Cytisine

Торговые марки: Baptitoxine, Sophorine

Использование Cytisine

Эффект подавления аппетита

Данные на животных

Исследование на крысах показало, что животные, получавшие цитизин, ели меньше и набирали меньший вес, чем контрольная группа. Grebenstein 2013

< h4>Клинические данные

Клинические исследования по оценке влияния цитизина на аппетит отсутствуют; однако участники открытого фармакокинетического исследования на здоровых взрослых, наоборот, сообщили об увеличении аппетита.Jeong 2017

Рак

Данные in vitro

Цитизин индуцировал апоптоз в клетках HepG2 через митохондриальный путь, что указывает на потенциальное химиотерапевтическое применение.Ю 2018

Эффекты на ЦНС

Данные на животных и in vitro

Исследования in vitro предполагают защитное действие цитизина на нейроны посредством механизмов, включающих подавление рецепторов N-метил-D-аспартата (NMDA). .Li 2013 Ограниченные исследования на грызунах показали эффективность лечения индуцированной депрессии. Лечение цитизином в течение 2 недель облегчало симптомы, связанные с непредсказуемым хроническим легким стрессом.Han 2016. В другом исследовании на мышах было показано, что флуоксетин и цитизин оказывают синергетическое воздействие на депрессию, тогда как истощение серотонина блокирует антидепрессивное действие цитизина.Mineur 2015 A исследование на крысах показало, что цитизин ослабляет психический дискомфорт, связанный с отменой никотина. Igari 2014. Исследование на грызунах показало, что цитизин модулирует хроническое добровольное потребление этанола, что указывает на возможную роль в алкогольной зависимости. Sajja 2013, Sotomajor 2013

Диабет

Данные на животных

Исследование на мышах показало эффективность лечения диабета 2 типа комбинированным препаратом, содержащим цитизин с водорастворимым аналогом витамина Е (Тролокс С ).Джин, 2014 г.

Отказ от курения

Цитизин как вариант отказа от курения был темой ряда вспомогательных журнальных статей и редакционных статей. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Данные на животных

Исследования на грызунах показывают, что цитизин является агонистом никотиновых рецепторов, действуя как конкурентный частичный и полный агонист, в зависимости от субъединицы прикрепления. Цитизин, по-видимому, оказывает более слабое периферическое воздействие на сердечно-сосудистую систему, чем никотин. Радченко 2015, Руден 2014

Клинические данные

Проведен метаанализ доступных данных клинических исследований с 2 ​​качеством клинические исследования выявили Винников 2008, Вест 2011 и до 9 других клинических исследований. однако были зарегистрированы или продолжаются дальнейшие исследования по оценке цитизина.Leaviss 2014, NIH 2018

В одном качественном клиническом исследовании, оценивающем цитизин по сравнению с плацебо у курильщиков среднего возраста, не было выявлено различий в воздержании от курения через 8 недель, но значительная разница в воздержании через 26 недель (10,6% в группе цитизина по сравнению с 1,2% в группе плацебо [P=0,01]). Винников, 2008. В клиническое исследование второго качества включили 740 участников в одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо. -контролируемое исследование и сообщило о стойком 12-месячном воздержании от употребления наркотиков в 8,4% в группе, принимавшей цитизин, по сравнению с 2,4% в группе, принимавшей плацебо (95% доверительный интервал [ДИ], от 2,7% до 9,2%; P=0,001). West 2011 Объединено результаты этих двух клинических исследований показывают, что коэффициент риска для успешного прекращения курения составляет 3,29 (95% ДИ, от 1,84 до 5,9) при применении цитизина. Hajek 2013, Samet 2014

Еще одно открытое исследование не меньшей эффективности, рандомизированное 1310 пациентов. взрослым ежедневно курильщикам назначают пероральный цитизин в течение 25 дней или никотинзаместительную терапию в течение 8 недель. Цитизин превосходил никотинзаместительную терапию, обеспечивая более высокие показатели непрерывного воздержания от курения через 1 неделю, 2 месяца и 6 месяцев. Walker 2014 Было отмечено, что это исследование имеет определенные методологические ограничения. Mulhall 2015

Cytisine побочные эффекты

Фактические данные подтверждают безопасность цитизина; В базе данных Европейского управления лекарственных средств существуют длительные периоды постмаркетингового наблюдения.Aveyard 2013, Hajek 2013 Однако существуют дозозависимые сообщения о токсичности (см. Токсикология).

В открытом фармакокинетическом исследовании на здоровых взрослых никакого влияния на артериальное давление или частоту дыхания не наблюдалось, а зарегистрированные побочные эффекты включали повышенный аппетит, сухость во рту, сновидения/ночные кошмары и раздражительность. Jeong 2017 Подобные результаты были получены в систематическом обзоре литературы. Leaviss 2014

Кокрейновский метаанализ 3 клинических исследований с использованием цитизина сообщает об отсутствии значительных побочных эффектов, при этом чаще всего сообщается о желудочно-кишечных расстройствах (диспепсия и тошнота) и головной боли. Cahill 2013 Аналогичным образом, в обзоре, включавшем 8 клинических исследований, сообщалось о более неблагоприятных эффектах. Влияние цитизина на желудочно-кишечный тракт по сравнению с плацебо (относительный риск 1,76; 95% ДИ от 1,28 до 2,42), но нет серьезных проблем с безопасностью. Hajek 2013

Противопоказания к применению включают беременность и кормление грудью, тяжелый атеросклероз и неконтролируемую гипертонию. Прочаска 2013

Прежде чем принимать Cytisine

Информация о применении во время беременности и лактации отсутствует. На сроке от 4 до 5 недель беременности белки никотиновых рецепторов и транскрипты генов субъединиц никотиновых рецепторов уже существуют в пренатальном мозге человека, что делает последствия употребления цитизина во время беременности потенциально схожими с последствиями курения.Hellstrom 2001

Как использовать Cytisine

Цитизин доступен в виде таблеток и капсул (обе содержат цитизин 1,5 мг), а также в виде полосок для перорального применения (цитизин 1 мг). Jeong 2017. Все три дозированные формы связаны с одним и тем же рекомендуемым режимом дозирования для прекращения курения: одна доза каждые 2 часа. (6 доз в день) с 1 по 3 дни, с увеличением интервала дозирования до каждых 2,5 часов (5 доз в день) с 4 по 12 дни - каждые 4 часа (4 дозы в день) с 13 по 16 дни - каждые 5 часов (3 дозы в день) с 17 по 20 дни и каждые 6 часов (2 дозы в день) с 21 по 25 дни. Рекомендуемый целевой «день отказа от курения» — 5-й день. Jeong 2017, West 2011

Фармакокинетические исследования, проведенные на кроликах Astroug 2010 и здоровых добровольцах Jeong 2017, показали быструю, но неполную абсорбцию после перорального приема. Период полувыведения оценивается примерно в 5 часов. Jeong 2017. Фармакокинетическое исследование показало, что цитизин выводится почками, при этом метаболиты не обнаруживаются в плазме или моче. Jeong 2015

Предупреждения

Исследования на животных показали, что листья и семена L. anagyroides и родственных растений токсичны. По оценкам, смертельная доза для лошадей составляет 0,5 г/кг семенных коробочек L. anagyroides. Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010

Токсичность цитизина считается дозозависимой, и имеются сообщения о смертельных случаях из-за существует дыхательная недостаточность после употребления растительного материала L. anagyroides.Jeong 2017, Musshoff 2009

Противоядия от токсичности цитизина не обнаружено, и лечение является поддерживающим.Rouden 2014

На какие другие лекарства повлияют Cytisine

Теоретически возможно взаимодействие с варениклином, также используемым при отказе от курения, учитывая, что оба они действуют на никотиновые рецепторы.

Исследования на мышах продемонстрировали ингибирование противосудорожной активности фенитоина и ламотриджина цитизином, Тутка. 2013, а также лакосамида, леветирацетама и прегабалина. Тутка 2017

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова