Corosolic Acid

Gattungsbezeichnung: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Markennamen: Corosolic Acid, Glucosol

Benutzung von Corosolic Acid

Studien an Ratten weisen auf eine geringe orale Bioverfügbarkeit von Korosolsäure und ein großes Verteilungsvolumen hin, das in Geweben und Organen konzentriert ist. (Qian 2021)

Antimikrobiell und antiviral

Experimentelle Daten

Eine Kombination aus In-silico- und In-vitro-Studien dokumentierte eine starke antimikrobielle Aktivität von Corosolsäure (abgeleitet von Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) gegen Vancomycin-resistente Enterokokken mit IC50-Werten, die Ciprofloxacin überlegen sind (15,9 vs. 30,2 microM). (Abdelmalek 2021) Corosolsäure verstärkte die Aktivität der Behandlung mit Tobramycin gegen Pseudomonas aeruginosa in einem Biofilm-Hemmungstest. (Garo 2007)

Eine In-silico-Studie zum molekularen Docking ergab, dass Corosolsäure einen hohen Bindungswert an die Spike-Glykoprotein-Rezeptor-Bindungsdomäne des SARS-CoV-2-Virus aufweist. In Kombination mit den berichteten medizinischen Eigenschaften von Corosolsäure wurde festgestellt, dass es sich um eine von sieben sekundären Pflanzenstoffen handelt, die kombiniert werden können, um einen geeigneten therapeutischen Ansatz zur Bekämpfung des Virus zu formulieren. (Vardhan 2020)

Krebs

In-vitro-Daten

Corosolsäure hat zytotoxische Aktivität gegen mehrere menschliche Krebszelllinien. Die Verbindung wirkte der morphologischen Veränderung von K-562-Leukämiezellen entgegen. Der Wirkungsmechanismus könnte mit der Unterdrückung der Proteinkinase-C-Aktivität verbunden sein. (Ahn 1998) Darüber hinaus wurde eine zytotoxische Aktivität gegen die menschlichen Krebszelllinien HL-60 (Leukämiekarzinom), MCF-7 (Brustkarzinom) und Hep dokumentiert -G2 (Leberkarzinom).(Akihisa 2006)

Tierdaten

In einem zweistufigen Berenblum-Experiment an Maushautpapillomen war die hemmende Wirkung von Corosolsäure vergleichbar oder gleichwertig mit Beta-Carotin, Rosmarinsäure und Alpha-Linolensäure. (Banno 2004)

Herz-Kreislauf

Tier- und experimentelle Daten

In einem Myokardinfarkt-(MI)-Mausmodell wurde beobachtet, dass die Verabreichung von Corsolsäure die Überlebensraten deutlich steigerte, die Anzahl der Kardiozyten erhöhte, und reduzieren die Infarktgröße 4 Wochen nach dem MI im Vergleich zu Kontrollen. Die linksventrikuläre Funktion (LVF) wurde in der Behandlungsgruppe ebenfalls verbessert und die Herzfibrose wurde verringert. (Wang 2020) In einem anderen Mausmodell wurde auch gezeigt, dass Corosolsäure die Drucküberlastungs-Herzhypertrophie hemmt und die LVF verbessert. (Wang 2019) Corosolsäure hat gefäßrelaxierende Eigenschaften gezeigt, die offenbar durch Endothelfaktoren und Kaliumkanäle vermittelt werden. (Luna-Vazquez 2018)

Diabetes und metabolisches Syndrom

Corosolsäure kann den Insulinweg verbessern. Die Wirkung von Insulin wird durch Tyrosinphosphorylierung vermittelt und durch die Bindung von Insulin an den Insulinrezeptor ausgelöst. Korosolsäure kann als Insulinsensibilisator wirken und die Phosphorylierung des Insulinrezeptors B indirekt durch Hemmung bestimmter Nichtrezeptorprotein-Tyrosinphosphatasen verstärken. (Shi 2008) Korosolsäure kann auch die Verarbeitung der Glukoseaufnahme in Muskelzellen durch den GLUT4-Glukosetransporter verbessern. (Miura 2004) Eine andere Studie berichtete dass Corosolsäure die Gluconeogenese hemmte, indem sie die Produktion des glukoneogenen Zwischenprodukts Fructose-2,6-bisphosphat in isolierten Hepatozyten erhöhte. Korosolsäure kann die Glykolyse fördern. (Klein 2007, Yamada 2008) Es wurde auch über eine reversible Hemmung der Alpha-Glucosidase-Aktivität berichtet. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Tierdaten

Zahlreiche Tierversuche dokumentieren die Wirkung von Corosolsäure auf den Blutzucker. Eine Studie an Ratten ergab, dass 1 % Corosolsäure den Blutzuckerspiegel 90 Minuten nach der oralen Verabreichung senkte. (Hamamoto 1999) Die Behandlung mit Corosolsäure senkte den Plasmainsulinspiegel und reduzierte den Blutzuckerspiegel bei KK-Ay-Mäusen 2 Wochen nach einer einzelnen oralen Verabreichung Dosis von 2 mg/kg. Der Blutzuckerspiegel von KK-Ay-Mäusen, die mit Korosolsäure behandelt wurden, verringerte sich in einem Insulintoleranztest. (Miura 2006) Ein anderes Experiment zeigte eine ähnliche Hemmwirkung gegen steigende Blutzuckerspiegel. (Matsuyama 2005) Eine Erhöhung der Korosolsäurekonzentration kann zu einer erhöhten Glukoseaufnahme führen Aktivität. (Zong 2007) Korosolsäure induzierte Muskel-GLUT4-Translokation von der mikrosomalen Membran niedriger Dichte zur Plasmamembran bei genetisch induzierten Mäusen mit Typ-2-Diabetes. (Klein 2007, Miura 2004)

In einem Tiermodell zum Stoffwechsel Syndrom hatte Korosolsäure bei Ratten blutdrucksenkende, lipidsenkende, antioxidative und entzündungshemmende Wirkungen. (Yamaguchi 2006) In einer ähnlichen Studie senkte Korosolsäure den Blutdruck und die serumfreien Fettsäurespiegel bei Ratten. (Kunitomo 2007)

Klinische Daten

In einer kleinen randomisierten klinischen Studie wurden 10 Patienten mit Typ-2-Diabetes mit einem Extrakt aus den Blättern von L. speciosa, standardisiert auf 1 % Corosolsäure (Glucosol), behandelt. Patienten, die 2 Wochen lang täglich 32 oder 48 mg Glucosol erhielten, zeigten eine signifikante Senkung des Blutzuckerspiegels. Die Softgel-Kapselformulierung führte zu einer 30-prozentigen Senkung des Blutzuckerspiegels, verglichen mit einer 20-prozentigen Senkung des Blutzuckerspiegels bei Patienten, die die Trockenpulver-Hartgelatinekapselformulierung erhielten. Die Softgel-Formulierung weist eine bessere Bioverfügbarkeit auf und der lipophile Wirkstoff Triterpen wird in einer ölbasierten Weichgelatine-Kapselformulierung besser absorbiert. (Judy 2003)

In einer in Japan mit 31 Patienten durchgeführten Studie wurde Corosolic untersucht Säure senkte den Plasmaglukosespiegel nach der Belastung. (Fukushima 2006)

Lebererkrankung

Tierdaten

In einem Mausmodell mit nichtalkoholischer Steatohepatitis (NASH) verbesserte die tägliche orale Verabreichung von Corosolsäure über 9 Wochen die Leberhistopathologie, makrovesikuläre Steatose und Entzündungen und fibrogene Veränderungen in dosisabhängiger Weise im Vergleich zu unbehandelten Krankheitskontrollen. Die Ergebnisse waren mit denen normaler Kontrollen vergleichbar und besser als die der Silymarin-Positivkontrollgruppe. Erhöhte Leberenzyme, Triglyceride und Gesamtcholesterin, die bei unbehandelten Kontrollen beobachtet wurden, wurden mit Corosolsäure ebenfalls deutlich verbessert. Der Mechanismus umfasste die Regulierung von NF-kappaB, den Leberlipidstoffwechsel und die fibrogene Zytokinsignalisierung. (Liu 2021) Ähnliche hepatoprotektive Ergebnisse wurden in einem Hyperlipidämie-Mausmodell berichtet. (Zhang 2020)

Fettleibigkeit

Tier- und In-vitro-Daten

Corosolsäure hemmt Protein-Tyrosinphosphatase 1B in vitro; Die Hemmung dieser Phosphatase wird als Therapie gegen Fettleibigkeit vorgeschlagen. (Na 2006) Corosolsäure ist auch ein Pankreas-Lipase-Inhibitor, das Hauptenzym für die Lipidabsorption. (Jang 2008) In einer Mausstudie fungierte Corosolsäure als aktivierter Peroxisom-Proliferator Rezeptor-Alpha-Agonist, der den Fettstoffwechsel reguliert und die Beta-Oxidation von Fettsäuren in der Leber erhöht. (Yamada 2008)

Andere Verwendungen

Für Corosolsäure und ihre strukturellen Analoga ist eine Aktivität gegen den klassischen Weg des Komplementsystems, die Inflammasom-Aktivierung und mehrere entzündungsbedingte Signaltransduktionsfaktoren dokumentiert. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Eine antioxidative Aktivität wurde auch für Corosolsäure über die Regulierung der Autophagieaktivierung und der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Signalisierung dokumentiert. (Qian 2021)

Corosolsäure wurde in vitro nachgewiesen zur Hemmung der Melaninsynthese, des Propionibacterium-acnes-Wachstums und der Freisetzung allergischer Mediatoren, während es gleichzeitig ein starker Stimulator der dermalen Typ-1-Kollagenproduktion und Hyaluronsäure ist. (Tan 2017)

In Experimenten mit der zirkadianen Uhr wurde die Spitzenzeit von Es wurde festgestellt, dass der zirkadiane Rhythmus durch Korosolsäure erheblich verzögert wird und offenbar als Synchronisator der Zelluhren fungiert. (Suzuki 2021)

Unterdrückung der Osteoklastogenese durch Unterdrückung von intrazellulärem oxidativem Stress (d. h. NF-kappaB) und eine Hochregulierung der Antioxidantien wurde für Corosolsäure sowohl in vitro als auch in einem Osteolyse-Mausmodell beobachtet. (Peng 2019)

Corosolic Acid Nebenwirkungen

Vermeiden Sie die Anwendung bei Überempfindlichkeit gegen Pflanzen, die Korosolsäure enthalten. Da das Produkt aus mehreren Pflanzenarten gewonnen werden kann, besteht die Möglichkeit von Hautausschlägen.

Ein Fall schwerer akuter Laktatazidose wurde auf die wahrscheinliche Ansammlung von Corosolsäure bei einem Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zurückgeführt , Gichtarthritis und chronische Nierenerkrankung im Stadium 3a mit nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel (NSAID)-induzierter akuter Nierenfunktionsstörung. Der Patient hatte einen Monat lang täglich Korosolsäure eingenommen. Es wurde angenommen, dass eine Woche vor der Aufnahme eine akute NSAID-induzierte Nierenminderdurchblutung aufgetreten war, nachdem der Patient sich selbst Diclofenac gegen Gelenkschmerzen verabreicht hatte, was zu einer anschließenden Anreicherung von Corosolsäure führte. Es wurde gezeigt, dass Korosolsäure die Gluconeogenese hemmt und die Glykolyse fördert. Zheng 2010

Vor der Einnahme Corosolic Acid

Verwendung vermeiden. Es fehlen Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit.

Wie benutzt man Corosolic Acid

Es sind zahlreiche kommerzielle Formulierungen erhältlich, darunter Tabletten, Kapseln, hypoglykämische Lebensmittel und Kosmetika. Die meisten Formulierungen sind in Kapselform erhältlich und enthalten 18 % Korosolsäure, die aus L. speciosa extrahiert wird. Die vom Hersteller empfohlene Dosierung beträgt 1 Softgel zum Einnehmen 30 Minuten vor dem Morgen- und Abendessen. Softgel-Produkte werden für nicht insulinabhängige Typ-2-Diabetiker vermarktet. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Warnungen

Eine Toxizitätsstudie mit einer oralen Einzeldosis an Ratten, denen 5 g/kg Glucosol verabreicht wurde, ergab keine ausgeprägten pathologischen Befunde. Hamamoto 1999

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Corosolic Acid

Keine davon gut dokumentiert.

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