Corosolic Acid

Nazwa ogólna: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Nazwy marek: Corosolic Acid, Glucosol

Użycie Corosolic Acid

Badania na szczurach wskazują na niską biodostępność kwasu korozolowego po podaniu doustnym i dużą objętość dystrybucji skoncentrowaną w tkankach i narządach.(Qian 2021)

Działanie przeciwdrobnoustrojowe i przeciwwirusowe

Dane eksperymentalne

Połączenie badań in silico i in vitro udokumentowało silne działanie przeciwdrobnoustrojowe kwasu korozolowego (pochodzącego z Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) przeciwko Enterokoki oporne na wankomycynę z wartościami IC50 wyższymi od cyprofloksacyny (odpowiednio 15,9 w porównaniu z 30,2 mikroM).(Abdelmalek 2021) Kwas korozolowy zwiększał aktywność leczenia tobramycyną przeciwko Pseudomonas aeruginosa w teście hamowania biofilmu.(Garo 2007)

Badanie dokowania molekularnego in silico wykazało, że kwas korozolowy ma wysoki wskaźnik wiązania z domeną wiążącą receptor glikoproteinowy wirusa SARS-CoV-2. W połączeniu ze zgłoszonymi właściwościami leczniczymi kwasu korozolowego ustalono, że jest to jeden z 7 fitochemikaliów, które można połączyć, aby opracować odpowiednie podejście terapeutyczne do walki z wirusem.(Vardhan 2020)

Rak

Dane in vitro

Kwas korozolowy ma działanie cytotoksyczne wobec kilku ludzkich linii komórek nowotworowych. Związek antagonizował modyfikacje morfologiczne komórek białaczkowych K-562. Mechanizm działania może być powiązany z supresją aktywności kinazy białkowej C. (Ahn 1998). Ponadto udokumentowano działanie cytotoksyczne wobec ludzkich linii komórkowych raka HL-60 (rak białaczki), MCF-7 (rak piersi) i Hep -G2 (rak wątroby).(Akihisa 2006)

Dane na zwierzętach

W dwuetapowym eksperymencie Berenbluma na brodawczakach skóry myszy działanie hamujące kwasu korozolowego było porównywalne lub równoważne beta-karoten, kwas rozmarynowy i kwas alfa-linolenowy.(Banno 2004)

Układ sercowo-naczyniowy

Dane na zwierzętach i eksperymentalne

W mysim modelu zawału mięśnia sercowego (MI) zaobserwowano, że podawanie kwasu korsolowego znacząco zwiększa przeżywalność, zwiększa liczbę kardiocytów, i zmniejszenie rozmiaru zawału 4 tygodnie po zawale serca w porównaniu z grupą kontrolną. W grupie leczonej poprawiła się także czynność lewej komory (LVF), a zwłóknienie serca uległo zmniejszeniu. (Wang 2020). Wykazano również, że kwas korozolowy hamuje przerost serca wywołany przeciążeniem ciśnieniowym i poprawia LVF w innym modelu mysim. (Wang 2019). Kwas korozolowy wykazał właściwości wazorelaksacyjne, w których pośredniczą czynniki śródbłonkowe i kanały potasowe.(Luna-Vazquez 2018)

Cukrzyca i zespół metaboliczny

Kwas korozolowy może usprawniać szlak insulinowy. Działanie insuliny odbywa się za pośrednictwem fosforylacji tyrozyny i jest inicjowane przez wiązanie insuliny z receptorem insuliny. Kwas korozolowy może działać jako czynnik uwrażliwiający na insulinę, zwiększając pośrednio fosforylację receptora insuliny B poprzez hamowanie niektórych niereceptorowych białkowych fosfataz tyrozynowych. (Shi 2008) Kwas korozolowy może również nasilać przetwarzanie wychwytu glukozy do komórek mięśniowych przez transporter glukozy GLUT4. (Miura 2004). Inne badanie donosi że kwas korozolowy hamuje glukoneogenezę poprzez zwiększenie wytwarzania glukoneogennego związku pośredniego, fruktozo-2,6-bisfosforanu w izolowanych hepatocytach. Kwas korozolowy może sprzyjać glikolizie.(Klein 2007, Yamada 2008) Donoszono również o odwracalnym hamowaniu aktywności alfa-glukozydazy.(Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Dane na zwierzętach

Liczne eksperymenty na zwierzętach dokumentują wpływ kwasu korozolowego na poziom glukozy we krwi. Jedno badanie na szczurach wykazało, że 1% kwas korozolowy obniżył poziom glukozy we krwi po 90 minutach po podaniu doustnym. (Hamamoto 1999). Leczenie kwasem korozolowym obniżyło poziom insuliny w osoczu i zmniejszyło poziom glukozy we krwi u myszy KK-Ay 2 tygodnie po pojedynczym podaniu doustnym dawka 2 mg/kg. Poziom glukozy we krwi u myszy KK-Ay leczonych kwasem korozolowym spadł w teście tolerancji insuliny. (Miura 2006) Inny eksperyment wykazał podobne działanie hamujące wzrost poziomu glukozy we krwi. (Matsuyama 2005) Zwiększenie stężenia kwasu korozolowego może prowadzić do zwiększonego wychwytu glukozy aktywność.(Zong 2007) Indukowana kwasem korozolowym translokacja GLUT4 mięśni z błony mikrosomalnej o małej gęstości do błony plazmatycznej u myszy z genetycznie indukowaną cukrzycą typu 2.(Klein 2007, Miura 2004)

W zwierzęcym modelu metabolizmu zespołu korozolowego miał działanie przeciwnadciśnieniowe, obniżające poziom lipidów, przeciwutleniające i przeciwzapalne u szczurów. (Yamaguchi 2006). W podobnym badaniu kwas korozolowy obniżył ciśnienie krwi i poziom wolnych kwasów tłuszczowych w surowicy u szczurów. (Kunitomo 2007)

Dane kliniczne

W małym randomizowanym badaniu klinicznym 10 pacjentów z cukrzycą typu 2 leczono ekstraktem z liści L. speciosa standaryzowanym na 1% kwas korozolowy (Glucosol). U pacjentów otrzymujących Glucosol w dawce 32 lub 48 mg dziennie przez 2 tygodnie wykazano znaczną redukcję poziomu glukozy we krwi. Preparat w postaci kapsułek miękkich żelowych spowodował 30% spadek poziomu glukozy we krwi w porównaniu z 20% spadkiem poziomu glukozy we krwi u pacjentów otrzymujących twardą kapsułkę żelatynową w postaci suchego proszku. Preparat typu softgel charakteryzuje się lepszą biodostępnością, a aktywny lipofilowy składnik triterpenowy jest lepiej wchłaniany w miękkich kapsułkach żelatynowych na bazie oleju. (Judy 2003)

W badaniu przeprowadzonym w Japonii z udziałem 31 pacjentów, corosolic kwas obniżył poziom glukozy w osoczu po prowokacji. (Fukushima 2006)

Choroby wątroby

Dane na zwierzętach

W mysim modelu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH) codzienne doustne podawanie kwasu korozolowego przez 9 tygodni poprawiło histopatologię wątroby, stłuszczenie makropęcherzykowe i zapalenie oraz zmiany fibrogeniczne w sposób zależny od dawki w porównaniu z grupą kontrolną nieleczonej choroby. Wyniki były porównywalne z normalną grupą kontrolną i lepsze niż w grupie kontrolnej z pozytywną sylimaryną. Podwyższone enzymy wątrobowe, trójglicerydy i cholesterol całkowity obserwowane u nieleczonych grup kontrolnych również uległy znacznej poprawie po zastosowaniu kwasu korozolowego. Mechanizm obejmował regulację NF-kappaB, metabolizmu lipidów w wątrobie i sygnalizacji cytokin fibrogennych. (Liu 2021) Podobne wyniki hepatoprotekcyjne odnotowano w mysim modelu hiperlipidemii. (Zhang 2020)

Otyłość

Dane na zwierzętach i in vitro

Kwas korozolowy hamuje białkową fosfatazę tyrozynową 1B in vitro; Jako metodę leczenia otyłości proponuje się hamowanie tej fosfatazy. (Na 2006). Kwas korozolowy jest także inhibitorem lipazy trzustkowej, głównego enzymu wchłaniającego lipidy. (Jang 2008). W badaniu na myszach kwas korozolowy działał jako aktywowany proliferator peroksysomów agonista receptora alfa, regulujący metabolizm lipidów i zwiększający beta-oksydację kwasów tłuszczowych w wątrobie.(Yamada 2008)

Inne zastosowania

W przypadku kwasu korozolowego i jego analogów strukturalnych udokumentowano działanie przeciwko klasycznemu szlakowi układu dopełniacza, aktywację inflamasomów i kilka czynników przekazywania sygnału związanych ze stanem zapalnym.(Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Udokumentowano także działanie przeciwutleniające kwasu korozolowego poprzez regulację aktywacji autofagii i sygnalizację kinaz białkowych aktywowanych mitogenami.(Qian 2021)

Kwas korozolowy wykazano in vitro hamuje syntezę melaniny, wzrost Propionibacterium Acnes i uwalnianie mediatorów alergicznych, będąc jednocześnie silnym stymulatorem produkcji kolagenu typu 1 w skórze i kwasu hialuronowego.(Tan 2017)

W eksperymentach z zegarem dobowym, czas szczytowy Stwierdzono, że kwas korozolowy znacznie opóźnia rytm dobowy i wydaje się, że działa jako synchronizator zegarów komórkowych. (Suzuki 2021)

Tłumienie osteoklastogenezy poprzez tłumienie wewnątrzkomórkowego stresu oksydacyjnego (tj. NF-kappaB) w przypadku kwasu korozolowego zaobserwowano zwiększenie poziomu przeciwutleniaczy zarówno in vitro, jak i w mysim modelu osteolizy.(Peng 2019)

Corosolic Acid skutki uboczne

Unikaj stosowania w przypadku nadwrażliwości na jakiekolwiek rośliny będące źródłem kwasu korozolowego. Ponieważ produkt może pochodzić z kilku gatunków roślin, istnieje ryzyko wystąpienia wysypki skórnej.

Przypadek ciężkiej, ostrej kwasicy mleczanowej przypisano prawdopodobnemu nagromadzeniu kwasu korozolowego u pacjenta z cukrzycą typu 2 dnawe zapalenie stawów i przewlekła choroba nerek w stadium 3a z ostrą niewydolnością nerek wywołaną niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Pacjentka przyjmowała kwas korozolowy codziennie przez 1 miesiąc. Uważa się, że na tydzień przed przyjęciem do szpitala wystąpiła ostra hipoperfuzja nerek wywołana NLPZ, po samoleczeniu przez pacjenta diklofenakiem na bóle stawów, co doprowadziło do późniejszej kumulacji kwasu korozolowego. Wykazano, że kwas korozolowy hamuje glukoneogenezę i nasila glikolizę.Zheng 2010

Przed wzięciem Corosolic Acid

Unikaj używania. Brakuje informacji dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w czasie ciąży i laktacji.

Jak używać Corosolic Acid

Dostępnych jest wiele dostępnych na rynku preparatów, w tym tabletki, kapsułki, hipoglikemiczne produkty spożywcze i kosmetyki. Większość preparatów jest dostępna w postaci kapsułek zawierających 18% kwasu korozolowego ekstrahowanego z L. speciosa. Producent sugerował dawkowanie to 1 kapsułka żelowa doustnie 30 minut przed porannym i wieczornym posiłkiem. Produkty Softgel są przeznaczone dla pacjentów z cukrzycą typu 2 insulinoniezależną.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Ostrzeżenia

Badanie toksyczności pojedynczej dawki doustnej u szczurów, którym podano glukozol w dawce 5 g/kg, nie wykazało żadnych wyraźnych zmian patologicznych.Hamamoto 1999

Na jakie inne leki wpłyną Corosolic Acid

Żadne nie jest dobrze udokumentowane.

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

Popularne słowa kluczowe