Cytisine

Markennamen: Baptitoxine, Sophorine

Benutzung von Cytisine

Appetitunterdrückende Wirkung

Tierdaten

Eine Studie an Ratten ergab, dass mit Cytisin behandelte Tiere weniger fraßen und weniger an Gewicht zunahmen als die Kontrollgruppe. Grebenstein 2013

< h4>Klinische Daten

Klinische Studien zur Bewertung der Wirkung von Cytisin auf den Appetit fehlen; Allerdings berichteten Probanden in einer offenen pharmakokinetischen Studie an gesunden Erwachsenen umgekehrt über einen gesteigerten Appetit. Jeong 2017

Krebs

In-vitro-Daten

Cytisin induzierte Apoptose in HepG2-Zellen über einen mitochondrialen Weg, was auf mögliche chemotherapeutische Anwendungen schließen lässt.Ju 2018

ZNS-Wirkungen

Tier- und In-vitro-Daten

In-vitro-Studien deuten auf neuronale Schutzwirkungen von Cytisin durch Mechanismen hin, die eine Herunterregulierung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren beinhalten .Li 2013 Begrenzte Studien an Nagetieren haben über eine Wirksamkeit bei der Behandlung induzierter Depressionen berichtet. Die zweiwöchige Behandlung mit Cytisin linderte Symptome im Zusammenhang mit unvorhersehbarem chronischem, leichtem Stress.Han 2016 In einer anderen Studie an einem Mausmodell wurde gezeigt, dass Fluoxetin und Cytisin synergistische Wirkungen auf Depressionen haben, wohingegen Serotoninmangel die antidepressive Wirkung von Cytisin blockierte.Mineur 2015 A Eine Studie an Ratten deutete darauf hin, dass Cytisin die mit dem Nikotinentzug verbundenen psychischen Beschwerden linderte. Igari 2014 Eine Studie an Nagetieren zeigte, dass Cytisin den chronischen freiwilligen Ethanolkonsum moduliert, was auf eine mögliche Rolle bei der Alkoholsucht hindeutet. Sajja 2013, Sotomajor 2013

Diabetes

Tierdaten

Eine Studie an Mäusen berichtete über die Wirksamkeit bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes mit einem Kombinationspräparat, das Cytisin mit einem wasserlöslichen Analogon von Vitamin E (Trolox C) enthielt ).Juni 2014

Raucherentwöhnung

Cytisin als Option bei der Raucherentwöhnung war das Thema einer Reihe unterstützender Zeitschriftenartikel und Leitartikel. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Tierdaten

Studien an Nagetieren legen nahe, dass Cytisin ein Nikotinrezeptoragonist ist, der sich je nach Bindungsuntereinheit sowohl als kompetitiver Teilagonist als auch als Vollagonist verhält. Cytisin scheint schwächere periphere Wirkungen auf das Herz-Kreislauf-System zu haben als Nikotin.Radchenko 2015, Rouden 2014

Klinische Daten

Es wurden Metaanalysen der verfügbaren klinischen Studiendaten mit 2 Qualitäten durchgeführt klinische Studien identifiziertVinnikov 2008, West 2011 und bis zu 9 weitere klinische Studien ausgewertet.Cahil 2013, Hajek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 Bis Januar 2013 wurden keine direkten Studien zum Vergleich von Vareniclin mit Cytisin durchgeführt; Es wurden jedoch weitere Studien zur Bewertung von Cytisin registriert oder sind im Gange.Leaviss 2014, NIH 2018

Eine hochwertige klinische Studie zur Bewertung von Cytisin im Vergleich zu Placebo bei Rauchern mittleren Alters berichtete über keinen Unterschied in der Abstinenz nach 8 Wochen, aber a signifikanter Unterschied in der Abstinenz nach 26 Wochen (10,6 % für die Cytisin-Gruppe im Vergleich zu 1,2 % mit Placebo [P=0,01]). Vinnikov 2008 Eine klinische Studie zweiter Qualität umfasste 740 Teilnehmer in einer randomisierten, doppelblinden Placebo-Studie mit einem Zentrum -kontrollierte Studie und berichtete über eine anhaltende 12-Monats-Abstinenzrate von 8,4 % in der Cytisin-Gruppe im Vergleich zu 2,4 % in der Placebo-Gruppe (95 %-Konfidenzintervall [KI], 2,7 % bis 9,2 %; P = 0,001). West 2011 gepoolt Die Ergebnisse dieser beiden klinischen Studien zeigen ein Risikoverhältnis für einen erfolgreichen Abbruch von 3,29 (95 %-KI: 1,84 bis 5,9) mit Cytisin-Intervention. Hajek 2013, Samet 2014

Eine weitere offene Nicht-Minderwertigkeitsstudie, der 1.310 nach dem Zufallsprinzip zugewiesen wurden erwachsene tägliche Raucher auf orales Cytisin für 25 Tage oder eine Nikotinersatztherapie für 8 Wochen. Cytisin war der Nikotinersatztherapie überlegen und verzeichnete höhere kontinuierliche Abstinenzraten nach 1 Woche, 2 Monaten und 6 Monaten.Walker 2014 Es wurde festgestellt, dass diese Studie bestimmte methodische Einschränkungen aufwies.Mulhall 2015

Cytisine Nebenwirkungen

Beweise belegen die Sicherheit von Cytisin; In der Datenbank der Europäischen Arzneimittelbehörde gibt es lange Zeiträume der Postmarketing-Überwachung. Aveyard 2013, Hajek 2013 Es liegen jedoch dosisabhängige Berichte über Toxizität vor (siehe Toxikologie).

