Cytisine

ブランド名： Baptitoxine, Sophorine

の使用法 Cytisine

食欲抑制効果

動物データ

ラットでの研究では、シチシンを投与した動物は対照群よりも食べる量が減り、体重増加も少なかったと報告されました。Grebenstein 2013

< h4>臨床データ

食欲に対するシチシンの効果を評価する臨床試験は不足しています。しかし、健康な成人を対象とした非盲検薬物動態研究の被験者は、逆に食欲の増加を報告しました。Jeong 2017

がん

インビトロ データ

シチシンはミトコンドリア経路を介して HepG2 細胞のアポトーシスを誘導し、化学療法への応用の可能性を示唆しています。Yu 2018

中枢神経系への影響

動物データとインビトロデータ

インビトロ研究では、N-メチル-D-アスパラギン酸（NMDA）受容体のダウンレギュレーションを含むメカニズムによるシチシンの神経保護効果が示唆されています。 .Li 2013 齧歯動物を対象とした限定的な研究では、誘発性うつ病の治療における有効性が報告されています。シチシンによる 2 週間の治療により、予測できない慢性的な軽度のストレスに関連する症状が軽減されました。Han 2016 マウス モデルの別の研究では、フルオキセチンとシチシンはうつ病に相乗効果があることが示されましたが、セロトニンの枯渇はシチシンの抗うつ効果をブロックしました。Miner 2015 Aラットでの研究は、シチシンがニコチン離脱に伴う精神的不快感を軽減することを示唆しました。Igari 2014 げっ歯類での研究では、シチシンが慢性的な自発的エタノール消費を調節することが示され、アルコール依存症における役割の可能性が示唆されました。Sajja 2013、Sotomajor 2013

糖尿病

動物データ

マウスを使った研究では、シチシンとビタミンEの水溶性類似体（トロロックスC）を含む併用製剤による2型糖尿病の治療における有効性が報告されました。 ).Jin 2014

禁煙

禁煙における選択肢としてのシチシンは、多くの支持的な雑誌記事や社説のテーマとなっています。Mulhall 2015、Prochaska 2016、Rigotti 2014、Stapleton 2015、Walker 2016、Zatonski 2015

動物データ

げっ歯類の研究では、シチシンがニコチン受容体アゴニストであり、結合するサブユニットに応じて競合的部分アゴニストとしても完全アゴニストとしても作用することが示唆されています。シチシンは心血管系に対する末梢作用がニコチンよりも弱いようです。Radchenko 2015、Rouden 2014

臨床データ

利用可能な臨床試験データのメタ分析が実施され、2 つの品質が保証されています。臨床研究では、Vinnikov 2008、West 2011、および評価された他の最大 9 件の臨床研究が特定されました。Cahil 2013、Hajek 2013、Leaviss 2014、Samet 2014 2013 年 1 月の時点で、バレニクリンとシチシンを比較する直接比較試験は実施されていません。ただし、シチシンを評価するさらなる試験が登録されているか、進行中です。Leaviss 2014、NIH 2018

中年の喫煙者を対象にシチシンとプラセボを評価した質の高い臨床試験の 1 つでは、8 週間の禁煙では差がなかったと報告されましたが、 26 週間の禁酒に有意差 (シチシン群では 10.6%、プラセボ群では 1.2% [P=0.01])。Vinnikov 2008 第 2 の質の高い臨床試験では、単一施設の無作為化二重盲検プラセボ群に 740 人の参加者が登録されました。 -対照試験で、12か月継続禁欲率はシチシン群で8.4%、プラセボ群では2.4%であったと報告された（95%信頼区間[CI]、2.7%～9.2%、P=0.001）。West 2011 Pooledこれら 2 つの臨床試験の結果は、シチシン介入による禁煙成功のリスク比が 3.29 (95% CI、1.84 ～ 5.9) であることを示しています。Hajek 2013、Samet 2014

別の非盲検非劣性試験では、1,310 人を無作為に割り当てました。毎日喫煙する成人には、シチシンを25日間経口投与するか、ニコチン補充療法を8週間行う。シチシンはニコチン補充療法よりも優れており、1 週間、2 か月、および 6 か月での継続禁煙率が高かった。Walker 2014 この研究には、方法論上の制限があることが指摘されている。Mulhall 2015

Cytisine 副作用

シチシンの安全性を裏付ける証拠があります。長期にわたる市販後調査が欧州医薬品庁のデータベースに存在します。Aveyard 2013、Hajek 2013 ただし、用量依存的な毒性の報告が存在します (「毒性学」を参照)。

健康な成人を対象とした非盲検薬物動態研究では、血圧や呼吸数への影響は観察されず、報告された副作用には、食欲の増加、口渇、夢/悪夢、イライラなどが含まれます。Jeong 2017 同様の発見が文献の系統的レビューでも報告されています。Leaviss 2014

シチシンを使用した 3 件の臨床試験のコクラン メタ分析では、重大な副作用の欠如が報告されており、最も一般的に報告されているのは消化管疾患 (消化不良と吐き気) と頭痛でした。Cahill 2013 同様に、8 件の臨床試験を含むレビューでは、より多くの有害作用が報告されています。シチシンによる消化管への影響はプラセボよりも高い (相対リスク、1.76; 95% CI、1.28 ～ 2.42) が、重大な安全性の懸念はありません。Hajek 2013

使用の禁忌には、妊娠および授乳中、重度のアテローム性動脈硬化症、および管理されていない高血圧が含まれます。プロチャスカ 2013

服用する前に Cytisine

妊娠中または授乳中の使用に関する情報が不足しています。妊娠 4 ～ 5 週目には、ニコチン性受容体タンパク質とニコチン性受容体サブユニットの遺伝子転写物がヒトの出生前の脳に存在しており、妊娠中のシチシン使用の影響は喫煙の場合と同様になる可能性があります。Hellstrom 2001

使い方 Cytisine

シチシンは、錠剤およびカプセル (どちらもシチシン 1.5 mg を含む)、および経口ストリップ (シチシン 1 mg) として入手できます。Jeong 2017 3 つの剤形はすべて、禁煙に推奨される同じ投与計画に関連付けられています: 2 時間ごとに 1 回の投与1 日目から 3 日目は 2.5 時間ごと（1 日あたり 5 回投与）、4 日目から 12 日目は 4 時間ごと（1 日あたり 4 回投与）、13 日目から 16 日目は 5 時間おきに増加​​します。 17 日目から 20 日目までは 1 時間ごと (1 日あたり 3 回投与)、21 日目から 25 日目までは 6 時間ごと (1 日あたり 2 回投与)。推奨される目標「禁煙日」は 5 日目です。Jeong 2017、West 2011

ウサギで実施された薬物動態研究Astroug 2010と健康な人間のボランティアJeong 2017は、経口投与後の急速ではあるが不完全な吸収を報告しました。半減期は約 5 時間と推定されています。Jeong 2017 薬物動態研究では、シチシンは腎臓から排泄され、血漿や尿中に代謝物は検出されないと報告されました。Jeong 2015

警告

動物実験では、L. angyroides および関連植物の葉と種子が有毒であることが示されています。ウマの致死量は、L. anagyroides の種鞘 0.5 g/kg と推定されています。Jeong 2017、Rouden 2014、Simeonova 2010

シチシンの毒性は用量依存性であると考えられており、シチシンによる死亡例の報告もあります。 L. アナジロイデスの植物材料を摂取した後の呼吸不全が存在します。Jeong 2017、Musshoff 2009

シチシン毒性に対する解毒剤は特定されておらず、管理は協力的です。Rouden 2014

他の薬がどのような影響を与えるか Cytisine

理論的には、禁煙にも使用されるバレニクリンとの相互作用は、両方がニコチン受容体に作用することを考えると可能です。

マウスでの研究では、シチシンによるフェニトインとラモトリジンの抗けいれん活性の阻害が実証されました、Tutka 2013 年およびラコサミド、レベチラセタム、プレガバリンの場合。Tutka 2017

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