Corosolic Acid

一般名： 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
ブランド名： Corosolic Acid, Glucosol

の使用法 Corosolic Acid

ラットでの研究では、コロソリン酸の経口バイオアベイラビリティが低く、組織や器官に集中して大量に分布していることが示されています。(Qian 2021)

抗菌および抗ウイルス

実験データ

インシリコとインビトロの研究を組み合わせた結果、コロソリン酸 (Callistemon citrinus [Curtis] Skeels 由来) の強力な抗菌活性が実証されました。シプロフロキサシンよりも優れた IC50 値を持つバンコマイシン耐性腸球菌 (それぞれ 15.9 対 30.2 microM)。(Abdelmalek 2021) コロソリン酸は、バイオフィルム阻害アッセイにおいて緑膿菌に対するトブラマイシンによる治療の活性を増強しました。(Garo 2007)

インシリコ分子ドッキング研究により、コロソリン酸がSARS-CoV-2ウイルスのスパイク糖タンパク質受容体結合ドメインに対して高い結合スコアを持つことが特定された。報告されているコロソリン酸の薬効と組み合わせると、コロソリン酸は、ウイルスと戦うための適切な治療アプローチを策定するために組み合わせることができる 7 つの植物化学物質のうちの 1 つであることが判明しました。(Vardhan 2020)

がん

インビトロデータ

コロソリン酸は、いくつかのヒトがん細胞株に対して細胞傷害活性を持っています。この化合物は、K-562 白血病細胞の形態学的変化に拮抗しました。作用機序は、プロテインキナーゼ C 活性の抑制に関連している可能性があります。(Ahn 1998) さらに、ヒト癌細胞株 HL-60 (白血病癌)、MCF-7 (乳癌)、および Hep に対する細胞傷害活性が報告されています。 -G2 (肝臓癌)。(Akihisa 2006)

動物データ

マウス皮膚乳頭腫の 2 段階ベーレンブルム実験では、コロソリン酸の阻害効果は、 β-カロテン、ロズマリン酸、α-リノレン酸。(Banno 2004)

心血管

動物データおよび実験データ

心筋梗塞（MI）マウスモデルでは、コルソル酸の投与により生存率が大幅に向上し、心細胞の数が増加し、対照と比較して、MI後4週間で梗塞サイズが減少します。治療グループでは左心室機能（LVF）も改善され、心線維化が減少しました。(Wang 2020) コロソリン酸は、別のマウスモデルで圧過負荷心肥大を抑制し、LVF を改善することも示されました。(Wang 2019)内皮因子とカリウムチャネルによって媒介されると思われる血管弛緩特性を実証しました。(Luna-Vazquez 2018)

糖尿病とメタボリックシンドローム

コロソリン酸はインスリン経路を改善する可能性があります。インスリンの作用はチロシンリン酸化によって媒介され、インスリンがインスリン受容体に結合することによって開始されます。コロソリン酸は、インスリン感作物質として作用し、特定の非受容体タンパク質チロシンホスファターゼを阻害することによって間接的にインスリン受容体 B のリン酸化を促進する可能性があります。(Shi 2008) コロソリン酸は、筋肉細胞へのグルコース取り込みの GLUT4 グルコーストランスポーターのプロセシングも強化する可能性があります。(Miura 2004) 別の研究では報告されています。コロソリン酸は、単離された肝細胞における糖新生中間体であるフルクトース-2,6-二リン酸の​​産生を増加させることによって糖新生を阻害した。コロソリン酸は解糖を促進する可能性があります。(Klein 2007、yamada 2008) α-グルコシダーゼ活性の可逆的阻害も報告されています。(Liu 2020、Ni 2019、Qian 2021)

動物データ

数多くの動物実験で、血糖に対するコロソリン酸の影響が記録されています。ラットを対象としたある研究では、1% コロソリン酸が経口投与後 90 分で血糖値を低下させたことがわかりました。(Hamamoto 1999) コロソリン酸による治療により、KK-Ay マウスの血漿インスリン値が低下し、単回経口投与の 2 週間後に血糖値が低下しました。用量は2mg/kg。コロソリン酸で治療した KK-Ay マウスの血糖は、インスリン負荷試験で減少しました。(Miura 2006) 別の実験では、血糖値の上昇に対して同様の阻害作用が示されました。(matsuyama 2005) コロソリン酸の濃度の増加は、グルコース摂取の増加につながる可能性があります。 (Zong 2007) コロソリン酸は、遺伝的に誘導された 2 型糖尿病マウスの低密度ミクロソーム膜から細胞膜への筋肉 GLUT4 の移行を誘導しました。(Klein 2007、Miura 2004)

代謝に関する動物モデルにおいて症候群では、コロソリン酸はラットに対して降圧作用、脂質低下作用、抗酸化作用、抗炎症作用がありました。(yamaguchi 2006) 同様の研究で、コロソリン酸はラットの血圧と血清遊離脂肪酸レベルを低下させました。(Kunitomo 2007)

臨床データ

小規模なランダム化臨床試験では、10 人の 2 型糖尿病患者が、1% コロソリン酸 (グルコソール) に標準化された L. speciosa の葉からの抽出物で治療されました。グルコゾール 32 mg または 48 mg を 2 週間毎日摂取した患者は、血糖値の大幅な低下を実証しました。ソフトゲルカプセル製剤では、乾燥粉末のハードゼラチンカプセル製剤を投与された患者の血糖値が20%低下したのに対し、血糖値は30%低下しました。ソフトジェル製剤は生体利用効率が高く、親油性トリテルペン活性成分は油ベースのソフトゼラチンカプセル製剤のほうがよりよく吸収されます。(Judy 2003)

日本で 31 人の患者を対象に完了した研究では、コロソリ酸は攻撃後の血漿グルコースレベルを低下させた。(Fukushima 2006)

肝疾患

動物データ

非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）マウスモデルにおいて、コロソリン酸を9週間毎日経口投与すると、肝臓の組織病理、大小胞性脂肪症、炎症が改善されました。未治療の疾患対照と比較した用量依存的な線維形成変化。結果は正常対照と同等であり、シリマリン陽性対照群よりも良好でした。未治療の対照に見られる肝臓酵素、トリグリセリド、総コレステロールの上昇も、コロソリン酸によって大幅に改善されました。このメカニズムには、NF-κB、肝脂質代謝、および線維形成性サイトカインシグナル伝達の調節が関与していました。(Liu 2021) 同様の肝保護効果が高脂血症マウスモデルでも報告されました。(Zhang 2020)

肥満

動物およびインビトロデータ

コロソリン酸はインビトロでプロテインチロシンホスファターゼ1Bを阻害します。このホスファターゼの阻害は、肥満の治療法として提案されています。(Na 2006) コロソリン酸は、脂質吸収の主要酵素である膵リパーゼ阻害剤でもあります。(Jang 2008) マウスの研究では、コロソリン酸はペルオキシソーム増殖因子活性化剤として作用しました。受容体アルファ作動薬、脂質代謝を調節し、肝臓における脂肪酸のベータ酸化を増加させます。(yamada 2008)

その他の用途

コロソリン酸とその構造類似体については、補体系の古典経路、インフラマソーム活性化、およびいくつかの炎症関連シグナル伝達因子に対する活性が記録されています。(Abdelmalek 2021、Qian 2021、 Thuong 2006)

コロソリン酸の抗酸化活性は、オートファジー活性化およびマイトジェン活性化プロテインキナーゼシグナル伝達の制御を介して証明されています。(Qian 2021)

コロソリン酸は in vitro で示されています。メラニン合成、アクネ菌の増殖、アレルギーメディエーターの放出を阻害すると同時に、真皮の 1 型コラーゲン生成とヒアルロン酸の強力な刺激物質でもあります。(Tan 2017)

概日時計の実験では、体内時計のピーク時間は概日リズムはコロソリン酸によって大幅に遅延することが判明し、細胞時計の同期装置として機能すると考えられます。(Suzuki 2021)

細胞内酸化ストレス (つまり、NF-κB) の抑制による破骨細胞形成の抑制また、コロソリン酸については、抗酸化物質の上方制御が in vitro と骨溶解マウス モデルの両方で観察されました。(Peng 2019)

Corosolic Acid 副作用

コロソリン酸の供給源植物に対して過敏症のある方は使用を避けてください。この製品は複数の植物種に由来している可能性があるため、皮膚に発疹が生じる可能性があります。

重度の急性乳酸アシドーシスの症例は、2 型糖尿病患者におけるコロソリン酸の蓄積が原因であると考えられました。 、痛風性関節炎、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）誘発性の急性腎障害を伴うステージ 3a の慢性腎臓病。患者はコロソリン酸を 1 か月間毎日服用していました。入院の 1 週間前、患者が関節痛のためにジクロフェナクを自己投薬した後に急性 NSAID 誘発腎低灌流が発生し、その後のコロソリン酸の蓄積につながったと考えられました。コロソリン酸は、糖新生を阻害し、解糖を促進することが示されています。Zheng 2010

服用する前に Corosolic Acid

使用は避けてください。妊娠中および授乳中の安全性と有効性に関する情報が不足しています。

使い方 Corosolic Acid

錠剤、カプセル、血糖降下食品、化粧品など、数多くの市販製剤が入手可能です。ほとんどの製剤は、L. speciosa から抽出された 18% コロソリン酸を含むカプセルの形で入手できます。メーカーが推奨する用量は、朝と夜の食事の30分前にソフトジェル1粒を口から摂取することです。ソフトジェル製品は、インスリン非依存性の 2 型糖尿病患者向けに販売されています。Giampapa 2006、松山 2004、Udell 2003

警告

グルコゾール 5 g/kg を投与したラットにおける単回経口投与毒性研究では、顕著な病理学的所見は示されませんでした。Hamamoto 1999

他の薬がどのような影響を与えるか Corosolic Acid

十分に文書化されたものはありません。

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