In einer offenen pharmakokinetischen Studie an gesunden Erwachsenen wurde Es wurden keine Auswirkungen auf den Blutdruck oder die Atemfrequenz beobachtet. Zu den berichteten Nebenwirkungen gehörten erhöhter Appetit, Mundtrockenheit, Träume/Alpträume und Reizbarkeit.Jeong 2017 Ähnliche Ergebnisse wurden in einer systematischen Literaturrecherche berichtet.Leaviss 2014

Eine Cochrane-Metaanalyse von 3 klinischen Studien mit Cytisin berichtet über das Fehlen signifikanter Nebenwirkungen, wobei Magen-Darm-Störungen (Dyspepsie und Übelkeit) und Kopfschmerzen am häufigsten gemeldet wurden. Cahill 2013 In ähnlicher Weise berichtete eine Überprüfung, die 8 klinische Studien umfasste, über unerwünschtere Nebenwirkungen GI-Effekte mit Cytisin im Vergleich zu Placebo (relatives Risiko 1,76; 95 %-KI 1,28 bis 2,42), aber keine signifikanten Sicherheitsbedenken. Hajek 2013

Kontraindikationen für die Anwendung sind Schwangerschaft und Stillzeit, schwere Arteriosklerose und unkontrollierter Bluthochdruck. Prochaska 2013

Vor der Einnahme Cytisine

Informationen zur Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit fehlen. In der 4. bis 5. Schwangerschaftswoche existieren Nikotinrezeptorproteine ​​und Gentranskripte für Nikotinrezeptor-Untereinheiten im menschlichen pränatalen Gehirn, sodass die Folgen des Cytisinkonsums während der Schwangerschaft möglicherweise denen des Rauchens ähneln.Hellstrom 2001

Wie benutzt man Cytisine

Cytisin ist als Tabletten und Kapseln (beide enthalten 1,5 mg Cytisin) und als Tabletten zum Einnehmen (Cytisin 1 mg) erhältlich. Jeong 2017 Alle drei Dosierungsformen sind mit dem gleichen empfohlenen Dosierungsschema zur Raucherentwöhnung verbunden: Eine Dosis alle 2 Stunden (6 Dosen pro Tag) für die Tage 1 bis 3, wobei das Dosierungsintervall auf alle 2,5 Stunden (5 Dosen pro Tag) an den Tagen 4 bis 12, auf alle 4 Stunden (4 Dosen pro Tag) und an den Tagen 13 bis 16 auf alle 5 erhöht wird Stunden (3 Dosen pro Tag) an den Tagen 17 bis 20 und alle 6 Stunden (2 Dosen pro Tag) an den Tagen 21 bis 25. Der empfohlene Ziel-„Aufhörtag“ ist Tag 5.Jeong 2017, West 2011

Pharmakokinetische Studien an Kaninchen (Astroug 2010) und gesunden menschlichen Freiwilligen (Jeong 2017) berichteten über eine schnelle, aber unvollständige Resorption nach oraler Verabreichung. Die Halbwertszeit wird auf etwa 5 Stunden geschätzt. Jeong 2017 Eine pharmakokinetische Studie ergab, dass Cytisin renal ausgeschieden wird, ohne dass Metaboliten im Plasma oder Urin nachgewiesen werden. Jeong 2015

Warnungen

Tierstudien haben gezeigt, dass die Blätter und Samen von L. anagyroides und verwandten Pflanzen giftig sind. Eine tödliche Dosis bei Pferden wurde auf 0,5 g/kg Samenkapseln von L. anagyroides geschätzt. Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

Die Toxizität von Cytisin gilt als dosisabhängig und es gibt Berichte über Todesfälle aufgrund von Es gibt Atemversagen nach dem Verzehr von L. anagyroides-Pflanzenmaterial.Jeong 2017, Musshoff 2009

Es wurde kein Gegenmittel gegen die Cytisin-Toxizität identifiziert und die Behandlung ist unterstützend.Rouden 2014

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Cytisine

Theoretisch ist eine Wechselwirkung mit Vareniclin, das auch bei der Raucherentwöhnung eingesetzt wird, möglich, da beide am Nikotinrezeptor wirken.

Studien an Mäusen zeigten eine Hemmung der antikonvulsiven Wirkung von Phenytoin und Lamotrigin durch Cytisin,Tutka 2013 sowie die von Lacosamid, Levetiracetam und Pregabalin.Tutka 2017

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