Corosolic Acid

Nome genérico: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Nomes de marcas: Corosolic Acid, Glucosol

Uso de Corosolic Acid

Estudos em ratos indicam uma baixa biodisponibilidade oral de ácido corosólico e um grande volume de distribuição concentrado em tecidos e órgãos.(Qian 2021)

Antimicrobiano e antiviral

Dados experimentais

Uma combinação de estudos in silico e in vitro documentou forte atividade antimicrobiana do ácido corosólico (derivado de Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) contra Enterococos resistentes à vancomicina com valores de IC50 superiores à ciprofloxacina (15,9 vs 30,2 microM, respectivamente). (Abdelmalek 2021) O ácido corosólico aumentou a atividade do tratamento com tobramicina contra Pseudomonas aeruginosa em um ensaio de inibição de biofilme. (Garo 2007)

Um estudo de acoplamento molecular in silico identificou que o ácido corosólico tem uma alta pontuação de ligação ao domínio de ligação do receptor da glicoproteína spike do vírus SARS-CoV-2. Combinado com as propriedades medicinais relatadas do ácido corosólico, foi determinado que ele é um dos 7 fitoquímicos que poderiam ser combinados para formular uma abordagem terapêutica apropriada para lutar contra o vírus.(Vardhan 2020)

Câncer

Dados in vitro

O ácido corosólico tem atividade citotóxica contra diversas linhagens celulares de câncer humano. O composto antagonizou a modificação morfológica das células leucêmicas K-562. O mecanismo de ação pode estar associado à supressão da atividade da proteína quinase C. (Ahn 1998) Além disso, a atividade citotóxica foi documentada contra linhas celulares de câncer humano HL-60 (carcinoma de leucemia), MCF-7 (carcinoma de mama) e Hep. -G2 (carcinoma hepático).(Akihisa 2006)

Dados de animais

Em um experimento de Berenblum de 2 estágios em papilomas de pele de camundongo, o efeito inibitório do ácido corosólico foi comparável ou equivalente ao beta-caroteno, ácido rosmarínico e ácido alfa-linolênico. (Banno 2004)

Cardiovascular

Dados animais e experimentais

Em um modelo de camundongo com infarto do miocárdio (IM), observou-se que a administração de ácido corsólico aumenta significativamente as taxas de sobrevivência, aumenta o número de cardiócitos, e reduzir o tamanho do infarto 4 semanas após o IM em comparação aos controles. A função ventricular esquerda (FVE) também melhorou no grupo de tratamento e a fibrose cardíaca diminuiu. (Wang 2020) O ácido corosólico também demonstrou inibir a hipertrofia cardíaca por sobrecarga de pressão e melhorar a FVE em outro modelo de camundongo. demonstrou propriedades vasorrelaxantes que parecem ser mediadas por fatores endoteliais e canais de potássio. (Luna-Vazquez 2018)

Diabetes e síndrome metabólica

O ácido corosólico pode melhorar a via da insulina. A ação da insulina é mediada pela fosforilação da tirosina e iniciada pela ligação da insulina ao receptor de insulina. O ácido corosólico pode atuar como um sensibilizador de insulina, aumentando indiretamente a fosforilação do receptor de insulina B, inibindo certas proteínas tirosina fosfatases não receptoras. (Shi 2008) O ácido corosólico também pode melhorar o processamento do transportador de glicose GLUT4 da captação de glicose nas células musculares. que o ácido corosólico inibiu a gliconeogênese, aumentando a produção do intermediário gliconeogênico frutose-2,6-bifosfato em hepatócitos isolados. O ácido corosólico pode promover a glicólise.(Klein 2007, Yamada 2008) A inibição reversível da atividade da alfa-glicosidase também foi relatada.(Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Dados de animais

Numerosos experimentos com animais documentam o efeito do ácido corosólico na glicemia. Um estudo em ratos descobriu que o ácido corosólico a 1% reduziu os níveis de glicose no sangue 90 minutos após a administração oral. (Hamamoto 1999) O tratamento com ácido corosólico reduziu os níveis de insulina plasmática e reduziu os níveis de glicose no sangue em camundongos KK-Ay 2 semanas após uma única administração oral. dose de 2 mg/kg. A glicemia em camundongos KK-Ay tratados com ácido corosólico diminuiu em um teste de tolerância à insulina. (Miura 2006) Outro experimento mostrou ação inibitória semelhante contra o aumento dos níveis de glicose no sangue. atividade.(Zong 2007) O ácido corosólico induziu a translocação de GLUT4 muscular da membrana microssomal de baixa densidade para a membrana plasmática em camundongos diabéticos tipo 2 geneticamente induzidos.(Klein 2007, Miura 2004)

Em um modelo animal em metabolismo síndrome, o ácido corosólico teve efeitos anti-hipertensivos, hipolipemiantes, antioxidantes e antiinflamatórios em ratos. (Yamaguchi 2006) Em um estudo semelhante, o ácido corosólico reduziu a pressão arterial e os níveis de ácidos graxos livres de soro em ratos. (Kunitomo 2007)

Dados clínicos

Em um pequeno ensaio clínico randomizado, 10 pacientes com diabetes tipo 2 foram tratados com um extrato das folhas de L. speciosa padronizado para 1% de ácido corosólico (Glucosol). Os pacientes que receberam Glucosol 32 ou 48 mg por dia durante 2 semanas demonstraram uma redução significativa nos níveis de glicose no sangue. A formulação de cápsula de cápsula mole resultou em uma redução de 30%, em comparação com uma redução de 20% nos níveis de glicose no sangue em pacientes que receberam a formulação de cápsula de gelatina dura em pó seco. A formulação de cápsula mole tem melhor biodisponibilidade, e o ingrediente ativo triterpeno lipofílico é melhor absorvido em uma formulação de cápsula de gelatina mole à base de óleo. (Judy 2003)

Em um estudo concluído no Japão com 31 pacientes, corosolic o ácido reduziu os níveis de glicose plasmática pós-desafio. (Fukushima 2006)

Doença hepática

Dados de animais

Em um modelo de camundongo com esteatohepatite não alcoólica (NASH), a administração oral diária de ácido corosólico por 9 semanas melhorou a histopatologia hepática, esteatose macrovesicular e inflamação e alterações fibrogênicas de maneira dependente da dose em comparação com controles de doenças não tratados. Os resultados foram comparáveis ​​aos controles normais e melhores que os do grupo de controle positivo com silimarina. Os níveis elevados de enzimas hepáticas, triglicerídeos e colesterol total observados em controles não tratados também melhoraram significativamente com o ácido corosólico. O mecanismo envolveu a regulação de NF-kappaB, metabolismo lipídico hepático e sinalização de citocinas fibrogênicas. (Liu 2021) Resultados hepatoprotetores semelhantes foram relatados em um modelo de camundongo com hiperlipidemia. (Zhang 2020)

Obesidade

Dados em animais e in vitro

O ácido corosólico inibe a proteína tirosina fosfatase 1B in vitro; a inibição desta fosfatase é proposta como uma terapia para a obesidade. (Na 2006) O ácido corosólico também é um inibidor da lipase pancreática, a principal enzima para a absorção de lipídios. agonista do receptor alfa, regulando o metabolismo lipídico e aumentando a beta-oxidação de ácidos graxos no fígado. (Yamada 2008)

Outros usos

A atividade contra a via clássica do sistema complemento, ativação do inflamassoma e vários fatores de transdução de sinal relacionados à inflamação está documentada para o ácido corosólico e seus análogos estruturais.(Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

A atividade antioxidante também foi documentada para o ácido corosólico por meio da regulação da ativação da autofagia e da sinalização da proteína quinase ativada por mitógeno.(Qian 2021)

O ácido corosólico foi demonstrado in vitro para inibir a síntese de melanina, o crescimento de Propionibacterium acnes e a liberação de mediadores alérgicos, ao mesmo tempo que é um potente estimulador da produção dérmica de colágeno tipo 1 e ácido hialurônico. (Tan 2017)

Em experimentos de relógio circadiano, horário de pico de descobriu-se que o ritmo circadiano é significativamente atrasado pelo ácido corosólico e parece atuar como um sincronizador dos relógios celulares. (Suzuki 2021)

Supressão da osteoclastogênese por meio da supressão do estresse oxidativo intracelular (ou seja, NF-kappaB) e a regulação positiva de antioxidantes foi observada para o ácido corosólico tanto in vitro quanto em um modelo de osteólise em camundongos.(Peng 2019)

Corosolic Acid efeitos colaterais

Evite o uso com hipersensibilidade a qualquer planta fonte de ácido corosólico. Como o produto pode ser derivado de diversas espécies de plantas, existe potencial para erupções cutâneas.

Um caso de acidose láctica aguda grave foi atribuído ao provável acúmulo de ácido corosólico em um paciente com diabetes mellitus tipo 2. , artrite gotosa e doença renal crônica em estágio 3a com insuficiência renal aguda induzida por antiinflamatórios não esteroidais (AINE). O paciente tomava ácido corosólico diariamente há 1 mês. Uma semana antes da admissão, pensou-se que a hipoperfusão renal aguda induzida por AINEs ocorreu após o paciente se automedicar com diclofenaco para dores articulares, o que levou a um acúmulo subsequente de ácido corosólico. Foi demonstrado que o ácido corosólico inibe a gliconeogênese e aumenta a glicólise.Zheng 2010

Antes de tomar Corosolic Acid

Evite usar. Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação.

Como usar Corosolic Acid

Inúmeras formulações comerciais estão disponíveis, incluindo comprimidos, cápsulas, produtos alimentícios hipoglicêmicos e cosméticos. A maioria das formulações está disponível em forma de cápsula contendo 18% de ácido corosólico extraído de L. speciosa. A dosagem sugerida pelo fabricante é de 1 cápsula softgel por via oral 30 minutos antes das refeições da manhã e da noite. Os produtos Softgel são comercializados para pacientes diabéticos tipo 2 não dependentes de insulina.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Avisos

Um estudo de toxicidade de dose oral única em ratos aos quais foi administrado Glucosol 5 g/kg não mostrou achados patológicos marcantes.Hamamoto 1999

Que outras drogas afetarão Corosolic Acid

Nenhum bem documentado.

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