Corosolic Acid

Generieke naam: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Merknamen: Corosolic Acid, Glucosol

Gebruik van Corosolic Acid

Studies bij ratten duiden op een lage orale biologische beschikbaarheid van corosolzuur en een groot distributievolume dat geconcentreerd is in weefsels en organen.(Qian 2021)

Antimicrobieel en antiviraal

Experimentele gegevens

Een combinatie van in silico- en in vitro-onderzoeken documenteerde de sterke antimicrobiële activiteit van corosolzuur (afgeleid van Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) tegen vancomycine-resistente enterokokken met IC50-waarden superieur aan ciprofloxacine (respectievelijk 15,9 versus 30,2 microM). (Abdelmalek 2021) Corosolzuur verhoogde de activiteit van de behandeling met tobramycine tegen Pseudomonas aeruginosa in een biofilmremmingstest. (Garo 2007)

p>Een in silico moleculair docking-onderzoek heeft aangetoond dat corosolzuur een hoge bindingsscore heeft aan het piekglycoproteïne-receptor-bindende domein van het SARS-CoV-2-virus. Gecombineerd met de gerapporteerde geneeskrachtige eigenschappen van corosolzuur werd vastgesteld dat het een van de zeven fytochemicaliën is die kunnen worden gecombineerd om een ​​geschikte therapeutische aanpak te formuleren om het virus te bestrijden. (Vardhan 2020)

Kanker

In vitro gegevens

Corosolzuur heeft cytotoxische activiteit tegen verschillende menselijke kankercellijnen. De verbinding antagoneerde de morfologische modificatie van K-562-leukemische cellen. Het werkingsmechanisme kan in verband worden gebracht met de onderdrukking van de activiteit van proteïnekinase C. (Ahn 1998). Bovendien is cytotoxische activiteit gedocumenteerd tegen menselijke kankercellijnen HL-60 (leukemiecarcinoom), MCF-7 (borstcarcinoom) en Hep-kankercellijnen. -G2 (levercarcinoom).(Akihisa 2006)

Diergegevens

In een tweetraps Berenblum-experiment op huidpapillomen van muizen was het remmende effect van corosolzuur vergelijkbaar of gelijkwaardig aan bèta-caroteen, rozemarijnzuur en alfa-linoleenzuur.(Banno 2004)

Cardiovasculair

Dierlijke en experimentele gegevens

In een muismodel voor een myocardinfarct (MI) werd waargenomen dat toediening van corsolzuur de overlevingskansen aanzienlijk verhoogde, het aantal hartocyten verhoogde, en verklein de infarctgrootte 4 weken na het MI in vergelijking met de controlegroep. De linkerventrikelfunctie (LVF) was ook verbeterd in de behandelgroep en de cardiale fibrose was verminderd. (Wang 2020) Van corosolzuur is ook aangetoond dat het de cardiale hypertrofie door drukoverbelasting remt en verbeterde de LVF in een ander muismodel. (Wang 2019) Corosolzuur heeft vasorelaxerende eigenschappen aangetoond die lijken te worden gemedieerd door endotheliale factoren en kaliumkanalen. (Luna-Vazquez 2018)

Diabetes en metabool syndroom

Corosolzuur kan de insulineroute verbeteren. De werking van insuline wordt gemedieerd door tyrosinefosforylering en geïnitieerd door de binding van insuline aan de insulinereceptor. Corosolzuur kan werken als een insulinesensibilisator, waardoor de fosforylatie van insulinereceptor B indirect wordt versterkt door bepaalde niet-receptoreiwittyrosinefosfatasen te remmen. (Shi 2008) Corosolzuur kan ook de verwerking van glucoseopname door de GLUT4-glucosetransporter in spiercellen verbeteren. (Miura 2004) Een ander onderzoek rapporteerde dat corosolzuur de gluconeogenese remde door de productie van het gluconeogene tussenproduct fructose-2,6-bisfosfaat in geïsoleerde hepatocyten te verhogen. Corosolzuur kan de glycolyse bevorderen.(Klein 2007, Yamada 2008) Er is ook omkeerbare remming van de alfa-glucosidase-activiteit gerapporteerd.(Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Diergegevens

Talrijke dierproeven documenteren het effect van corosolzuur op de bloedglucose. Uit één onderzoek bij ratten bleek dat 1% corosolzuur de bloedglucosespiegels 90 minuten na orale toediening verlaagde. (Hamamoto 1999) Behandeling met corosolzuur verlaagde de plasma-insulinespiegels en verlaagde de bloedsuikerspiegels bij KK-Ay-muizen 2 weken na een enkele orale toediening. dosis van 2 mg/kg. De bloedglucose bij KK-Ay-muizen behandeld met corosolzuur daalde in een insulinetolerantietest. (Miura 2006) Een ander experiment toonde een soortgelijke remmende werking aan tegen stijgende bloedglucosewaarden. (Matsuyama 2005) Het verhogen van de concentratie corosolzuur kan leiden tot een verhoogde glucoseopname activiteit. (Zong 2007) Corosolzuur induceerde spier-GLUT4-translocatie van microsomaal membraan met lage dichtheid naar plasmamembraan bij genetisch geïnduceerde type 2 diabetesmuizen. (Klein 2007, Miura 2004)

In een diermodel over metabolische syndroom had corosolzuur antihypertensieve, lipidenverlagende, antioxiderende en ontstekingsremmende effecten op ratten. (Yamaguchi 2006) In een soortgelijk onderzoek verlaagde corosolzuur de bloeddruk en serumvrije vetzuurniveaus bij ratten. (Kunitomo 2007)

Klinische gegevens

In een kleine gerandomiseerde klinische studie werden 10 patiënten met diabetes type 2 behandeld met een extract uit de bladeren van L. speciosa gestandaardiseerd op 1% corosolzuur (Glucosol). Patiënten die gedurende 2 weken dagelijks 32 of 48 mg Glucosol kregen, vertoonden een significante verlaging van de bloedglucosespiegels. De softgelcapsuleformulering resulteerde in een verlaging van 30%, vergeleken met een 20% verlaging van de bloedglucosespiegels bij patiënten die de capsuleformulering in droog poeder en harde gelatine kregen. De softgelformulering heeft een betere biologische beschikbaarheid en het actieve lipofiele triterpeenbestanddeel wordt beter geabsorbeerd in een op olie gebaseerde, zachte gelatinecapsuleformulering.(Judy 2003)

In een studie die in Japan werd voltooid met 31 patiënten, bleek corosol zuur verlaagde de plasmaglucosewaarden na provocatie. (Fukushima 2006)

Leverziekte

Diergegevens

In een niet-alcoholische steatohepatitis (NASH) muismodel verbeterde de dagelijkse orale toediening van corosolzuur gedurende 9 weken de hepatische histopathologie, macrovesiculaire steatose en ontsteking en fibrogene veranderingen op een dosisafhankelijke manier vergeleken met onbehandelde ziektecontroles. De resultaten waren vergelijkbaar met die van normale controles en beter dan die van de silymarine-positieve controlegroep. Verhoogde leverenzymen, triglyceriden en totaal cholesterol, waargenomen bij onbehandelde controles, waren ook significant verbeterd met corosolzuur. Het mechanisme omvatte de regulatie van NF-kappaB, het metabolisme van leverlipiden en fibrogene cytokinesignalering. (Liu 2021) Soortgelijke hepatoprotectieve resultaten werden gerapporteerd in een muismodel met hyperlipidemie. (Zhang 2020)

Obesitas

Dierlijke en in vitro gegevens

Corosolzuur remt proteïnetyrosinefosfatase 1B in vitro; remming van deze fosfatase wordt voorgesteld als therapie voor obesitas. (Na 2006) Corosolzuur is ook een pancreaslipaseremmer, het belangrijkste enzym voor de absorptie van lipiden. (Jang 2008) In een onderzoek bij muizen fungeerde corosolzuur als een peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor-alfa-agonist, reguleert het lipidenmetabolisme en verhoogt de bèta-oxidatie van vetzuren in de lever.(Yamada 2008)

Ander gebruik

Activiteit tegen de klassieke route van het complementsysteem, ontstekingsactivatie en verschillende ontstekingsgerelateerde signaaltransductiefactoren is gedocumenteerd voor corosolzuur en zijn structurele analogen. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Antioxidantactiviteit is ook gedocumenteerd voor corosolzuur via regulatie van autofagie-activering en door mitogeen geactiveerde proteïnekinasesignalering.(Qian 2021)

Corosolzuur is in vitro aangetoond remt de melaninesynthese, de groei van Propionibacterium acnes en de afgifte van allergische mediatoren, terwijl het ook een krachtige stimulator is van de huidtype 1-collageenproductie en hyaluronzuur. (Tan 2017)

In circadiane klokexperimenten werd de piektijd van het circadiane ritme bleek aanzienlijk te worden vertraagd door corosolzuur en lijkt te werken als een synchronisator van celklokken.(Suzuki 2021)

Onderdrukking van osteoclastogenese via onderdrukking van intracellulaire oxidatieve stress (dwz NF-kappaB) en een opwaartse regulatie van antioxidanten werd waargenomen voor corosolzuur, zowel in vitro als in een muismodel voor osteolyse.(Peng 2019)

Corosolic Acid bijwerkingen

Vermijd gebruik bij overgevoeligheid voor eventuele bronplanten voor corosolzuur. Omdat het product afkomstig kan zijn van verschillende plantensoorten, is er kans op huiduitslag.

Een geval van ernstige acute lactaatacidose werd toegeschreven aan de waarschijnlijke ophoping van corosolzuur bij een patiënt met type 2 diabetes mellitus jichtartritis en stadium 3a chronische nierziekte met door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) geïnduceerde acute nierinsufficiëntie. De patiënt had gedurende 1 maand dagelijks corosolzuur ingenomen. Eén week vóór opname werd aangenomen dat acute NSAID-geïnduceerde renale hypoperfusie plaatsvond nadat de patiënt zelfmedicatie had gekregen met diclofenac voor gewrichtspijn, wat leidde tot een daaropvolgende accumulatie van corosolzuur. Van corosolzuur is aangetoond dat het de gluconeogenese remt en de glycolyse verbetert.Zheng 2010

Voordat u neemt Corosolic Acid

Vermijd gebruik. Informatie over veiligheid en werkzaamheid tijdens zwangerschap en borstvoeding ontbreekt.

Hoe te gebruiken Corosolic Acid

Er zijn talloze commerciële formuleringen beschikbaar, waaronder tabletten, capsules, hypoglycemische voedingsproducten en cosmetica. De meeste formuleringen zijn verkrijgbaar in capsulevorm die 18% corosolzuur bevatten, geëxtraheerd uit L. speciosa. De door de fabrikant voorgestelde dosering is 1 softgel via de mond, 30 minuten vóór de ochtend- en avondmaaltijd. Softgelproducten worden op de markt gebracht voor niet-insulineafhankelijke patiënten met diabetes type 2.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Waarschuwingen

Een toxiciteitsonderzoek met een enkelvoudige orale dosis bij ratten die Glucosol 5 g/kg toegediend kregen, vertoonde geen duidelijke pathologische bevindingen.Hamamoto 1999

Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Corosolic Acid

Geen goed gedocumenteerd.

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

Populaire trefwoorden