Corosolic Acid

Nome generico: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Marchi: Corosolic Acid, Glucosol

Utilizzo di Corosolic Acid

Studi sui ratti indicano una bassa biodisponibilità orale dell'acido corosolico e un ampio volume di distribuzione concentrato nei tessuti e negli organi.(Qian 2021)

Antimicrobico e antivirale

Dati sperimentali

Una combinazione di studi in silico e in vitro ha documentato una forte attività antimicrobica dell'acido corosolico (derivato da Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) contro Enterococchi resistenti alla vancomicina con valori di IC50 superiori alla ciprofloxacina (rispettivamente 15,9 vs 30,2 microM).(Abdelmalek 2021) L'acido corosolico ha potenziato l'attività del trattamento con tobramicina contro Pseudomonas aeruginosa in un test di inibizione del biofilm.(Garo 2007)

Uno studio di docking molecolare in silico ha identificato che l'acido corosolico ha un punteggio elevato di legame con il dominio di legame del recettore della glicoproteina del virus SARS-CoV-2. In combinazione con le proprietà medicinali segnalate dell'acido corosolico, è stato determinato che è uno dei 7 fitochimici che potrebbero essere combinati per formulare un approccio terapeutico appropriato per combattere il virus.(Vardhan 2020)

Cancro

Dati in vitro

L'acido corosolico ha attività citotossica contro diverse linee cellulari tumorali umane. Il composto ha antagonizzato la modificazione morfologica delle cellule leucemiche K-562. Il meccanismo d'azione può essere associato alla soppressione dell'attività della proteina chinasi C. (Ahn 1998). Inoltre, l'attività citotossica è stata documentata contro le linee cellulari tumorali umane HL-60 (carcinoma della leucemia), MCF-7 (carcinoma della mammella) e Hep -G2 (carcinoma epatico).(Akihisa 2006)

Dati animali

In un esperimento di Berenblum in due fasi su papillomi cutanei di topo, l'effetto inibitorio dell'acido corosolico era paragonabile o equivalente a beta-carotene, acido rosmarinico e acido alfa-linolenico.(Banno 2004)

Cardiovascolare

Dati animali e sperimentali

In un modello murino di infarto miocardico (IM), è stato osservato che la somministrazione di acido corsolico aumenta significativamente i tassi di sopravvivenza, aumenta il numero di cardiociti, e ridurre le dimensioni dell'infarto 4 settimane dopo l'IM rispetto ai controlli. Anche la funzione ventricolare sinistra (LVF) è stata migliorata nel gruppo di trattamento e la fibrosi cardiaca è diminuita. (Wang 2020) È stato anche dimostrato che l'acido corosolico inibisce l'ipertrofia cardiaca da sovraccarico di pressione e migliora la LVF in un altro modello murino. (Wang 2019) Acido corosolico ha dimostrato proprietà di vasorilassamento che sembrano essere mediate da fattori endoteliali e canali del potassio.(Luna-Vazquez 2018)

Diabete e sindrome metabolica

L'acido corosolico può migliorare il percorso dell'insulina. L'azione dell'insulina è mediata dalla fosforilazione della tirosina e avviata dal legame dell'insulina al recettore dell'insulina. L'acido corosolico può agire come un sensibilizzatore dell'insulina, migliorando indirettamente la fosforilazione del recettore B dell'insulina inibendo alcune proteine ​​tirosina fosfatasi non recettoriali. (Shi 2008). L'acido corosolico può anche migliorare l'elaborazione del trasportatore del glucosio GLUT4 dell'assorbimento del glucosio nelle cellule muscolari. (Miura 2004). che l'acido corosolico ha inibito la gluconeogenesi aumentando la produzione dell'intermedio gluconeogenico fruttosio-2,6-bifosfato negli epatociti isolati. L'acido corosolico può promuovere la glicolisi.(Klein 2007, Yamada 2008) È stata segnalata anche un'inibizione reversibile dell'attività dell'alfa-glucosidasi.(Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Dati animali

Numerosi esperimenti sugli animali documentano l'effetto dell'acido corosolico sulla glicemia. Uno studio sui ratti ha rilevato che l'acido corosolico all'1% riduceva i livelli di glucosio nel sangue 90 minuti dopo la somministrazione orale. (Hamamoto 1999) Il trattamento con acido corosolico abbassava i livelli plasmatici di insulina e riduceva i livelli di glucosio nel sangue nei topi KK-Ay 2 settimane dopo una singola somministrazione orale. dose di 2 mg/kg. La glicemia nei topi KK-Ay trattati con acido corosolico è diminuita in un test di tolleranza all'insulina. (Miura 2006). Un altro esperimento ha mostrato un'azione inibitoria simile contro l'aumento dei livelli di glucosio nel sangue. (Matsuyama 2005). L'aumento della concentrazione di acido corosolico può portare ad un maggiore assorbimento del glucosio. attività.(Zong 2007) L'acido corosolico ha indotto la traslocazione del GLUT4 muscolare dalla membrana microsomiale a bassa densità alla membrana plasmatica in topi diabetici di tipo 2 geneticamente indotti.(Klein 2007, Miura 2004)

In un modello animale sull'attività metabolica sindrome, l'acido corosolico ha avuto effetti antipertensivi, ipolipemizzanti, antiossidanti e antinfiammatori sui ratti. (Yamaguchi 2006) In uno studio simile, l'acido corosolico ha ridotto la pressione sanguigna e i livelli di acidi grassi liberi nel siero nei ratti. (Kunitomo 2007)

Dati clinici

In un piccolo studio clinico randomizzato, 10 pazienti affetti da diabete di tipo 2 sono stati trattati con un estratto delle foglie di L. speciosa standardizzato all'1% di acido corosolico (Glucosol ). I pazienti che hanno ricevuto Glucosol 32 o 48 mg al giorno per 2 settimane hanno dimostrato una significativa riduzione dei livelli di glucosio nel sangue. La formulazione in capsule softgel ha comportato una diminuzione del 30%, rispetto alla diminuzione del 20% dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti che avevano ricevuto la formulazione in capsule di gelatina dura e polvere secca. La formulazione softgel ha una migliore biodisponibilità e l'ingrediente attivo triterpenico lipofilo viene assorbito meglio in una formulazione di capsule di gelatina molle a base di olio. (Judy 2003)

In uno studio completato in Giappone con 31 pazienti, corosolic livelli di glucosio plasmatico post-challenge abbassati dall'acido. (Fukushima 2006)

Malattia epatica

Dati animali

In un modello murino di steatoepatite non alcolica (NASH), la somministrazione orale quotidiana di acido corosolico per 9 settimane ha migliorato l'istopatologia epatica, la steatosi macrovescicolare, l'infiammazione e cambiamenti fibrogenici in modo dose-dipendente rispetto ai controlli della malattia non trattati. I risultati erano paragonabili ai controlli normali e migliori rispetto al gruppo di controllo positivo alla silimarina. Anche gli enzimi epatici, i trigliceridi e il colesterolo totale elevati osservati nei controlli non trattati sono stati significativamente migliorati con l’acido corosolico. Il meccanismo prevedeva la regolazione di NF-kappaB, il metabolismo dei lipidi epatici e la segnalazione delle citochine fibrogeniche. (Liu 2021) Risultati epatoprotettivi simili sono stati riportati in un modello murino di iperlipidemia. (Zhang 2020)

Obesità

Dati su animali e in vitro

L'acido corosolico inibisce la proteina tirosina fosfatasi 1B in vitro; l'inibizione di questa fosfatasi è proposta come terapia per l'obesità. (Na 2006) L'acido corosolico è anche un inibitore della lipasi pancreatica, l'enzima principale per l'assorbimento dei lipidi. (Jang 2008) In uno studio sui topi, l'acido corosolico ha agito come un proliferatore attivato dal perossisoma agonista del recettore alfa, che regola il metabolismo dei lipidi e aumenta la beta-ossidazione degli acidi grassi nel fegato.(Yamada 2008)

Altri usi

L'attività contro la via classica del sistema del complemento, l'attivazione dell'inflammasoma e diversi fattori di trasduzione del segnale correlati all'infiammazione è documentata per l'acido corosolico e i suoi analoghi strutturali. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

L'attività antiossidante è stata documentata anche per l'acido corosolico attraverso la regolazione dell'attivazione dell'autofagia e la segnalazione della proteina chinasi attivata dal mitogeno. (Qian 2021)

L'acido corosolico è stato dimostrato in vitro per inibire la sintesi della melanina, la crescita del Propionibacterium acnes e il rilascio di mediatori allergici, essendo anche un potente stimolatore della produzione cutanea di collagene di tipo 1 e di acido ialuronico.(Tan 2017)

Negli esperimenti sull'orologio circadiano, il momento di picco di è stato scoperto che il ritmo circadiano è significativamente ritardato dall'acido corosolico e sembra agire come un sincronizzatore degli orologi cellulari. (Suzuki 2021)

Soppressione dell'osteoclastogenesi attraverso la soppressione dello stress ossidativo intracellulare (cioè NF-kappaB) e una sovraregolazione degli antiossidanti è stata osservata per l'acido corosolico sia in vitro che in un modello murino di osteolisi.(Peng 2019)

Corosolic Acid effetti collaterali

Evitare l'uso in caso di ipersensibilità a qualsiasi pianta fonte di acido corosolico. Poiché il prodotto può derivare da diverse specie vegetali, esiste il rischio di eruzioni cutanee.

Un caso di acidosi lattica acuta grave è stato attribuito al probabile accumulo di acido corosolico in un paziente con diabete mellito di tipo 2. , artrite gottosa e malattia renale cronica di stadio 3a con insufficienza renale acuta indotta da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Il paziente assumeva acido corosolico quotidianamente da 1 mese. Una settimana prima del ricovero, si pensava che si fosse verificata un'ipoperfusione renale acuta indotta da FANS dopo che il paziente si era automedicato con diclofenac per dolori articolari, che aveva portato ad un successivo accumulo di acido corosolico. È stato dimostrato che l'acido corosolico inibisce la gluconeogenesi e migliora la glicolisi. Zheng 2010

Prima di prendere Corosolic Acid

Evitare l'uso. Mancano informazioni relative alla sicurezza e all'efficacia durante la gravidanza e l'allattamento.

Come usare Corosolic Acid

Sono disponibili numerose formulazioni commerciali, tra cui compresse, capsule, prodotti alimentari ipoglicemizzanti e cosmetici. La maggior parte delle formulazioni sono disponibili sotto forma di capsule contenenti il ​​18% di acido corosolico estratto da L. speciosa. Il dosaggio suggerito dal produttore è di 1 capsula per via orale 30 minuti prima del pasto mattutino e serale. I prodotti Softgel sono commercializzati per pazienti diabetici di tipo 2 non insulino-dipendenti.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Avvertenze

Uno studio di tossicità con dose orale singola condotto su ratti a cui è stato somministrato Glucosol 5 g/kg non ha mostrato risultati patologici marcati.Hamamoto 1999

Quali altri farmaci influenzeranno Corosolic Acid

Nessuno ben documentato.

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