimikrobiální a antivirové

Experimentální údaje

Kombinace studií in silico a in vitro prokázala silnou antimikrobiální aktivitu kyseliny korosolové (odvozené z Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) proti vankomycin-rezistentní enterokoky s hodnotami IC50 lepšími než ciprofloxacin (15,9 vs 30,2 mikroM, v tomto pořadí).(Abdelmalek 2021) Kyselina korosolová zvýšila aktivitu léčby tobramycinem proti Pseudomonas aeruginosa v testu inhibice biofilmu.(Garo7)

<00 p>Studie molekulárního dokování in silico zjistila, že kyselina korosolová má vysoké vazebné skóre ke špičce vazebné domény glykoprotein-receptor viru SARS-CoV-2. V kombinaci s uváděnými léčivými vlastnostmi kyseliny korosolové bylo zjištěno, že jde o jednu ze 7 fytochemikálií, které lze zkombinovat za účelem vytvoření vhodného terapeutického přístupu k boji proti viru.(Vardhan 2020)

Rakovina

Údaje in vitro

Kyselina korosolová má cytotoxickou aktivitu proti několika lidským rakovinným buněčným liniím. Sloučenina antagonizovala morfologickou modifikaci leukemických buněk K-562. Mechanismus účinku může být spojen se supresí aktivity proteinkinázy C. (Ahn 1998) Kromě toho byla zdokumentována cytotoxická aktivita proti lidským rakovinným buněčným liniím HL-60 (karcinom leukémie), MCF-7 (karcinom prsu) a Hep -G2 (karcinom jater).(Akihisa 2006)

Údaje na zvířatech

Ve dvoustupňovém Berenblumově experimentu na myších kožních papilomech byl inhibiční účinek kyseliny korosolové srovnatelný nebo ekvivalentní beta-karoten, kyselina rozmarinová a kyselina alfa-linolenová. (Banno 2004)

Kardiovaskulární

Údaje na zvířatech a experimentální údaje

U myšího modelu s infarktem myokardu (IM) bylo pozorováno, že podávání kyseliny korsolové významně zvyšuje míru přežití, zvyšuje počet kardiocytů, a snížit velikost infarktu 4 týdny po MI ve srovnání s kontrolami. V léčené skupině se také zlepšila funkce levé komory (LVF) a snížila se srdeční fibróza. (Wang 2020) Bylo také prokázáno, že kyselina korosolová inhibuje srdeční hypertrofii tlakového přetížení a zlepšila LVF na jiném myším modelu. (Wang 2019) Kyselina korosolová prokázal vazorelaxační vlastnosti, které se zdají být zprostředkovány endoteliálními faktory a draslíkovými kanály. (Luna-Vazquez 2018)

Diabetes a metabolický syndrom

Kyselina korosolová může zlepšit inzulínovou dráhu. Působení inzulínu je zprostředkováno fosforylací tyrosinu a zahájeno vazbou inzulínu na inzulínový receptor. Kyselina korosolová může působit jako senzibilizátor inzulinu, zesilující fosforylaci inzulinového receptoru B nepřímo inhibicí určitých nereceptorových proteinových tyrosin fosfatáz. (Shi 2008) Kyselina korosolová může také zlepšit zpracování glukózového transportéru GLUT4 při vychytávání glukózy do svalových buněk. (Miura 2004) Další studie uvádí že kyselina korosolová inhibovala glukoneogenezi zvýšením produkce glukoneogenního meziproduktu fruktóza-2,6-bisfosfátu v izolovaných hepatocytech. Kyselina korosolová může podporovat glykolýzu. (Klein 2007, Yamada 2008) Rovněž byla hlášena reverzibilní inhibice aktivity alfa-glukosidázy. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Údaje o zvířatech

Četné pokusy na zvířatech dokumentují účinek kyseliny korosolové na hladinu glukózy v krvi. Jedna studie na potkanech zjistila, že 1% kyselina korosolová snížila hladiny glukózy v krvi 90 minut po perorálním podání. (Hamamoto 1999) Léčba kyselinou korosolovou snížila hladiny inzulínu v plazmě a snížila hladiny glukózy v krvi u myší KK-Ay 2 týdny po jednorázovém perorálním podání. dávka 2 mg/kg. Glukóza v krvi u KK-Ay myší léčených kyselinou korosolovou se snížila v testu inzulínové tolerance. (Miura 2006) Další experiment ukázal podobný inhibiční účinek proti zvýšení hladiny glukózy v krvi. (Matsuyama 2005) Zvýšení koncentrace kyseliny korosolové může vést ke zvýšenému vychytávání glukózy aktivita.(Zong 2007) Kyselina korosolová indukovaná svalová translokace GLUT4 z mikrozomální membrány s nízkou hustotou na plazmatickou membránu u geneticky indukovaných diabetických myší typu 2. (Klein 2007, Miura 2004)

Na zvířecím modelu na metabolickém syndrom, kyselina korosolová měla u potkanů ​​antihypertenzní, antioxidační a protizánětlivé účinky na snížení hladiny lipidů. (Yamaguchi 2006) V podobné studii kyselina korosolová snižovala krevní tlak a hladiny bezsérových mastných kyselin u potkanů. (Kunitomo 2007)

Klinická data

V malé randomizované klinické studii bylo 10 pacientů s diabetem 2. typu léčeno extraktem z listů L. speciosa standardizovaným na 1% kyselinu korosolovou (Glucosol). Pacienti užívající Glucosol 32 nebo 48 mg denně po dobu 2 týdnů prokázali významné snížení hladiny glukózy v krvi. Formulace měkkých želatinových tobolek vedla k 30% snížení ve srovnání s 20% snížením hladiny glukózy v krvi u pacientů, kteří dostávali formulaci ve formě suchého prášku, tvrdé želatinové tobolky. Formulace měkké želatinové kapsle má lepší biologickou dostupnost a aktivní lipofilní triterpenová složka se lépe vstřebává ve formulaci měkkých želatinových tobolek na olejové bázi. (Judy 2003)

Ve studii dokončené v Japonsku s 31 pacienty, corosolic kyselina snížila hladiny glukózy v plazmě po aplikaci provokační dávky. (Fukushima 2006)

Onemocnění jater

Údaje na zvířatech

U myšího modelu nealkoholické steatohepatitidy (NASH) zlepšilo denní perorální podávání kyseliny korosolové po dobu 9 týdnů jaterní histopatologii, makrovezikulární steatózu, zánět a fibrogenní změny v závislosti na dávce ve srovnání s neléčenými kontrolami onemocnění. Výsledky byly srovnatelné s normálními kontrolami a lepší než se silymarinovou pozitivní kontrolní skupinou. Zvýšené jaterní enzymy, triglyceridy a celkový cholesterol pozorované u neléčených kontrol byly také významně zlepšeny kyselinou korosolovou. Mechanismus zahrnoval regulaci NF-kappaB, metabolismus lipidů v játrech a signalizaci fibrogenních cytokinů. (Liu 2021) Podobné výsledky hepatoprotektivních účinků byly hlášeny na myším modelu s hyperlipidemií. (Zhang 2020)

Obezita

Údaje na zvířatech a in vitro

Kyselina korosolová inhibuje protein tyrosin fosfatázu 1B in vitro; inhibice této fosfatázy je navržena jako terapie obezity.(Na 2006) Kyselina korosolová je také inhibitorem pankreatické lipázy, hlavním enzymem pro absorpci lipidů.(Jang 2008) Ve ​​studii na myších působila kyselina korosolová jako peroxisomový proliferátor aktivovaný agonista receptoru alfa, který reguluje metabolismus lipidů a zvyšuje beta-oxidaci mastných kyselin v játrech.(Yamada 2008)

Další použití

Pro kyselinu korosolovou a její strukturální analogy je dokumentována aktivita proti klasické dráze komplementového systému, aktivaci zánětu a několika faktorům přenosu signálu souvisejících se zánětem. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

U kyseliny korosolové byla také zdokumentována antioxidační aktivita prostřednictvím regulace aktivace autofagie a mitogenem aktivované proteinkinázové signalizace. (Qian 2021)

Kyselina korosolová byla prokázána in vitro k inhibici syntézy melaninu, růstu Propionibacterium acnes a uvolňování alergických mediátorů, přičemž je také silným stimulátorem produkce dermálního kolagenu typu 1 a kyseliny hyaluronové.(Tan 2017)

V experimentech s cirkadiánními hodinami byla maximální doba bylo zjištěno, že cirkadiánní rytmus je významně opožděný kyselinou korosolovou a zdá se, že působí jako synchronizátor buněčných hodin. (Suzuki 2021)

Potlačení osteoklastogeneze prostřednictvím suprese intracelulárního oxidačního stresu (tj. NF-kappaB) a up-regulace antioxidantů byla pozorována u kyseliny korosolové jak in vitro, tak na myším modelu osteolýzy. (Peng 2019)

Corosolic Acid vedlejší efekty

Vyhněte se použití při přecitlivělosti na jakékoli zdrojové rostliny na kyselinu korosolovou. Vzhledem k tomu, že produkt může pocházet z několika rostlinných druhů, existuje potenciál pro kožní vyrážky.

Případ těžké akutní laktátové acidózy byl připsán pravděpodobné akumulaci kyseliny korosolové u pacienta s diabetes mellitus 2. dnavá artritida a chronické onemocnění ledvin ve stadiu 3a s akutním poškozením ledvin vyvolaným nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID). Pacientka užívala kyselinu korosolovou denně po dobu 1 měsíce. Týden před přijetím se předpokládalo, že došlo k akutní hypoperfuzi ledvin vyvolané NSAID poté, co se pacient sám léčil diklofenakem na bolesti kloubů, což vedlo k následné akumulaci kyseliny korosolové. Bylo prokázáno, že kyselina korosolová inhibuje glukoneogenezi a zvyšuje glykolýzu. Zheng 2010

Před odběrem Corosolic Acid

Vyhněte se použití. Informace týkající se bezpečnosti a účinnosti v těhotenství a kojení chybí.

Jak používat Corosolic Acid

K dispozici je řada komerčních přípravků, včetně tablet, kapslí, hypoglykemických potravinových produktů a kosmetiky. Většina přípravků je dostupná ve formě kapslí obsahujících 18 % kyseliny korosolové extrahované z L. speciosa. Výrobcem doporučené dávkování je 1 tobolka ústy 30 minut před ranním a večerním jídlem. Produkty Softgel jsou prodávány pro pacienty s diabetem 2. typu nezávislým na inzulínu. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Varování

Studie toxicity po jednorázové perorální dávce u potkanů, kterým byl podáván glukosol 5 g/kg, neprokázala žádné výrazné patologické nálezy.Hamamoto 1999

Co ovlivní další léky Corosolic Acid

Žádné dobře zdokumentované.

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova