Cytisine

Marchi: Baptitoxine, Sophorine

Utilizzo di Cytisine

Effetti di soppressione dell'appetito

Dati sugli animali

Uno studio sui ratti ha riportato che gli animali trattati con citisina mangiavano meno e guadagnavano meno peso rispetto al braccio di controllo. Grebenstein 2013

< h4>Dati clinici

Mancano studi clinici che valutino l'effetto della citisina sull'appetito; tuttavia, i soggetti di uno studio di farmacocinetica in aperto condotto su adulti sani hanno riportato, al contrario, un aumento dell'appetito. Jeong 2017

Cancro

Dati in vitro

La citisina ha indotto l'apoptosi nelle cellule HepG2 attraverso un percorso mitocondriale, suggerendo potenziali applicazioni chemioterapeutiche.Yu 2018

Effetti sul sistema nervoso centrale

Dati su animali e in vitro

Studi in vitro suggeriscono effetti protettivi neuronali della citisina attraverso meccanismi che coinvolgono la downregulation dei recettori N-metil-D-aspartato (NMDA) .Li 2013 Studi limitati sui roditori hanno riportato l'efficacia nel trattamento della depressione indotta. Il trattamento con citisina per 2 settimane ha alleviato i sintomi legati allo stress lieve cronico imprevedibile.Han 2016 In un altro studio su un modello murino, fluoxetina e citisina hanno dimostrato di avere effetti sinergici sulla depressione, mentre la deplezione di serotonina ha bloccato gli effetti antidepressivi della citisina.Mineur 2015 A uno studio sui ratti ha suggerito che la citisina attenua il disagio mentale associato all'astinenza da nicotina. Igari 2014 Uno studio sui roditori ha mostrato che la citisina modula il consumo cronico volontario di etanolo, suggerendo un possibile ruolo nella dipendenza da alcol. Sajja 2013, Sotomajor 2013

Diabete

Dati sugli animali

Uno studio sui topi ha riportato l'efficacia nel trattamento del diabete di tipo 2 con una preparazione combinata contenente citisina con un analogo idrosolubile della vitamina E (Trolox C ).Jin 2014

Smettere di fumare

La citisina come opzione per smettere di fumare è stata oggetto di numerosi articoli di riviste ed editoriali di sostegno. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Dati sugli animali

Studi sui roditori suggeriscono che la citisina è un agonista dei recettori nicotinici, comportandosi sia come agonista parziale competitivo che come agonista completo, a seconda della subunità di attacco. La citisina sembra avere effetti periferici più deboli sul sistema cardiovascolare rispetto alla nicotina. Radchenko 2015, Rouden 2014

Dati clinici

Sono state condotte meta-analisi dei dati di studi clinici disponibili, con 2 qualità studi clinici identificatiVinnikov 2008, West 2011 e fino a 9 altri studi clinici valutati.Cahil 2013, Hajek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 A gennaio 2013 non erano stati condotti studi diretti di confronto tra vareniclina e citisina; tuttavia, sono stati registrati o sono in corso ulteriori studi per valutare la citisina. Leaviss 2014, NIH 2018

Uno studio clinico di qualità che ha valutato la citisina rispetto al placebo in fumatori di mezza età non ha riportato differenze nell'astinenza a 8 settimane, ma una differenza significativa nell'astinenza a 26 settimane (10,6% per il gruppo citisina rispetto a 1,2% con placebo [P=0,01]). Vinnikov 2008 Uno studio clinico di seconda qualità ha arruolato 740 partecipanti in uno studio monocentrico, randomizzato, in doppio cieco, con placebo controllato e ha riportato un tasso di astinenza sostenuto per 12 mesi dell'8,4% nel gruppo citisina rispetto al 2,4% nel gruppo placebo (intervallo di confidenza [CI] al 95%, da 2,7% a 9,2%; P = 0,001). West 2011 Pooled i risultati di questi 2 studi clinici mostrano un rapporto di rischio per la cessazione con successo di 3,29 (IC al 95%, da 1,84 a 5,9) con intervento con citisina. Hajek 2013, Samet 2014

Un altro studio di non inferiorità in aperto ha assegnato in modo casuale 1.310 fumatori giornalieri adulti alla citisina orale per 25 giorni o alla terapia sostitutiva della nicotina per 8 settimane. La citisina si è rivelata superiore alla terapia sostitutiva con nicotina, con tassi di astinenza continua più elevati a 1 settimana, 2 mesi e 6 mesi. Walker 2014 È stato notato che questo studio presenta alcuni limiti metodologici. Mulhall 2015

Cytisine effetti collaterali

Le prove supportano la sicurezza della citisina; nel database dell'Autorità europea per i medicinali esistono lunghi periodi di sorveglianza post-marketing. Aveyard 2013, Hajek 2013 Tuttavia, esistono segnalazioni di tossicità dose-dipendente (vedere Tossicologia).

In uno studio di farmacocinetica in aperto condotto su adulti sani, non sono stati osservati effetti sulla pressione sanguigna o sulla frequenza respiratoria e gli effetti avversi segnalati includevano aumento dell'appetito, secchezza delle fauci, sogni/incubi e irritabilità. Jeong 2017 Risultati simili sono stati riportati in una revisione sistematica della letteratura. Leaviss 2014

Una meta-analisi Cochrane di 3 studi clinici che hanno utilizzato la citisina riporta l'assenza di effetti avversi significativi, con disturbi gastrointestinali (dispepsia e nausea) e mal di testa più comunemente riportati. Cahill 2013 Allo stesso modo, una revisione che includeva 8 studi clinici ha riportato più effetti avversi Effetti gastrointestinali con citisina rispetto al placebo (rischio relativo, 1,76; IC al 95%, da 1,28 a 2,42) ma nessun problema significativo sulla sicurezza. Hajek 2013

Controindicazioni per l'uso includono gravidanza e allattamento al seno, aterosclerosi grave e ipertensione non controllata. Prochaška 2013

Prima di prendere Cytisine

Mancano informazioni sull'uso in gravidanza o allattamento. A 4-5 settimane di gestazione, le proteine ​​dei recettori nicotinici e le trascrizioni genetiche per le subunità dei recettori nicotinici esistono nel cervello prenatale umano, rendendo le conseguenze dell'uso di citisina durante la gravidanza potenzialmente simili a quelle del fumo. Hellstrom 2001

Come usare Cytisine

Citisina è disponibile in compresse e capsule (entrambi contenenti citisina 1,5 mg) e in strisce orali (citisina 1 mg). Jeong 2017 Tutte e 3 le forme di dosaggio sono associate allo stesso regime di dosaggio raccomandato per smettere di fumare: una dose ogni 2 ore (6 dosi al giorno) per i giorni da 1 a 3, con l’intervallo di dosaggio aumentato a ogni 2,5 ore (5 dosi al giorno) dai giorni da 4 a 12, a ogni 4 ore (4 dosi al giorno) dai giorni da 13 a 16, a ogni 5 ore (3 dosi al giorno) dai giorni 17 al 20 e ogni 6 ore (2 dosi al giorno) dai giorni 21 al 25. L'obiettivo raccomandato per il "giorno di cessazione" è il giorno 5. Jeong 2017, West 2011

Studi farmacocinetici condotti sui conigliAstroug 2010 e su volontari umani saniJeong 2017 hanno riportato un assorbimento rapido ma incompleto dopo la somministrazione orale. Si stima che l'emivita sia di circa 5 ore. Jeong 2017 Uno studio di farmacocinetica ha riportato che la citisina viene escreta per via renale, senza metaboliti rilevati nel plasma o nelle urine. Jeong 2015

Avvertenze

Studi sugli animali hanno dimostrato che le foglie e i semi di L. anagyroides e delle piante correlate sono tossici. È stato stimato che una dose letale nei cavalli sia pari a 0,5 g/kg di baccelli di L. anagyroides.Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

La tossicità della citisina è considerata dose-dipendente e segnalazioni di decessi dovuti a esiste insufficienza respiratoria conseguente al consumo di materiale vegetale di L. anagyroides. Jeong 2017, Musshoff 2009

Non è stato identificato alcun antidoto alla tossicità della citisina e la gestione è di supporto. Rouden 2014

Quali altri farmaci influenzeranno Cytisine

In teoria, è possibile un'interazione con la vareniclina, utilizzata anche per smettere di fumare, dato che entrambe agiscono sul recettore nicotinico.

Studi sui topi hanno dimostrato l'inibizione dell'attività anticonvulsivante della fenitoina e della lamotrigina da parte della citisina, Tutka 2013 così come quello di lacosamide, levetiracetam e pregabalin.Tutka 2017

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