Corosolic Acid

Nombre generico: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Nombres de marca: Corosolic Acid, Glucosol

Uso de Corosolic Acid

Los estudios en ratas indican una baja biodisponibilidad oral del ácido corosólico y un gran volumen de distribución que se concentra en tejidos y órganos.(Qian 2021)

Antimicrobiano y antiviral

Datos experimentales

Una combinación de estudios in silico e in vitro documentaron una fuerte actividad antimicrobiana del ácido corosólico (derivado de Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) contra Enterococos resistentes a la vancomicina con valores de CI50 superiores a la ciprofloxacina (15,9 frente a 30,2 microM, respectivamente). (Abdelmalek 2021) El ácido corosólico mejoró la actividad del tratamiento con tobramicina contra Pseudomonas aeruginosa en un ensayo de inhibición de biopelículas. (Garo 2007)

Un estudio de acoplamiento molecular in silico identificó que el ácido corosólico tiene una alta puntuación de unión al dominio de unión del receptor de glicoproteína de pico del virus SARS-CoV-2. Combinado con las propiedades medicinales reportadas del ácido corosólico, se determinó que es uno de los 7 fitoquímicos que podrían combinarse para formular un enfoque terapéutico apropiado para luchar contra el virus. (Vardhan 2020)

Cáncer

Datos in vitro

El ácido corosólico tiene actividad citotóxica contra varias líneas celulares de cáncer humano. El compuesto antagonizó la modificación morfológica de las células leucémicas K-562. El mecanismo de acción puede estar asociado con la supresión de la actividad de la proteína quinasa C. (Ahn 1998) Además, se ha documentado actividad citotóxica contra las líneas celulares de cáncer humano HL-60 (carcinoma de leucemia), MCF-7 (carcinoma de mama) y Hep -G2 (carcinoma hepático).(Akihisa 2006)

Datos en animales

En un experimento de Berenblum de 2 etapas con papilomas de piel de ratón, el efecto inhibidor del ácido corosólico fue comparable o equivalente a betacaroteno, ácido rosmarínico y ácido alfa-linolénico (Banno 2004)

Cardiovascular

Datos experimentales y en animales

En un modelo de ratón con infarto de miocardio (IM), se observó que la administración de ácido corsólico aumentaba significativamente las tasas de supervivencia, aumentaba el número de cardiocitos, y reducir el tamaño del infarto 4 semanas después del IM en comparación con los controles. La función ventricular izquierda (FVI) también mejoró en el grupo de tratamiento y la fibrosis cardíaca disminuyó. (Wang 2020) También se ha demostrado que el ácido corosólico inhibe la hipertrofia cardíaca por sobrecarga de presión y mejora la FVI en otro modelo de ratón. (Wang 2019) Ácido corosólico ha demostrado propiedades de vasorelajación que parecen estar mediadas por factores endoteliales y canales de potasio. (Luna-Vazquez 2018)

Diabetes y síndrome metabólico

El ácido corosólico puede mejorar la vía de la insulina. La acción de la insulina está mediada por la fosforilación de tirosina y se inicia mediante la unión de la insulina al receptor de insulina. El ácido corosólico puede actuar como sensibilizador de la insulina, mejorando indirectamente la fosforilación del receptor B de insulina al inhibir ciertas proteínas tirosina fosfatasas no receptoras. (Shi 2008) El ácido corosólico también puede mejorar el procesamiento del transportador de glucosa GLUT4 de la captación de glucosa en las células musculares. (Miura 2004) Otro estudio informó que el ácido corosólico inhibió la gluconeogénesis al aumentar la producción del intermediario gluconeogénico fructosa-2,6-bifosfato en hepatocitos aislados. El ácido corosólico puede promover la glucólisis. (Klein 2007, Yamada 2008) También se ha informado de una inhibición reversible de la actividad alfa-glucosidasa. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Datos en animales

Numerosos experimentos con animales documentan el efecto del ácido corosólico sobre la glucosa en sangre. Un estudio en ratas encontró que el ácido corosólico al 1% redujo los niveles de glucosa en sangre 90 minutos después de la administración oral. (Hamamoto 1999) El tratamiento con ácido corosólico redujo los niveles de insulina en plasma y redujo los niveles de glucosa en sangre en ratones KK-Ay 2 semanas después de una única administración oral. dosis de 2 mg/kg. La glucosa en sangre en ratones KK-Ay tratados con ácido corosólico disminuyó en una prueba de tolerancia a la insulina. (Miura 2006) Otro experimento mostró una acción inhibidora similar contra el aumento de los niveles de glucosa en sangre. (Matsuyama 2005) El aumento de la concentración de ácido corosólico puede conducir a una mayor absorción de glucosa. (Zong 2007) El ácido corosólico indujo la translocación de GLUT4 muscular desde la membrana microsomal de baja densidad a la membrana plasmática en ratones diabéticos tipo 2 inducidos genéticamente. (Klein 2007, Miura 2004)

En un modelo animal sobre metabolismo síndrome, el ácido corosólico tuvo efectos antihipertensivos, hipolipemiantes, antioxidantes y antiinflamatorios en ratas. (Yamaguchi 2006) En un estudio similar, el ácido corosólico redujo la presión arterial y los niveles séricos de ácidos grasos libres en ratas. (Kunitomo 2007)

Datos clínicos

En un pequeño ensayo clínico aleatorizado, 10 pacientes con diabetes tipo 2 fueron tratados con un extracto de hojas de L. speciosa estandarizado al 1% de ácido corosólico (Glucosol). Los pacientes que recibieron 32 o 48 mg de Glucosol al día durante 2 semanas demostraron una reducción significativa de los niveles de glucosa en sangre. La formulación en cápsulas de gelatina blanda resultó en una disminución del 30%, en comparación con una disminución del 20% en los niveles de glucosa en sangre en pacientes que recibieron la formulación en cápsulas de gelatina dura en polvo seco. La formulación de cápsula blanda tiene una mejor biodisponibilidad y el ingrediente triterpénico lipófilo activo se absorbe mejor en una formulación de cápsula de gelatina blanda a base de aceite. (Judy 2003)

En un estudio realizado en Japón con 31 pacientes, el corosólico Niveles de glucosa plasmática reducidos con ácido después de la exposición. (Fukushima 2006)

Enfermedad hepática

Datos en animales

En un modelo de ratón con esteatohepatitis no alcohólica (NASH), la administración oral diaria de ácido corosólico durante 9 semanas mejoró la histopatología hepática, la esteatosis macrovesicular y la inflamación. y cambios fibrogénicos de manera dependiente de la dosis en comparación con controles de enfermedades no tratados. Los resultados fueron comparables a los de los controles normales y mejores que los del grupo de control positivo de silimarina. Los niveles elevados de enzimas hepáticas, triglicéridos y colesterol total observados en controles no tratados también mejoraron significativamente con ácido corosólico. El mecanismo implicaba la regulación de NF-kappaB, el metabolismo de los lípidos hepáticos y la señalización de citoquinas fibrogénicas. (Liu 2021) Se informaron resultados hepatoprotectores similares en un modelo de ratón con hiperlipidemia. (Zhang 2020)

Obesidad

Datos animales e in vitro

El ácido corosólico inhibe la proteína tirosina fosfatasa 1B in vitro; La inhibición de esta fosfatasa se propone como terapia para la obesidad. (Na 2006) El ácido corosólico también es un inhibidor de la lipasa pancreática, la principal enzima para la absorción de lípidos. (Jang 2008) En un estudio con ratones, el ácido corosólico actuó como un proliferador de peroxisoma activado. Agonista del receptor alfa, que regula el metabolismo de los lípidos y aumenta la betaoxidación de los ácidos grasos en el hígado. (Yamada 2008)

Otros usos

La actividad contra la vía clásica del sistema del complemento, la activación del inflamasoma y varios factores de transducción de señales relacionados con la inflamación está documentada para el ácido corosólico y sus análogos estructurales. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

También se ha documentado la actividad antioxidante del ácido corosólico mediante la regulación de la activación de la autofagia y la señalización de la proteína quinasa activada por mitógenos. (Qian 2021)

Se ha demostrado in vitro que el ácido corosólico para inhibir la síntesis de melanina, el crecimiento de Propionibacterium acnes y la liberación de mediadores alérgicos, al mismo tiempo que es un potente estimulador de la producción dérmica de colágeno tipo 1 y ácido hialurónico. (Tan 2017)

En experimentos con el reloj circadiano, el momento pico de Se descubrió que el ritmo circadiano se retrasa significativamente por el ácido corosólico y parece actuar como un sincronizador de los relojes celulares. (Suzuki 2021)

Supresión de la osteoclastogénesis mediante la supresión del estrés oxidativo intracelular (es decir, NF-kappaB) y se observó una regulación positiva de los antioxidantes para el ácido corosólico tanto in vitro como en un modelo de ratón con osteólisis. (Peng 2019)

Corosolic Acid efectos secundarios

Evite el uso en caso de hipersensibilidad a cualquier fuente vegetal de ácido corosólico. Debido a que el producto puede derivar de varias especies de plantas, existe la posibilidad de que se produzcan erupciones cutáneas.

Un caso de acidosis láctica aguda grave se atribuyó a la probable acumulación de ácido corosólico en un paciente con diabetes mellitus tipo 2. , artritis gotosa y enfermedad renal crónica en etapa 3a con insuficiencia renal aguda inducida por fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINE). El paciente había estado tomando ácido corosólico diariamente durante 1 mes. Una semana antes del ingreso, se pensó que se había producido una hipoperfusión renal aguda inducida por AINE después de que el paciente se automedicara con diclofenaco para los dolores articulares, lo que provocó una posterior acumulación de ácido corosólico. Se ha demostrado que el ácido corosólico inhibe la gluconeogénesis y mejora la glucólisis. Zheng 2010

antes de tomar Corosolic Acid

Evite su uso. Falta información sobre seguridad y eficacia durante el embarazo y la lactancia.

Cómo utilizar Corosolic Acid

Existen numerosas formulaciones comerciales disponibles, incluidas tabletas, cápsulas, productos alimenticios hipoglucemiantes y cosméticos. La mayoría de las formulaciones están disponibles en forma de cápsulas que contienen un 18% de ácido corosólico extraído de L. speciosa. La dosis sugerida por el fabricante es 1 cápsula blanda por vía oral 30 minutos antes del desayuno y la cena. Los productos de cápsulas blandas se comercializan para pacientes diabéticos tipo 2 no dependientes de insulina. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Advertencias

Un estudio de toxicidad de dosis oral única en ratas a las que se les administró 5 g/kg de glucosol no mostró hallazgos patológicos marcados.Hamamoto 1999

¿Qué otras drogas afectarán? Corosolic Acid

Ninguno bien documentado.

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