Dapsone (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla , Antineoplastická činidla

Použití Dapsone (Systemic)

Lepra

Léčba malomocenství (Hansenova choroba) ve spojení s jinými antiinfekčními látkami.

WHO a americký National Hansen's Disease Program (NHDP) doporučují multidrogovou terapii (MDT) pro léčbu všech forem lepry, včetně multibacilární lepry a paucibacilární lepry.

Režimy MDT mohou rychle zabít Mycobacterium leprae, učinit pacienta neinfekčním již po několika dnech léčby, oddálit nebo zabránit vzniku rezistentní M. leprae a snížit riziko relapsu po přerušení léčby. MDT režimy nezvyšují rychlost odstraňování mrtvých bacilů z těla; taková clearance může trvat roky a závisí do značné míry na individuální imunitní odpovědi, která může být u pacientů s leprou defektní. Zdá se, že reaktivní epizody hlášené u pacientů s leprou, kteří dostávají léčbu, jsou způsobeny destrukcí M. leprae a imunitními reakcemi na uvolněné bakteriální antigeny. (Viz upozornění na stavy reakce na lepru.)

Pro léčbu multibacilární lepry (tj. ≥6 lézí nebo pozitivních kožních stěrů) u dospělých doporučuje WHO 12měsíční MDT režim dapsonu (jednou denně), rifampin (jednou měsíčně) a klofazimin (jednou denně a jednou měsíčně). Pro léčbu paucibacilární lepry (tj. 1–5 lézí) u dospělých doporučuje WHO 6měsíční MDT režim dapson (jednou denně) a rifampin (jednou měsíčně).

U pacientů v USA doporučuje NHDP delší léčbu. NHDP doporučuje, aby dospělí s multibacilární leprou (tj. ti, kteří jsou pozitivní na kožní nátěr a/nebo mají biopsii indikující pokročilejší onemocnění) dostávali 24měsíční MDT režim dapsonu (jednou denně), rifampinu (jednou denně) a klofaziminu (jednou denně) a že dospělí s paucibacilární leprou (tj. ti, kteří mají kožní stěr negativní bez známek pokročilejšího onemocnění při biopsii) dostávají 12měsíční MDT režim dapsonu (jednou denně) a rifampinu (jednou denně). Klofazimin (v USA již není komerčně dostupný) lze získat od NHDP podle zkušebního protokolu nového léku (IND) pro léčbu lepry.

Léčba lepry je komplikovaná a měla by být prováděna po konzultaci se známým odborníkem s nemocí. V USA by lékaři měli kontaktovat NHDP na čísle 800-642-2477 ve všední dny od 9:00 do 17:30. východního standardního času nebo prostřednictvím e-mailu na adrese [email protected] pro pomoc s diagnózou nebo léčbou lepry nebo pomoc při získávání klofaziminu pro léčbu lepry.

Dermatitis herpetiformis

Léčba dermatitis herpetiformis.

Bezlepková dieta doporučená pro všechny pacienty s dermatitis herpetiformis; přísné dodržování takové diety může mít za následek pomalé vymizení kožních lézí (může trvat měsíce až roky) a zlepšení GI symptomů. Dapson, používaný jako doplněk k bezlepkové dietě, obvykle vede k rychlému snížení svědění a vymizení kožních lézí u citlivých pacientů. Dapson nemá žádný vliv na GI složku dermatitis herpetiformis.

Někteří pacienti, kteří dodržují přísnou bezlepkovou dietu, mohou být schopni snížit dávku dapsonu nebo vysadit lék po několika měsících, kdy kožní projevy zareagují; může poté znovu iniciovat dapson na krátkou dobu podle potřeby ke kontrole vzplanutí.

Pneumonie způsobená Pneumocystis jirovecii

Alternativa pro léčbu a prevenci pneumonie Pneumocystis jirovecii (dříve Pneumocystis carinii)† [off-label] (PCP) u dospělých, dospívajících nebo dětí. FDA označil za lék pro vzácná onemocnění pro léčbu a prevenci PCP.

Kotrimoxazol je lékem volby pro léčbu mírné, středně těžké nebo těžké PCP u dospělých, dospívajících a dětí, včetně jedinců infikovaných HIV .

