Corosolic Acid

Nume generic: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Nume de marcă: Corosolic Acid, Glucosol

Utilizarea Corosolic Acid

Studiile la șobolani indică o biodisponibilitate orală scăzută a acidului corosolic și un volum mare de distribuție care este concentrat în țesuturi și organe.(Qian 2021)

Antimicrobiene și antivirale

Date experimentale

O combinație de studii in silico și in vitro a documentat activitatea antimicrobiană puternică a acidului corosolic (derivat din Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) împotriva Enterococi rezistenți la vancomicină cu valori IC50 superioare ciprofloxacinei (15,9 vs 30,2 microM, respectiv).(Abdelmalek 2021) Acidul corosolic a îmbunătățit activitatea tratamentului cu tobramicină împotriva Pseudomonas aeruginosa într-un test de inhibare a biofilmului.(Garo 2007)

<07 Un studiu de andocare moleculară in silico a identificat acidul corosolic ca având un scor de legare ridicat la domeniul de legare la receptorul de glicoproteină cu vârf al virusului SARS-CoV-2. Combinat cu proprietățile medicinale raportate ale acidului corosolic, s-a stabilit că este unul dintre cele șapte substanțe fitochimice care ar putea fi combinate pentru a formula o abordare terapeutică adecvată pentru a lupta împotriva virusului. (Vardhan 2020)

Cancer

Date in vitro

Acidul corosolic are activitate citotoxică împotriva mai multor linii de celule canceroase umane. Compusul a antagonizat modificarea morfologică a celulelor leucemice K-562. Mecanismul de acțiune poate fi asociat cu suprimarea activității protein kinazei C. (Ahn 1998) În plus, activitatea citotoxică a fost documentată împotriva liniilor de celule canceroase umane HL-60 (carcinom leucemic), MCF-7 (carcinom mamar) și Hep. -G2 (carcinom hepatic).(Akihisa 2006)

Date animale

Într-un experiment Berenblum în 2 etape pe papiloamele pielii de șoarece, efectul inhibitor al acidului corosolic a fost comparabil sau echivalent cu beta-caroten, acid rosmarinic și acid alfa-linolenic.(Banno 2004)

Cardiovasculare

Date animale și experimentale

Într-un model de șoarece cu infarct miocardic (IM), s-a observat că administrarea de acid corsolic crește semnificativ ratele de supraviețuire, crește numărul de cardiocite, și reduce dimensiunea infarctului la 4 săptămâni după IM comparativ cu martorii. Funcția ventriculară stângă (LVF) a fost, de asemenea, îmbunătățită în grupul de tratament și fibroza cardiacă a fost scăzută. (Wang 2020) Sa demonstrat, de asemenea, că acidul corosolic inhibă hipertrofia cardiacă cu supraîncărcare de presiune și a îmbunătățit LVF într-un alt model de șoarece. (Wang 2019) Acidul corosolic a demonstrat proprietăți de vasorelaxare care par a fi mediate de factorii endoteliali și canalele de potasiu.(Luna-Vazquez 2018)

Diabetul și sindromul metabolic

Acidul corosolic poate îmbunătăți calea insulinei. Acțiunea insulinei este mediată de fosforilarea tirozinei și inițiată de legarea insulinei de receptorul de insulină. Acidul corosolic poate acționa ca un sensibilizator de insulină, sporind indirect fosforilarea receptorului de insulină B prin inhibarea anumitor proteine ​​tirozin fosfataze nonreceptoare. că acidul corosolic a inhibat gluconeogeneza prin creșterea producției de fructoză-2,6-bisfosfat intermediar gluconeogen în hepatocite izolate. Acidul corosolic poate promova glicoliza. (Klein 2007, Yamada 2008) S-a raportat și inhibarea reversibilă a activității alfa-glucozidazei. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Date animale

Numerele experimente pe animale documentează efectul acidului corosolic asupra glicemiei. Un studiu la șobolani a constatat că acidul corosolic 1% a redus nivelul de glucoză din sânge la 90 de minute după administrarea orală. (Hamamoto 1999) Tratamentul cu acid corosolic a scăzut nivelul de insulină în plasmă și a redus nivelul de glucoză din sânge la șoarecii KK-Ay la 2 săptămâni după o singură administrare orală. doza de 2 mg/kg. Glicemia la șoarecii KK-Ay tratați cu acid corosolic a scăzut într-un test de toleranță la insulină. (Miura 2006) Un alt experiment a arătat o acțiune inhibitorie similară împotriva creșterii nivelului de glucoză din sânge. (Matsuyama 2005) Creșterea concentrației de acid corosolic poate duce la o absorbție crescută de glucoză. (Zong 2007) Acidul corosolic a indus mușchiul GLUT4 translocarea de la membrana microzomală cu densitate scăzută la membrana plasmatică la șoarecii cu diabet zaharat de tip 2 induși genetic. (Klein 2007, Miura 2004)

Într-un model animal asupra metabolismului. sindromul corosolic, acidul corosolic a avut efecte antihipertensive, hipolipemiante, antioxidante și antiinflamatorii asupra șobolanilor. (Yamaguchi 2006) Într-un studiu similar, acidul corosolic a redus tensiunea arterială și nivelurile de acizi grași fără ser la șobolani. (Kunitomo 2007)

Date clinice

Într-un mic studiu clinic randomizat, 10 pacienți cu diabet zaharat de tip 2 au fost tratați cu un extract din frunze de L. speciosa standardizat la 1% acid corosolic (Glucosol). Pacienții cărora li sa administrat Glucosol 32 sau 48 mg pe zi timp de 2 săptămâni au demonstrat o reducere semnificativă a nivelului de glucoză din sânge. Formularea capsulei softgel a dus la o scădere cu 30%, în comparație cu scăderea cu 20% a nivelului de glucoză din sânge la pacienții cărora li s-a administrat formula de capsulă cu pulbere uscată, gelatină tare. Formularea softgel are o biodisponibilitate mai bună, iar ingredientul activ triterpenic lipofil este mai bine absorbit într-o formulare de capsulă de gelatină moale pe bază de ulei.(Judy 2003)

Într-un studiu finalizat în Japonia cu 31 de pacienți, corosolic acidul a scăzut nivelurile de glucoză din plasmă după provocare. (Fukushima 2006)

Boala hepatică

Date animale

Într-un model de șoarece cu steatohepatită nealcoolică (NASH), administrarea zilnică orală de acid corosolic timp de 9 săptămâni a îmbunătățit histopatologia hepatică, steatoza macroveziculoasă, inflamația , și modificări fibrogenice într-o manieră dependentă de doză în comparație cu martorii bolii netratate. Rezultatele au fost comparabile cu controalele normale și mai bune decât grupul martor pozitiv cu silimarină. Creșterea enzimelor hepatice, a trigliceridelor și a colesterolului total observate la controalele netratate au fost, de asemenea, îmbunătățite semnificativ cu acid corosolic. Mecanismul a implicat reglarea NF-kappaB, metabolismul lipidelor hepatice și semnalizarea citokinelor fibrogenice. (Liu 2021) Rezultate hepatoprotectoare similare au fost raportate într-un model de șoarece cu hiperlipidemie. (Zhang 2020)

Obezitate

Date animale și in vitro

Acidul corosolic inhibă proteina tirozin fosfataza 1B in vitro; inhibarea acestei fosfataze este propusă ca terapie pentru obezitate. (Na 2006) Acidul corosolic este, de asemenea, un inhibitor al lipazei pancreatice, principala enzimă pentru absorbția lipidelor. (Jang 2008) Într-un studiu la șoareci, acidul corosolic a acționat ca un proliferator de peroxizomi activat. receptor alfa agonist, reglează metabolismul lipidelor și crește beta-oxidarea acizilor grași în ficat. (Yamada 2008)

Alte utilizări

Activitatea împotriva căii clasice a sistemului complementului, activarea inflamazomului și mai mulți factori de transducție a semnalului legați de inflamație sunt documentate pentru acidul corosolic și analogii săi structurali. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Activitatea antioxidantă a fost, de asemenea, documentată pentru acidul corosolic prin reglarea activării autofagiei și a semnalizării protein kinazei activate de mitogen. (Qian 2021)

Acidul corosolic a fost demonstrat in vitro pentru a inhiba sinteza melaninei, creșterea Propionibacterium acnes și eliberarea de mediatori alergici, fiind, de asemenea, un puternic stimulator al producției dermice de colagen de tip 1 și al acidului hialuronic. (Tan 2017)

În experimentele cu ceasul circadian, timpul de vârf al ritmul circadian s-a dovedit a fi întârziat semnificativ de acidul corosolic și pare să acționeze ca un sincronizator al ceasurilor celulare. (Suzuki 2021)

Suprimarea osteoclastogenezei prin suprimarea stresului oxidativ intracelular (adică, NF-kappaB) și a fost observată o reglare în sus a antioxidanților pentru acidul corosolic atât in vitro, cât și într-un model de șoarece cu osteoliză. (Peng 2019)

Corosolic Acid efecte secundare

Evitați utilizarea cu hipersensibilitate la orice sursă de plante pentru acid corosolic. Deoarece produsul poate fi derivat din mai multe specii de plante, există un potențial pentru erupții cutanate.

Un caz de acidoză lactică acută severă a fost atribuit acumulării probabile de acid corosolic la un pacient cu diabet zaharat de tip 2. , artrita gută și boală renală cronică în stadiul 3a cu insuficiență renală acută indusă de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Pacientul a luat acid corosolic zilnic timp de 1 lună. Cu o săptămână înainte de internare, s-a considerat că hipoperfuzia renală acută indusă de AINS a avut loc după ce pacientul s-a automedicat cu diclofenac pentru durerile articulare, ceea ce a dus la o acumulare ulterioară de acid corosolic. Sa demonstrat că acidul corosolic inhibă gluconeogeneza și îmbunătățește glicoliza.Zheng 2010

Înainte de a lua Corosolic Acid

Evitați utilizarea. Lipsesc informații privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării.

Cum se utilizează Corosolic Acid

Sunt disponibile numeroase formulări comerciale, inclusiv tablete, capsule, produse alimentare hipoglicemiante și produse cosmetice. Majoritatea formulărilor sunt disponibile sub formă de capsule care conțin 18% acid corosolic extras din L. speciosa. Doza recomandată de producător este de 1 capsulă moale pe gură cu 30 de minute înainte de mesele de dimineață și de seară. Produsele softgel sunt comercializate pentru pacienții diabetici de tip 2 non-dependenți de insulină.Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Avertizări

Un studiu de toxicitate cu o singură doză orală la șobolani cărora li sa administrat Glucosol 5 g/kg nu a evidențiat constatări patologice marcante.Hamamoto 1999

Ce alte medicamente vor afecta Corosolic Acid

Niciuna bine documentată.

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

Cuvinte cheie populare