Corosolic Acid

Γενικό όνομα: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
ΜΑΡΚΕΣ: Corosolic Acid, Glucosol

Χρήση του Corosolic Acid

Μελέτες σε αρουραίους δείχνουν χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα κοροσολικού οξέος από το στόμα και μεγάλο όγκο κατανομής που συγκεντρώνεται σε ιστούς και όργανα. (Qian 2021)

Αντιμικροβιακά και αντιικά

Πειραματικά δεδομένα

Ένας συνδυασμός in silico και in vitro μελετών τεκμηρίωσε την ισχυρή αντιμικροβιακή δράση του κοροσολικού οξέος (που προέρχεται από το Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) Εντεροκόκκοι ανθεκτικοί στη βανκομυκίνη με τιμές IC50 ανώτερες από τη σιπροφλοξασίνη (15,9 έναντι 30,2 μικροΜ, αντίστοιχα). p>Μια μελέτη in silico molecular docking εντόπισε το κοροσολικό οξύ να έχει υψηλή βαθμολογία δέσμευσης στον τομέα δέσμευσης υποδοχέα γλυκοπρωτεΐνης ακίδας του ιού SARS-CoV-2. Σε συνδυασμό με τις αναφερόμενες φαρμακευτικές ιδιότητες του κοροσολικού οξέος, προσδιορίστηκε ότι είναι ένα από τα 7 φυτοχημικά που θα μπορούσαν να συνδυαστούν για τη διαμόρφωση μιας κατάλληλης θεραπευτικής προσέγγισης για την καταπολέμηση του ιού. (Vardhan 2020)

Καρκίνος

Δεδομένα in vitro

Το κοροσολικό οξύ έχει κυτταροτοξική δράση έναντι αρκετών ανθρώπινων καρκινικών κυτταρικών σειρών. Η ένωση ανταγωνίστηκε τη μορφολογική τροποποίηση των λευχαιμικών κυττάρων Κ-562. Ο μηχανισμός δράσης μπορεί να σχετίζεται με την καταστολή της δραστηριότητας της πρωτεϊνικής κινάσης C. (Ahn 1998) Επιπλέον, η κυτταροτοξική δράση έχει τεκμηριωθεί κατά των ανθρώπινων καρκινικών κυτταρικών γραμμών HL-60 (καρκίνωμα λευχαιμίας), MCF-7 (καρκίνωμα μαστού) και Hep - G2 (ηπατικό καρκίνωμα). βήτα-καροτένιο, ροσμαρινικό οξύ και άλφα-λινολενικό οξύ. (Banno 2004)

Καρδιαγγειακά

Ζώα και πειραματικά δεδομένα

Σε ένα μοντέλο ποντικού με έμφραγμα του μυοκαρδίου (MI), η χορήγηση κορσολικού οξέος παρατηρήθηκε ότι αυξάνει σημαντικά τα ποσοστά επιβίωσης, αυξάνει τον αριθμό των καρδιοκυττάρων, και να μειώσει το μέγεθος του εμφράγματος 4 εβδομάδες μετά τον ΕΜ σε σύγκριση με τους ελέγχους. Η λειτουργία της αριστερής κοιλίας (LVF) βελτιώθηκε επίσης στην ομάδα θεραπείας και η καρδιακή ίνωση μειώθηκε. (Wang 2020) Το κοροσολικό οξύ έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλει την καρδιακή υπερτροφία υπερφόρτωσης πίεσης και βελτιωμένη LVF σε άλλο μοντέλο ποντικού. (Wang 2019) Κοροσολικό οξύ έχει επιδείξει ιδιότητες χαλάρωσης αγγείων που φαίνεται να προκαλούνται από ενδοθηλιακούς παράγοντες και κανάλια καλίου. (Luna-Vazquez 2018)

Διαβήτης και μεταβολικό σύνδρομο

Το κοροσολικό οξύ μπορεί να βελτιώσει την οδό της ινσουλίνης. Η δράση της ινσουλίνης μεσολαβείται από τη φωσφορυλίωση της τυροσίνης και ξεκινά από τη δέσμευση της ινσουλίνης στον υποδοχέα της ινσουλίνης. Το κοροσολικό οξύ μπορεί να δρα ως ευαισθητοποιητής ινσουλίνης, ενισχύοντας έμμεσα τη φωσφορυλίωση του υποδοχέα Β της ινσουλίνης, αναστέλλοντας ορισμένες μη υποδοχείς πρωτεϊνικές φωσφατάσες τυροσίνης. ότι το κοροσολικό οξύ ανέστειλε τη γλυκονεογένεση αυξάνοντας την παραγωγή της γλυκονεογονικής ενδιάμεσης φρουκτόζης-2,6-διφωσφορικής σε απομονωμένα ηπατοκύτταρα. Το κοροσολικό οξύ μπορεί να προάγει τη γλυκόλυση. (Klein 2007, Yamada 2008) Έχει επίσης αναφερθεί αναστρέψιμη αναστολή της δραστηριότητας της άλφα-γλυκοσιδάσης. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Δεδομένα για ζώα

Πολλά πειράματα σε ζώα τεκμηριώνουν την επίδραση του κοροσολικού οξέος στη γλυκόζη του αίματος. Μια μελέτη σε αρουραίους διαπίστωσε ότι το 1% κοροσολικό οξύ μείωσε τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα στα 90 λεπτά μετά τη χορήγηση από το στόμα. (Hamamoto 1999) Η θεραπεία με κοροσολικό οξύ μείωσε τα επίπεδα ινσουλίνης στο πλάσμα και μείωσε τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε ποντικούς KK-Ay 2 εβδομάδες μετά από μία από του στόματος δόση 2 mg/kg. Η γλυκόζη του αίματος σε ποντικούς KK-Ay που έλαβαν θεραπεία με κοροσολικό οξύ μειώθηκε σε ένα τεστ ανοχής ινσουλίνης. (Miura 2006) Ένα άλλο πείραμα έδειξε παρόμοια ανασταλτική δράση κατά της αύξησης των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. (Matsuyama 2005) Η αύξηση της συγκέντρωσης του κοροσολικού οξέος μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη αύξηση της γλυκόζης δραστηριότητα. (Zong 2007) Μετατόπιση GLUT4 μυών που προκαλείται από κοροσολικό οξύ από μικροσωμική μεμβράνη χαμηλής πυκνότητας σε πλασματική μεμβράνη σε γενετικά επαγόμενους διαβητικούς ποντικούς τύπου 2. (Klein 2007, Miura 2004)

Σε ένα ζωικό μοντέλο για το μεταβολισμό σύνδρομο, το κοροσολικό οξύ είχε αντιυπερτασικά, υπολιπιδαιμικά, αντιοξειδωτικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα σε αρουραίους. (Yamaguchi 2006) Σε μια παρόμοια μελέτη, το κοροσολικό οξύ μείωσε την αρτηριακή πίεση και τα επίπεδα λιπαρών οξέων χωρίς ορό σε αρουραίους. /p>

Κλινικά δεδομένα

Σε μια μικρή τυχαιοποιημένη κλινική δοκιμή, 10 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 υποβλήθηκαν σε θεραπεία με ένα εκχύλισμα από τα φύλλα του L. speciosa τυποποιημένο σε 1% κοροσολικό οξύ (Glucosol ). Οι ασθενείς που έλαβαν Glucosol 32 ή 48 mg ημερησίως για 2 εβδομάδες έδειξαν σημαντική μείωση στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Το σκεύασμα κάψουλας μαλακής γέλης οδήγησε σε μείωση 30%, σε σύγκριση με 20% μείωση στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα σε ασθενείς που έλαβαν το σκεύασμα κάψουλας ξηρής σκόνης, σκληρής ζελατίνης. Το σκεύασμα μαλακής γέλης έχει καλύτερη βιοδιαθεσιμότητα και το δραστικό λιπόφιλο συστατικό τριτερπενίου απορροφάται καλύτερα σε ένα σκεύασμα κάψουλας μαλακής ζελατίνης με βάση το λάδι. (Judy 2003)

Σε μια μελέτη που ολοκληρώθηκε στην Ιαπωνία με 31 ασθενείς, το corosolic Το οξύ μείωσε τα επίπεδα γλυκόζης στο πλάσμα μετά την πρόκληση. (Fukushima 2006)

Ηπατική νόσο

Δεδομένα σε ζώα

Σε ένα μοντέλο ποντικού με μη αλκοολική στεατοηπατίτιδα (NASH), η καθημερινή από του στόματος χορήγηση κοροσολικού οξέος για 9 εβδομάδες βελτίωσε την ηπατική ιστοπαθολογία, τη μακροφυσαλιδική στεάτωση, τη φλεγμονή και ινογενείς αλλαγές με δοσοεξαρτώμενο τρόπο σε σύγκριση με μάρτυρες ασθενειών χωρίς θεραπεία. Τα αποτελέσματα ήταν συγκρίσιμα με τους κανονικούς μάρτυρες και καλύτερα από την ομάδα ελέγχου θετικού σιλυμαρίνης. Τα αυξημένα ηπατικά ένζυμα, τα τριγλυκερίδια και η ολική χοληστερόλη που παρατηρήθηκαν σε μάρτυρες χωρίς θεραπεία βελτιώθηκαν επίσης σημαντικά με το κοροσολικό οξύ. Ο μηχανισμός περιλάμβανε τη ρύθμιση του NF-kappaB, του ηπατικού μεταβολισμού των λιπιδίων και της σηματοδότησης ινωδών κυτοκινών. (Liu 2021) Παρόμοια ηπατοπροστατευτικά αποτελέσματα αναφέρθηκαν σε ένα μοντέλο ποντικού υπερλιπιδαιμίας. (Zhang 2020)

Παχυσαρκία

Δεδομένα για ζώα και in vitro

Το κοροσολικό οξύ αναστέλλει την πρωτεΐνη τυροσινοφωσφατάση 1Β in vitro. Η αναστολή αυτής της φωσφατάσης προτείνεται ως θεραπεία για την παχυσαρκία. (Na 2006) Το κοροσολικό οξύ είναι επίσης ένας αναστολέας της παγκρεατικής λιπάσης, το κύριο ένζυμο για την απορρόφηση των λιπιδίων. υποδοχέας άλφα αγωνιστής, που ρυθμίζει το μεταβολισμό των λιπιδίων και αυξάνει τη βήτα-οξείδωση των λιπαρών οξέων στο ήπαρ. (Yamada 2008)

Άλλες χρήσεις

Η δράση ενάντια στην κλασική οδό του συστήματος συμπληρώματος, την ενεργοποίηση φλεγμονωδών σημάτων και αρκετούς παράγοντες μεταγωγής σήματος που σχετίζονται με τη φλεγμονή τεκμηριώνεται για το κοροσολικό οξύ και τα δομικά του ανάλογα.(Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Η αντιοξειδωτική δράση έχει επίσης τεκμηριωθεί για το κοροσολικό οξύ μέσω της ρύθμισης της ενεργοποίησης της αυτοφαγίας και της σηματοδότησης πρωτεϊνικής κινάσης ενεργοποιημένης από μιτογόνο. (Qian 2021)

Το κοροσολικό οξύ έχει αποδειχθεί in vitro να αναστέλλει τη σύνθεση μελανίνης, την ανάπτυξη Propionibacterium acnes και την απελευθέρωση αλλεργικών μεσολαβητών, ενώ είναι επίσης ισχυρός διεγέρτης της παραγωγής δερματικού κολλαγόνου τύπου 1 και του υαλουρονικού οξέος. (Tan 2017)

Σε πειράματα κιρκάδιου ρολογιού, ο χρόνος αιχμής ο κιρκάδιος ρυθμός βρέθηκε να καθυστερεί σημαντικά από το κοροσολικό οξύ και φαίνεται να δρα ως συγχρονιστής των ρολογιών των κυττάρων. (Suzuki 2021)

Καταστολή της οστεοκλαστογένεσης μέσω καταστολής του ενδοκυτταρικού οξειδωτικού στρες (δηλαδή, NF-kappaB) και ανοδική ρύθμιση των αντιοξειδωτικών παρατηρήθηκε για το κοροσολικό οξύ τόσο in vitro όσο και σε μοντέλο ποντικού οστεόλυσης. (Peng 2019)

Corosolic Acid παρενέργειες

Αποφύγετε τη χρήση με υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε φυτό πηγής κοροσολικού οξέος. Επειδή το προϊόν μπορεί να προέρχεται από διάφορα είδη φυτών, υπάρχει πιθανότητα δερματικών εξανθημάτων.

Μια περίπτωση σοβαρής οξείας γαλακτικής οξέωσης αποδόθηκε στην πιθανή συσσώρευση κοροσολικού οξέος σε ασθενή με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 , ουρική αρθρίτιδα και σταδίου 3α χρόνια νεφρική νόσο με οξεία νεφρική ανεπάρκεια που προκαλείται από μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). Ο ασθενής λάμβανε κοροσολικό οξύ καθημερινά για 1 μήνα. Μία εβδομάδα πριν από την εισαγωγή, οξεία προκαλούμενη από ΜΣΑΦ νεφρική υποαιμάτωση θεωρήθηκε ότι συνέβη μετά την αυτοθεραπεία του ασθενούς με δικλοφενάκη για πόνους στις αρθρώσεις, η οποία οδήγησε σε επακόλουθη συσσώρευση κοροσολικού οξέος. Το κοροσολικό οξύ έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει τη γλυκονεογένεση και ενισχύει τη γλυκόλυση. Zheng 2010

Πριν τη λήψη Corosolic Acid

Αποφύγετε τη χρήση. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Τρόπος χρήσης Corosolic Acid

Πολλές εμπορικές συνθέσεις είναι διαθέσιμες, όπως δισκία, κάψουλες, υπογλυκαιμικά προϊόντα διατροφής και καλλυντικά. Τα περισσότερα σκευάσματα είναι διαθέσιμα σε μορφή κάψουλας που περιέχουν 18% κοροσολικό οξύ που εκχυλίζεται από L. speciosa. Η προτεινόμενη δοσολογία από τον κατασκευαστή είναι 1 μαλακή γέλη από το στόμα 30 λεπτά πριν από τα πρωινά και βραδινά γεύματα. Τα προϊόντα μαλακής γέλης διατίθενται στην αγορά για μη ινσουλινοεξαρτώμενους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Προειδοποιήσεις

Μια μελέτη τοξικότητας εφάπαξ από του στόματος σε αρουραίους στους οποίους χορηγήθηκε γλυκόζη 5 g/kg δεν έδειξε σημαντικά παθολογικά ευρήματα. Hamamoto 1999

Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Corosolic Acid

Κανένα καλά τεκμηριωμένο.

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.