Corosolic Acid

Загальна назва: 2 Alpha-hydroxy Ursolic Acid
Торгові марки: Corosolic Acid, Glucosol

Використання Corosolic Acid

Дослідження на щурах вказують на низьку пероральну біодоступність корозолової кислоти та великий об’єм розподілу, який концентрується в тканинах і органах. (Qian 2021)

Протимікробна та противірусна дія

Експериментальні дані

Поєднання досліджень in silico та in vitro засвідчило сильну антимікробну активність корозолової кислоти (отриманої з Callistemon citrinus [Curtis] Skeels.) проти резистентні до ванкоміцину ентерококи зі значеннями IC50, вищими за ципрофлоксацин (15,9 проти 30,2 мікромоль, відповідно). (Abdelmalek 2021) Корозолова кислота підвищила активність лікування тобраміцином проти Pseudomonas aeruginosa в аналізі інгібування біоплівки. (Garo 2007)

Дослідження молекулярного докінгу in silico виявило, що корозолова кислота має високий показник зв’язування з спайковим доменом зв’язування глікопротеїну з рецептором вірусу SARS-CoV-2. У поєднанні з повідомленнями про лікувальні властивості корозолової кислоти було визначено, що це одна з 7 фітохімічних речовин, які можна об’єднати, щоб сформулювати відповідний терапевтичний підхід до боротьби з вірусом. (Vardhan 2020)

Рак

Дані in vitro

Коросолова кислота має цитотоксичну дію проти кількох ліній ракових клітин людини. Сполука антагонізувала морфологічну модифікацію лейкозних клітин К-562. Механізм дії може бути пов’язаний із пригніченням активності протеїнкінази С. (Ahn 1998) Крім того, була задокументована цитотоксична активність проти клітинних ліній раку людини HL-60 (лейкемічна карцинома), MCF-7 (карцинома молочної залози) і Hep. -G2 (карцинома печінки). (Akihisa 2006)

Дані на тваринах

У 2-етапному експерименті Беренблюма на папіломах шкіри мишей інгібуюча дія корозолової кислоти була порівнянна або еквівалентна бета-каротин, розмаринова кислота та альфа-ліноленова кислота. (Banno 2004)

Серцево-судинні захворювання

Тварини та експериментальні дані

На мишачій моделі інфаркту міокарда (ІМ) введення корсолової кислоти значно підвищувало рівень виживання, збільшувало кількість кардіоцитів, і зменшити розмір інфаркту через 4 тижні після ІМ порівняно з контролем. Функція лівого шлуночка (ЛШ) також була покращена в групі лікування та зменшився серцевий фіброз. (Wang 2020) Було також показано, що корозолева кислота пригнічує гіпертрофію серця через перевантаження тиском і покращила ФЛШ на іншій моделі миші. (Wang 2019) Корозолева кислота продемонстрував вазорелаксаційні властивості, які, здається, опосередковані ендотеліальними факторами та калієвими каналами. (Luna-Vazquez 2018)

Діабет і метаболічний синдром

Коросолева кислота може покращити шлях інсуліну. Дія інсуліну опосередковується фосфорилюванням тирозину та ініціюється зв’язуванням інсуліну з рецептором інсуліну. Корозолева кислота може діяти як сенсибілізатор інсуліну, посилюючи фосфорилювання інсулінового рецептора B опосередковано шляхом інгібування певних нерецепторних протеїнів тирозинфосфатаз. (Ші 2008). Корозолева кислота також може посилювати обробку транспортера глюкози GLUT4 для поглинання глюкози в м’язових клітинах. (Міура 2004) Повідомляється в іншому дослідженні. що корозолова кислота пригнічує глюконеогенез шляхом збільшення виробництва глюконеогенного проміжного фруктозо-2,6-бісфосфату в ізольованих гепатоцитах. Корозолева кислота може сприяти гліколізу. (Klein 2007, Yamada 2008). Також повідомлялося про оборотне пригнічення активності альфа-глюкозидази. (Liu 2020, Ni 2019, Qian 2021)

Дані на тваринах

Численні експерименти на тваринах підтверджують вплив корозолової кислоти на рівень глюкози в крові. Одне дослідження на щурах показало, що 1% корозолової кислоти знижує рівень глюкози в крові через 90 хвилин після перорального прийому. (Hamamoto 1999). Лікування корозоловою кислотою знизило рівень інсуліну в плазмі крові та знизило рівень глюкози в крові у мишей KK-Ay через 2 тижні після одноразового прийому. доза 2 мг/кг. Рівень глюкози в крові мишей KK-Ay, яким вводили корозолову кислоту, знизився в тесті на толерантність до інсуліну. (Miura 2006) Інший експеримент продемонстрував подібну інгібіторну дію проти підвищення рівня глюкози в крові. (Matsuyama 2005) Збільшення концентрації корозолової кислоти може призвести до посиленого поглинання глюкози. (Zong 2007). Корозолова кислота індукує м’язову транслокацію GLUT4 з мікросомальної мембрани низької щільності на плазматичну мембрану у мишей із генетично індукованим діабетом 2 типу. (Klein 2007, Miura 2004)

У тваринній моделі метаболізму Корозолова кислота мала антигіпертензивну, гіполіпідемічний, антиоксидантну та протизапальну дію на щурів. (Yamaguchi 2006). У подібному дослідженні корозолова кислота знижувала артеріальний тиск і рівень вільних жирних кислот у сироватці крові у щурів. (Kunitomo 2007)

Клінічні дані

У невеликому рандомізованому клінічному дослідженні 10 пацієнтів із діабетом 2 типу отримували екстракт листя L. speciosa, стандартизований до 1% корозолової кислоти (глюкозол). Пацієнти, які отримували Глюкосол у дозі 32 або 48 мг щодня протягом 2 тижнів, продемонстрували значне зниження рівня глюкози в крові. М’яка гелеподібна капсула призвела до зниження рівня глюкози в крові на 30% у порівнянні з 20% зниженням рівня глюкози в крові у пацієнтів, які отримували суху порошкоподібну тверду желатинову капсулу. М’яка гелеподібна форма має кращу біодоступність, а активний ліпофільний тритерпеновий інгредієнт краще засвоюється в м’якій желатиновій капсулі на масляній основі. (Judy 2003)

У дослідженні, проведеному в Японії за участю 31 пацієнта, corosolic кислота знизила рівень глюкози в плазмі після зараження. (Фукусіма, 2006)

Захворювання печінки

Дані на тваринах

На мишачій моделі неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ) щоденне пероральне введення корозолової кислоти протягом 9 тижнів покращило гістопатологію печінки, макровезикулярний стеатоз, запалення , а також фіброгенні зміни залежно від дози порівняно з контрольною групою нелікованого захворювання. Результати були порівнянними з нормальним контролем і кращими, ніж позитивна контрольна група силімарину. Підвищені печінкові ферменти, тригліцериди та загальний холестерин, які спостерігалися у контрольної групи без лікування, також значно покращилися за допомогою корозолової кислоти. Механізм включав регуляцію NF-kappaB, метаболізму ліпідів у печінці та передачу сигналів фіброгенних цитокінів. (Liu 2021). Подібні гепатопротекторні результати були отримані на моделі миші з гіперліпідемією. (Zhang 2020)

Ожиріння

Дані на тваринах і in vitro

Коросолова кислота інгібує білкову тирозинфосфатазу 1B in vitro; інгібування цієї фосфатази пропонується як терапія ожиріння. (Na 2006) Корозолова кислота також є інгібітором панкреатичної ліпази, основного ферменту для поглинання ліпідів. (Jang 2008) У дослідженні на мишах корозолова кислота діяла як активований проліфератор пероксисом агоніст альфа-рецепторів, що регулює метаболізм ліпідів і посилює бета-окислення жирних кислот у печінці. (Yamada 2008)

Інші способи використання

Для корозолової кислоти та її структурних аналогів задокументовано активність проти класичного шляху системи комплементу, активації запалення та кількох факторів передачі сигналу, пов’язаних із запаленням. (Abdelmalek 2021, Qian 2021, Thuong 2006)

Антиоксидантна активність корозолової кислоти була також задокументована шляхом регуляції активації аутофагії та передачі сигналів мітоген-активованої протеїнкінази. (Qian 2021)

Корозолова кислота була продемонстрована in vitro пригнічувати синтез меланіну, ріст Propionibacterium acnes і вивільнення медіаторів алергії, а також бути потужним стимулятором вироблення колагену шкірного типу 1 і гіалуронової кислоти. (Tan 2017)

В експериментах із циркадним годинником піковий час було виявлено, що корозолова кислота значно сповільнює циркадний ритм і, здається, діє як синхронізатор клітинного годинника. (Suzuki 2021)

Пригнічення остеокластогенезу через пригнічення внутрішньоклітинного окисного стресу (тобто NF-kappaB) і підвищення регуляції антиоксидантів спостерігалося для корозолової кислоти як in vitro, так і на моделі миші з остеолізом. (Peng 2019)

Corosolic Acid побічні ефекти

Уникайте використання при підвищеній чутливості до будь-яких рослин-джерел корозолової кислоти. Оскільки продукт може бути отриманий з кількох видів рослин, існує ймовірність шкірних висипань.

Випадок тяжкого гострого лактоацидозу пояснюється можливим накопиченням корозолової кислоти у пацієнта з цукровим діабетом 2 типу. , подагричний артрит і хронічна хвороба нирок 3а стадії з гострим порушенням функції нирок, викликаним нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗЗ). Хворий протягом 1 місяця щодня приймав корозолову кислоту. Вважалося, що за тиждень до госпіталізації виникла гостра ниркова гіпоперфузія, спричинена НПЗЗ, після того, як пацієнт самостійно лікував біль у суглобах диклофенаком, що призвело до подальшого накопичення корозолової кислоти. Показано, що корозолова кислота пригнічує глюконеогенез і посилює гліколіз. Zheng 2010

Перед прийомом Corosolic Acid

Уникайте використання. Відсутня інформація щодо безпеки та ефективності під час вагітності та годування груддю.

Як використовувати Corosolic Acid

Доступні численні комерційні препарати, включаючи таблетки, капсули, гіпоглікемічні харчові продукти та косметику. Більшість препаратів доступні у формі капсул, що містять 18% корозолової кислоти, витягнутої з L. speciosa. Запропонована виробником доза становить 1 м’яку таблетку всередину за 30 хвилин до ранкового та вечірнього прийому їжі. М’які желатинові продукти продаються для пацієнтів з інсулінонезалежним діабетом 2 типу. Giampapa 2006, Matsuyama 2004, Udell 2003

Попередження

Дослідження одноразової пероральної дози токсичності на щурах, яким вводили глюкозол 5 г/кг, не виявило помітних патологічних ознак. Hamamoto 1999

Які інші препарати вплинуть Corosolic Acid

Жодного добре задокументованого.

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова