Corosolic Acid

Nom générique: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Les noms de marques: Corosolic Acid, Glucosol

L'utilisation de Corosolic Acid

Des études chez le rat indiquent une faible biodisponibilité orale de l'acide corosolique et un grand volume de distribution concentré dans les tissus et les organes. (Qian 2021)

Antimicrobiens et antiviraux

Données expérimentales

Une combinaison d'études in silico et in vitro a documenté une forte activité antimicrobienne de l'acide corosolique (dérivé de Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) contre Entérocoques résistants à la vancomycine avec des valeurs IC50 supérieures à la ciprofloxacine (15,9 contre 30,2 microM, respectivement). (Abdelmalek 2021) L'acide corosolique a amélioré l'activité du traitement par la tobramycine contre Pseudomonas aeruginosa dans un test d'inhibition du biofilm. (Garo 2007)

Une étude d'amarrage moléculaire in silico a identifié l'acide corosolique comme ayant un score de liaison élevé au domaine de liaison au récepteur de glycoprotéine de pointe du virus SARS-CoV-2. Combiné aux propriétés médicinales signalées de l'acide corosolique, il a été déterminé comme étant l'un des 7 composés phytochimiques pouvant être combinés pour formuler une approche thérapeutique appropriée pour lutter contre le virus. (Vardhan 2020)

Cancer

Données in vitro

L'acide corosolique a une activité cytotoxique contre plusieurs lignées de cellules cancéreuses humaines. Le composé a antagonisé la modification morphologique des cellules leucémiques K-562. Le mécanisme d'action peut être associé à la suppression de l'activité de la protéine kinase C. (Ahn 1998). De plus, une activité cytotoxique a été documentée contre les lignées cellulaires cancéreuses humaines HL-60 (carcinome leucémique), MCF-7 (carcinome du sein) et Hep. -G2 (carcinome hépatique).(Akihisa 2006)

Données animales

Dans une expérience Berenblum en 2 étapes sur des papillomes cutanés de souris, l'effet inhibiteur de l'acide corosolique était comparable ou équivalent à bêta-carotène, acide rosmarinique et acide alpha-linolénique. (Banno 2004)

Cardiovasculaire

Données animales et expérimentales

Dans un modèle murin d'infarctus du myocarde (IM), il a été observé que l'administration d'acide corsolique augmentait de manière significative les taux de survie, augmentait le nombre de cardiocytes, et réduire la taille de l'infarctus 4 semaines après l'IM par rapport aux témoins. La fonction ventriculaire gauche (FVG) a également été améliorée dans le groupe de traitement et la fibrose cardiaque a diminué. (Wang 2020) Il a également été démontré que l'acide corossolique inhibe l'hypertrophie cardiaque par surcharge de pression et améliore la FVG dans un autre modèle de souris. (Wang 2019) Acide corosolique a démontré des propriétés de vasorelaxation qui semblent être médiées par des facteurs endothéliaux et des canaux potassiques. (Luna-Vazquez 2018)

Diabète et syndrome métabolique

L'acide corosolique peut améliorer la voie de l'insuline. L'action de l'insuline est médiée par la phosphorylation de la tyrosine et initiée par la liaison de l'insuline au récepteur de l'insuline. L'acide corossolique peut agir comme un sensibilisateur à l'insuline, améliorant indirectement la phosphorylation du récepteur de l'insuline B en inhibant certaines protéines tyrosine phosphatases non réceptrices. (Shi 2008) L'acide corossolique peut également améliorer le traitement du transporteur de glucose GLUT4 de l'absorption du glucose dans les cellules musculaires. (Miura 2004) Une autre étude a rapporté que l'acide corosolique inhibait la gluconéogenèse en augmentant la production du fructose-2,6-bisphosphate intermédiaire gluconéogénique dans les hépatocytes isolés. L'acide corosolique peut favoriser la glycolyse. (Klein 2007, Yamada 2008). Une inhibition réversible de l'activité de l'alpha-glucosidase a également été rapportée. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Données animales

De nombreuses expérimentations animales documentent l'effet de l'acide corosolique sur la glycémie. Une étude chez le rat a révélé que 1 % d'acide corosolique réduisait la glycémie 90 minutes après l'administration orale. (Hamamoto 1999). Le traitement à l'acide corosolique abaissait les taux d'insuline plasmatique et réduisait la glycémie chez les souris KK-Ay 2 semaines après une seule administration orale. dose de 2 mg/kg. La glycémie chez les souris KK-Ay traitées à l'acide corosolique a diminué lors d'un test de tolérance à l'insuline. (Miura 2006) Une autre expérience a montré une action inhibitrice similaire contre l'augmentation de la glycémie. (Matsuyama 2005) L'augmentation de la concentration d'acide corosolique peut entraîner une augmentation de l'absorption du glucose. activité.(Zong 2007) L'acide corosolique a induit la translocation musculaire de GLUT4 de la membrane microsomale de faible densité à la membrane plasmique chez des souris diabétiques de type 2 d'origine génétique.(Klein 2007, Miura 2004)

Dans un modèle animal sur le métabolisme syndrome, l'acide corossolique avait des effets antihypertenseurs, hypolipidémiants, antioxydants et anti-inflammatoires chez les rats. (Yamaguchi 2006) Dans une étude similaire, l'acide corossolique a réduit la tension artérielle et les taux d'acides gras libres sériques chez les rats. (Kunitomo 2007)

Données cliniques

Dans un petit essai clinique randomisé, 10 patients atteints de diabète de type 2 ont été traités avec un extrait de feuilles de L. speciosa standardisé à 1 % d'acide corosolique (Glucosol). Les patients recevant Glucosol 32 ou 48 mg par jour pendant 2 semaines ont démontré une réduction significative de la glycémie. La formulation en capsule molle a entraîné une diminution de 30 %, contre une diminution de 20 % de la glycémie chez les patients recevant la formulation en capsule de poudre sèche et de gélatine dure. La formulation en gélule a une meilleure biodisponibilité et l'ingrédient actif triterpène lipophile est mieux absorbé dans une formulation en capsule de gélatine molle à base d'huile. (Judy 2003)

Dans une étude réalisée au Japon auprès de 31 patients, le corosolic l'acide a abaissé les taux de glucose plasmatique après la provocation. (Fukushima 2006)

Maladie du foie

Données animales

Dans un modèle murin de stéatohépatite non alcoolique (NASH), l'administration orale quotidienne d'acide corosolique pendant 9 semaines a amélioré l'histopathologie hépatique, la stéatose macrovésiculaire et l'inflammation , et des changements fibrogènes de manière dose-dépendante par rapport aux témoins de la maladie non traités. Les résultats étaient comparables à ceux des témoins normaux et meilleurs que ceux du groupe témoin positif à la silymarine. Les enzymes hépatiques élevées, les triglycérides et le cholestérol total observés chez les témoins non traités ont également été significativement améliorés avec l'acide corosolique. Le mécanisme impliquait la régulation du NF-kappaB, du métabolisme des lipides hépatiques et de la signalisation des cytokines fibrogènes. (Liu 2021) Des résultats hépatoprotecteurs similaires ont été rapportés dans un modèle murin d'hyperlipidémie. (Zhang 2020)

Obésité

Données animales et in vitro

L'acide corosolique inhibe la protéine tyrosine phosphatase 1B in vitro ; l'inhibition de cette phosphatase est proposée comme traitement de l'obésité. (Na 2006) L'acide corosolic est également un inhibiteur de la lipase pancréatique, la principale enzyme d'absorption des lipides. (Jang 2008) Dans une étude sur la souris, l'acide corosolic a agi comme un proliférateur de peroxysomes activé. agoniste des récepteurs alpha, régulant le métabolisme des lipides et augmentant la bêta-oxydation des acides gras dans le foie. (Yamada 2008)

Autres utilisations

L'activité contre la voie classique du système du complément, l'activation de l'inflammasome et plusieurs facteurs de transduction de signal liés à l'inflammation est documentée pour l'acide corosolique et ses analogues structuraux.(Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

L'activité antioxydante a également été documentée pour l'acide corossolique via la régulation de l'activation de l'autophagie et la signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes.(Qian 2021)

L'acide corossolique a été démontré in vitro pour inhiber la synthèse de mélanine, la croissance de Propionibacterium acids et la libération de médiateurs allergiques, tout en étant également un puissant stimulateur de la production cutanée de collagène de type 1 et de l'acide hyaluronique. (Tan 2017)

Dans les expériences d'horloge circadienne, l'heure de pointe de le rythme circadien s'est avéré considérablement retardé par l'acide corosolique et semble agir comme un synchroniseur des horloges cellulaires. (Suzuki 2021)

Suppression de l'ostéoclastogenèse via la suppression du stress oxydatif intracellulaire (c.-à-d. NF-kappaB) et une régulation positive des antioxydants a été observée pour l'acide corosolique à la fois in vitro et dans un modèle murin d'ostéolyse. (Peng 2019)

Corosolic Acid Effets secondaires

Éviter toute utilisation en cas d'hypersensibilité à toute plante source d'acide corosolique. Étant donné que le produit peut provenir de plusieurs espèces végétales, il existe un risque d'éruption cutanée.

Un cas d'acidose lactique aiguë sévère a été attribué à l'accumulation probable d'acide corosolique chez un patient atteint de diabète sucré de type 2. , l'arthrite goutteuse et l'insuffisance rénale chronique de stade 3a avec insuffisance rénale aiguë induite par les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Le patient prenait quotidiennement de l’acide corosolique depuis 1 mois. Une semaine avant l'admission, une hypoperfusion rénale aiguë induite par les AINS serait survenue après que le patient s'est auto-médiqué avec du diclofénac pour des douleurs articulaires, ce qui a entraîné une accumulation ultérieure d'acide corosolique. Il a été démontré que l'acide corosolique inhibe la gluconéogenèse et améliore la glycolyse.Zheng 2010

Avant de prendre Corosolic Acid

Éviter de l'utiliser. Les informations concernant la sécurité et l'efficacité pendant la grossesse et l'allaitement font défaut.

Comment utiliser Corosolic Acid

De nombreuses formulations commerciales sont disponibles, notamment des comprimés, des gélules, des produits alimentaires hypoglycémiants et des cosmétiques. La plupart des formulations sont disponibles sous forme de capsules contenant 18 % d'acide corosolique extrait de L. speciosa. La posologie suggérée par le fabricant est de 1 gélule par voie orale 30 minutes avant les repas du matin et du soir. Les produits Softgel sont commercialisés pour les patients diabétiques de type 2 non insulinodépendants. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Avertissements

Une étude de toxicité à dose orale unique chez des rats ayant reçu 5 g/kg de Glucosol n'a montré aucun résultat pathologique marqué.Hamamoto 1999

Quels autres médicaments affecteront Corosolic Acid

Aucun bien documenté.

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