Dapson ve spojení s trimethoprimem je jednou z několika alternativ doporučených CDC, NIH a IDSA pro léčbu mírné až středně těžké PCP† [off-label] u dospělých a dospívajících infikovaných HIV, když kotrimoxazol nemůže být použit. Ačkoli údaje o účinnosti a bezpečnosti týkající se použití k léčbě PCP u dětí jsou omezené, někteří lékaři také doporučují dapson ve spojení s trimethoprimem jako alternativu pro léčbu mírné až středně těžké PCP u dětí† [off-label]. Není zahrnuto v doporučeních CDC, NIH, IDSA a AAP pro léčbu závažné PCP.

Doporučeno CDC, NIH a IDSA jako alternativa k prevenci počáteční epizody PCP (primární profylaxe)† [off-label] u dospělých a dospívajících infikovaných HIV, kteří netolerují lék volby (spolu trimoxazol); používá se samostatně nebo ve spojení s pyrimethaminem (a leukovorinem) k primární profylaxi PCP u dospělých a dospívajících infikovaných HIV.

Doporučeno CDC, NIH a IDSA jako alternativa pro dlouhodobou supresivní nebo chronickou udržovací terapii ( sekundární profylaxe) PCP† [off-label] u dospělých a dospívajících infikovaných HIV, kteří netolerují lék volby (co-trimoxazol); používá se samostatně nebo ve spojení s pyrimethaminem (a leukovorinem) pro sekundární profylaxi PCP u dospělých a dospívajících infikovaných HIV.

Doporučeno CDC, NIH, IDSA a AAP jako alternativa primární a sekundární profylaxe PCP u HIV -infikované děti a kojenci ve věku ≥1 měsíc†, kteří netolerují lék volby (co-trimoxazol); používá se samostatně pro primární a sekundární profylaxi PCP u dětských pacientů infikovaných HIV.

Toxoplazmóza

Alternativa primární profylaxe k prevenci počáteční epizody toxoplazmózy způsobené Toxoplasma gondii† u dospělých, dospívajících a dětí infikovaných HIV. FDA označil za lék pro vzácná onemocnění pro profylaxi toxoplazmózy u jedinců se závažnou imunodeficiencí s počtem CD4+ T-buněk <100/mm3.

Doporučeno CDC, NIH a IDSA jako preferovaná alternativa pro prevenci počátečních epizod toxoplazmózy ( primární profylaxe)† u dospělých a dospívajících infikovaných HIV, kteří netolerují lék volby (co-trimoxazol); používá se ve spojení s pyrimethaminem (a leukovorinem) k primární profylaxi toxoplazmózy u dospělých a dospívajících infikovaných HIV.

Doporučeno CDC, NIH, IDSA a AAP jako preferovaná alternativa pro primární profylaxi toxoplazmózy† u HIV infikovaných děti a kojenci ve věku ≥ 1 měsíce, kteří netolerují lék volby (co-trimoxazol); používá se ve spojení s pyrimethaminem (a leukovorinem) k primární profylaxi toxoplazmózy u pediatrických pacientů infikovaných HIV.

Není zahrnuto v doporučeních CDC, NIH, IDSA a AAP pro léčbu toxoplazmózy nebo chronickou udržovací terapii k prevenci relapsu toxoplazmózy (sekundární profylaxe) u dospělých, dospívajících a dětí infikovaných HIV.

Související drogy

Jak používat Dapsone (Systemic)

Administrace

Ústní administrace

Podávejte perorálně.

Pro ty, kteří nejsou schopni polykat tablety celé, byly tablety rozdrceny a rozpuštěny v jahodovém sirupu; biologická dostupnost takových přípravků dosud nebyla vyhodnocena.

Dávkování

Pediatričtí pacienti

Malomocenství Multibacilární lepra perorálně

Děti 10–14 let: WHO doporučuje 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (450 mg jednou měsíčně) a perorálním klofaziminem (50 mg jednou každý druhý den a 150 mg jednou měsíčně) podávanými po dobu 12 měsíců.

Děti <10 let: WHO vhodně doporučuje upravená dávka na základě hmotnosti (např. dapson 2 mg/kg jednou denně ve spojení s rifampinem [10 mg/kg jednou měsíčně] a klofaziminem [1 mg/kg jednou každý druhý den] podávanými po dobu 12 měsíců).

Americké děti: NHDP doporučuje 1 mg/kg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (10–20 mg/kg [až 600 mg] jednou denně) a perorálním klofaziminem (1 mg/kg jednou denně nebo 2 mg/kg jednou každý druhý den) po dobu 24 měsíců.

Paucibacilární lepra perorálně

Děti ve věku 10–14 let: WHO doporučuje 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (450 mg jednou měsíčně) podávaným po dobu 6 měsíců.

Děti <10 let: WHO doporučuje vhodně upravené dávkování podle hmotnosti (např. dapson 2 mg/kg jednou denně ve spojení s rifampinem [10 mg/kg jednou měsíčně] podávaný po dobu 6 měsíců).

Americké děti: NHDP doporučuje 1 mg/kg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (10–20 mg/kg [až 600 mg] jednou denně) podávaným po dobu 12 měsíců.

Dermatitis Herpetiformis Oral

Individuálně titrujte dávku, abyste našli denní dávku, která nejúčinněji kontroluje svědění a léze; denní dávka by pak měla být co nejdříve snížena na minimální udržovací dávku.

VýroBCe uvádí, že dávkování u dětí by mělo být založeno na obvyklém dávkování pro dospělé s použitím odpovídajících nižších dávek. (Viz Dávkování pro dospělé v části Dávkování a způsob podání).

Pneumonie Pneumocystis jirovecii (PCP)† Léčba mírné až středně těžké PCP† Orální

Děti: 2 mg/kg (až 100 mg) jednou denně po dobu 21 dnů ve spojení s perorálním trimethoprimem (5 mg/kg 3krát denně po dobu 21 dnů).

Adolescenti ve věku ≥13 let: 100 mg jednou denně po dobu 21 dnů ve spojení s perorálním trimethoprimem (5 mg/kg 3krát denně po dobu 21 dnů).

Prevence počáteční epizody (primární profylaxe) PCP† Orální

Děti ve věku ≥ 1 měsíce: 2 mg/kg (až 100 mg) jednou denně nebo 4 mg/kg (až 200 mg) jednou týdně.

Dospívající ve věku ≥13 let: 100 mg jednou denně nebo 50 mg dvakrát denně. Alternativně 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně). Případně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Kojenci narození matkám infikovaným HIV: Primární profylaxi PCP zahajte ve 4.–6. týdnu věku a pokračují, dokud se u dítěte nezjistí, že není infikováno HIV nebo pravděpodobně není infikováno HIV.

Kojenci infikovaní HIV <1 rok věku: Zahajte primární profylaxi PCP bez ohledu na CD4+ T-buňky počet nebo procento CD4+; minimálně pokračovat během prvního roku života.

HIV-infikované děti ve věku 1 až <6 let: Zahajte primární profylaxi PCP, pokud počet CD4+ T-buněk <500/mm3 nebo procento CD4+ <15 %.

HIV-infikované děti ve věku 6–12 let: Zahajte primární profylaxi PCP, pokud počet CD4+ T-buněk <200/mm3 nebo procento CD4+ <15 %.

Zvažte ukončení primární PCP profylaxe u dětí infikovaných HIV ve věku 1 až <6 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou terapii a jejichž počet CD4+ T-buněk zůstal ≥500/mm3 nebo procento CD4+, které zůstalo ≥15 % po dobu >3 měsíců. Každé 3 měsíce vyhodnoťte počet CD4+ T-buněk a procento CD4+; znovu zahájit, pokud je to indikováno na základě věkově specifických prahových hodnot.

Zvažte ukončení primární profylaxe PCP u dětí infikovaných HIV ve věku 6–12 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou léčbu a mají počet CD4+ T-buněk, který zůstaly ≥200/mm3 nebo procenta CD4+, která zůstala ≥15 % po dobu > 3 měsíců. Každé 3 měsíce vyhodnoťte počet CD4+ T-buněk a procento CD4+; znovu zahájit, pokud je to indikováno na základě věkově specifických prahových hodnot.

Kritéria pro zahájení nebo ukončení primární profylaxe PCP† u dospívajících infikovaných HIV jsou stejná jako kritéria doporučená pro dospělé. (Viz Dávkování pro dospělé v části Dávkování a podávání.)

Prevence recidivy (sekundární profylaxe) PCP† Orální

Děti ve věku ≥1 měsíce: 2 mg/kg (až 100 mg) jednou denně nebo 4 mg /kg (až 200 mg) jednou týdně.

Dospívající ve věku ≥13 let: 100 mg jednou denně nebo 50 mg dvakrát denně. Alternativně 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně). Alternativně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Začněte sekundární profylaxi PCP u všech kojenců a dětí infikovaných HIV s anamnézou PCP.

Zvažte ukončení sekundární profylaxe PCP u dětí infikovaných HIV ve věku 1 až <6 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou terapii a jejichž počet CD4+ T-buněk zůstal ≥500/mm3 nebo Procento CD4+, které zůstalo ≥15 % po dobu >3 měsíců. Každé 3 měsíce vyhodnoťte počet CD4+ T-buněk a procento CD4+; znovu zahájit, pokud je to indikováno na základě věkově specifických prahových hodnot.

Zvažte ukončení sekundární profylaxe PCP u dětí infikovaných HIV ve věku 6–12 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou léčbu a mají počet CD4+ T-buněk, který zůstaly ≥200/mm3 nebo procenta CD4+, která zůstala ≥15 % po dobu > 3 měsíců. Každé 3 měsíce vyhodnoťte počet CD4+ T-buněk a procento CD4+; znovu zahájit, pokud je to indikováno na základě věkově specifických prahových hodnot.

Kritéria pro zahájení nebo ukončení sekundární profylaxe PCP u dospívajících infikovaných HIV jsou stejná jako kritéria doporučená pro dospělé. (Viz Dávkování pro dospělé v části Dávkování a způsob podání.)

Toxoplazmóza† Prevence počáteční epizody (primární profylaxe) toxoplazmózy† Orální

Děti ≥1 měsíc věku: 2 mg/kg nebo 15 mg/m2 (až do 25 mg) jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (1 mg/kg [až 25 mg] jednou denně) a perorálním leukovorinem (5 mg jednou za 3 dny).

Dospívající: 50 mg jednou denně v v kombinaci s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně). Alternativně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

HIV-infikované děti séropozitivní na T. gondii: Zahajte primární profylaxi toxoplazmózy u těch <6 let, pokud procento CD4+ T-buněk <15 % a ve věku ≥6 let, pokud počet CD4+ T-buněk <100/mm3.

Zvažte ukončení primární profylaxe toxoplazmózy u dětí infikovaných HIV ve věku 1 až <6 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou terapii a mají procento CD4+ T-buněk, které zůstalo ≥15 % po dobu >3 měsíců. Znovu zahajte, pokud procento CD4+ T-buněk klesne na <15 %.

Zvažte ukončení primární profylaxe toxoplazmózy u dětí infikovaných HIV ve věku ≥6 let, které dostávaly ≥6 měsíců antiretrovirovou terapii a mají CD4+ T-buňky počty, které zůstaly >200/mm3 po dobu >3 měsíců. Znovu zahajte, pokud počet CD4+ T-buněk klesne na <100–200/mm3.

Kritéria pro zahájení nebo ukončení primární profylaxe toxoplazmózy u dospívajících infikovaných HIV jsou stejná jako kritéria doporučená pro dospělé. (Viz Dávkování pro dospělé v části Dávkování a způsob podání.)

Dospělí

Lepra Multibacillary Lepra oral

WHO doporučuje 100 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (600 mg jednou měsíčně) a perorálním klofaziminem ( 50 mg jednou denně a 300 mg jednou měsíčně) po dobu 12 měsíců.

Dospělí v USA: NHDP doporučuje 100 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (600 mg jednou denně) a perorálním klofaziminem (50 mg jednou denně) podávanými po dobu 24 měsíců.

Paucibacillary Lepra oral

WHO doporučuje 100 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (600 mg jednou měsíčně) podávaným po dobu 6 měsíců.

Dospělí v USA: NHDP doporučuje 100 mg jednou denně ve spojení s perorálním rifampinem (600 mg jednou denně) podávaným po dobu 12 měsíců.

Dermatitis Herpetiformis Oral

Individuálně titrujte dávku, abyste našli denní dávku, která nejúčinněji kontroluje pruritus a léze; denní dávka by pak měla být co nejdříve snížena na minimální udržovací dávku.

Výrobce doporučuje zpočátku 50 mg denně; pokud není dosaženo úplné kontroly v rozmezí 50–300 mg denně, lze zkusit vyšší dávkování.

Někteří lékaři uvádějí, že dávky 25–100 mg denně obvykle zvládají příznaky.

Občasné nové léze (3 nebo 4 týdně) se mohou objevit během udržovací léčby a obecně nejsou indikací ke změně udržovací dávky. U pacientů, kteří dodržují bezlepkovou dietu, může být udržovací dávka často snížena nebo lék vysazen po několika měsících. Výrobce uvádí, že průměrná doba pro snížení dávky je 8 měsíců (rozmezí 4 měsíců až 2,5 roku) a průměrná doba před přerušením léčby je 29 měsíců (rozmezí 6 měsíců až 9 let).

Pneumonie Pneumocystis jirovecii (PCP)† Léčba mírné až střední PCP† Orální

100 mg jednou denně ve spojení s perorálním trimethoprimem (5 mg/kg 3krát denně) po dobu 21 dnů.

Prevence počáteční epizody (primární profylaxe) PCP† Orální

100 mg jednou denně nebo 50 mg dvakrát denně.

Alternativně 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Alternativně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Začněte primární profylaxi PCP u dospělých infikovaných HIV s počtem CD4+ T-buněk <200/mm3 nebo s anamnézou orofaryngeální kandidózy. Zvažte také primární profylaxi PCP, pokud procento CD4+ T-buněk < 14 % nebo pokud je v anamnéze onemocnění definující AIDS. Zvažte také u pacientů s počtem CD4+ T-buněk >200/mm3, ale <250/mm3, pokud časté sledování (např. každé 3 měsíce) není možné.

Přerušte primární profylaxi PCP u dospělých infikovaných HIV, kteří reagují na antiretrovirovou terapii, kteří mají počet CD4+ T-buněk, který zůstal >200/mm3 po dobu >3 měsíců.

Znovu zahajte primární profylaxi PCP, pokud počet CD4+ T-buněk klesne na <200/mm3.

Prevence recidivy (sekundární profylaxe) PCP† perorálně

100 mg jednou denně nebo 50 mg dvakrát denně.

Alternativně 50 mg jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Alternativně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Začněte sekundární profylaxi PCP u všech dospělých infikovaných HIV s anamnézou PCP.

Zvažte ukončení sekundární profylaxe PCP u dospělých infikovaných HIV, kteří reagovali na antiretrovirovou léčbu a mají CD4+ T -počet buněk, který zůstal >200/mm3 po dobu >3 měsíců. Znovu zahajte sekundární profylaxi PCP, pokud počet CD4+ T-buněk klesne na <200/mm3 nebo se PCP opakuje, když počet CD4+ T-buněk >200/mm3.

Zvažte pokračování sekundární profylaxe po celý život (bez ohledu na CD4+ T-buňky počet), pokud se PCP objevila nebo se opakovala, když počet CD4+ T-buněk >200/mm3.

Toxoplazmóza† Prevence počáteční epizody (primární profylaxe) toxoplazmózy† Orální

50 mg jednou denně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (50 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

Alternativně 200 mg jednou týdně ve spojení s perorálním pyrimethaminem (75 mg jednou týdně) a perorálním leukovorinem (25 mg jednou týdně).

p>

Začněte primární profylaxi toxoplazmózy u všech dospělých infikovaných HIV séropozitivních na protilátky IgG proti Toxoplasma, kteří mají počet CD4+ T-buněk <100/mm3.

Přerušte primární profylaxi toxoplazmózy u dospělých infikovaných HIV, kteří reagují na antiretrovirovou terapii, kteří mají počet CD4+ T-buněk, který zůstal >200/mm3 po dobu >3 měsíců.

Pokud počet CD4+ T-buněk klesne na <100–200/mm3, znovu zahajte primární profylaxi toxoplazmózy.

Limity předepisování

Pediatričtí pacienti

Lepra Multibacillary nebo Paucibacillary Lepra oral

Maximálně 100 mg jednou denně.

Pneumocystis jirovecii Pneumonie (PCP)† Prevence počáteční epizody ( Primární profylaxe) PCP† nebo prevence recidivy (sekundární profylaxe) PCP† Orální

Děti ve věku ≥1 měsíc: maximálně 100 mg jednou denně nebo maximálně 200 mg jednou týdně.

Toxoplazmóza† Prevence počáteční epizody (primární profylaxe) toxoplazmózy† Orální

Děti ve věku ≥1 měsíce: maximálně 25 mg jednou denně.

Zvláštní skupiny obyvatel

V současné době není doporučeno žádné zvláštní dávkování pro populaci.

Varování

Kontraindikace
  • Přecitlivělost na dapson nebo deriváty dapsonu.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Hematologické účinky

    Hlášená agranulocytóza, aplastická anémie a další krevní dyskrazie; došlo k úmrtím.

    Pacienti s těžkou anémií by měli být léčeni na anémii před zahájením léčby dapsonem; monitorujte hemoglobin.

    Hemolýza a tvorba Heinzova tělíska mohou být přehnané u jedinců s deficitem glukózo-6-dehydrogenázy (G-6-PD), nedostatkem methemoglobin reduktázy nebo hemoglobinu M. U těchto pacientů používejte opatrně. Někteří lékaři doporučují screening na nedostatek G-6-PD před zahájením léčby dapsonem, zejména u jedinců infikovaných HIV.

    Používejte opatrně u pacientů, kteří jsou vystaveni jiným lékům nebo látkám, které jsou schopny vyvolat hemolýzu (viz Interakce) a u pacientů se stavy spojenými s hemolýzou (např. některé infekce, diabetická ketóza). Hemolýza a methemoglobin mohou být špatně snášeny pacienty s těžkým kardiopulmonálním onemocněním.

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Hypersenzitivita na dapson může vzácně vést k závažným kožním reakcím (např. bulózní reakce, exfoliativní dermatitida, toxický erytém, multiformní erytém, toxická epidermální nekrolýza, morbiliformní a skarlatiniformní reakce erythema nodosum).

    Pokud se objeví nové nebo toxické dermatologické reakce, okamžitě přerušte dapson a zahajte vhodnou léčbu.

    Sulfonový syndrom

    Potenciálně fatální hypersenzitivní reakce s příznaky horečky, malátnosti, žloutenky ( s jaterní nekrózou), může se objevit exfoliativní dermatitida, lymfadenopatie, methemoglobinémie a hemolytická anémie.

    Obecná opatření

    Dermatologické reakce

    Mohou se objevit nežádoucí kožní účinky, včetně exfoliativní dermatitidy, toxického erytému, multiformního erytému, toxické epidermální nekrolýzy, morbiliformních a šarlatiniformních erupcí, kopřivky a erythema nodosum.

    Pokud se objeví nové nebo toxické dermatologické reakce, přerušte dapson a zahajte vhodnou léčbu.

    Vyrážka se vyskytuje asi u 30–40 % pacientů s AIDS, kteří dostávají dapson ve spojení s trimethoprimem, ale vyskytuje se méně často u pacientů léčených dapsonem v monoterapii.

    Účinky na nervový systém

    Při vysokých dávkách dapsonu (200–500 mg denně) byla vzácně hlášena periferní neuropatie se ztrátou motoriky.

    Pokud se objeví svalová slabost, přerušte léčbu dapsonem. Úplné uzdravení může nastat, pokud je lék vysazen, ale může trvat mnoho měsíců až několik let.

    Byla hlášena také nespavost, bolest hlavy, nervozita, vertigo a psychóza.

    Účinky na játra

    Byla hlášena toxická hepatitida a cholestatická žloutenka. Cholestatická žloutenka může být reakcí přecitlivělosti a obecně se zdá být reverzibilní po přerušení léčby dapsonem.

    Nežádoucí účinky na játra hlášené krátce po zahájení léčby dapsonem a mohou se projevovat zvýšenými sérovými koncentracemi alkalické fosfatázy, AST, bilirubinu a LDH. Abnormality jaterních testů se vyskytují častěji, když se dapson používá ve spojení s trimethoprimem, než když se používá dapson v monoterapii.

    Laboratorní monitorování

    Pravidelně sledujte koncentrace hemoglobinu, hematokritu a methemoglobinu, zejména u jedinců infikovaných HIV, kteří dostávají dapson v ve spojení s trimethoprimem. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Často provádějte CBC. Pokud je to možné, provádějte CBC jednou týdně během prvního měsíce terapie, jednou měsíčně po dobu dalších 6 měsíců a poté jednou za 6 měsíců. Pokud je evidentní podstatné snížení leukocytů, krevních destiček nebo krvetvorby, přerušte podávání dapsonu a pacienta pečlivě sledujte.

    Pokud je to možné, proveďte základní jaterní testy a sledujte je během léčby. Pokud je zřejmá jakákoli abnormalita jaterních funkcí, přerušte léčbu dapsonem, dokud se nezjistí zdroj abnormality.

    Reakční stavy lepry

    U pacientů s leprou vede účinná léčba dapsonem nebo jinými antileprotickými látkami obecně k náhlým změnám klinického obrazu a imunitní stav a mnoho pacientů má reaktivní epizody (reakce), které mohou být mírné až závažné. Reaktivní epizody lepry se mohou objevit před, během nebo po dokončení léčby a zjevně jsou výsledkem destrukce M. leprae a imunitní odpovědi na uvolněné bakteriální antigeny.

    Reaktivní epizody jsou klasifikovány do 2 typů: reverzní reakce (typ 1) a reakce erythema nodosum leprosum (ENL) (typ 2). Jiné reakce (např. neuritida nebo tiché neuropatie, iridocyklitida, orchitida) se také mohou vyskytnout nezávisle na reaktivních epizodách.

    Reverzní reakce (typ 1) se obvykle projevují edémem a erytémem již existujících lézí; pravděpodobně dochází proto, že pacient je schopen vyvinout zvýšenou opožděnou hypersenzitivní reakci na reziduální infekci vedoucí k otoku existujících kožních a nervových lézí. Stávající léze se stávají erytematózními a edematózními a mohou ulcerovat; často se vyskytuje horečka a zvýšený počet bílých krvinek; může se vyvinout akutní neuritida a ztráta funkce nervů.

    ENL reakce (typ 2) jsou recidivující imunologicky zprostředkované reakce a obvykle se projevují horečkou a bolestivými erytematózními uzly; může se také objevit periferní neuritida, orchitida, lymfadenitida, iridocyklitida, nefritida, periostitis, artralgie, malátnost, albuminurie, epistaxe nebo deprese. ENL byla hlášena méně často u aktuálně doporučených režimů MDT, které zahrnují klofazimin, ve srovnání s monoterapií dapsonem. Tyto reakce jsou považovány spíše za projev onemocnění než za nežádoucí reakci na antileprotické režimy.

    Léčba reakčních stavů lepry závisí na závažnosti projevů; závažné reakce mohou vyžadovat hospitalizaci. Antileptický režim obvykle pokračoval i přes výskyt lepry, a pokud hrozí poškození nervů nebo ulcerace kůže, jsou podávány kortikosteroidy.

    Reverzní reakce, které zahrnují neuritidu nebo ulceraci, vždy vyžadují léčbu kortikosteroidy (např. prednison 1 mg/ kg denně); Pokud má pacient pouze minimálně aktivní onemocnění a nemá neuritidu, může být zapotřebí pouze krátká léčba kortikosteroidy, ale u pacientů s neuritidou může být nutná prodloužená léčba (4–6 měsíců). Mírné ENL reakce nemusí vyžadovat žádnou léčbu nebo pouze symptomatická opatření (např. analgetika); léčba kortikosteroidy je obecně účinná a vždy indikovaná u pacientů s akutní neuritidou k prevenci trvalého poškození nervu. Thalidomid a klofazimin jsou také účinné při léčbě ENL reakcí.

    Včasná diagnostika a léčba reakčních stavů lepry je důležitá, protože tyto reakce jsou spojeny se značnou morbiditou, zvláště pokud se objeví chronická recidivující ENL.

    Terapie lepry a lepry by měla být prováděna po konzultaci s odborníkem na léčbu lepry. V USA by lékaři měli konzultovat NHDP na čísle 800-642-2477 ve všední dny od 9:00 do 17:30. Východního standardního času nebo prostřednictvím e-mailu na adrese [email protected] pro informace o řízení reakčních stavů lepry.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie C.

    U pacientek s leprou doporučují někteří lékaři pokračovat v léčbě dapsonem během těhotenství. Kromě toho je dapson důležitý pro léčbu dermatitis herpetiformis u některých těhotných žen.

    Neplodnost byla hlášena u některých mužů užívajících dapson; plodnost může být obnovena po vysazení léku.

    Kojení

    Rozděluje se do mléka; u novorozenců se mohou objevit hemolytické reakce. Přerušte kojení nebo užívání léku s ohledem na důležitost léku pro ženu.

    Pediatrické použití

    Označeno pro léčbu lepry a pro léčbu dermatitis herpetiformis u dětí. Obecně se má za to, že nemá žádný vliv na růst, vývoj a funkční vývoj dětí.

    Ačkoli údaje týkající se účinnosti a bezpečnosti u dětí jsou omezené, dapson ve spojení s trimethoprimem se doporučuje jako alternativa k léčbě mírné až středně těžké PCP u děti† a monoterapie dapsonem doporučená jako alternativa primární a sekundární profylaxe PCP u dětí infikovaných HIV ve věku ≥ 1 měsíce† (viz Pneumonie Pneumocystis jirovecii v části Použití). Dapson ve spojení s pyrimethaminem (a leukovorinem) doporučený jako alternativa pro primární profylaxi toxoplazmózy u dětí infikovaných HIV ve věku ≥ 1 měsíce† (viz Toxoplazmóza v části Použití).

    Časté nežádoucí účinky

    Hemolytická anémie a methemoglobinémie související s dávkou.

    Co ovlivní další léky Dapsone (Systemic)

    Léky spojené s nežádoucími hematologickými účinky

    Zvýšené riziko nežádoucích hematologických účinků při použití s ​​antagonisty kyseliny listové (např. pyrimethamin); sledovat častěji než obvykle nežádoucí hematologické účinky.

    Zvýšené riziko hemolýzy u pacientů s nedostatkem G-6-PD při použití s ​​jinými léky nebo látkami schopnými vyvolat hemolýzu u těchto jedinců (např. dusitany, anilin, fenylhydrazin, naftalen, niridazol, nitrofurantoin, primachin ); buďte opatrní.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Clofazimine

    Dapson může interferovat s některými protizánětlivými účinky klofaziminu u pacientů s reakcemi ENL

    K řízení reakcí ENL může být zapotřebí vyšší dávka klofaziminu

    Didanosin

    Možná snížená GI absorpce dapsonu a snížená účinnost dapsonu pro profylaxi PCP (vyšší míra relapsů) hlášená u některých pacientů infikovaných HIV, kteří dostávali didanosin

    Studie používající pufrovaný didanosin nenaznačují žádný klinicky významný účinek na maximální koncentrace dapsonu nebo AUC

    Někteří lékaři navrhují, aby dávky dapsonu a pufrovaného didanosinu byly podávány s odstupem alespoň 2 hodin

    Pyrimethamin

    Aditivní nežádoucí hematologické účinky; zvýšené riziko agranulocytózy

    Sledujte častěji než obvykle nežádoucí hematologické účinky

    Rifamyciny (rifabutin, rifampin, rifapentin)

    Rifabutin: Snížená AUC dapsonu

    Rifampin: Může urychlit metabolismus dapsonu; hlášené snížené koncentrace dapsonu

    Rifapentin: Může urychlit metabolismus dapsonu

    Rifampin: Může být potřeba upravit dávkování; úprava dávkování není nutná při použití s ​​dapsonem k léčbě lepry

    Rifapentin: Může být nutné upravit dávkování

    Trimetoprim

    Zvýšené koncentrace dapsonu a zvýšené riziko nežádoucích účinků spojených s dapsonem (např. methemoglobinémie); možné zvýšené koncentrace trimethoprimu, ale žádný důkaz zvýšeného rizika nežádoucích účinků spojených s trimethoprimem

    Pravidelně sledujte potenciální toxicitu (např. methemoglobinemii)

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova