Diclofenac (Systemic)

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Diclofenac (Systemic)

Zánětlivá onemocnění

Perorálně pro symptomatickou léčbu osteoartritidy, revmatoidní artritidy a ankylozující spondylitidy.

Perorálně ve fixní kombinaci s misoprostolem k symptomatické léčbě osteoartrózy a revmatoidní artritidy u pacientů s vysokým rizikem vzniku žaludečních nebo duodenálních vředů vyvolaných NSAIA au pacientů s vysokým rizikem rozvoje komplikací z těchto vředů.

Lokálně (jako 1% gel nebo 1,5 nebo 2% roztok) pro symptomatickou léčbu bolesti kloubů související s osteoartrózou. Gel používaný pro klouby vhodné pro lokální terapii (např. ruce, zápěstí, lokty, kolena, kotníky, chodidla); nebyl hodnocen na kloubech páteře, kyčle nebo ramene. Lokální roztok používaný pro symptomy (např. bolest) postihující kolena. American College of Rheumatology (ACR) uvádí, že lokální NSAIA mohou být vhodnou počáteční volbou pro farmakologickou léčbu osteoartrózy u některých pacientů s omezeným onemocněním; perorální NSAIA vhodnější pro pacienty s kyčelním nebo polyartikulárním postižením.

Perorálně pro léčbu juvenilní revmatoidní artritidy† [off-label].

Perorálně pro symptomatickou úlevu od akutní dnavé artritidy† [off-label].

Perorálně nebo lokálně pro symptomatickou léčbu povrchové tromboflebitidy související s infuzí† [off-label].

Bolest

Perorálně pro úlevu od mírné až střední akutní bolesti, pooperační (např. ortopedické, gynekologické, orální) bolesti a ortopedické bolesti (např. muskuloskeletální výrony, traumatické distorze kloubů).

Transdermálně pro úlevu od akutní bolesti způsobené drobnými nataženími, podvrtnutími a pohmožděninami.

Migréna

Perorálně (jako roztok) pro akutní léčbu záchvatů migrény s aurou nebo bez aury; by neměl být používán k profylaxi migrény.

Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena pro léčbu klastrové bolesti hlavy (starší, převážně mužská populace).

Dysmenorea

Perorálně pro symptomatickou léčbu primární dysmenorey.

Související drogy

Jak používat Diclofenac (Systemic)

Obecné

  • Před zahájením léčby tímto lékem zvažte potenciální přínosy a rizika léčby diklofenakem i alternativní terapie.

    • Podávání

    Perorální podání

    Tablety s prodlouženým uvolňováním diklofenaku se zpožděným uvolňováním (enterosolventní) a s prodlouženým uvolňováním se nedoporučují pro úlevu od akutní bolesti nebo primární dysmenorey kvůli pomalému nástupu účinku.

    Perorální roztok

    Vyprázdněte obsah jednoho sáčku obsahujícího 50 mg pufrovaného prášku diklofenaku draselného pro perorální roztok do šálku obsahujícího 30–60 ml vody, dobře promíchejte a ihned podávejte. Nepoužívejte jiné tekutiny než vodu.

    Podání s jídlem může snížit maximální plazmatické koncentrace a snížit účinnost ve srovnání s podáváním nalačno.

    Topické podání

    Diclofenac Sodium 1 % Gel

    Aplikujte gel 4krát denně na postižený kloub. Pro odměření vhodné dávky použijte dávkovací kartu od výroBCe. Naneste gel do podlouhlé oblasti dávkovací karty až po příslušnou čáru (čára 2,25 nebo 4,5 palce, což odpovídá 2 nebo 4 g gelu); poté použijte dávkovací kartu k aplikaci gelu. Jemně vmasírujte gel do pokožky; ujistěte se, že je gel aplikován na celý postižený kloub (např. chodidlo [včetně chodidla, horní části chodidla a prstů], koleno, kotník, ruku [včetně dlaně, hřbetu ruky a prstů], loket, zápěstí).

    Než ošetřenou oblast zakryjte oděvem, nechte místo aplikace 10 minut zaschnout; před koupáním nebo sprchováním počkejte ≥60 minut. Po aplikaci si umyjte ruce, pokud není ošetřovaný kloub v ruce.

    Neaplikujte na otevřené rány nebo oblasti kůže s řeznými ranami, infekcemi nebo vyrážkami; vyvarujte se kontaktu s očima a sliznicemi.

    Nevystavujte ošetřený spoj vnějšímu teplu nebo přirozenému nebo umělému slunečnímu záření; nepoužívejte okluzivní obvazy.

    Nenanášejte na stejné místo opalovací krémy, kosmetiku, pleťové vody, zvlhčovače, repelenty proti hmyzu nebo jiné topické látky; současné použití s ​​jinými topickými látkami, které nebyly studovány.

    Diklofenak sodný 1,5 nebo 2% topický roztok

    Topický 1,5% roztok: Podávejte jako kapky přímo na postižené koleno (kolena); alternativně aplikujte do dlaně a aplikujte na postižené koleno (kolena). Abyste zabránili rozlití, aplikujte kapky ve 4 krocích po 10 kapkách na každý kloub; po každé postupné aplikaci naneste roztok rovnoměrně na přední, zadní a boční strany kolena.

    Aktuální 2% roztok: Podávejte pomocí dávkovače pumpy (2 aktivace pumpy na postižený kloub) do dlaně; poté rovnoměrně naneste celý objem roztoku kolem přední, zadní a boční části kolena. Pumpu je nutné před prvním použitím naplnit tak, že 4krát úplně stisknete mechanismus pumpy, přičemž láhev držíte ve vzpřímené poloze.

    Před pokrytím oděvem počkejte, dokud ošetřovaná oblast neuschne; před koupáním nebo sprchováním počkejte ≥30 minut.

    Po aplikaci si umyjte ruce.

    Vyhněte se kontaktu kůže na kůži mezi jinými osobami a ošetřovanou oblastí, dokud není oblast zcela suchá.

    Neaplikujte na otevřené rány, infikované nebo zanícené oblasti kůže nebo oblasti postižené exfoliativní dermatitidou; vyvarujte se kontaktu s očima a sliznicemi.

    Nevystavujte ošetřené koleno vnějšímu teplu a nevystavujte ošetřené koleno přirozenému nebo umělému slunečnímu záření; také se vyhněte použití okluzivních obvazů.

    Nechte ošetřené koleno úplně vyschnout, než na stejnou oblast nanesete další topické přípravky (např. opalovací krém, repelent proti hmyzu, pleťové vody, zvlhčovače, kosmetiku, jiné topické léky).

    Transdermální systém Diclofenac Epolamin

    Aplikujte transdermální systém na nejbolestivější oblast jednou denně (Licart) nebo dvakrát denně (Flector). Aplikujte na neporušenou pokožku; Neaplikujte na poškozenou pokožku (např. rány, popáleniny, infikované oblasti kůže, oblasti postižené ekzémem nebo exsudativní dermatitidou).

    Po manipulaci se systémem si umyjte ruce.

    Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi.

    Nenoste transdermální systém při koupání nebo sprchování.

    Pokud by se systém během používání začal odlupovat, mohou být okraje systému přilepeny ke kůži. Pokud problémy s přilnavostí přetrvávají, lze k zajištění systému použít neokluzivní síťovinu (např. Curad Hold Tite, Surgilast Tubular Elastic Dressing) (např. přes kotníky, kolena nebo lokty).

    Dávkování

    Dostupný jako diklofenak draselný, diklofenak sodný nebo diklofenak epolamin; dávka vyjádřená jako sůl.

    Abyste minimalizovali potenciální riziko nežádoucích kardiovaskulárních a/nebo GI příhod, používejte nejnižší účinné dávkování a nejkratší dobu léčby v souladu s cíli léčby pacienta. Upravte dávkování na základě individuálních požadavků a odezvy; pokuste se titrovat na nejnižší účinnou dávku.

    Na základě hodnocení bezpečnosti provedených za účelem vyhodnocení kardiovaskulárního rizika diklofenaku některé úřady (např. Health Canada) nyní doporučují, aby systémové dávkování diklofenaku nepřekračovalo 100 mg denně (s výjimkou prvního dne léčby dysmenorey, kdy celková dávka 200 mg). (Viz Kardiovaskulární trombotické účinky v části Upozornění.)

    Různé síly a lékové formy perorálního diklofenaku nejsou zaměnitelné. Komerčně dostupné enterosolventní tablety se sodnou solí diklofenaku, tablety s prodlouženým uvolňováním sodné soli diklofenaku a tablety s okamžitým uvolňováním sodné soli diklofenaku nejsou nutně bioekvivalentní na základě mg na mg. Kapsle naplněné draselnou solí diklofenaku a běžné tablety nejsou ekvivalentní.

    Každá aktivace dávkovače 2% topického roztoku diklofenaku sodného dodá 20 mg sodné soli diklofenaku v 1 g roztoku. 1,5% topický roztok obsahuje diklofenak sodný 16,05 mg/ml. 1% gel obsahuje 10 mg diklofenaku sodného na 1 g gelu.

    Dospělí

    Zánětlivá onemocnění Orální

    Některé úřady (např. Health Canada) doporučují systémové dávkování diklofenaku u zánětlivých onemocnění ne více než 100 mg denně. (Viz Kardiovaskulární trombotické účinky v části Upozornění.)

    Osteoartritida Orální

    U pacientů, kteří netolerují obvyklé dávkování, může být dávka změněna na 50 nebo 75 mg dvakrát denně; tyto dávky však mohou být méně účinné v prevenci vředů vyvolaných NSAIA.

    Příprava

    Dávkování

    Konvenční tablety diklofenaku draselného

    100–150 mg denně, podáno jako 50 mg 2 nebo 3krát denně

    Diclofenac sodný tablety s opožděným uvolňováním

    100–150 mg denně, podáno jako 50 mg 2 nebo 3krát denně nebo 75 mg dvakrát denně

    Diclofenac sodný tablety s prodlouženým uvolňováním

    100 mg jednou denně

    Diclofenac sodný (ve fixní kombinaci s misoprostolem)

    50 mg 3krát denně

    Lokálně (gel)

    Na dolní končetiny (tj. kolena, kotníky, chodidel) bolesti kloubů, vmasírujte 4 g diklofenaku sodného 1% gelu do postiženého kloubu 4x denně.

    Při bolestech kloubů horních končetin (tj. loktů, zápěstí, rukou) vmasírujte 2 g 1% gelu diklofenaku sodného do postiženého kloubu 4krát denně.

    Pokud se léčí více kloubů, celková denní dávka aplikovaná na všechny klouby by měla být ≤ 32 g gelu denně.

    Pokud se používá k samoléčbě k dočasné úlevě od bolesti při artritidě, léčte ne více než 2 oblasti těla současně a aplikujte ne více než 16 g gelu denně na jakýkoli jednotlivý kloub dolní končetiny a ne více než 8 g gelu denně na jakýkoli jednotlivý kloub horní končetiny. Může být používán po dobu až 21 dnů, pokud lékař neurčí jinak; přerušte, pokud nedojde k úlevě od bolesti do 7 dnů.

    Lokální (roztok)

    Diclofenac sodný 1,5% topický roztok: 40 kapek (přibližně 1,2 ml) aplikovaných na každé postižené koleno 4krát denně.

    Diklofenak sodný 2% topický roztok: 40 mg (2 stlačení pumpy) aplikovaný na každé postižené koleno dvakrát denně.

    Revmatoidní artritida perorálně

    U pacientů, kteří netolerují obvyklé dávkování, může být dávka změněna na 50 nebo 75 mg dvakrát denně ; tyto dávky však mohou být méně účinné v prevenci vředů vyvolaných NSAIA.

    Příprava

    Dávkování

    Diclofenac draselný konvenční tablety

    150 –200 mg denně, podáno jako 50 mg 3 nebo 4krát denně

    Tablety sodné soli diklofenaku s opožděným uvolňováním

    150–200 mg denně, podáno jako 50 mg 3krát nebo 4krát denně nebo 75 mg dvakrát denně

    Tablety sodné soli diklofenaku s prodlouženým uvolňováním

    100 mg jednou denně; se může zvýšit na 100 mg dvakrát denně

    Diclofenac sodný (ve fixní kombinaci s misoprostolem)

    50 mg 3 nebo 4krát denně

    Ankylozující spondylitida perorálně

    100–125 mg denně (jako tablety diklofenaku sodného s opožděným uvolňováním); podávejte jako 25 mg 4krát denně, s 5. dávkou před spaním podle potřeby.

    Bolest perorálně

    50 mg 3krát denně (jako konvenční tablety diklofenaku draselného). Některým pacientům může prospět počáteční dávka 100 mg (následovaná dávkami 50 mg).

    25 mg 4krát denně (jako tobolky s diklofenakem draselným v tekutém stavu) pro mírnou až středně těžkou akutní bolest.

    Některé úřady (např. Health Canada) doporučují, aby dávkování nepřekračovalo 100 mg denně. (Viz Kardiovaskulární trombotické účinky v části Upozornění.)

    Lokální (transdermální systém)

    Aplikujte 1 transdermální systém (diclofenac epolamin 1,3 %) jednou denně (Licart) nebo dvakrát denně (Flector).

    Migréna perorálně

    Jednotlivá 50mg dávka (obsah jednoho sáčku obsahujícího diklofenak draselný pro perorální roztok smíchaný s vodou). Bezpečnost a účinnost podání druhé dávky nebyla stanovena.

    Dysmenorea perorálně

    50 mg 3krát denně (jako konvenční tablety diklofenaku draselného). Někteří pacienti mohou mít prospěch z počáteční dávky 100 mg (následované dávkami 50 mg).

    Některé úřady (např. Health Canada) uvádějí, že celková dávka 200 mg může být podána první den léčba dysmenorey, ale následné dávkování by nemělo překročit 100 mg denně. (Viz Kardiovaskulární trombotické účinky v části Upozornění.)

    Limity předepisování

    Dospělí

    Některé autority (např. Health Canada) nyní doporučují, aby systémové dávkování diklofenaku nepřekračovalo 100 mg denně (s výjimkou prvního dne léčby dysmenorey, kdy lze podat celkovou dávku 200 mg). (Viz Kardiovaskulární trombotické účinky v části Upozornění.)

    Zánětlivá onemocnění Osteoartritida Topická (gel)

    Maximální celková denní dávka aplikovaná na všechny postižené klouby: 32 g 1% gelu diklofenaku sodného. Maximálně 16 g gelu aplikovaného denně na jakýkoli jednotlivý kloub dolní končetiny a 8 g denně na jakýkoli jednotlivý kloub horní končetiny.

    Pro samoléčbu neošetřete více než 2 oblasti těla současně; maximálně 16 g gelu aplikovaného denně na jakýkoli jednotlivý kloub dolní končetiny a 8 g gelu aplikovaného denně na jakýkoli jednotlivý kloub horní končetiny. Maximálně 21 dní léčby, pokud lékař neurčí jinak.

    Migréna perorálně

    Jednotlivá 50mg dávka (jako diklofenak draselný pro perorální roztok smíchaný s vodou). Bezpečnost a účinnost podání druhé dávky nebyla stanovena.

    Speciální populace

    Poškození ledvin

    Úprava dávky není nutná. (Viz Poškození ledvin v části Upozornění.)

    Poškození jater

    Může být nutné snížení perorálního dávkování.

    Výrobce kapalných kapslí s diklofenakem draselným doporučuje zahájit léčbu nejnižší dávkou; není-li při tomto dávkování dosaženo účinnosti, přerušte podávání diklofenaku a zvažte alternativní léčbu.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost (např. anafylaxe, závažné dermatologické reakce) na diklofenak nebo kteroukoli složku přípravku.
  • Astma, kopřivka nebo jiná reakce citlivosti vyvolaná aspirinem nebo jinými NSAIA v anamnéze.
  • Při operaci CABG.
  • Diclofenac sodný ve fixní kombinaci s misoprostolem: Kontraindikován u těhotných žen.
  • Diclofenac sodný ve fixní kombinaci s misoprostolem.

  • Diclofenac epolamin transdermální systém: Použití na neintaktní nebo poškozenou kůži, bez ohledu na etiologii (např. exsudativní dermatitida, ekzém, infikované léze, popáleniny, rány), je kontraindikováno.
    • Varování/Opatření

    Upozornění

    Před zahájením léčby tímto lékem zvažte potenciální přínosy a rizika léčby diklofenakem i alternativní terapie. Použijte nejnižší účinnou dávku a nejkratší dobu trvání léčby v souladu s cíli léčby pacienta.

    Kardiovaskulární trombotické účinky

    NSAIA (selektivní inhibitory COX-2, prototypové NSAIA) zvyšují riziko závažných nežádoucích kardiovaskulárních trombotických příhod (např. MI, mrtvice) u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo bez něj nebo s rizikovými faktory kardiovaskulárního onemocnění .

    Zjištění přehledu observačních studií FDA, metaanalýzy randomizovaných kontrolovaných studií a další publikované informace naznačují, že NSAIA mohou zvýšit riziko takových příhod o 10–50 % nebo více, v závislosti na lécích a studované dávky.

    Zdá se, že relativní zvýšení rizika je podobné u pacientů s nebo bez známého základního kardiovaskulárního onemocnění nebo rizikových faktorů kardiovaskulárního onemocnění, ale absolutní výskyt závažných kardiovaskulárních trombotických příhod spojených s NSAIA je vyšší u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo rizikovými faktory pro kardiovaskulární onemocnění kvůli jejich zvýšenému výchozímu riziku.

    Zvýšené riziko se může objevit brzy (během prvních týdnů) po zahájení léčby a může se zvýšit s vyššími dávkami a delší dobou užívání.

    V kontrolovaných studiích bylo během prvních 10–14 dnů po operaci CABG pozorováno zvýšené riziko IM a cévní mozkové příhody u pacientů užívajících selektivní inhibitor COX-2 pro analgezii.

    U pacientů užívajících NSAIA po IM bylo pozorováno zvýšené riziko reinfarktu a úmrtí počínaje prvním týdnem léčby.

    Zvýšená jednoletá mortalita pozorovaná u pacientů užívajících NSAIA po IM; absolutní míra úmrtnosti se po prvním roce po IM poněkud snížila, ale zvýšené relativní riziko úmrtí přetrvávalo nejméně po další 4 roky.

    Některé systematické přehledy kontrolovaných observačních studií a metaanalýzy randomizovaných studií naznačují, že naproxen může být spojen s nižším rizikem kardiovaskulárních trombotických příhod ve srovnání s jinými NSAIA. FDA uvádí, že omezení těchto studií a nepřímá srovnání znemožňují definitivní závěry týkající se relativních rizik NSAIA.

    Zjištění z některých metaanalýz a systematických přehledů také naznačují, že kardiovaskulární riziko diklofenaku, zejména při vyšších dávkách (např. ≥150 mg denně), je podobná jako u selektivních inhibitorů COX-2. Některé úřady (např. Health Canada) doporučují, aby systémové dávkování diklofenaku nepřekročilo 100 mg denně (s výjimkou prvního dne léčby dysmenorey). (Viz Dávkování v části Dávkování a způsob podání.)

    Používejte NSAIA s opatrností a pečlivým sledováním (např. sledujte rozvoj kardiovaskulárních příhod během léčby, a to i u pacientů bez předchozích kardiovaskulárních příznaků) a při nejnižší účinné dávce pro co nejkratší dobu.

    Někteří lékaři naznačují, že může být rozumné vyhnout se užívání NSAIA, kdykoli je to možné, u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním. Vyhněte se použití u pacientů s nedávným infarktem myokardu, pokud se neočekává, že přínosy terapie převáží riziko rekurentních kardiovaskulárních trombotických příhod; pokud je použit, monitorujte srdeční ischemii. Kontraindikováno při operaci CABG.

    Žádný konzistentní důkaz, že současné užívání nízkých dávek aspirinu zmírňuje zvýšené riziko závažných nežádoucích kardiovaskulárních příhod spojených s NSAIA. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Účinky na gastrointestinální trakt

    S varovnými příznaky nebo bez nich se může objevit vážná, někdy fatální, gastrointestinální toxicita (např. krvácení, ulcerace, perforace jícnu, žaludku nebo tenkého či tlustého střeva) .

    Riziko gastrointestinálního krvácení se zvýšilo více než desetinásobně u pacientů s anamnézou peptického vředu a/nebo gastrointestinálního krvácení, kteří dostávají NSAIA, ve srovnání s pacienty bez těchto rizikových faktorů.

    Další rizikové faktory gastrointestinálního krvácení zahrnují současné užívání perorálních kortikosteroidů, antikoagulancií, aspirinu nebo SSRI; delší trvání terapie NSAIA (krátkodobá terapie však není bez rizika); kouření; užívání alkoholu; vyšší věk; špatný celkový zdravotní stav; a pokročilé onemocnění jater a/nebo koagulopatie.

    Většina spontánních hlášení fatálních nepříznivých GI účinků se týká geriatrických nebo oslabených pacientů.

    Frekvence vředů horního GI traktu souvisejících s NSAIA, hrubého krvácení nebo perforace je přibližně 1 % u pacientů užívajících NSAIA po dobu 3–6 měsíců a 2–4 ​​% po jednom roce.

    Používejte v nejnižší účinné dávce po co nejkratší nezbytnou dobu.

    Vyhněte se použití více než jednoho NSAIA současně. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Neužívejte NSAIA u pacientů s vyšším rizikem gastrointestinální toxicity, pokud očekávaný přínos nepřeváží zvýšené riziko krvácení; zvážit alternativní terapie u vysoce rizikových pacientů a pacientů s aktivním gastrointestinálním krvácením.

    U pacientů s vysokým rizikem komplikací GI ulcerací vyvolaných NSAIA (např. krvácení, perforace) zvažte současné použití misoprostolu; alternativně zvažte současné použití inhibitoru protonové pumpy (např. omeprazol) nebo použití NSAIA, které je selektivním inhibitorem COX-2 (např. celekoxib).

    Monitorujte GI ulceraci a krvácení; ještě důkladnější monitorování gastrointestinálního krvácení se doporučuje u pacientů, kteří současně dostávají nízké dávky aspirinu pro srdeční profylaxi.

    Pokud existuje podezření na závažnou nepříznivou GI příhodu, okamžitě zahajte hodnocení a přerušte podávání diklofenaku, dokud se nevyloučí závažná GI příhoda.

    Další upozornění a opatření

    Účinky na játra

    Závažné jaterní reakce (někdy fatální nebo vyžadující transplantaci jater), včetně žloutenky, fulminantní hepatitidy, jaterní nekrózy a jaterního selhání, hlášené vzácně u diklofenaku.

    Bylo hlášeno zvýšení ALT nebo AST v séru. V jedné velké, otevřené, kontrolované studii bylo zvýšení ALT/AST pozorováno častěji u diklofenaku než u jiných NSAIA. Zvýšení aminotransferáz bylo také pozorováno častěji u pacientů s osteoartrózou než u pacientů s revmatoidní artritidou. Během klinických studií byly během prvních 2 měsíců léčby diklofenakem pozorovány abnormality testů u 82 % pacientů, u kterých došlo ke značnému zvýšení aminotransferáz.

    Retrospektivní populační, případová a kontrolní studie poškození jater vyvolaného léky navrhla současné užívání diklofenaku je spojeno se zvýšeným rizikem poškození jater (upravený poměr šancí 4,1) ve srovnání s neužíváním léku; nálezy také naznačovaly zvýšené riziko u žen ve srovnání s muži a při použití vyšších dávek (≥150 mg) a delší době léčby (>90 dnů).

    Sledujte příznaky a/nebo známky naznačující dysfunkci jater. Změřte sérové ​​koncentrace aminotransferáz na začátku a 4–8 týdnů po zahájení léčby; pravidelně sledovat během dlouhodobé léčby.

    Používejte v nejnižší účinné dávce po co nejkratší nutnou dobu; používat s opatrností u pacientů užívajících jiné potenciálně hepatotoxické léky (např. paracetamol, některá antibiotika, antikonvulziva).

    Pokud abnormální výsledky jaterních testů přetrvávají nebo se zhorší, pokud klinické známky a příznaky odpovídají onemocnění jater, okamžitě přerušte vyvinout, nebo pokud se objeví systémové projevy (např. eozinofilie, vyrážka).

    Hypertenze

    Hlášená hypertenze a zhoršení již existující hypertenze; kterákoli příhoda může přispět ke zvýšenému výskytu kardiovaskulárních příhod. Monitorujte krevní tlak během zahájení léčby diklofenakem a během léčby.

    Může se objevit zhoršená odpověď na ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II, β-blokátory a některá diuretika. (Viz Specifické léky v části Interakce.)

    Srdeční selhání a edém

    Hlášené zadržování tekutin a otoky.

    NSAIA (selektivní inhibitory COX-2, prototypové NSAIA) mohou zvyšovat morbiditu a mortalitu u pacientů se srdečním selháním.

    NSAIA mohou snižovat kardiovaskulární účinky diuretik, ACE inhibitorů nebo antagonistů receptoru angiotenzinu II používaných k léčbě srdečního selhání nebo edému. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Výrobce doporučuje vyhnout se použití u pacientů se závažným srdečním selháním, pokud se neočekává, že přínosy terapie převáží riziko zhoršení srdečního selhání; pokud se použije, sledujte, zda se nezhoršuje srdeční selhání.

    Někteří odborníci doporučují vyhnout se použití, kdykoli je to možné, u pacientů se sníženou ejekční frakcí levé komory a současnými nebo předchozími příznaky srdečního selhání.

    Renální účinky

    Přímé poškození ledvin, včetně renální papilární nekrózy, hlášené u pacientů dlouhodobě léčených NSAIA.

    Potenciál pro zjevnou renální dekompenzaci. Zvýšené riziko renální toxicity u pacientů s renálním nebo jaterním poškozením nebo srdečním selháním, u geriatrických pacientů, u pacientů s objemovou deplecí a u pacientů užívajících diuretika, ACE inhibitor nebo antagonistu receptoru angiotenzinu II. (Viz Porucha funkce ledvin v části Upozornění.)

    Upravte vyčerpání tekutin před zahájením léčby diklofenakem; sledovat renální funkce během léčby u pacientů s poruchou ledvin nebo jater, srdečním selháním, dehydratací nebo hypovolémií.

    Hyperkalémie

    Hyperkalémie hlášená u NSAIA, dokonce i u některých pacientů bez poruchy ledvin; u takových pacientů účinky přisuzované hyporenin-hypoaldosteronovému stavu.

    Hypersenzitivní reakce

    Hlášeny anafylaktické reakce. Okamžitý lékařský zásah a přerušení léčby z důvodu anafylaxe.

    Vyhněte se pacientům s aspirinovou triádou (citlivost na aspirin, astma, nosní polypy); u pacientů s astmatem, ale bez známé citlivosti na aspirin. sledovat změny v projevech astmatu.

    Potenciálně fatální nebo život ohrožující syndrom multiorgánové hypersenzitivity (tj. léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky [DRESS]) hlášený u pacientů užívajících NSAIA. Klinická prezentace je variabilní, ale typicky zahrnuje eozinofilii, horečku, vyrážku, lymfadenopatii a/nebo otok obličeje, pravděpodobně spojený s postižením jiného orgánového systému (např. hepatitida, nefritida, hematologické abnormality, myokarditida, myositida). Příznaky mohou připomínat příznaky akutní virové infekce. V nepřítomnosti vyrážky mohou být přítomny časné projevy přecitlivělosti (např. horečka, lymfadenopatie). Pokud se objeví známky nebo příznaky DRESS, přerušte podávání diklofenaku a okamžitě pacienta vyhodnoťte.

    Dermatologické reakce

    Hlášeny závažné kožní reakce (např. exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza); může nastat bez varování. Přestaňte užívat při prvním výskytu vyrážky nebo jakýchkoli jiných příznaků přecitlivělosti (např. puchýře, horečka, svědění).

    Hematologické účinky

    Anémie hlášená vzácně. Může být způsobeno okultní nebo hrubou ztrátou krve, zadržováním tekutin nebo neúplně popsaným účinkem na erytropoézu. Pokud se objeví známky nebo příznaky anémie nebo ztráty krve, určete koncentraci hemoglobinu nebo hematokrit.

    NSAIA mohou zvýšit riziko krvácení. Pacienti s určitými souběžnými stavy (např. poruchy koagulace) nebo užívající souběžnou léčbu antikoagulancii, protidestičkovými látkami nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu mohou být vystaveni zvýšenému riziku; sledovat takové pacienty kvůli krvácení. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Může inhibovat agregaci krevních destiček a prodloužit dobu krvácení.

    Bezpečnostní opatření specifická pro topický gel nebo roztok s diklofenakem sodným

    Nevystavujte ošetřované oblasti přirozenému nebo umělému slunečnímu záření. Lokální aplikace gelových formulací diklofenaku vedla ve studiích na zvířatech k časnému nástupu kožních nádorů souvisejících s ultrafialovým (UV) světlem. Potenciální účinky topického diklofenakového gelu nebo roztoku na kožní reakci na poškození UV zářením u lidí nejsou známy.

    Aplikace na neporušenou pokožku může změnit absorpci a snášenlivost; aplikujte pouze na neporušenou pokožku.

    Vyhněte se kontaktu s očima a sliznicemi. Pokud dojde ke kontaktu s očima, důkladně je vypláchněte vodou nebo fyziologickým roztokem. Pokud podráždění očí přetrvává déle než 1 hodinu, poraďte se s lékařem.

    Bezpečnostní opatření specifická pro transdermální systém Diclofenac Epolamin

    Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi. Pokud dojde ke kontaktu s očima, důkladně je vypláchněte vodou nebo fyziologickým roztokem. Pokud podráždění očí přetrvává déle než 1 hodinu, poraďte se s lékařem.

    Neaplikujte na neporušenou nebo poškozenou pokožku.

    Po odstranění jednoho transdermálního systému a před aplikací nového systému by se měl pacient vykoupat nebo osprchovat; transdermální systém by se neměl nosit během koupání nebo sprchování.

    Transdermální systémy skladujte a zlikvidujte způsobem, který zabrání náhodné expozici nebo požití dětmi nebo domácími zvířaty.

    Nadužívání léků Bolest hlavy

    Nadměrné užívání léků indikovaných k léčbě akutních záchvatů migrény (např. pravidelné užívání NSAIA, agonistů 5-HT1 receptorů, ergotaminu nebo opiátů po dobu ≥ 10 dnů v měsíci) může mít za následek každodenní bolesti hlavy podobné migréně nebo výrazné zvýšení frekvence záchvatů migrény. Může být nezbytná detoxikace, včetně vysazení nadměrně užívaných léků a léčby abstinenčních příznaků (které často zahrnují přechodné zhoršení bolestí hlavy).

    Použití fixních kombinací

    Dodržujte obvyklá upozornění, opatření a kontraindikace spojené s misoprostolem terapie, když je diklofenak používán ve fixní kombinaci s misoprostolem.

    Souběžná terapie NSAIA

    Neužívejte současně více přípravků obsahujících diklofenak. Současné užívání lokálních lékových forem diklofenaku a perorálních NSAIA může zvýšit riziko nežádoucích účinků. (Viz Specifická léčiva v části Interakce.)

    Další opatření

    Není náhrada za léčbu kortikosteroidy; není účinný při léčbě adrenální insuficience.

    Může maskovat určité známky infekce.

    Během dlouhodobého používání pravidelně získávejte CBC a chemický profil.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Užívání NSAIA během těhotenství přibližně ve 30. týdnu gestace může způsobit předčasné uzavření ductus arteriosus plodu; použití přibližně ve ≥ 20. týdnu těhotenství spojené s fetální renální dysfunkcí vedoucí k oligohydramniu a v některých případech k neonatálnímu poškození ledvin.

    Účinky NSAIA na lidský plod během třetího trimestru těhotenství zahrnují prenatální konstrikci ductus arteriosus, trikuspidální inkompetenci a plicní hypertenzi; neuzavření ductus arteriosus během postnatálního období (které může být odolné vůči lékařskému řízení); a degenerativní změny myokardu, dysfunkce krevních destiček s následným krvácením, intrakraniální krvácení, renální dysfunkce nebo renální selhání, renální poškození nebo dysgeneze potenciálně vedoucí k prodlouženému nebo trvalému renálnímu selhání, oligohydramnion, GI krvácení nebo perforace a zvýšené riziko nekrotizující enterokolitidy.

    Vyhněte se užívání NSAIA u těhotných žen přibližně ve 30. týdnu těhotenství; pokud je použití nutné mezi 20. a 30. týdnem těhotenství, použijte nejnižší účinnou dávku a nejkratší možnou dobu léčby a zvažte sledování objemu plodové vody pomocí ultrazvukového vyšetření, pokud léčba trvá >48 hodin; pokud se objeví oligohydramnion, vysaďte lék a sledujte podle klinické praxe. (Viz Rady pro pacienty.)

    Fetální renální dysfunkce vedoucí k oligohydramniu a v některých případech k neonatálnímu poškození ledvin pozorované v průměru po dnech až týdnech užívání NSAIA matkou; vzácně oligohydramnion pozorovaný již 48 hodin po zahájení NSAIA. Oligohydramnion je často, ale ne vždy, reverzibilní (obvykle během 3–6 dnů) po vysazení NSAIA. Komplikace prodlouženého oligohydramnia mohou zahrnovat kontrakturu končetiny a opožděné dozrávání plic. V omezeném počtu případů se objevila neonatální renální dysfunkce (někdy ireverzibilní) bez oligohydramnia. Někteří novorozenci vyžadují invazivní postupy (např. výměnná transfuze, dialýza). Rovněž byla hlášena úmrtí spojená s neonatálním selháním ledvin. Omezení dostupných údajů (nedostatek kontrolní skupiny; omezené informace týkající se dávkování, trvání a načasování expozice léku; současné užívání jiných léků) znemožňují spolehlivý odhad rizika nepříznivých fetálních a neonatálních výsledků při užívání NSAIA matkou. Dostupné údaje o neonatálních výsledcích obecně zahrnovaly předčasně narozené děti; rozsah, v jakém lze rizika generalizovat na donošené děti, není jistý.

    Údaje na zvířatech naznačují důležitou roli prostaglandinů ve vývoji ledvin a vaskulární permeabilitě endometria, implantaci blastocyst a decidualizaci. Ve studiích na zvířatech zvyšovaly inhibitory syntézy prostaglandinů pre- a postimplantační ztráty; také zhoršený vývoj ledvin v klinicky relevantních dávkách.

    Diclofenac prochází placentou. Žádný důkaz teratogenity ve studiích na zvířatech; byla však pozorována fetální toxicita (např. snížená hmotnost, růst a přežití).

    Účinky diklofenaku na porod a porod nejsou známy. Ve studiích na zvířatech NSAIA, včetně diklofenaku, zvýšily výskyt dystokie, opožděný porod a zvýšený počet mrtvě narozených dětí.

    Fixní kombinace diklofenaku a misoprostolu: Kontraindikováno u těhotných žen. Misoprostol vykazuje abortivní aktivitu a může způsobit vážné poškození plodu.

    Kojení

    Může být distribuován do mléka; zvážit vývojové a zdravotní přínosy kojení spolu s klinickou potřebou matky diklofenak a případnými nežádoucími účinky léku nebo základního stavu matky na kojené dítě.

    Plodnost

    NSAIA mohou být spojeny s reverzibilní neplodnost u některých žen. Reverzibilní zpoždění ovulace pozorované v omezených studiích u žen užívajících NSAIA; studie na zvířatech naznačují, že inhibitory syntézy prostaglandinů mohou narušit prostaglandiny zprostředkovanou rupturu folikulů potřebnou pro ovulaci.

    Zvažte vysazení NSAIA u žen, které mají potíže s otěhotněním nebo podstupují vyšetření neplodnosti.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

    Dobré výsledky s perorálním diklofenakem dosažené u omezeného počtu dětí ve věku 3–16 let při léčbě juvenilní revmatoidní artritidy† [off-label].

    Geriatrické použití

    Zvýšené riziko závažných nežádoucích kardiovaskulárních, GI a ledvinových účinků. Fatální nežádoucí GI účinky hlášené častěji u geriatrických pacientů než u mladších dospělých. Pokud očekávané přínosy převáží potenciální rizika, začněte na spodní hranici dávkovacího rozmezí a sledujte nežádoucí účinky.

    Diclofenac sodný 1% gel: Žádný podstatný rozdíl v bezpečnosti a účinnosti u jedinců ve věku ≥ 65 let ve srovnání s mladšími jedinci; možnost vyšší citlivosti na léčivo u některých geriatrických jedinců.

    Diclofenac sodný 1,5% topický roztok: Nebyly pozorovány žádné rozdíly ve výskytu nežádoucích účinků související s věkem.

    Transdermální systém diklofenak-epolamin: Nedostatečná zkušenost u jedinců ve věku ≥ 65 let ke stanovení, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší jedinci.

    Perorální roztok diklofenaku draselného: Nedostatečné zkušenosti u jedinců ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší jedinci.

    Používejte diklofenak s opatrností kvůli poklesu v závislosti na věku funkce ledvin. Může být užitečné pro sledování funkce ledvin.

    Poškození jater

    Téměř úplně metabolizováno v játrech; může být nutné snížit perorální dávku.

    Renální poškození

    Metabolity se vylučují hlavně ledvinami.

    Může urychlit progresi renální dysfunkce u pacientů s již existujícím onemocněním ledvin. Sledujte pacienty s již existujícím onemocněním ledvin, zda nedochází ke zhoršení funkce ledvin.

    Nepoužívejte u pacientů s pokročilým onemocněním ledvin, pokud se neočekává, že přínosy převáží riziko zhoršení funkce ledvin; v případě použití se doporučuje pečlivé sledování funkce ledvin.

    Časté nežádoucí účinky

    Perorální diklofenak: bolest nebo křeče břicha, zácpa, průjem, plynatost, gastrointestinální krvácení, perforace gastrointestinálního traktu, peptický vřed, zvracení, dyspepsie, nevolnost, závratě, bolest hlavy, funkce jater abnormality testů, abnormality renálních funkcí, anémie, prodloužená doba krvácení, pruritus, vyrážka, tinitus, edém.

    Diclofenac sodium gel: reakce v místě aplikace (např. dermatitida).

    Diclofenac sodium topic: reakce v místě aplikace (např. suchost; exfoliace; erytém; pruritus; kontaktní dermatitida s erytémem indurace nebo vezikuly).

    Transdermální systém diklofenak-epolamin: reakce v místě aplikace (např. svědění, dermatitida, podráždění, erytém), nevolnost, změněná chuť.

    Co ovlivní další léky Diclofenac (Systemic)

    Metabolizován izoenzymy CYP, zejména CYP2C9. CYP3A4, uridindifosfát-glukuronosyltransferáza (UGT) 2B7 a CPY2C8 mohou přispívat k metabolismu.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP2C9: Možná zvýšená systémová expozice diklofenaku a riziko nežádoucích účinků efekty. Může být nutné upravit dávkování. Příklady zahrnují, ale nejsou omezeny na vorikonazol.

    Induktory CYP2C9: Možná snížená účinnost diklofenaku. Může být nutné upravit dávkování. Příklady zahrnují, ale nejsou omezeny na rifampin.

    Léky vázané na bílkoviny

    Jen minimálně vytěsňuje jiné léky vysoce vázané na bílkoviny z vazebných míst; mohou však být vytěsněny z vazebných míst jinými léky s vysokou vazbou na proteiny.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    ACE inhibitory

    Snížené Odpověď BP na inhibitor ACE

    Možné zhoršení funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin, u geriatrických pacientů a pacientů s deplecí objemu nebo poruchou funkce ledvin

    Monitorujte krevní tlak

    Zajistěte dostatečnou hydrataci; hodnotit funkci ledvin při zahájení souběžné léčby a poté pravidelně

    Sledovat geriatrické pacienty a pacienty s deplecí objemu nebo poruchou funkce ledvin kvůli možnému zhoršení funkce ledvin

    Antagonisté receptoru angiotenzinu II

    Snížená odpověď TK na antagonistu receptoru angiotenzinu II

    Možné zhoršení funkce ledvin, včetně akutního selhání ledvin, u geriatrických pacientů a pacientů s deplecí objemu nebo poruchou funkce ledvin

    Monitorovat TK

    Zajistěte dostatečnou hydrataci; hodnotit renální funkce při zahájení souběžné léčby a poté pravidelně

    Sledovat geriatrické pacienty a pacienty s objemovou deplecí nebo poruchou funkce ledvin kvůli možnému zhoršení renálních funkcí

    Antacida (obsahující hořčík nebo hliník)

    Zpožděná absorpce diklofenaku

    Antikoagulancia (warfarin)

    Možné krvácivé komplikace

    Doporučuje se opatrnost; pečlivě sledujte známky krvácení

    B-adrenergní blokátory

    Snížená odpověď TK na β-blokátor

    Monitorujte TK

    Cyklosporin

    Možné zvýšení nefrotoxických účinků cyklosporinu

    Sledování zhoršení funkce ledvin

    Digoxin

    Zvýšené sérové ​​koncentrace a prodloužený poločas digoxinu

    Sledování sérových koncentrací digoxinu

    Diuretika (furosemid, thiazidy, draslík šetřící)

    Snížené natriuretické účinky

    Kaslík šetřící diuretika: Možné zvýšené koncentrace draslíku v séru

    Triamteren: hlášeno reverzibilní poškození ledvin

    Sledujte zhoršení funkce ledvin funkce a přiměřenost diuretických a antihypertenzních účinků

    Triamteren: Používejte opatrně

    Lithium

    Zvýšené plazmatické koncentrace lithia

    Sledování toxicity lithia

    Metotrexát

    Možné zvýšené riziko toxicity methotrexátu (např. neutropenie, trombocytopenie, renální dysfunkce); závažná, někdy fatální toxicita spojená se zvýšenými koncentracemi methotrexátu v plazmě

    Monitorovat toxicitu methotrexátu

    NSAIA

    Současné podávání NSAIA a aspirinu (dávky analgetik): Terapeutický účinek není větší než u samotných NSAIA

    Současné podávání NSAIA a aspirinu: Zvýšené riziko krvácení a závažných nežádoucích gastrointestinálních účinků

    Současné užívání perorálních a topických NSAIA může vést k vyššímu výskytu krvácení a abnormálního Scr koncentrace , močoviny a hemoglobinu

    Vazba NSAIA na proteiny snížena aspirinem, ale clearance nenavázaných NSAIA se nezměnila; klinický význam neznámý

    Aspirin: Snížená maximální plazmatická koncentrace a AUC diklofenaku; omezené údaje naznačují, že diklofenak neinhibuje protidestičkový účinek aspirinu

    Žádný konzistentní důkaz, že nízké dávky aspirinu zmírňují zvýšené riziko závažných kardiovaskulárních příhod spojených s NSAIA.

    Současné užívání diklofenaku s analgetické dávky aspirinu se obecně nedoporučují

    Nepoužívejte lékové formy diklofenaku s perorálními NSAIA, pokud očekávaný přínos nepřeváží rizika; pokud se používá, doporučují se pravidelné laboratorní kontroly

    Poraďte pacientům, aby neužívali nízké dávky aspirinu bez konzultace s lékařem; pečlivě sledujte pacienty užívající současně protidestičkové látky (např. aspirin) kvůli krvácení

    Pemetrexed

    Možné zvýšené riziko myelosuprese, renální toxicity a gastrointestinální toxicity spojené s pemetrexedem

    NSAIA s krátkým poločasem rozpadu (např. diklofenak, indometacin): Vyhněte se podávání začínajícím 2 dny před a 2 dny po podání pemetrexedu

    Nesteroidní antirevmatika s delším poločasem rozpadu (např. meloxikam, nabumeton): absence údajů, vyhněte se podávání začínajícím nejméně 5 dní před podáním pemetrexedu a pokračováním 2 dny po podání pemetrexedu

    Pacienti s Clcr 45–79 ml/min: Monitorujte myelosupresi, renální toxicitu a GI toxicitu

    Chinolony (ciprofloxacin)

    Možné zvýšené riziko záchvatů

    Inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. SSRI, SNRI)

    Možné zvýšené riziko krvácení v důsledku na význam uvolňování serotoninu krevními destičkami při hemostáze

    Monitorování krvácení

    Vorikonazol

    Maximální koncentrace a AUC diklofenaku se zvýšily o 114 a 78 %

    Může být nutné upravit dávkování

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova