Cytisine

Názvy značek: Baptitoxine, Sophorine

Použití Cytisine

Účinky potlačující chuť k jídlu

Údaje na zvířatech

Studie na potkanech uvedla, že zvířata léčená cytisinem jedli méně a přibírala méně než kontrolní skupina.Grebenstein 2013

< h4>Klinická data

Chýbají klinické studie hodnotící účinek cytisinu na chuť k jídlu; nicméně subjekty v otevřené farmakokinetické studii u zdravých dospělých naopak hlásily zvýšenou chuť k jídlu.Jeong 2017

Rakovina

Údaje in vitro

Cytisin indukoval apoptózu v buňkách HepG2 prostřednictvím mitochondriální dráhy, což naznačuje potenciální chemoterapeutické aplikace. Yu 2018

Účinky na CNS

Údaje na zvířatech a in vitro

Studie in vitro naznačují neuronální ochranné účinky cytisinu prostřednictvím mechanismů, které zahrnují downregulaci N-methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorů .Li 2013 Omezené studie na hlodavcích prokázaly účinnost při léčbě indukované deprese. Léčba cytisinem po dobu 2 týdnů zmírnila příznaky související s nepředvídatelným chronickým mírným stresem.Han 2016 V další studii na myším modelu se ukázalo, že fluoxetin a cytisin mají synergické účinky na depresi, zatímco deplece serotoninu blokuje antidepresivní účinky cytisinu.Mineur 2015 A studie na potkanech naznačila, že cytisin zmírňuje duševní nepohodlí spojené s abstinencí nikotinu. Igari 2014 Studie na hlodavcích ukázala, že cytisin upravuje chronickou dobrovolnou konzumaci etanolu, což naznačuje možnou roli v závislosti na alkoholu. Sajja 2013, Sotomajor 2013

Diabetes

Údaje na zvířatech

Studie na myších uváděla účinnost při léčbě diabetu 2. typu kombinovaným přípravkem obsahujícím cytisin s ve vodě rozpustným analogem vitaminu E (Trolox C ).Jin 2014

Odvykání kouření

Cytisin jako možnost v odvykání kouření je tématem řady podpůrných článků v časopisech a úvodníků. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Údaje na zvířatech

Studie na hlodavcích naznačují, že cytisin je agonista nikotinového receptoru, který se chová jako kompetitivní částečný agonista i úplný agonista v závislosti na podjednotce připojení. Zdá se, že cytisin má slabší periferní účinky na kardiovaskulární systém než nikotin.Radchenko 2015, Rouden 2014

Klinická data

Byly provedeny metaanalýzy dostupných údajů z klinických studií se 2 kvalitou klinické studie identifikovaly Vinnikov 2008, West 2011 a bylo hodnoceno až 9 dalších klinických studií. Cahil 2013, Hájek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 K lednu 2013 nebyly provedeny žádné přímé studie srovnávající vareniklin s cytisinem; další studie hodnotící cytisin však byly zaregistrovány nebo probíhají. Leaviss 2014, NIH 2018

Jedna kvalitní klinická studie hodnotící cytisin versus placebo u kuřáků středního věku neuvedla žádný rozdíl v abstinenci po 8 týdnech, ale významný rozdíl v abstinenci ve 26. týdnu (10,6 % pro skupinu s cytisinem ve srovnání s 1,2 % s placebem [P=0,01]). Vinnikov 2008 Druhá kvalitní klinická studie zahrnula 740 účastníků do jednocentrické, randomizované, dvojitě zaslepené, placebo - kontrolovaná studie a uváděla setrvalou 12měsíční abstinenci 8,4 % ve skupině s cytisinem ve srovnání s 2,4 % ve skupině s placebem (95% interval spolehlivosti [CI], 2,7 % až 9,2 %; P=0,001). Západ 2011 Pooled výsledky z těchto 2 klinických studií ukazují poměr rizika pro úspěšné ukončení 3,29 (95% CI, 1,84 až 5,9) s cytisinovou intervencí. Hájek 2013, Samet 2014

Další otevřená studie noninferiority náhodně přidělená dospělým denním kuřákům perorálně podávaný cytisin po dobu 25 dnů nebo nikotinová substituční léčba po dobu 8 týdnů. Cytisin byl lepší než nikotinová substituční terapie, s vyšší mírou nepřetržité abstinence po 1 týdnu, 2 měsících a 6 měsících.Walker 2014 U této studie bylo zaznamenáno, že má určitá metodologická omezení. Mulhall 2015

Cytisine vedlejší efekty

Důkazy podporují bezpečnost cytisinu; v databázi European Medicines Authority existují dlouhá období postmarketingového sledování. Aveyard 2013, Hájek 2013 Existují však zprávy o toxicitě závislé na dávce (viz Toxikologie).

V otevřené farmakokinetické studii u zdravých dospělých nebyly pozorovány žádné účinky na krevní tlak nebo dechovou frekvenci a hlášené nežádoucí účinky zahrnovaly zvýšenou chuť k jídlu, sucho v ústech, sny/noční můry a podrážděnost.Jeong 2017 Podobná zjištění byla hlášena v systematickém přehledu literatury.Leaviss 2014

Cochranova metaanalýza 3 klinických studií s použitím cytisinu uvádí nedostatek významných nežádoucích účinků, přičemž nejčastěji byly hlášeny poruchy GI (dyspepsie a nevolnost) a bolest hlavy. Účinky na GI u cytisinu než u placeba (relativní riziko, 1,76; 95% CI, 1,28 až 2,42), ale žádné významné bezpečnostní obavy.Hájek 2013

Kontraindikace použití zahrnují těhotenství a kojení, těžkou aterosklerózu a nekontrolovanou hypertenzi. Prochaska 2013

Před odběrem Cytisine

Chybí informace o použití v těhotenství nebo při kojení. Ve 4. až 5. týdnu těhotenství existují v lidském prenatálním mozku proteiny nikotinových receptorů a genové transkripty pro podjednotky nikotinových receptorů, takže následky užívání cytisinu během těhotenství jsou potenciálně podobné jako při kouření.Hellstrom 2001

Jak používat Cytisine

Cytisin je dostupný ve formě tablet a tobolek (oba obsahují cytisin 1,5 mg) a jako perorální proužky (cytisin 1 mg).Jeong 2017 Všechny 3 dávkové formy jsou spojeny se stejným doporučeným dávkovacím režimem pro odvykání kouření: Jedna dávka každé 2 hodiny (6 dávek denně) po 1. až 3. den, přičemž dávkovací interval se zvyšuje na každých 2,5 hodiny (5 dávek za den), 4. až 12. den, na každé 4 hodiny (4 dávky za den), 13. až 16. den, na každých 5 hodiny (3 dávky denně) dny 17 až 20 a každých 6 hodin (2 dávky denně) dny 21 až 25. Doporučený cílový „den ukončení“ je 5. den.Jeong 2017, západ 2011

Farmakokinetické studie provedené u králíkůAstroug 2010 a zdravých lidských dobrovolníkůJeong 2017 zaznamenaly rychlou, ale neúplnou absorpci po perorálním podání. Poločas se odhaduje na přibližně 5 hodin.Jeong 2017 Farmakokinetická studie uvádí, že cytisin je vylučován ledvinami, v plazmě ani moči nebyly zjištěny žádné metabolity.Jeong 2015

Varování

Studie na zvířatech ukázaly, že listy a semena L. anagyroides a příbuzných rostlin jsou toxické. Smrtelná dávka u koní byla odhadnuta na 0,5 g/kg L. anagyroides seedpods. Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

Toxicita cytisinu je považována za závislou na dávce a zprávy o smrtelných následcích existuje respirační selhání po konzumaci rostlinného materiálu L. anagyroides.Jeong 2017, Musshoff 2009

Nebylo identifikováno žádné antidotum na toxicitu cytisinu a léčba je podpůrná.Rouden 2014

Co ovlivní další léky Cytisine

Teoreticky je možná interakce s vareniklinem, který se také používá při odvykání kouření, vzhledem k tomu, že oba působí na nikotinovém receptoru.

Studie na myších prokázaly inhibici antikonvulzivní aktivity fenytoinu a lamotriginu cytisinem, Tutka 2013, stejně jako lacosamid, levetiracetam a pregabalin. Tutka 2017

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

Populární klíčová slova