Cytisine

Nomes de marcas: Baptitoxine, Sophorine

Uso de Cytisine

Efeitos supressores de apetite

Dados em animais

Um estudo em ratos relatou que animais tratados com citisina comeram menos e ganharam menos peso do que o braço controle.Grebenstein 2013

< h4>Dados clínicos

Faltam ensaios clínicos que avaliem o efeito da citisina no apetite; no entanto, os indivíduos em um estudo farmacocinético aberto em adultos saudáveis ​​relataram, inversamente, aumento do apetite. Jeong 2017

Câncer

Dados in vitro

Citisina induziu apoptose em células HepG2 através de uma via mitocondrial, sugerindo potenciais aplicações quimioterápicas.Yu 2018

Efeitos no SNC

Dados em animais e in vitro

Estudos in vitro sugerem efeitos protetores neuronais da citisina através de mecanismos que envolvem a regulação negativa dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA). .Li 2013 Estudos limitados em roedores relataram eficácia no tratamento da depressão induzida. O tratamento com citisina por 2 semanas aliviou os sintomas relacionados ao estresse leve crônico imprevisível.Han 2016 Em outro estudo de um modelo de camundongo, a fluoxetina e a citisina demonstraram ter efeitos sinérgicos na depressão, enquanto a depleção de serotonina bloqueou os efeitos antidepressivos da citisina.Mineur 2015 A estudo em ratos sugeriu que a citisina atenuou o desconforto mental associado à abstinência de nicotina.Igari 2014 Um estudo em roedores mostrou que a citisina modula o consumo voluntário crônico de etanol, sugerindo um possível papel na dependência de álcool.Sajja 2013, Sotomajor 2013

Diabetes

Dados em animais

Um estudo em ratos relatou eficácia no tratamento do diabetes tipo 2 com uma preparação combinada contendo citisina com um análogo solúvel em água da vitamina E (Trolox C ).Jin 2014

Parar de fumar

A citisina como opção para parar de fumar tem sido tema de vários artigos de periódicos e editoriais de apoio.Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Dados em animais

Estudos em roedores sugerem que a citisina é um agonista do receptor nicotínico, comportando-se tanto como um agonista parcial competitivo quanto como um agonista completo, dependendo da subunidade de ligação. A citisina parece ter efeitos periféricos mais fracos no sistema cardiovascular do que a nicotina.Radchenko 2015, Rouden 2014

Dados clínicos

Foram realizadas meta-análises de dados de ensaios clínicos disponíveis, com 2 qualidades estudos clínicos identificadosVinnikov 2008, West 2011 e até 9 outros estudos clínicos avaliados.Cahil 2013, Hajek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 Nenhum ensaio comparativo comparando vareniclina com citisina foi realizado até janeiro de 2013; no entanto, outros ensaios avaliando citisina foram registrados ou estão em andamento.Leaviss 2014, NIH 2018

Um ensaio clínico de qualidade avaliando citisina versus placebo em fumantes de meia-idade não relatou nenhuma diferença na abstinência em 8 semanas, mas um diferença significativa na abstinência em 26 semanas (10,6% para o grupo citisina em comparação com 1,2% com placebo [P = 0,01]). Vinnikov 2008 Um segundo ensaio clínico de qualidade inscreveu 740 participantes em um estudo de centro único, randomizado, duplo-cego, placebo -estudo controlado e relatou uma taxa de abstinência sustentada de 12 meses de 8,4% no grupo citisina em comparação com 2,4% no grupo placebo (intervalo de confiança [IC] de 95%, 2,7% a 9,2%; P = 0,001).West 2011 Pooled os resultados destes 2 ensaios clínicos mostram uma taxa de risco para cessação bem sucedida de 3,29 (IC 95%, 1,84 a 5,9) com intervenção de citisina. adultos fumantes diários à citisina oral por 25 dias ou terapia de reposição de nicotina por 8 semanas. A citisina foi superior à terapia de reposição de nicotina, com taxas de abstinência contínua mais altas em 1 semana, 2 meses e 6 meses.Walker 2014 Observou-se que este estudo tem certas limitações metodológicas.Mulhall 2015

Cytisine efeitos colaterais

As evidências apoiam a segurança da citisina; existem longos períodos de vigilância pós-comercialização na base de dados da Autoridade Europeia de Medicamentos.Aveyard 2013, Hajek 2013 No entanto, existem notificações de toxicidade dependentes da dose (ver Toxicologia).

Num estudo farmacocinético aberto em adultos saudáveis, não foram observados efeitos na pressão arterial ou na frequência respiratória, e os efeitos adversos relatados incluíram aumento do apetite, boca seca, sonhos/pesadelos e irritabilidade.Jeong 2017 Achados semelhantes foram relatados em uma revisão sistemática da literatura.Leaviss 2014

Uma meta-análise Cochrane de 3 ensaios clínicos usando citisina relata uma falta de efeitos adversos significativos, com distúrbios gastrointestinais (dispepsia e náusea) e dor de cabeça mais comumente relatados.Cahill 2013 Da mesma forma, uma revisão que incluiu 8 ensaios clínicos relatou mais efeitos adversos Efeitos gastrointestinais com citisina do que com placebo (risco relativo, 1,76; IC 95%, 1,28 a 2,42), mas sem preocupações de segurança significativas.Hajek 2013

As contra-indicações de uso incluem gravidez e amamentação, aterosclerose grave e hipertensão não controlada. Prochaska 2013

Antes de tomar Cytisine

Faltam informações sobre o uso durante a gravidez ou lactação. Com 4 a 5 semanas de gestação, proteínas receptoras nicotínicas e transcritos genéticos para subunidades de receptores nicotínicos existem no cérebro pré-natal humano, tornando as consequências do uso de citisina durante a gravidez potencialmente semelhantes às do tabagismo.Hellstrom 2001

Como usar Cytisine

Citisina está disponível na forma de comprimidos e cápsulas (ambos contendo citisina 1,5 mg) e como tiras orais (citisina 1 mg). Jeong 2017 Todas as 3 formas de dosagem estão associadas ao mesmo regime de dosagem recomendado para parar de fumar: uma dose a cada 2 horas (6 doses por dia) dos dias 1 a 3, com o intervalo de dosagem aumentado para cada 2,5 horas (5 doses por dia) dos dias 4 a 12, a cada 4 horas (4 doses por dia) dos dias 13 a 16, a cada 5 horas (3 doses por dia) dos dias 17 a 20 e a cada 6 horas (2 doses por dia) dos dias 21 a 25. A meta recomendada de "dia de parar de fumar" é o dia 5.Jeong 2017, West 2011

Estudos farmacocinéticos realizados em coelhosAstroug 2010 e voluntários humanos saudáveisJeong 2017 relataram absorção rápida, mas incompleta, após administração oral. A meia-vida é estimada em cerca de 5 horas. Jeong 2017 Um estudo farmacocinético relatou que a citisina é excretada por via renal, sem metabólitos detectados no plasma ou na urina. Jeong 2015

Avisos

Estudos em animais demonstraram que as folhas e sementes de L. anagyroides e plantas relacionadas são tóxicas. Uma dose letal em cavalos foi estimada em 0,5 g/kg de vagens de L. anagyroides.Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

A toxicidade da citisina é considerada dependente da dose, e relatos de fatalidades devido a existe insuficiência respiratória após o consumo de material vegetal de L. anagyroides.Jeong 2017, Musshoff 2009

Nenhum antídoto para a toxicidade da citisina foi identificado e o manejo é favorável.Rouden 2014

Que outras drogas afetarão Cytisine

Teoricamente, é possível uma interação com a vareniclina, também utilizada na cessação do tabagismo, visto que ambas atuam no receptor nicotínico.

Estudos em camundongos demonstraram inibição da atividade anticonvulsivante da fenitoína e da lamotrigina pela citisina,Tutka 2013, bem como lacosamida, levetiracetam e pregabalina.Tutka 2017

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