Dapsone (Systemic)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты , Противоопухолевые агенты

Использование Dapsone (Systemic)

Проказа

Лечение лепры (болезни Хансена) в сочетании с другими противоинфекционными препаратами.

ВОЗ и Национальная программа США по болезни Хансена (NHDP) рекомендуют множественную лекарственную терапию (MDT) для лечения всех форм лепры, включая мультибациллярную и малобациллярную проказу.

Схемы MDT могут быстро уничтожить Mycobacterium leprae, сделать пациента неинфекционным уже через несколько дней лечения, задержать или предотвратить появление резистентных M. leprae и снизить риск рецидива после прекращения лечения. Схемы МДТ не повышают скорость выведения мертвых бацилл из организма; такое выведение может занять годы и во многом зависит от индивидуального иммунного ответа, который может быть дефектным у больных проказой. Реактивные эпизоды, зарегистрированные у больных лепрой, получающих лечение, по-видимому, связаны с разрушением M. leprae и иммунными реакциями на высвобождаемые бактериальные антигены. (См. «Состояния реакции на проказу в разделе с предостережениями».)

Для лечения мультибациллярной лепры (т. е. ≥6 очагов поражения или положительных мазков кожи) у взрослых ВОЗ рекомендует 12-месячный режим МДТ дапсона (один раз в день), рифампицин (один раз в месяц) и клофазимин (один раз в день и один раз в месяц). Для лечения малобациллярной лепры (т.е. 1–5 очагов) у взрослых ВОЗ рекомендует 6-месячный режим МДТ с применением дапсона (один раз в день) и рифампицина (один раз в месяц).

Для пациентов из США NHDP рекомендует более продолжительное лечение. NHDP рекомендует взрослым, больным мультибациллярной проказой (т. е. тем, у кого положительный результат мазка кожи и/или биопсия указывает на более позднюю стадию заболевания) получать 24-месячный режим МДТ, включающий дапсон (один раз в день), рифампицин (один раз в день) и клофазимин (один раз). ежедневно), а также что взрослые с олигобациллярной проказой (т. е. те, у кого мазок кожи отрицательный и без признаков более поздней стадии заболевания при биопсии) получают 12-месячный режим МДТ с дапсоном (один раз в день) и рифампицином (один раз в день). Клофазимин (больше не коммерчески доступен в США) можно получить в NHDP в соответствии с протоколом нового исследуемого препарата (IND) для лечения лепры.

Лечение лепры сложное и должно проводиться после консультации со знакомым специалистом. с болезнью. В США врачи должны обращаться в NHDP по телефону 800-642-2477 в будние дни с 9:00 до 17:30. по восточному стандартному времени или по электронной почте [email protected] для получения помощи в диагностике или лечении лепры или помощи в получении клофазимина для лечения лепры.

Герпетиформный дерматит

Лечение герпетиформного дерматита.

Безглютеновая диета рекомендована всем пациентам с герпетиформным дерматитом; строгое соблюдение такой диеты может привести к медленному разрешению поражений кожи (может занять месяцы или годы) и улучшению симптомов желудочно-кишечного тракта. Дапсон, используемый в качестве дополнения к безглютеновой диете, обычно приводит к быстрому уменьшению зуда и разрешению поражений кожи у отзывчивых пациентов. Дапсон не оказывает влияния на желудочно-кишечный компонент герпетиформного дерматита.

Некоторые пациенты, соблюдающие строгую безглютеновую диету, могут уменьшить дозу дапсона или прекратить прием препарата через несколько месяцев после исчезновения кожных проявлений; затем можно возобновить прием дапсона на короткие периоды времени, необходимые для контроля обострений.

Пневмоцистная пневмония

Альтернатива для лечения и профилактики пневмоцистной пневмонии (ранее Pneumocystis carinii) † [не по назначению] (ПЦП) у взрослых, подростков и детей. FDA признано препаратом-орфаном для лечения и профилактики пневмоцистной пневмонии.

Ко-тримоксазол является препаратом выбора для лечения пневмоцистной пневмонии легкой, средней и тяжелой степени у взрослых, подростков и детей, включая ВИЧ-инфицированных. .

Дапсон в сочетании с триметопримом является одной из нескольких альтернатив, рекомендованных CDC, NIH и IDSA для лечения пневмоцистной пневмонии легкой и средней степени тяжести † [не по назначению] у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков, когда котримоксазол неэффективен. использоваться. Хотя данные об эффективности и безопасности применения для лечения ПЦП у детей ограничены, некоторые врачи также рекомендуют дапсон в сочетании с триметопримом в качестве альтернативы для лечения ПЦП легкой и средней степени тяжести у детей† [не по назначению]. Не включен в рекомендации CDC, NIH, IDSA и AAP по лечению тяжелой пневмонии.

Рекомендовано CDC, NIH и IDSA в качестве альтернативы для профилактики начального эпизода пневмоцистной пневмонии (первичная профилактика) † [не по назначению] у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков, которые не переносят препарат выбора (совместно с препаратом выбора). тримоксазол); используется отдельно или в сочетании с пириметамином (и лейковорином) для первичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков.

Рекомендуется CDC, NIH и IDSA в качестве альтернативы длительной супрессивной или хронической поддерживающей терапии ( вторичная профилактика) ПЦП† [не по назначению] у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков, которые не переносят препарат выбора (ко-тримоксазол); используется отдельно или в сочетании с пириметамином (и лейковорином) для вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков.

Рекомендуется CDC, NIH, IDSA и AAP в качестве альтернативы первичной и вторичной профилактике пневмоцистной пневмонии при ВИЧ. -инфицированные дети и младенцы в возрасте ≥1 месяца†, которые не переносят препарат выбора (ко-тримоксазол); используется отдельно для первичной и вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных детей.

Токсоплазмоз

Альтернатива первичной профилактики для предотвращения начального эпизода токсоплазмоза, вызванного Toxoplasma gondii†, у ВИЧ-инфицированных взрослых, подростков и детей. Назначен FDA орфанным препаратом для профилактики токсоплазмоза у лиц с тяжелым иммунодефицитом и числом CD4+ Т-клеток <100/мм3.

Рекомендуется CDC, NIH и IDSA в качестве предпочтительной альтернативы для предотвращения начальных эпизодов токсоплазмоза ( первичная профилактика)† у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков, которые не переносят препарат выбора (ко-тримоксазол); используется в сочетании с пириметамином (и лейковорином) для первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков.

Рекомендуется CDC, NIH, IDSA и AAP в качестве предпочтительной альтернативы первичной профилактике токсоплазмоза † у ВИЧ-инфицированных. дети и младенцы в возрасте ≥1 месяца, которые не переносят препарат выбора (ко-тримоксазол); используется в сочетании с пириметамином (и лейковорином) для первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных педиатрических пациентов.

Не включен в рекомендации CDC, NIH, IDSA и AAP по лечению токсоплазмоза или хронической поддерживающей терапии для предотвращения рецидива. токсоплазмоза (вторичная профилактика) у ВИЧ-инфицированных взрослых, подростков и детей.

Родственные наркотики

Как использовать Dapsone (Systemic)

Введение

Поральный прием

Принимать перорально.

Для тех, кто не может проглотить таблетки целиком, таблетки измельчают и растворяют в клубничном сиропе; биодоступность таких препаратов на сегодняшний день не оценена.

Дозировка

Детские пациенты

Лепра Мультибациллярная лепра Оральный

Дети 10–14 лет: ВОЗ рекомендует 50 мг однократно ежедневно в сочетании с пероральным рифампином (450 мг один раз в месяц) и пероральным клофазимином (50 мг один раз через день и 150 мг один раз в месяц) в течение 12 месяцев.

Дети <10 лет: ВОЗ рекомендует соответствующие рекомендации. дозировка корректируется в зависимости от веса (например, дапсон 2 мг/кг один раз в день в сочетании с рифампином [10 мг/кг один раз в месяц] и клофазимином [1 мг/кг один раз в день] в течение 12 месяцев).

Дети в США: NHDP рекомендует 1 мг/кг один раз в день в сочетании с пероральным рифампином (10–20 мг/кг [до 600 мг] один раз в день) и клофазимином перорально (1 мг/кг один раз в день или 2 мг/кг один раз в день). через день) в течение 24 месяцев.

Олибобациллярная проказа Перорально

Дети в возрасте 10–14 лет: ВОЗ рекомендует принимать 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным рифампином (450 мг один раз в месяц) в течение 6 месяцев.

Дети <10 лет: ВОЗ рекомендует корректировать дозировку в зависимости от веса (например, дапсон 2 мг/кг один раз в день в сочетании с рифампином [10 мг/кг один раз в месяц] в течение 6 месяцев).

Дети в США: NHDP рекомендует 1 мг/кг один раз в день в сочетании с пероральным рифампином (10–20 мг/кг [до 600 мг] один раз в день) в течение 12 месяцев.

Герпетиформный дерматит Оральный

Индивидуально титровать дозировку, чтобы подобрать суточную дозу, которая наиболее эффективно контролирует зуд и поражения; Затем суточную дозу следует как можно скорее снизить до минимальной поддерживающей дозы.

Производитель заявляет, что дозировка для детей должна основываться на обычной дозировке для взрослых с использованием соответственно меньших доз. (См. «Дозировка для взрослых» в разделе «Дозировка и способ применения»).

Pneumocystis jirovecii Pneumonia (PCP)† Лечение легкой и умеренной степени тяжести PCP† Перорально

Дети: 2 мг/кг (до 100 мг) один раз в день в течение 21 дня в сочетании с пероральным триметопримом (5 мг/кг 3 раза в день в течение 21 дня).

Подростки ≥13 лет: 100 мг один раз в день в течение 21 дня в сочетании с пероральным триметопримом (5 мг/кг 3 раза в день в течение 21 дня).

Профилактика начального эпизода (первичная профилактика) ПЦП† Перорально

Дети в возрасте ≥1 месяца: 2 мг/кг (до 100 мг) один раз в день или 4 мг/кг (до 200 мг) один раз. еженедельно.

Подростки ≥13 лет: 100 мг один раз в день или 50 мг два раза в день. Альтернативно, 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю). Альтернативно, 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Младенцы, рожденные от ВИЧ-инфицированных матерей: начинайте первичную профилактику пневмоцистной пневмонии в возрасте 4–6 лет. недель и продолжать до тех пор, пока ребенок не будет признан неинфицированным ВИЧ или предположительно неинфицированным ВИЧ.

ВИЧ-инфицированным младенцам в возрасте до 1 года: начать первичную профилактику пневмоцистной пневмонии независимо от наличия CD4+ Т-клеток. количество или процент CD4+; как минимум, продолжать в течение первого года жизни.

ВИЧ-инфицированные дети в возрасте от 1 до <6 лет: начинайте первичную профилактику пневмоцистной пневмонии, если количество CD4+ Т-клеток <500/мм3 или процент CD4+ <15%.

ВИЧ-инфицированные дети в возрасте 6–12 лет: начните первичную профилактику пневмоцистной пневмонии, если количество CD4+ Т-клеток <200/мм3 или процент CD4+ <15%.

Рассмотреть возможность прекращения первичной пневмоцистной пневмонии. профилактика у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 1 года до <6 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и у которых количество CD4+ Т-клеток оставалось ≥500/мм3 или процент CD4+ оставался ≥15% в течение >3 месяцев. Оценивайте количество CD4+ Т-клеток и процент CD4+ каждые 3 месяца; возобновить лечение, если указано, исходя из возрастных пороговых значений.

Рассмотрите возможность прекращения первичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте 6–12 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и имеют количество CD4+ Т-клеток, которое оставались ≥200/мм3 или проценты CD4+ оставались ≥15% в течение >3 месяцев. Оценивайте количество CD4+ Т-клеток и процент CD4+ каждые 3 месяца; возобновите лечение, если указано, исходя из возрастных порогов.

Критерии начала или прекращения первичной профилактики ПЦП† у ВИЧ-инфицированных подростков такие же, как и для взрослых. (См. «Дозировка для взрослых» в разделе «Дозировка и способ применения»).

Профилактика рецидива (вторичная профилактика) PCP† Перорально

Дети в возрасте ≥1 месяца: 2 мг/кг (до 100 мг) один раз в день или 4 мг /кг (до 200 мг) один раз в неделю.

Подростки ≥13 лет: 100 мг один раз в день или 50 мг два раза в день. Альтернативно, 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю). Альтернативно, 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Начинайте вторичную профилактику пневмоцистной пневмонии у всех ВИЧ-инфицированных младенцев и детей с историей ПЦП.

Рассмотрите возможность прекращения вторичной профилактики ПЦП у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 1 до <6 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и у которых количество CD4+ Т-клеток осталось ≥500/мм3 или Процент CD4+ сохраняется на уровне ≥15% в течение >3 месяцев. Оценивайте количество CD4+ Т-клеток и процент CD4+ каждые 3 месяца; возобновить лечение, если указано, исходя из возрастных порогов.

Рассмотрите возможность прекращения вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте 6–12 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и имеют количество CD4+ Т-клеток, которое оставались ≥200/мм3 или проценты CD4+ оставались ≥15% в течение >3 месяцев. Оценивайте количество CD4+ Т-клеток и процент CD4+ каждые 3 месяца; при наличии показаний возобновите лечение, исходя из возрастных порогов.

Критерии начала или прекращения вторичной профилактики ПЦП у ВИЧ-инфицированных подростков такие же, как и для взрослых. (См. «Дозировка для взрослых» в разделе «Дозировка и способ применения»).

Токсоплазмоз † Профилактика начального эпизода (первичная профилактика) токсоплазмоза † Перорально

Дети в возрасте ≥1 месяца: 2 мг/кг или 15 мг/м2 (до 25 мг) один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (1 мг/кг [до 25 мг] один раз в день) и лейковорином перорально (5 мг один раз в 3 дня).

Подростки: 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю). Альтернативно, 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

ВИЧ-инфицированные дети, серопозитивные к T. gondii: у них следует начать первичную профилактику токсоплазмоза. <6 лет, если процент CD4+ Т-клеток <15%, и в возрасте ≥6 лет, если количество CD4+ Т-клеток <100/мм3.

Рассмотрите возможность прекращения первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте от 1 до 6 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и у которых процент CD4+ Т-клеток оставался ≥15% в течение >3 месяцев. Повторно начать, если процент CD4+ Т-клеток снизится до <15%.

Рассмотреть возможность прекращения первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте ≥6 лет, которые получали антиретровирусную терапию в течение ≥6 месяцев и имеют CD4+ Т-клетки. количество, которое оставалось >200/мм3 в течение >3 месяцев. Возобновите лечение, если количество CD4+ Т-клеток снизится до <100–200/мм3.

Критерии начала или прекращения первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных подростков такие же, как и для взрослых. (См. «Дозировка для взрослых» в разделе «Дозировка и применение»).

Взрослые

Проказа Мультибациллярная проказа Перорально

ВОЗ рекомендует принимать 100 мг один раз в день в сочетании с пероральным рифампином (600 мг один раз в месяц) и пероральным клофазимином ( 50 мг один раз в день и 300 мг один раз в месяц) в течение 12 месяцев.

Взрослые в США: NHDP рекомендует принимать 100 мг один раз в день в сочетании с пероральным рифампицином (600 мг один раз в день) и клофазимином перорально (50 мг один раз в день) в течение 24 месяцев.

Олибобациллярная проказа Пероральный

>ВОЗ рекомендует принимать 100 мг один раз в день в сочетании с пероральным приемом рифампицина (600 мг один раз в месяц) в течение 6 месяцев.

Взрослые в США: NHDP рекомендует принимать 100 мг один раз в день в сочетании с пероральным рифампицином (600 мг один раз в день) в течение 12 месяцев.

Герпетиформный дерматит Оральный

Индивидуально титровать дозу, чтобы найти суточную дозу, которая наиболее эффективно контролирует зуд и поражения; затем суточную дозу следует как можно скорее снизить до минимальной поддерживающей дозы.

Производитель рекомендует первоначально принимать 50 мг в день; если полный контроль не достигнут в диапазоне 50–300 мг в день, можно попробовать более высокую дозу.

Некоторые врачи утверждают, что дозы 25–100 мг в день обычно контролируют симптомы.

Случайные новые поражения (3 или 4 в неделю) могут возникать во время поддерживающей терапии и, как правило, не являются показанием для изменения поддерживающей дозы. Поддерживающую дозу часто можно уменьшить или отменить препарат через несколько месяцев у пациентов, соблюдающих безглютеновую диету. Производитель заявляет, что среднее время снижения дозы составляет 8 месяцев (от 4 месяцев до 2,5 лет), а среднее время до прекращения приема составляет 29 месяцев (от 6 месяцев до 9 лет).

Пневмоцистная пневмония (ПЦП)† Лечение легкой степени тяжести до умеренной PCP† Перорально

100 мг один раз в день в сочетании с пероральным триметопримом (5 мг/кг 3 раза в день) в течение 21 дня.

Профилактика начального эпизода (первичная профилактика) пневмоцистной пневмонии† Перорально

100 мг один раз в день или 50 мг два раза в день.

Альтернативно: 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Альтернативно: 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Начинайте первичную профилактику пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных взрослых с количеством CD4+ Т-клеток <200/мм3 или кандидозом ротоглотки в анамнезе. Также рассмотрите возможность первичной профилактики пневмоцистной пневмонии, если процент CD4+ Т-клеток <14% или в анамнезе имеется СПИД-индикаторное заболевание. Также следует рассмотреть возможность применения у пациентов с количеством CD4+ Т-клеток >200/мм3, но <250/мм3, если частый мониторинг (например, каждые 3 месяца) невозможен.

Прекратите первичную профилактику ПЦП у ВИЧ-инфицированных взрослых, реагирующих на лечение. антиретровирусную терапию, у которых количество CD4+ Т-клеток остается >200/мм3 в течение >3 месяцев.

Возобновите первичную профилактику пневмоцистной пневмонии, если количество CD4+ Т-клеток снижается до <200/мм3.

Профилактика рецидивов (вторичная профилактика) ПЦП† Перорально

100 мг один раз в день или 50 мг два раза в день.

Альтернативно: 50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Альтернативно: 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

Начинать вторичную профилактику пневмоцистной пневмонии у всех ВИЧ-инфицированных взрослых с историей пневмоцистной пневмонии.

Рассмотреть возможность прекращения вторичной профилактики пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных взрослых, которые ответили на антиретровирусную терапию и имеют CD4+ T. -Число клеток, которое остается >200/мм3 в течение >3 месяцев. Возобновите вторичную профилактику ПЦП, если количество CD4+ Т-клеток снижается до <200/мм3 или ПЦП рецидивирует, когда количество CD4+ Т-клеток >200/мм3.

Рассмотрите возможность продолжения вторичной профилактики на всю жизнь (независимо от количества CD4+ Т-клеток). подсчета), если ПЦП возник или рецидивировал при количестве CD4+ Т-клеток >200/мм3.

Токсоплазмоз† Профилактика начального эпизода (первичная профилактика) токсоплазмоза† Перорально

50 мг один раз в день в сочетании с пероральным пириметамином (50 мг один раз в неделю) и пероральный лейковорин (25 мг один раз в неделю).

В качестве альтернативы 200 мг один раз в неделю в сочетании с пероральным пириметамином (75 мг один раз в неделю) и пероральным лейковорином (25 мг один раз в неделю).

p>

Начать первичную профилактику токсоплазмоза у всех ВИЧ-инфицированных взрослых, серопозитивных к антителам IgG к токсоплазме и имеющих количество CD4+ Т-клеток <100/мм3.

Прекратить первичную профилактику токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных взрослых, реагирующих на антиретровирусную терапию, у которых количество CD4+ Т-клеток остается >200/мм3 в течение >3 месяцев.

Возобновите первичную профилактику токсоплазмоза, если количество CD4+ Т-клеток снижается до <100–200/мм3.

Ограничения по назначению

Детские пациенты

Лепра Мультибациллярная или малобациллярная лепра Перорально

Максимум 100 мг один раз в день.

Пневмоцистная пневмония jirovecii (PCP)† Профилактика начального эпизода ( Первичная профилактика) ПЦП† или профилактика рецидивов (вторичная профилактика) ПЦП† Перорально

Дети в возрасте ≥1 месяца: максимум 100 мг один раз в день или максимум 200 мг один раз в неделю.

Токсоплазмоз† Профилактика начального эпизода (первичная профилактика) токсоплазмоза† Перорально

Дети в возрасте ≥1 месяца: максимум 25 мг один раз в день.

Особые группы населения

В настоящее время нет специальных рекомендаций по дозировке для населения.

Предупреждения

Противопоказания
  • Гиперчувствительность к дапсону или производным дапсона.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Гематологические эффекты

    Сообщалось об агранулоцитозе, апластической анемии и других нарушениях крови; имели место летальные исходы.

    Пациентов с тяжелой анемией следует лечить от анемии до начала приема дапсона; контролировать уровень гемоглобина.

    Гемолиз и образование телец Гейнца могут быть повышены у лиц с дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы (G-6-PD), дефицитом метгемоглобинредуктазы или гемоглобином M. Применять у таких пациентов с осторожностью. Некоторые врачи рекомендуют провести скрининг на дефицит G-6-PD до начала применения дапсона, особенно у ВИЧ-инфицированных лиц.

    Применять с осторожностью у пациентов, которые подвергаются воздействию других препаратов или агентов, способных индуцировать гемолиз (см. «Взаимодействие»), а также у пациентов с состояниями, связанными с гемолизом (например, некоторыми инфекциями, диабетическим кетозом). Гемолиз и метгемоглобин могут плохо переноситься пациентами с тяжелыми сердечно-легочными заболеваниями.

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Гиперчувствительность к дапсону редко может приводить к серьезным кожным реакциям (например, буллезным реакциям, эксфолиативному дерматиту, токсической эритеме, мультиформной эритеме, токсическому эпидермальному некролизу, кореподобным и скарлатиноподобным реакциям, крапивнице, узловатая эритема).

    При появлении новых или токсических дерматологических реакций немедленно прекратите дапсон и назначьте соответствующую терапию.

    Сульфоновый синдром

    Потенциально смертельная реакция гиперчувствительности с симптомами лихорадки, недомогания, желтухи ( при некрозе печени) могут возникнуть эксфолиативный дерматит, лимфаденопатия, метгемоглобинемия и гемолитическая анемия.

    Общие меры предосторожности

    Дерматологические реакции

    Могут возникнуть неблагоприятные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, токсическую эритему, мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз, кореподобные и скарлатиноподобные высыпания, крапивницу и узловатую эритему.

    При появлении новых или токсических дерматологических реакций следует прекратить дапсон и начать соответствующую терапию.

    Сыпь возникает примерно у 30–40% пациентов со СПИДом, получающих дапсон в сочетании с триметопримом, но встречается реже. часто у тех, кто получает монотерапию дапсоном.

    Эффекты на нервную систему

    Периферическая нейропатия с потерей моторики отмечалась редко при применении высоких доз дапсона (200–500 мг в день).

    При возникновении мышечной слабости прекратите прием дапсона. Полное выздоровление может произойти при отмене препарата, но может занять от многих месяцев до нескольких лет.

    Также сообщалось о бессоннице, головной боли, нервозности, головокружении и психозе.

    Воздействие на печень

    Сообщалось о токсическом гепатите и холестатической желтухе. Холестатическая желтуха может быть реакцией гиперчувствительности и, как правило, обратима после прекращения приема дапсона.

    Неблагоприятные эффекты со стороны печени наблюдаются вскоре после начала терапии дапсоном и могут проявляться повышением концентрации в сыворотке щелочной фосфатазы, АСТ, билирубина. и ЛДГ. Нарушения показателей функции печени возникают чаще при применении дапсона в сочетании с триметопримом, чем при монотерапии дапсоном.

    Лабораторный мониторинг

    Периодический мониторинг концентрации гемоглобина, гематокрита и метгемоглобина, особенно у ВИЧ-инфицированных лиц, получающих дапсон в в сочетании с триметопримом. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Часто проводите общий анализ крови. Если это возможно, проводите общий анализ крови один раз в неделю в течение первого месяца терапии, один раз в месяц в течение следующих 6 месяцев и в дальнейшем один раз в 6 месяцев. Если очевидно значительное снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов или гемопоэза, прекратите дапсон и внимательно наблюдайте за пациентом.

    По возможности проведите базовые функциональные тесты печени и наблюдайте во время терапии. Если очевидны какие-либо нарушения функции печени, следует прекратить дапсон до тех пор, пока не будет установлен источник нарушения.

    Состояния реакции на проказу

    У пациентов с лепрой эффективное лечение дапсоном или другими противолепрозными препаратами обычно приводит к резким изменениям клинических проявлений. и иммунный статус, и у многих пациентов наблюдаются реактивные эпизоды (реакции), которые могут быть от легкой до тяжелой степени. Эпизоды реакции на проказу могут возникать до, во время или после завершения лечения и, по-видимому, являются результатом разрушения M. leprae и иммунного ответа на высвобождаемые бактериальные антигены.

    Реактивные эпизоды подразделяются на 2 типа: реверсивные реакции (тип 1) и реакции узловатой лепрозной эритемы (ЭНЛ) (тип 2). Другие реакции (например, неврит или немая нейропатия, иридоциклит, орхит) также могут возникать независимо от реактивных эпизодов.

    Обратные реакции (тип 1) обычно проявляются в виде отека и эритемы ранее существовавших поражений; предположительно происходят потому, что «пациент способен развить усиленную реакцию гиперчувствительности замедленного типа на остаточную инфекцию, приводящую к отеку существующих поражений кожи и нервов». Существующие поражения становятся эритематозными и отечными и могут изъязвляться; часто возникают лихорадка и увеличение количества лейкоцитов; может развиться острый неврит и потеря функции нерва.

    ЭНЛ-реакции (тип 2) представляют собой рецидивирующие иммунологически опосредованные реакции и обычно проявляются лихорадкой и болезненными эритематозными узелками; Также могут возникнуть периферический неврит, орхит, лимфаденит, иридоциклит, нефрит, периостит, артралгия, недомогание, альбуминурия, носовое кровотечение или депрессия. ЭНЛ реже сообщала о рекомендуемых в настоящее время схемах МДТ, включающих клофазимин, по сравнению с монотерапией дапсоном. Эти реакции считаются проявлением заболевания, а не побочной реакцией на противолепрозные схемы лечения.

    Лечение реактивных состояний лепры зависит от тяжести проявлений; тяжелые реакции могут потребовать госпитализации. Режим противолепры обычно продолжают, несмотря на появление реакции на проказу, и при угрозе повреждения нерва или изъязвления кожи назначают кортикостероиды.

    Обратные реакции, включающие неврит или изъязвление, всегда требуют лечения кортикостероидами (например, преднизолон 1 мг/сут). кг в день); только короткий курс лечения кортикостероидами может потребоваться, если у пациента минимально активное заболевание и нет неврита, но длительное лечение (4–6 месяцев) может потребоваться пациентам с невритом. Легкие реакции ЭНЛ могут не требовать лечения или требовать только симптоматических мер (например, анальгетиков); Лечение кортикостероидами в целом эффективно и всегда показано пациентам с острым невритом для предотвращения необратимого повреждения нервов. Талидомид и клофазимин также эффективны для лечения реакций ЭНЛ.

    Ранняя диагностика и лечение реактивных состояний лепры важны, поскольку эти реакции связаны со значительной заболеваемостью, особенно если возникает хронический рецидив ЭНЛ.

    Терапию проказы и реактивных состояний проказы следует проводить после консультации со специалистом по лечению проказы. В США врачи должны консультироваться с NHDP по телефону 800-642-2477 в будние дни с 9:00 до 17:30. по восточному стандартному времени или по электронной почте [email protected] для получения информации о лечении реакционных состояний проказы.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Категория C.

    У больных проказой некоторые врачи рекомендуют продолжать лечение дапсоном во время беременности. Кроме того, дапсон играет важную роль в лечении герпетиформного дерматита у некоторых беременных женщин.

    Сообщалось о бесплодии у некоторых мужчин, получавших дапсон; фертильность может быть восстановлена ​​после прекращения приема препарата.

    Лактация

    Проникает в молоко; У новорожденных могут возникать гемолитические реакции. Прекратите кормление грудью или прием препарата, принимая во внимание важность препарата для женщины.

    Применение в педиатрии

    Назначено для лечения проказы и для лечения герпетиформного дерматита у детей. Обычно считается, что он не оказывает влияния на рост, развитие и функциональное развитие детей.

    Хотя данные об эффективности и безопасности у детей ограничены, дапсон в сочетании с триметопримом рекомендуется в качестве альтернативы для лечения легкой и среднетяжелой пневмонии у детей. дети † и монотерапия дапсоном рекомендованы в качестве альтернативы первичной и вторичной профилактике пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте ≥ 1 месяца † (см. Pneumocystis jirovecii Pneumonia в разделе «Использование»). Дапсон в сочетании с пириметамином (и лейковорином) рекомендуется в качестве альтернативы для первичной профилактики токсоплазмоза у ВИЧ-инфицированных детей в возрасте ≥1 месяца† (см. «Токсоплазмоз» в разделе «Использование»).

    Распространенные побочные эффекты

    Дозозависимая гемолитическая анемия и метгемоглобинемия.

    На какие другие лекарства повлияют Dapsone (Systemic)

    Лекарственные средства, вызывающие неблагоприятные гематологические эффекты

    Повышен риск неблагоприятных гематологических эффектов при применении с антагонистами фолиевой кислоты (например, пириметамин); контролировать чаще, чем обычно для неблагоприятных гематологических последствий.

    Повышенный риск гемолиза у пациентов с дефицитом G-6-PD при использовании с другими препаратами или агентами, способными индуцировать гемолиз у этих людей (например, нитрит, анилин, фенилгидразин, нафталин, ниридазол, нитрофурантоин, примахин). ); будьте осторожны.

    Конкретные препараты

    Лекарственный препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Клофазимин

    Дапсон может препятствуют некоторым противовоспалительным эффектам клофазимина у пациентов с реакциями ENL

    Для контроля реакций ENL могут потребоваться более высокие дозы клофазимина

    Диданозин

    Возможно снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте Дапсона и снижение эффективности дапсона для профилактики пневмоцистной пневмонии (более высокий уровень рецидивов) наблюдалось у некоторых ВИЧ-инфицированных пациентов, получавших диданозин

    Исследования с использованием забуференного диданозина не выявили клинически значимого влияния на пиковые концентрации дапсона или AUC

    Некоторые врачи предлагают вводить дозы дапсона и забуференного диданозина с интервалом не менее 2 часов

    Пириметамин

    Аддитивные неблагоприятные гематологические эффекты; повышенный риск агранулоцитоза.

    Чаще обычного, чем обычно, контролируйте наличие побочных гематологических эффектов.

    Рифамицины (рифабутин, рифампин, рифапентин)

    Рифабутин: снижение AUC дапсона

    Рифампин: может ускорять метаболизм дапсона; Сообщается о снижении концентрации дапсона.

    Рифапентин: может ускорять метаболизм дапсона.

    Рифампин: может потребоваться коррекция дозировки; корректировка дозировки не требуется при использовании с дапсоном для лечения лепры

    Рифапентин: может потребоваться коррекция дозировки

    Триметоприм

    Повышение концентрации дапсона и повышенный риск побочных эффектов, связанных с дапсоном (например, метгемоглобинемии); возможно увеличение концентрации триметоприма, но нет доказательств повышенного риска побочных эффектов, связанных с триметопримом.

    Периодический мониторинг потенциальной токсичности (например, метгемоглобинемии)

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова