Cytisine

Торгові марки: Baptitoxine, Sophorine

Використання Cytisine

Ефект пригнічення апетиту

Дані на тваринах

Дослідження на щурах показало, що тварини, які отримували цитизин, менше їли та набирали менше ваги, ніж контрольна група. Grebenstein 2013

< h4>Клінічні дані

Клінічні випробування, які б оцінювали вплив цитизину на апетит, відсутні; однак суб’єкти у відкритому фармакокінетичному дослідженні за участю здорових дорослих навпаки повідомили про підвищення апетиту.Jeong 2017

Рак

Дані in vitro

Цитизин індукував апоптоз у клітинах HepG2 через мітохондріальний шлях, що свідчить про потенційне хіміотерапевтичне застосування. Ю. 2018

Вплив на ЦНС

Дані на тваринах і in vitro

Дослідження in vitro свідчать про нейрональну захисну дію цитизину через механізми, які включають зниження регуляції рецепторів N-метил-D-аспартату (NMDA). .Li 2013 Обмежені дослідження на гризунах показали ефективність у лікуванні індукованої депресії. Лікування цитизином протягом 2 тижнів полегшило симптоми, пов’язані з непередбачуваним хронічним легким стресом. Хан 2016 В іншому дослідженні моделі мишей було показано, що флуоксетин і цитизин мають синергічний вплив на депресію, тоді як виснаження серотоніну блокувало антидепресивну дію цитизину. Майнер 2015 A Дослідження на щурах припустило, що цитизин послаблює психічний дискомфорт, пов’язаний із відмовою від нікотину. Ігарі 2014 Дослідження на гризунах показало, що цитизин модулює хронічне добровільне споживання етанолу, що свідчить про можливу роль у розвитку алкогольної залежності. Саджа 2013, Сотомайор 2013

Діабет

Дані на тваринах

Дослідження на мишах показало ефективність лікування діабету 2 типу комбінованим препаратом, що містить цитизин із водорозчинним аналогом вітаміну Е (Тролокс С). ).Jin 2014

Припинення куріння

Цитизин як варіант у припиненні куріння був темою ряду підтримуючих журнальних статей і передових статей. Mulhall 2015, Prochaska 2016, Rigotti 2014, Stapleton 2015, Walker 2016, Zatonski 2015

Дані на тваринах

Дослідження на гризунах свідчать про те, що цитизин є агоністом нікотинових рецепторів, поводиться як конкурентний частковий і повний агоніст, залежно від субодиниці приєднання. Схоже, що цитизин має слабший периферичний вплив на серцево-судинну систему, ніж нікотин. Radchenko 2015, Rouden 2014

Клінічні дані

Було проведено мета-аналіз доступних даних клінічних випробувань з 2 показниками якості виявлено клінічні дослідження Vinnikov 2008, West 2011 та оцінено до 9 інших клінічних досліджень. Cahil 2013, Hajek 2013, Leaviss 2014, Samet 2014 Станом на січень 2013 року жодних прямих досліджень, які б порівнювали вареніклін з цитизином, не проводилося; проте зареєстровані або тривають додаткові дослідження з оцінкою цитизину. Leaviss 2014, NIH 2018

Одне якісне клінічне дослідження, яке оцінювало цитизин проти плацебо у курців середнього віку, повідомило про відсутність різниці у утриманні через 8 тижнів, але суттєва різниця в утриманні через 26 тижнів (10,6% у групі цитизину порівняно з 1,2% у групі плацебо [P=0,01]). Вінніков, 2008 р. Друге якісне клінічне дослідження залучило 740 учасників у одноцентрове, рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо. -контрольоване дослідження та повідомило про стійку 12-місячну абстиненцію 8,4% у групі цитизину порівняно з 2,4% у групі плацебо (95% довірчий інтервал [ДІ], 2,7% до 9,2%; P=0,001). West 2011 Pooled Результати цих 2 клінічних випробувань показують співвідношення ризику для успішного припинення 3,29 (95% ДІ, 1,84 до 5,9) із втручанням цитизину. Hajek 2013, Самет 2014 дорослим курцям, які щоденно курять пероральний цитизин протягом 25 днів або нікотинзамісну терапію протягом 8 тижнів. Цитизин був кращим за нікотинову замісну терапію з вищими показниками безперервної абстиненції через 1 тиждень, 2 місяці та 6 місяців. Walker 2014 Відзначено, що це дослідження має певні методологічні обмеження. Mulhall 2015

Cytisine побічні ефекти

Докази підтверджують безпеку цитизину; У базі даних Європейського органу з лікарських засобів існують тривалі періоди постмаркетингового спостереження. Aveyard 2013, Hajek 2013 Однак існують дозозалежні повідомлення про токсичність (див. Токсикологія).

У відкритому фармакокінетичному дослідженні за участю здорових дорослих, не спостерігалося впливу на артеріальний тиск або частоту дихання, а повідомлені побічні ефекти включали підвищений апетит, сухість у роті, сновидіння/кошмари та дратівливість. Jeong 2017 Подібні висновки були отримані в систематичному огляді літератури. Leaviss 2014

Кокранівський мета-аналіз 3 клінічних випробувань із застосуванням цитизину свідчить про відсутність значних побічних ефектів, причому найчастіше повідомлялося про шлунково-кишкові розлади (диспепсія та нудота) і головний біль. Cahill 2013 Подібним чином огляд, який включав 8 клінічних випробувань, повідомляв про більш несприятливі ефекти Шлунково-кишкові ефекти з цитизином, ніж плацебо (відносний ризик, 1,76; 95% ДІ, 1,28 до 2,42), але немає значних проблем з безпекою. Hajek 2013

Протипоказання для використання включають вагітність і годування груддю, важкий атеросклероз і неконтрольовану гіпертензію. Прочаска 2013

Перед прийомом Cytisine

Інформації щодо застосування під час вагітності або годування груддю бракує. На 4-5 тижні вагітності білки нікотинових рецепторів і транскрипти генів для субодиниць нікотинових рецепторів існують у внутрішньоутробному мозку людини, що робить наслідки використання цитизину під час вагітності потенційно подібними до наслідків куріння. Hellstrom 2001

Як використовувати Cytisine

Цитизин доступний у вигляді таблеток і капсул (обидві містять цитизин 1,5 мг), а також у вигляді пероральних смужок (цитизин 1 мг). Jeong 2017 Усі 3 лікарські форми пов’язані з тим самим рекомендованим режимом дозування для відмови від куріння: одна доза кожні 2 години (6 доз на день) протягом днів з 1 по 3, інтервал дозування збільшується до кожні 2,5 години (5 доз на день) з 4 по 12 день, до кожні 4 години (4 дози на день) з 13 по 16 день, до кожні 5 годин (3 дози на день) з 17 по 20 день і кожні 6 годин (2 дози на день) з 21 по 25 день. Рекомендованим цільовим «днем відмови» є день 5. Jeong 2017, West 2011

Фармакокінетичні дослідження, проведені на кроликах Astroug 2010 та здорових людей-добровольцях Jeong 2017, повідомили про швидке, але неповне всмоктування після перорального прийому. Період напіврозпаду оцінюється приблизно в 5 годин. Jeong 2017 Фармакокінетичні дослідження показали, що цитизин виводиться нирками, без метаболітів у плазмі або сечі. Jeong 2015

Попередження

Дослідження на тваринах показали, що листя та насіння L. anagyroides і споріднених рослин токсичні. За оцінками, летальна доза для коней становить 0,5 г/кг насіннєвих стручків L. anagyroides. Jeong 2017, Rouden 2014, Simeonova 2010. існує респіраторна недостатність після вживання рослинного матеріалу L. anagyroides. Jeong 2017, Musshoff 2009

Протиотрути проти токсичності цитизину не виявлено, лікування підтримується. Rouden 2014

Які інші препарати вплинуть Cytisine

Теоретично можлива взаємодія з варенікліном, який також використовується для припинення куріння, оскільки обидва діють на нікотиновий рецептор.

Дослідження на мишах продемонстрували інгібування протисудомної активності фенітоїну та ламотриджину цитизином, Тутка. 2013, а також лакосаміду, леветирацетаму та прегабаліну. Tutka 2017

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

Популярні ключові слова