Cytisine

Nombres de marca: Baptitoxine, Sophorine

Uso de Cytisine

Efectos supresores del apetito

Datos en animales

Un estudio en ratas informó que los animales tratados con citisina comieron menos y ganaron menos peso que el grupo de control.Grebenstein 2013

< h4>Datos clínicos

Faltan ensayos clínicos que evalúen el efecto de la citisina sobre el apetito; sin embargo, los sujetos de un estudio farmacocinético abierto en adultos sanos informaron, por el contrario, un aumento del apetito. Jeong 2017

Cáncer

Datos in vitro

La citisina indujo la apoptosis en células HepG2 a través de una vía mitocondrial, lo que sugiere posibles aplicaciones quimioterapéuticas.Yu 2018

Efectos sobre el SNC

Datos en animales e in vitro

Los estudios in vitro sugieren efectos protectores neuronales de la citisina a través de mecanismos que implican la regulación negativa de los receptores de N-metil-D-aspartato (NMDA) .Li 2013 Estudios limitados en roedores han informado eficacia en el tratamiento de la depresión inducida. El tratamiento con citisina durante 2 semanas alivió los síntomas relacionados con el estrés leve crónico impredecible. Han 2016 En otro estudio de un modelo de ratón, se demostró que la fluoxetina y la citisina tenían efectos sinérgicos sobre la depresión, mientras que el agotamiento de la serotonina bloqueó los efectos antidepresivos de la citisina. Mineur 2015 A Un estudio en ratas sugirió que la citisina atenuó el malestar mental asociado con la abstinencia de nicotina. Igari 2014 Un estudio en roedores mostró que la citisina modula el consumo voluntario crónico de etanol, lo que sugiere un posible papel en la adicción al alcohol. Sajja 2013, Sotomajor 2013

Diabetes

Datos en animales

Un estudio en ratones informó eficacia en el tratamiento de la diabetes tipo 2 con una preparación combinada que contiene citisina con un análogo soluble en agua de la vitamina E (Trolox C ).Jin 2014

Dejar de fumar

La citisina como opción para dejar de fumar ha sido el tema de varios artículos de revistas y editoriales de apoyo. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Datos en animales

Los estudios en roedores sugieren que la citisina es un agonista del receptor nicotínico, que se comporta como un agonista parcial competitivo y como un agonista completo, dependiendo de la subunidad de unión. La citisina parece tener efectos periféricos más débiles en el sistema cardiovascular que la nicotina. Radchenko 2015, Rouden 2014

Datos clínicos

Se han realizado metanálisis de los datos de ensayos clínicos disponibles, con 2 calidades. se identificaron estudios clínicosVinnikov 2008, West 2011 y hasta otros 9 estudios clínicos evaluados. Cahil 2013, Hajek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 No se habían realizado ensayos directos que compararan vareniclina con citisina hasta enero de 2013; sin embargo, se han registrado o están en progreso más ensayos que evalúan la citisina. Leaviss 2014, NIH 2018

Un ensayo clínico de calidad que evaluó la citisina versus placebo en fumadores de mediana edad no informó diferencias en la abstinencia a las 8 semanas, pero sí una diferencia significativa en la abstinencia a las 26 semanas (10,6% para el grupo de citisina en comparación con 1,2% con placebo [P = 0,01]). Vinnikov 2008 Un ensayo clínico de segunda calidad reclutó a 740 participantes en un estudio con placebo, de un solo centro, aleatorizado y doble ciego. ensayo controlado e informó una tasa de abstinencia sostenida durante 12 meses del 8,4% en el grupo de citisina en comparación con el 2,4% en el grupo de placebo (intervalo de confianza [IC] del 95%, 2,7% a 9,2%; P = 0,001). West 2011 Pooled Los resultados de estos 2 ensayos clínicos muestran un riesgo relativo para dejar de fumar con éxito de 3,29 (IC del 95 %: 1,84 a 5,9) con la intervención con citisina. Hajek 2013, Samet 2014

Otro ensayo abierto de no inferioridad asignó al azar a 1310 fumadores diarios adultos a citisina oral durante 25 días o terapia de reemplazo de nicotina durante 8 semanas. La citisina fue superior a la terapia de reemplazo de nicotina, con tasas más altas de abstinencia continua a 1 semana, 2 meses y 6 meses. Walker 2014 Se observó que este estudio tenía ciertas limitaciones metodológicas. Mulhall 2015

Cytisine efectos secundarios

La evidencia respalda la seguridad de la citisina; existen largos períodos de vigilancia poscomercialización en la base de datos de la Autoridad Europea de Medicamentos. Aveyard 2013, Hajek 2013 Sin embargo, existen informes de toxicidad dependientes de la dosis (ver Toxicología).

En un estudio farmacocinético abierto en adultos sanos, no se observaron efectos sobre la presión arterial o la frecuencia respiratoria, y los efectos adversos informados incluyeron aumento del apetito, sequedad de boca, sueños/pesadillas e irritabilidad. Jeong 2017 Se informaron hallazgos similares en una revisión sistemática de la literatura. Leaviss 2014

Un metanálisis Cochrane de 3 ensayos clínicos que utilizaron citisina informa una falta de efectos adversos significativos, siendo los trastornos gastrointestinales (dispepsia y náuseas) y el dolor de cabeza los más comúnmente informados. Cahill 2013 De manera similar, una revisión que incluyó 8 ensayos clínicos informó más efectos adversos Efectos gastrointestinales con citisina que con placebo (riesgo relativo, 1,76; IC del 95 %, 1,28 a 2,42), pero sin problemas de seguridad significativos. Hajek 2013

Las contraindicaciones de uso incluyen embarazo y lactancia, aterosclerosis grave e hipertensión no controlada. Prochaska 2013

antes de tomar Cytisine

Falta información sobre el uso durante el embarazo o la lactancia. Entre las 4 y 5 semanas de gestación, las proteínas del receptor nicotínico y las transcripciones genéticas de las subunidades del receptor nicotínico existen en el cerebro prenatal humano, lo que hace que las consecuencias del uso de citisina durante el embarazo sean potencialmente similares a las de fumar. Hellstrom 2001

Cómo utilizar Cytisine

La citisina está disponible en tabletas y cápsulas (ambas contienen 1,5 mg de citisina) y en tiras orales (1 mg de citisina). Jeong 2017 Las 3 formas de dosis están asociadas con el mismo régimen de dosificación recomendado para dejar de fumar: una dosis cada 2 horas (6 dosis por día) durante los días 1 a 3, con el intervalo de dosificación aumentado a cada 2,5 horas (5 dosis por día), los días 4 a 12, a cada 4 horas (4 dosis por día), los días 13 a 16, a cada 5 horas (3 dosis por día) los días 17 a 20, y cada 6 horas (2 dosis por día) los días 21 a 25. El "día para dejar de fumar" objetivo recomendado es el día 5.Jeong 2017, West 2011

Estudios farmacocinéticos realizados en conejosAstroug 2010 y voluntarios humanos sanosJeong 2017 informaron una absorción rápida pero incompleta después de la administración oral. Se estima que la vida media es de aproximadamente 5 horas. Jeong 2017 Un estudio farmacocinético informó que la citisina se excreta por vía renal, sin que se detecten metabolitos en plasma u orina. Jeong 2015

Advertencias

Los estudios en animales han demostrado que las hojas y semillas de L. anagyroides y plantas relacionadas son tóxicas. Se ha estimado que una dosis letal en caballos es de 0,5 g/kg de vainas de semillas de L. anagyroides. Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

Se considera que la toxicidad de la citisina depende de la dosis y los informes de muertes debidas a Existe insuficiencia respiratoria después del consumo de material vegetal de L. anagyroides. Jeong 2017, Musshoff 2009

No se ha identificado ningún antídoto para la toxicidad de la citisina y el tratamiento es de apoyo.Rouden 2014

¿Qué otras drogas afectarán? Cytisine

En teoría, es posible una interacción con la vareniclina, también utilizada para dejar de fumar, dado que ambos actúan en el receptor nicotínico.

Estudios en ratones demostraron que la citisina, Tutka, inhibe la actividad anticonvulsivante de la fenitoína y la lamotrigina. 2013 así como el de lacosamida, levetiracetam y pregabalina.Tutka 2017

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