Corosolic Acid

Общее имя: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Торговые марки: Corosolic Acid, Glucosol

Использование Corosolic Acid

Исследования на крысах указывают на низкую биодоступность корозоловой кислоты при пероральном приеме и большой объем распределения, который концентрируется в тканях и органах (Qian 2021)

Противомикробное и противовирусное действие

Экспериментальные данные

Сочетание исследований in silico и in vitro задокументировало сильную антимикробную активность коросоловой кислоты (полученной из Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) против Устойчивые к ванкомицину энтерококки со значениями IC50, превосходящими показатели ципрофлоксацина (15,9 против 30,2 микроМ соответственно). (Abdelmalek 2021). Корозоловая кислота усиливала активность лечения тобрамицином против Pseudomonas aeruginosa в анализе ингибирования биопленки. (Garo 2007)

Исследование молекулярного докинга in silico выявило, что коросоловая кислота имеет высокий показатель связывания с доменом, связывающим шиповый гликопротеин-рецептор вируса SARS-CoV-2. В сочетании с зарегистрированными лечебными свойствами коросоловой кислоты было установлено, что она является одним из 7 фитохимических веществ, которые можно объединить для разработки соответствующего терапевтического подхода к борьбе с вирусом (Вардхан 2020)

Рак

Данные in vitro

Корозоловая кислота обладает цитотоксической активностью против нескольких линий раковых клеток человека. Соединение противодействовало морфологической модификации лейкозных клеток К-562. Механизм действия может быть связан с подавлением активности протеинкиназы C. (Ahn 1998). Кроме того, цитотоксическая активность была документирована в отношении линий раковых клеток человека HL-60 (карцинома лейкемии), MCF-7 (карцинома молочной железы) и Hep. -G2 (карцинома печени). (Akihisa 2006)

Данные на животных

В двухэтапном эксперименте Беренблюма на папилломах кожи мышей ингибирующий эффект коросоловой кислоты был сопоставим или эквивалентен бета-каротин, розмариновая кислота и альфа-линоленовая кислота (Banno 2004)

Сердечно-сосудистые заболевания

Животные и экспериментальные данные

На мышиной модели инфаркта миокарда (ИМ) введение корсоловой кислоты значительно повышало выживаемость, увеличивало количество кардиоцитов, и уменьшить размер инфаркта через 4 недели после ИМ по сравнению с контрольной группой. Функция левого желудочка (ЛЖ) также улучшилась в группе лечения, а сердечный фиброз уменьшился. (Wang 2020). Также было показано, что корозоловая кислота ингибирует сердечную гипертрофию при перегрузке давлением и улучшает LVF в другой модели на мышах (Wang 2019). продемонстрировал свойства вазорелаксации, которые, по-видимому, опосредуются эндотелиальными факторами и калиевыми каналами (Luna-Vazquez 2018)

Диабет и метаболический синдром

Коросоловая кислота может улучшить путь инсулина. Действие инсулина опосредовано фосфорилированием тирозина и инициируется связыванием инсулина с инсулиновым рецептором. Коросоловая кислота может действовать как сенсибилизатор инсулина, косвенно усиливая фосфорилирование инсулинового рецептора B путем ингибирования некоторых нерецепторных протеинтирозинфосфатаз. (Shi 2008). Коросоловая кислота может также усиливать обработку транспортером глюкозы GLUT4 поглощения глюкозы мышечными клетками. (Miura 2004) Сообщено в другом исследовании что корозоловая кислота ингибирует глюконеогенез за счет увеличения продукции глюконеогенного промежуточного продукта фруктозо-2,6-бисфосфата в изолированных гепатоцитах. Корозоловая кислота может способствовать гликолизу. (Кляйн 2007, Ямада 2008). Также сообщалось об обратимом ингибировании активности альфа-глюкозидазы (Лю 2020, Ни 2019, Цянь 2021)

Данные на животных

Многочисленные эксперименты на животных подтверждают влияние коросоловой кислоты на уровень глюкозы в крови. Одно исследование на крысах показало, что 1% коросоловая кислота снижает уровень глюкозы в крови через 90 минут после перорального приема. (Hamamoto 1999) Лечение коросоловой кислотой снижало уровень инсулина в плазме и снижало уровень глюкозы в крови у мышей KK-Ay через 2 недели после однократного перорального приема. доза 2 мг/кг. Уровень глюкозы в крови у мышей KK-Ay, получавших корозоловую кислоту, снизился в тесте на толерантность к инсулину. (Миура 2006). Другой эксперимент показал аналогичное ингибирующее действие в отношении повышения уровня глюкозы в крови. (Мацуяма 2005) Увеличение концентрации коросоловой кислоты может привести к усилению поглощения глюкозы. активность. (Zong 2007) Коросоловая кислота индуцировала транслокацию GLUT4 в мышцах с микросомальной мембраны низкой плотности на плазматическую мембрану у генетически индуцированных мышей с диабетом 2 типа. (Klein 2007, Miura 2004)

На животной модели метаболизма. синдроме, коросоловая кислота оказывала антигипертензивное, гиполипидемическое, антиоксидантное и противовоспалительное действие на крыс. (Yamaguchi 2006). В аналогичном исследовании коросоловая кислота снижала кровяное давление и уровень свободных жирных кислот у крыс. (Kunitomo 2007)

Клинические данные

В небольшом рандомизированном клиническом исследовании 10 пациентов с диабетом 2 типа лечились экстрактом листьев L. speciosa, стандартизированным до 1% корозоловой кислоты (глюкозола). Пациенты, получавшие глюкозол в дозе 32 или 48 мг ежедневно в течение 2 недель, продемонстрировали значительное снижение уровня глюкозы в крови. Состав мягких желатиновых капсул привел к снижению уровня глюкозы в крови на 30% по сравнению со снижением на 20% у пациентов, получавших состав твердых желатиновых капсул в виде сухого порошка. Состав мягких желатиновых капсул имеет лучшую биодоступность, а активный липофильный тритерпеновый ингредиент лучше усваивается в составе мягких желатиновых капсул на масляной основе. (Джуди 2003)

В исследовании, проведенном в Японии с участием 31 пациента, коросолик кислота снижает уровень глюкозы в плазме после заражения (Фукусима, 2006 г.)

Заболевания печени

Данные на животных

На модели мышей с неалкогольным стеатогепатитом (НАСГ) ежедневное пероральное введение коросоловой кислоты в течение 9 недель улучшало гистопатологию печени, макровезикулярный стеатоз, воспаление и фиброгенные изменения в зависимости от дозы по сравнению с контрольной группой, не подвергавшейся лечению. Результаты были сопоставимы с нормальным контролем и лучше, чем в группе положительного контроля силимарина. Повышенные показатели печеночных ферментов, триглицеридов и общего холестерина, наблюдаемые у необработанных контрольных животных, также были значительно улучшены при приеме корозоловой кислоты. Механизм включал регуляцию NF-kappaB, метаболизма липидов в печени и передачу сигналов фиброгенных цитокинов. (Лю 2021). Аналогичные гепатопротекторные результаты были получены на мышиной модели с гиперлипидемией (Чжан 2020)

Ожирение

Данные на животных и in vitro

Корозоловая кислота ингибирует протеинтирозинфосфатазу 1B in vitro; ингибирование этой фосфатазы предлагается в качестве терапии ожирения. (Na 2006) Коросоловая кислота также является ингибитором липазы поджелудочной железы, основного фермента абсорбции липидов. (Jang 2008) В исследовании на мышах коросоловая кислота действовала как активатор пролифератора пероксисом. агонист альфа-рецептора, регулирующий липидный обмен и усиливающий бета-окисление жирных кислот в печени (Ямада 2008)

Другие применения

Для коросоловой кислоты и ее структурных аналогов задокументирована активность против классического пути системы комплемента, активации воспалительных сом и некоторых факторов сигнальной трансдукции, связанных с воспалением. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Антиоксидантная активность коросоловой кислоты также была документирована посредством регуляции активации аутофагии и передачи сигналов митоген-активируемой протеинкиназы. (Qian 2021)

Коросоловая кислота была продемонстрирована in vitro. ингибировать синтез меланина, рост Propionibacterium Acnes и высвобождение медиаторов аллергии, а также является мощным стимулятором выработки дермального коллагена 1 типа и гиалуроновой кислоты. (Tan 2017)

В экспериментах по циркадным часам пиковое время Было обнаружено, что циркадный ритм значительно задерживается под действием коросоловой кислоты и, по-видимому, действует как синхронизатор клеточных часов. (Suzuki 2021)

Подавление остеокластогенеза посредством подавления внутриклеточного окислительного стресса (т.е. NF-kappaB). а повышенная регуляция антиоксидантов наблюдалась для коросоловой кислоты как in vitro, так и на мышиной модели остеолиза (Peng 2019)

Corosolic Acid побочные эффекты

Избегайте использования при гиперчувствительности к любым растениям-источникам корозоловой кислоты. Поскольку продукт может быть получен из нескольких видов растений, существует вероятность возникновения кожной сыпи.

Случай тяжелого острого лактоацидоза был связан с вероятным накоплением коросоловой кислоты у пациента с сахарным диабетом 2 типа. , подагрический артрит и хроническое заболевание почек 3а стадии с острой почечной недостаточностью, вызванной приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Пациент принимал корозоловую кислоту ежедневно в течение 1 месяца. За неделю до поступления предполагалось, что острая почечная гипоперфузия, вызванная НПВП, возникла после того, как пациентка самостоятельно принимала диклофенак от болей в суставах, что привело к последующему накоплению корозоловой кислоты. Было показано, что корозоловая кислота ингибирует глюконеогенез и усиливает гликолиз. Чжэн, 2010 г.

Прежде чем принимать Corosolic Acid

Избегайте использования. Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует.

Как использовать Corosolic Acid

Доступны многочисленные коммерческие формы, включая таблетки, капсулы, гипогликемические пищевые продукты и косметику. Большинство препаратов доступны в форме капсул, содержащих 18% корозоловой кислоты, экстрагированной из L. speciosa. Рекомендуемая производителем дозировка составляет 1 капсулу внутрь за 30 минут до утреннего и вечернего приема пищи. Продукты в виде мягких капсул продаются для пациентов с инсулиннезависимым диабетом 2 типа. Джампапа 2006, Мацуяма 2004, Уделл 2003

Предупреждения

Исследование токсичности однократной пероральной дозы у крыс, которым вводили глюкозол в дозе 5 г/кг, не выявило выраженных патологических изменений.Hamamoto 1999

На какие другие лекарства повлияют Corosolic Acid

Ничего не документировано.

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова