Diclofenac (Systemic)

Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Diclofenac (Systemic)

Воспалительные заболевания

Перорально для симптоматического лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита.

Перорально в фиксированной комбинации с мизопростолом для симптоматического лечения остеоартрита и ревматоидного артрита у пациентов с высоким риском развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП, а также у пациентов с высоким риском развития осложнений от этих язв.

Местно (в виде 1% геля или 1,5 или 2% раствора) для симптоматического лечения болей в суставах, связанных с остеоартритом. Гель применяют для суставов, поддающихся местной терапии (например, рук, запястий, локтей, коленей, лодыжек, стоп); не оценивался на суставах позвоночника, бедра или плеча. Раствор для местного применения, используемый при симптомах (например, боли), затрагивающих колени. Американский колледж ревматологии (ACR) утверждает, что местные НПВП могут быть подходящим первоначальным выбором для фармакологической терапии остеоартрита у некоторых пациентов с ограниченным заболеванием; пероральные НПВП более подходят пациентам с поражением тазобедренного сустава или полиартикулярным поражением.

Порально для лечения ювенильного ревматоидного артрита † [не по назначению].

Перорально для облегчения симптомов острого подагрического артрита † [не по назначению].

Перорально или местно для симптоматического лечения поверхностного тромбофлебита, связанного с инфузией † [не по назначению].

Боль

Перорально для облегчения легкой и умеренной острой боли, послеоперационной боли (например, ортопедической, гинекологической, оральной) и ортопедической боли (например, растяжений скелетно-мышечной системы, травматических деформаций суставов).

Чрескожно для облегчения острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами.

Мигрень

Внутрь (в виде раствора) для острого лечения приступов мигрени с аурой или без нее; не следует использовать для профилактики мигрени.

Безопасность и эффективность лечения кластерной головной боли (пожилое население, преимущественно мужского пола) не установлена.

Дисменорея

Перорально для симптоматического лечения первичной дисменореи.

Родственные наркотики

Как использовать Diclofenac (Systemic)

Общие

  • Прежде чем начинать терапию этим препаратом, рассмотрите потенциальные преимущества и риски терапии диклофенаком, а также альтернативные методы лечения.

    • Применение

    Поральный прием

    Диклофенак натрия в таблетках замедленного высвобождения (с кишечнорастворимой оболочкой) и таблетках пролонгированного действия не рекомендуется. для облегчения острой боли или первичной дисменореи из-за медленного начала действия.

    Раствор для перорального применения

    Вылейте содержимое одного пакета, содержащего 50 мг забуференного порошка диклофенака калия для перорального раствора, в чашку, содержащую 30–60 мл воды, хорошо перемешайте и немедленно введите. Не используйте другие жидкости, кроме воды.

    Прием вместе с пищей может снизить пиковые концентрации в плазме и снизить эффективность по сравнению с приемом натощак.

    Местное применение

    Диклофенак натрия 1 % геля

    Наносите гель 4 раза в день на пораженный сустав. Используйте дозирующую карту производителя для измерения соответствующей дозы. Нанесите гель в продолговатую область дозировочной карты до соответствующей линии (линия длиной 2,25 или 4,5 дюйма, соответствующая 2 или 4 г геля соответственно); затем используйте дозирующую карту для нанесения геля. Аккуратно вотрите гель в кожу; убедитесь, что гель нанесен на весь пораженный сустав (например, стопу [включая подошву, верхнюю часть стопы и пальцы ног], колено, лодыжку, руку [включая ладонь, тыльную сторону руки и пальцы], локоть, запястье).

    Дайте месту нанесения высохнуть в течение 10 минут, прежде чем накрыть обработанный участок одеждой; подождите ≥60 минут, прежде чем принимать ванну или душ. После нанесения вымойте руки, за исключением случаев, когда обработанный сустав находится на руке.

    Не наносить на открытые раны или участки кожи с порезами, инфекциями или сыпью; избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

    Не подвергайте обработанный шов воздействию внешнего тепла, естественного или искусственного солнечного света; не использовать окклюзионные повязки.

    Избегайте нанесения солнцезащитных кремов, косметики, лосьонов, увлажняющих средств, средств от насекомых или других средств местного применения на одно и то же место; одновременное применение с другими актуальными агентами не изучалось.

    Диклофенак натрия 1,5 или 2% раствор для местного применения

    1,5% раствор для местного применения: вводят в виде капель непосредственно на пораженное колено(а); альтернативно, нанесите на ладонь и нанесите на пораженное колено(а). Во избежание проливания наносите капли 4 порциями по 10 капель на каждый шов; После каждого постепенного нанесения равномерно распределяйте раствор вокруг передней, задней и боковых частей колена.

    2% раствор для местного применения: вводить с помощью помпы-дозатора (2 нажатия помпы на каждый пораженный сустав) на ладонь; затем равномерно нанесите весь объем раствора вокруг передней, задней и боковой части колена. Перед первым использованием насос необходимо заправить, полностью нажав на механизм насоса 4 раза, удерживая флакон в вертикальном положении.

    Подождите, пока обработанный участок высохнет, прежде чем накрыть его одеждой; подождите ≥30 минут, прежде чем принимать ванну или душ.

    После нанесения вымойте руки.

    Избегайте контакта кожа к коже между другими людьми и обработанным участком до тех пор, пока он полностью не высохнет.

    Не наносить на открытые раны, инфицированные или воспаленные участки кожи, а также участки, пораженные эксфолиативным дерматитом; избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.

    Не подвергайте обработанное колено воздействию внешнего тепла и избегайте воздействия естественного или искусственного солнечного света; также избегайте использования окклюзионных повязок.

    Дайте обработанному колену полностью высохнуть, прежде чем наносить на ту же область другие препараты для местного применения (например, солнцезащитный крем, средство от насекомых, лосьоны, увлажняющие кремы, косметику и другие препараты для местного применения).

    Трансдермальная система Диклофенак Эполамин

    Применяйте трансдермальную систему к наиболее болезненной области один раз в день (Ликарт) или два раза в день (Флектор). Нанести на неповрежденную кожу; не наносить на поврежденную кожу (например, раны, ожоги, инфицированные участки кожи, участки, пораженные экземой или экссудативным дерматитом).

    После работы с системой мойте руки.

    Избегайте попадания в глаза и на слизистые оболочки.

    Не надевайте трансдермальную систему во время принятия ванны или душа.

    Если во время использования система начнет отслаиваться, края системы можно приклеить к коже скотчем. Если проблемы с адгезией сохраняются, при необходимости (например, на лодыжки, колени или локти) для фиксации системы можно использовать неокклюзионный сетчатый рукав (например, Curad Hold Tite, трубчатую эластичную повязку Surgilast).

    Дозировка

    Доступны в виде диклофенака калия, диклофенака натрия или диклофенака эполамина; дозировка, выраженная в пересчете на соль.

    Чтобы свести к минимуму потенциальный риск неблагоприятных сердечно-сосудистых и/или желудочно-кишечных событий, используйте наименьшую эффективную дозу и наименьшую продолжительность терапии, соответствующую целям лечения пациента. Отрегулируйте дозировку в зависимости от индивидуальных требований и реакции; попытаться титровать до минимальной эффективной дозы.

    Основываясь на обзорах безопасности, проведенных для оценки сердечно-сосудистого риска диклофенака, некоторые органы (например, Министерство здравоохранения Канады) теперь рекомендуют, чтобы системная доза диклофенака не превышала 100 мг в день (за исключением первого дня лечения дисменореи, когда общая доза можно вводить по 200 мг). (См. «Сердечно-сосудистые тромботические эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Различные дозы и формы перорального диклофенака не являются взаимозаменяемыми. Коммерчески доступные таблетки диклофенака натрия с энтеросолюбильным покрытием, таблетки пролонгированного действия диклофенака натрия и таблетки диклофенака калия с немедленным высвобождением не обязательно являются биоэквивалентными в расчете на мг на мг. Капсулы диклофенака калия с жидким наполнением и обычные таблетки не эквивалентны.

    Каждое нажатие помпы-дозатора 2% раствора диклофенака натрия для местного применения доставляет 20 мг диклофенака натрия в 1 г раствора. 1,5% раствор для местного применения содержит диклофенак натрия 16,05 мг/мл. 1% гель содержит 10 мг диклофенака натрия на 1 г геля.

    Взрослые

    Воспалительные заболевания Пероральный

    Некоторые авторитетные источники (например, Министерство здравоохранения Канады) рекомендуют системную дозировку диклофенака при воспалительных заболеваниях. не превышать 100 мг в день. (См. «Сердечно-сосудистые тромботические эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Остеоартрит Перорально

    Можно изменить дозировку на 50 или 75 мг два раза в день у пациентов, которые не переносят обычную дозировку; однако эти дозы могут быть менее эффективными для предотвращения язв, вызванных НПВП.

    Подготовка

    Дозировка

    Обычные таблетки диклофенака калия

    100–150 мг в день по 50 мг 2 или 3 раза в день

    Таблетки замедленного высвобождения диклофенака натрия

    100–150 мг в день по 50 мг 2 или 3 раза в день или по 75 мг два раза в день

    Диклофенак натрия в таблетках пролонгированного действия

    100 мг однократно ежедневно

    Диклофенак натрия (в фиксированной комбинации с мизопростолом)

    50 мг 3 раза в день

    Местно (гель)

    Для нижних конечностей (например, коленей, лодыжек, стопы) боли в суставах: втирайте 4 г 1% геля диклофенака натрия в пораженный сустав 4 раза в день.

    При болях в суставах верхних конечностей (т. е. в локтях, запястьях, руках) втирайте 2 г 1% геля диклофенака натрия в пораженный сустав 4 раза в день.

    Если лечатся несколько суставов, общая суточная доза, наносимая на все суставы, должна составлять ≤32 г геля в день.

    При использовании в целях самолечения для временного облегчения боли при артрите лечите не более 2 участков тела одновременно и наносить не более 16 г геля ежедневно на любой отдельный сустав нижних конечностей и не более 8 г геля ежедневно на любой отдельный сустав верхних конечностей. Можно использовать до 21 дня, если иное не указано врачом; прекратите прием, если боль не облегчится в течение 7 дней.

    Местно (раствор)

    1,5% раствор диклофенака натрия для местного применения: 40 капель (приблизительно 1,2 мл) наносят на каждое пораженное колено 4 раза в день.

    Диклофенак натрия 2% раствор для местного применения: 40 мг (2 нажатия помпы) наносят на каждое пораженное колено два раза в день.

    Ревматоидный артрит Перорально

    Можно изменить дозировку на 50 или 75 мг два раза в день у пациентов, которые не переносят обычную дозировку. ; однако эти дозы могут быть менее эффективными в предотвращении язв, вызванных НПВП.

    Приготовление

    Дозировка

    Обычные таблетки диклофенака калия

    150 –200 мг в день по 50 мг 3 или 4 раза в день

    Диклофенак натрия Таблетки с замедленным высвобождением

    150–200 мг в день по 50 мг 3 или 4 раза в день или по 75 мг два раза в день

    Диклофенак натрия Таблетки пролонгированного действия

    100 мг один раз в день; может быть увеличена до 100 мг два раза в день

    Диклофенак натрия (в фиксированной комбинации с мизопростолом)

    50 мг 3 или 4 раза в день

    Анкилозирующий спондилит Перорально

    100–125 мг в день (в виде таблеток с замедленным высвобождением диклофенака натрия); применять по 25 мг 4 раза в день, при необходимости пятую дозу перед сном.

    Боль Перорально

    50 мг 3 раза в день (как обычные таблетки диклофенака калия). Некоторым пациентам может помочь начальная доза 100 мг (с последующими дозами по 50 мг).

    25 мг 4 раза в день (в виде капсул, наполненных жидкостью диклофенака калия) при острой боли легкой и умеренной степени тяжести.

    Некоторые органы власти (например, Министерство здравоохранения Канады) рекомендуют, чтобы доза не превышала 100 мг в день. (См. «Сердечно-сосудистые тромботические эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Местно (чрескожно).

    Применяйте 1 трансдермальную систему (диклофенак эполамин 1,3%) один раз в день (Ликарт) или два раза в день (Флектор).

    Мигрень перорально

    Разовая доза 50 мг (содержимое одного пакета, содержащего диклофенак калия для перорального раствора, смешанное с водой). Безопасность и эффективность введения второй дозы не установлены.

    Дисменорея Перорально

    50 мг 3 раза в день (как обычные таблетки диклофенака калия). Некоторым пациентам может помочь начальная доза 100 мг (с последующими дозами по 50 мг).

    Некоторые авторитетные источники (например, Министерство здравоохранения Канады) утверждают, что общая доза 200 мг может быть назначена в первый день лечения. лечение дисменореи, но последующая доза не должна превышать 100 мг в день. (См. «Сердечно-сосудистые тромботические эффекты» в разделе «Предостережения».)

    Границы назначения

    Взрослые

    На основании обзоров безопасности, проведенных для оценки сердечно-сосудистого риска диклофенака, некоторые авторитетные источники (например, Министерство здравоохранения Канады) теперь рекомендует, чтобы системная доза диклофенака не превышала 100 мг в день (за исключением первого дня лечения дисменореи, когда можно назначать общую дозу 200 мг). (См. «Сердечно-сосудистые тромботические эффекты» в разделе «Предостережения»).

    Воспалительные заболевания Остеоартрит Местно (гель)

    Максимальная общая суточная доза, наносимая на все пораженные суставы: 32 г 1% геля диклофенака натрия. Максимум 16 г геля наносят ежедневно на любой сустав нижних конечностей и 8 г ежедневно наносят на любой сустав верхних конечностей.

    При самолечении обрабатывайте не более 2 участков тела одновременно; максимум 16 г геля, наносимого ежедневно на любой отдельный сустав нижних конечностей, и 8 г геля, наносимого ежедневно на любой отдельный сустав верхних конечностей. Максимум 21 день лечения, если врач не назначил иное.

    Мигрень перорально

    Разовая доза 50 мг (как диклофенак калия для перорального раствора, смешанный с водой). Безопасность и эффективность введения второй дозы не установлены.

    Особые группы населения

    Почечная недостаточность

    Коррекция дозы не требуется. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Предостережения».)

    Печеночная недостаточность

    Может потребоваться снижение пероральной дозы.

    Производитель капсул с жидким наполнением диклофенака калия рекомендует начинать лечение с самой низкой дозировки; если эффективность не достигается при такой дозировке, прекратите диклофенак и рассмотрите альтернативную терапию.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Известная гиперчувствительность (например, анафилаксия, серьезные дерматологические реакции) к диклофенаку или любому ингредиенту препарата.
  • Астма, крапивница или другие реакции чувствительности, спровоцированные приемом аспирина или других НПВП в анамнезе.
  • в обстановке хирургии CABG.
  • диклофенак натрия в фиксированной комбинации с мизопростолом: противопоказано у беременных.
  • Диклофенак эполамин трансдермальная система: применение на неповрежденной или поврежденной коже независимо от этиологии (например, экссудативный дерматит, экзема, инфицированные поражения, ожоги, раны) противопоказано.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Предупреждения

    Прежде чем начинать терапию этим препаратом, рассмотрите потенциальные преимущества и риски терапии диклофенаком, а также альтернативные методы лечения. Используйте наименьшую эффективную дозировку и наименьшую продолжительность терапии, соответствующую целям лечения пациента.

    Сердечно-сосудистые тромботические эффекты

    НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2, прототипные НПВП) повышают риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий (например, ИМ, инсульт) у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или без них или с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. .

    Результаты обзора обсервационных исследований FDA, метаанализа рандомизированных контролируемых исследований и другая опубликованная информация указывают на то, что НПВП могут увеличивать риск таких событий на 10–50 % и более, в зависимости от препарата и препарата. изученных дозах.

    Относительное увеличение риска, по-видимому, одинаково у пациентов с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний или без них, но абсолютная частота серьезных сердечно-сосудистых тромботических событий, связанных с приемом НПВП, выше у этих пациентов. с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний из-за их повышенного исходного риска.

    Повышенный риск может возникнуть на раннем этапе (в течение первых недель) после начала терапии и может увеличиваться при более высоких дозах и длительности применения.

    В контролируемых исследованиях повышенный риск ИМ и инсульта наблюдался у пациентов, получающих селективный ингибитор ЦОГ-2 для обезболивания в первые 10–14 дней после операции АКШ.

    У пациентов, получающих НПВП. после ИМ повышенный риск повторного инфаркта и смерти наблюдался, начиная с первой недели лечения.

    Повышение уровня смертности в течение 1 года наблюдалось у пациентов, получавших НПВП после ИМ; Абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после ИМ, но повышенный относительный риск смерти сохранялся, по крайней мере, в течение следующих 4 лет.

    Некоторые систематические обзоры контролируемых обсервационных исследований и метаанализы рандомизированных исследований показывают, что напроксен может быть связан с более низким риском сердечно-сосудистых тромботических событий по сравнению с другими НПВП. FDA заявляет, что ограничения этих исследований и непрямые сравнения не позволяют сделать окончательные выводы относительно относительных рисков НПВП.

    Результаты некоторых метаанализов и систематических обзоров также свидетельствуют о том, что диклофенак имеет сердечно-сосудистый риск, особенно в более высоких дозах (например, ≥150 мг в день), аналогично тому, что наблюдается при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2. Некоторые органы (например, Министерство здравоохранения Канады) рекомендуют, чтобы системная доза диклофенака не превышала 100 мг в день (за исключением первого дня лечения дисменореи). (См. «Дозировка» в разделе «Дозировка и способ применения»).

    Применяйте НПВП с осторожностью и под тщательным наблюдением (например, следите за развитием сердечно-сосудистых событий на протяжении всей терапии, даже у пациентов без предшествующих сердечно-сосудистых симптомов) и в минимальной эффективной дозе для лечения. необходимая самая короткая продолжительность.

    Некоторые врачи предполагают, что было бы разумно избегать использования НПВП, когда это возможно, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Избегайте применения у пациентов с недавним ИМ, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от терапии перевесит риск повторных сердечно-сосудистых тромботических событий; если используется, следите за сердечной ишемией. Противопоказано при проведении АКШ.

    Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение низких доз аспирина снижает повышенный риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, связанных с приемом НПВП. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие»).

    Влияние на желудочно-кишечный тракт

    Серьезная, иногда смертельная, желудочно-кишечная токсичность (например, кровотечение, изъязвление, перфорация пищевода, желудка, тонкой или толстой кишки) может возникать с предупредительными симптомами или без них. .

    Риск желудочно-кишечных кровотечений увеличивается более чем в десять раз у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе и/или желудочно-кишечных кровотечений, получающих НПВП, по сравнению с пациентами без этих факторов риска.

    Другие факторы риска желудочно-кишечного кровотечения включают одновременный прием пероральных кортикостероидов, антикоагулянтов, аспирина или СИОЗС; более длительная терапия НПВП (однако краткосрочная терапия не лишена риска); курение; употребление алкоголя; старший возраст; плохое общее состояние здоровья; и прогрессирующее заболевание печени и/или коагулопатия.

    Большинство спонтанных сообщений о фатальных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт касаются пожилых или ослабленных пациентов.

    Частота возникновения язв верхних отделов ЖКТ, массивных кровотечений или перфораций, связанных с приемом НПВП, составляет примерно 1% у пациентов, получающих НПВП в течение 3–6 месяцев, и 2–4% в течение одного года.

    Используйте в минимальной эффективной дозе в течение минимально необходимого периода времени.

    Избегайте использования более одного NSAIA одновременно. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Избегайте использования НПВП у пациентов с повышенным риском желудочно-кишечной токсичности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза перевешивает повышенный риск кровотечения; рассмотреть альтернативные методы лечения у пациентов из группы высокого риска и пациентов с активным желудочно-кишечным кровотечением.

    Для пациентов с высоким риском осложнений от язв ЖКТ, вызванных НПВП (например, кровотечение, перфорация), рассмотрите возможность одновременного применения мизопростола; в качестве альтернативы рассмотрите возможность одновременного применения ингибитора протонной помпы (например, омепразола) или применения НПВП, который является селективным ингибитором ЦОГ-2 (например, целекоксиба).

    Следите за язвами и кровотечениями в желудочно-кишечном тракте; рекомендуется еще более тщательный мониторинг желудочно-кишечных кровотечений у тех, кто одновременно принимает низкие дозы аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

    При подозрении на серьезные нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта немедленно начните обследование и прекратите прием диклофенака до тех пор, пока не будут исключены серьезные нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Другие предупреждения и меры предосторожности

    Эффекты со стороны печени

    Тяжелые реакции со стороны печени (иногда со смертельным исходом или требующие трансплантации печени), включая желтуху, молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, редко наблюдались при приеме диклофенака.

    Сообщено о повышении уровня АЛТ или АСТ в сыворотке. В одном крупном открытом контролируемом исследовании повышение АЛТ/АСТ наблюдалось чаще при приеме диклофенака, чем при приеме других НПВП. Повышение уровня аминотрансфераз также чаще наблюдалось у пациентов с остеоартритом, чем у пациентов с ревматоидным артритом. В ходе клинических исследований отклонения в тестах наблюдались в течение первых 2 месяцев терапии диклофенаком у 82% пациентов, у которых развилось заметное повышение уровня аминотрансфераз.

    Ретроспективное популяционное исследование «случай-контроль» лекарственного поражения печени показало, что текущее использование диклофенака связано с повышенным риском повреждения печени (скорректированное отношение шансов 4,1) по сравнению с неиспользованием препарата; Результаты также свидетельствуют о повышенном риске у женщин по сравнению с мужчинами при использовании более высоких доз (≥150 мг) и более длительной терапии (>90 дней).

    Наблюдайте за симптомами и/или признаками, указывающими на дисфункцию печени. Измерьте концентрацию аминотрансфераз в сыворотке исходно и через 4–8 недель после начала терапии; периодически контролировать во время долгосрочной терапии.

    Использовать в минимальной эффективной дозе в течение минимально необходимого периода времени; следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально гепатотоксичные препараты (например, ацетаминофен, некоторые антибиотики, противосудорожные средства).

    Немедленно прекратите прием, если результаты тестов на функцию печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки и симптомы соответствуют заболеванию печени. развиваются или возникают системные проявления (например, эозинофилия, сыпь).

    Гипертония

    Сообщается о гипертонии и ухудшении уже существующей гипертонии; любое событие может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Монитор АД в начале приема диклофенака и на протяжении всей терапии.

    Может возникнуть нарушение ответа на ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, β-блокаторы и некоторые диуретики. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Сердечная недостаточность и отеки

    Сообщалось о задержке жидкости и отеках.

    НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2, прототипы НПВП) могут увеличивать заболеваемость и смертность у пациентов с сердечной недостаточностью.

    НПВП могут ослаблять сердечно-сосудистые эффекты диуретиков, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, используемых для лечения сердечной недостаточности или отеков. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Производитель рекомендует избегать применения у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, за исключением случаев, когда ожидается, что польза от терапии перевесит риск ухудшения сердечной недостаточности; при использовании следить за ухудшением сердечной недостаточности.

    Некоторые эксперты рекомендуют избегать использования, когда это возможно, у пациентов со сниженной фракцией выброса левого желудочка и текущими или предшествующими симптомами сердечной недостаточности.

    Эффекты со стороны почек

    Прямое повреждение почек, включая почечный папиллярный некроз, зарегистрировано у пациентов, получающих длительную терапию НПВП.

    Возможность явной почечной декомпенсации. Повышенный риск почечной токсичности у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью или сердечной недостаточностью, у пожилых пациентов, у пациентов с дегидратацией и у пациентов, получающих диуретики, ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II. (См. «Почечная недостаточность» в разделе «Предостережения»).

    Корректируйте потерю жидкости перед началом приема диклофенака; контролировать функцию почек во время терапии у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией.

    Гиперкалиемия

    При приеме НПВП сообщалось о гиперкалиемии, даже у некоторых пациентов без почечной недостаточности; у таких пациентов эффекты объясняются гипоренин-гипоальдостероновым состоянием.

    Реакции гиперчувствительности

    Сообщалось об анафилактических реакциях. Немедленное медицинское вмешательство и прекращение приема при анафилаксии.

    Избегать применения у пациентов с аспириновой триадой (чувствительность к аспирину, астма, полипы носа); у пациентов с астмой, но без известной чувствительности к аспирину. следить за изменением проявлений астмы.

    Потенциально смертельный или опасный для жизни синдром полиорганной гиперчувствительности (т.е. реакция на лекарство с эозинофилией и системными симптомами [DRESS]) зарегистрирован у пациентов, получающих НПВП. Клиническая картина варьирует, но обычно включает эозинофилию, лихорадку, сыпь, лимфаденопатию и/или отек лица, возможно, связанные с поражением других систем органов (например, гепатит, нефрит, гематологические нарушения, миокардит, миозит). Симптомы могут напоминать симптомы острой вирусной инфекции. Ранние проявления гиперчувствительности (например, лихорадка, лимфаденопатия) могут присутствовать при отсутствии сыпи. Если развиваются признаки или симптомы DRESS, прекратите диклофенак и немедленно осмотрите пациента.

    Дерматологические реакции

    Сообщалось о серьезных кожных реакциях (например, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); может произойти без предупреждения. Прекратите прием при первом появлении сыпи или других признаков гиперчувствительности (например, волдырей, лихорадки, зуда).

    Гематологические эффекты

    Об анемии сообщалось редко. Может быть следствием скрытой или массивной кровопотери, задержки жидкости или не полностью описанного влияния на эритропоэз. Определите концентрацию гемоглобина или гематокрит, если возникают признаки или симптомы анемии или кровопотери.

    НПВП могут увеличить риск кровотечения. Пациенты с определенными сопутствующими заболеваниями (например, нарушениями свертываемости крови) или получающие сопутствующую терапию антикоагулянтами, антиагрегантами или ингибиторами обратного захвата серотонина могут подвергаться повышенному риску; следить за такими пациентами на предмет кровотечения. (См. «Специальные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Может ингибировать агрегацию тромбоцитов и продлевать время кровотечения.

    Меры предосторожности, характерные для геля или раствора диклофенака натрия для местного применения

    Избегайте воздействия на обработанные участки естественного или искусственного солнечного света. В исследованиях на животных местное применение гелевых составов диклофенака привело к раннему возникновению опухолей кожи, связанных с ультрафиолетовым (УФ) светом. Потенциальные эффекты местного применения геля или раствора диклофенака на реакцию кожи на повреждение УФ-излучением у людей неизвестны.

    Применение на неповрежденную кожу может изменить всасывание и переносимость; наносить только на неповрежденную кожу.

    Избегайте попадания в глаза и на слизистые оболочки. При попадании в глаза тщательно промойте глаза водой или физиологическим раствором. Если раздражение глаз сохраняется более 1 часа, обратитесь к врачу.

    Меры предосторожности, характерные для трансдермальной системы диклофенака эполамина

    Избегайте контакта с глазами и слизистыми оболочками. При попадании в глаза тщательно промойте глаза водой или физиологическим раствором. Если раздражение глаз сохраняется более 1 часа, обратитесь к врачу.

    Не наносить на неповрежденную или поврежденную кожу.

    Пациент должен принять ванну или душ после снятия одной трансдермальной системы и перед применением новой системы; трансдермальную систему нельзя носить во время купания или принятия душа.

    Храните и утилизируйте трансдермальные системы таким образом, чтобы избежать случайного воздействия или проглатывания детьми или домашними животными.

    Злоупотребление лекарствами Головная боль

    Чрезмерное употребление препаратов, показанных для лечения острых приступов мигрени (например, регулярное использование НПВП, агонистов рецепторов 5-HT1, эрготамина или опиатов в течение ≥10 дней в месяц) может привести к ежедневным мигренеподобным головным болям или заметному увеличению частоты приступов мигрени. Может потребоваться детоксикация, включая отмену злоупотребляющих лекарств и лечение симптомов абстиненции (которые часто включают временное усиление головных болей).

    Использование фиксированных комбинаций

    Соблюдайте обычные предостережения, меры предосторожности и противопоказания, связанные с мизопростолом. терапия, когда диклофенак используется в фиксированной комбинации с мизопростолом.

    Сопутствующая терапия НПВП

    Не используйте одновременно несколько препаратов, содержащих диклофенак. Одновременное применение форм диклофенака для местного применения и пероральных НПВП может увеличить риск побочных эффектов. (См. «Конкретные препараты» в разделе «Взаимодействие».)

    Другие меры предосторожности

    Не заменяет кортикостероидную терапию; неэффективен при лечении надпочечниковой недостаточности.

    Может маскировать определенные признаки инфекции.

    Во время длительного использования периодически проводите общий анализ крови и химический профиль.

    Конкретные группы населения

    Беременность

    Применение НПВП во время беременности на сроке беременности ≥30 недель может вызвать преждевременное закрытие артериального протока плода; Применение препарата на сроке беременности ≥20 недель связано с дисфункцией почек плода, приводящей к маловодию и, в некоторых случаях, к неонатальной почечной недостаточности.

    Влияние НПВП на плод человека в третьем триместре беременности включает пренатальное сужение артериального протока, недостаточность трикуспидального клапана и легочную гипертензию; незакрытие артериального протока в послеродовом периоде (которое может быть резистентным к медикаментозному лечению); и дегенеративные изменения миокарда, дисфункция тромбоцитов с последующим кровотечением, внутричерепное кровотечение, почечная дисфункция или почечная недостаточность, повреждение или дисгенезия почек, потенциально приводящие к длительной или постоянной почечной недостаточности, маловодию, желудочно-кишечному кровотечению или перфорации, а также повышенному риску некротизирующего энтероколита.

    Избегайте применения НПВП беременным женщинам на сроке беременности ≥30 недель; если применение необходимо на сроке беременности от 20 до 30 недель, используйте минимальную эффективную дозу и максимально короткую продолжительность лечения, а также рассмотрите возможность мониторинга объема околоплодных вод с помощью ультразвукового исследования, если продолжительность лечения> 48 часов; Если возникает маловодие, прекратите прием препарата и наблюдайте в соответствии с клинической практикой. (См. «Рекомендации для пациентов».)

    Почечная дисфункция плода, приводящая к маловодию и, в некоторых случаях, неонатальной почечной недостаточности, наблюдается в среднем через несколько дней или недель применения НПВП у матери; нечасто маловодие наблюдалось уже через 48 часов после начала приема НПВП. Маловодие часто, но не всегда, обратимо (обычно в течение 3–6 дней) после прекращения приема НПВП. Осложнения длительного маловодия могут включать контрактуру конечностей и задержку созревания легких. В ограниченном числе случаев неонатальная почечная дисфункция (иногда необратимая) протекала без маловодия. Некоторым новорожденным потребовались инвазивные процедуры (например, обменное переливание крови, диализ). Сообщалось также о случаях смерти, связанных с неонатальной почечной недостаточностью. Ограниченность имеющихся данных (отсутствие контрольной группы; ограниченная информация о дозировке, продолжительности и времени воздействия препарата; одновременное применение других препаратов) не позволяют надежно оценить риск неблагоприятных исходов для плода и новорожденного при использовании НПВП у матери. Имеющиеся данные о неонатальных исходах обычно касались недоношенных детей; Степень, в которой риски могут быть распространены на доношенных детей, неясна.

    Данные на животных указывают на важную роль простагландинов в развитии почек и проницаемости сосудов эндометрия, имплантации бластоцисты и децидуализации. В исследованиях на животных ингибиторы синтеза простагландинов увеличивали потери до и после имплантации; также нарушается развитие почек при клинически значимых дозах.

    Диклофенак проникает через плаценту. Никаких доказательств тератогенности в исследованиях на животных; однако наблюдалась токсичность для плода (например, снижение веса, роста и выживаемости).

    Влияние диклофенака на роды не известно. В исследованиях на животных НПВП, включая диклофенак, увеличивали частоту дистоции, задержки родов и увеличения числа мертворождений.

    Фиксированная комбинация диклофенака и мизопростола: противопоказана беременным женщинам. Мизопростол обладает абортивным действием и может нанести серьезный вред плоду.

    Лактация

    Может проникать в молоко; учитывайте пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в диклофенаке и любые потенциальные побочные эффекты препарата или основного заболевания матери на грудном вскармливании.

    Фертильность

    НПВП могут быть связаны с обратимое бесплодие у некоторых женщин. Обратимая задержка овуляции наблюдалась в ограниченных исследованиях у женщин, получавших НПВП; Исследования на животных показывают, что ингибиторы синтеза простагландинов могут препятствовать опосредованному простагландинами разрыву фолликула, необходимому для овуляции.

    Рассмотрите возможность отмены НПВП у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих оценку бесплодия.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность у детей не установлены.

    Хорошие результаты перорального применения диклофенака получены у ограниченного числа детей в возрасте от 3 до 16 лет при лечении ювенильного ревматоидного артрита † [не по назначению].

    Использование в гериатрических целях

    Повышенный риск серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта и почек. Смертельные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта чаще наблюдались у пожилых пациентов, чем у молодых людей. Если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, начните с нижней границы диапазона доз и следите за побочными эффектами.

    Гель диклофенака натрия 1%: существенных различий в безопасности и эффективности у лиц в возрасте ≥65 лет по сравнению с более молодыми людьми нет; возможность большей чувствительности к препарату у некоторых пожилых людей.

    Диклофенак натрия 1,5% раствор для местного применения: возрастных различий в частоте побочных эффектов не наблюдается.

    Трансдермальная система диклофенака эполамина: недостаточно опыта применения у лиц в возрасте ≥65 лет, чтобы определить, реагируют ли гериатрические пациенты иначе, чем молодые люди.

    Раствор диклофенака калия для перорального применения: недостаточный опыт применения у лиц в возрасте ≥65 лет, чтобы определить, реагирует ли гериатрический пациент иначе, чем у более молодых людей.

    Применяйте диклофенак с осторожностью из-за возрастного снижения почечная функция. Может быть полезно контролировать функцию почек.

    Печеночная недостаточность

    Почти полностью метаболизируется в печени; может потребоваться сокращение пероральной дозы.

    Нарушение функции почек

    Метаболиты выводятся преимущественно почками.

    Может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующим заболеванием почек. Мониторируйте пациентов с ранее существовавшим заболеванием почек на предмет ухудшения функции почек.

    Избегайте применения у пациентов с запущенным заболеванием почек, если только ожидается, что польза не перевесит риск ухудшения функции почек; При использовании рекомендуется тщательный мониторинг функции почек.

    Распространенные побочные эффекты

    Диклофенак при пероральном приеме: боль или спазмы в животе, запор, диарея, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, перфорация ЖКТ, пептическая язва, рвота, диспепсия, тошнота, головокружение, головная боль, нарушение функции печени. отклонения анализов, нарушения функции почек, анемия, увеличение времени кровотечения, зуд, сыпь, шум в ушах, отеки.

    Гель диклофенака натрия: реакции в месте нанесения (например, дерматит).

    Раствор диклофенака натрия для местного применения: реакции в месте нанесения (например, сухость, шелушение, эритема, зуд, контактный дерматит с эритемой) , уплотнение или везикулы).

    Диклофенак эполамин трансдермальная система: реакции в месте применения (например, зуд, дерматит, раздражение, эритема), тошнота, изменение вкуса.

    На какие другие лекарства повлияют Diclofenac (Systemic)

    Метаболизируется изоферментами CYP, главным образом CYP2C9. CYP3A4, уридиндифосфат-глюкуронозилтрансфераза (UGT) 2B7 и CPY2C8 могут способствовать метаболизму.

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени

    Ингибиторы CYP2C9: возможно увеличение системного воздействия диклофенака и риск побочных эффектов последствия. Может потребоваться коррекция дозировки. Примеры включают, помимо прочего, вориконазол.

    Индукторы CYP2C9: возможно снижение эффективности диклофенака. Может потребоваться коррекция дозировки. Примеры включают, помимо прочего, рифампин.

    Лекарства, связанные с белками

    Только минимально вытесняет другие лекарства с высокой степенью связывания с белками из мест связывания; однако они могут быть вытеснены из мест связывания другими препаратами, сильно связывающимися с белками.

    Конкретные препараты

    Лекарственные препараты

    Взаимодействие

    Комментарии

    Ингибиторы АПФ

    Снижение Реакция АД на ингибитор АПФ

    Возможно ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, у пожилых пациентов и пациентов с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью

    Отслеживать АД

    Обеспечить достаточную гидратацию; оценивать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем

    Наблюдать за гериатрическими пациентами и пациентами с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью на предмет ухудшения функции почек

    Антагонисты рецепторов ангиотензина II

    Снижение реакции АД на антагонист рецепторов ангиотензина II

    Возможное ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, у пожилых пациентов и пациентов с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью

    Мониторирование АД

    Обеспечивайте достаточную гидратацию; оценивать функцию почек в начале сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем

    Наблюдать за гериатрическими пациентами и пациентами с уменьшением объема жидкости или почечной недостаточностью на предмет ухудшения функции почек

    Антациды (содержащие магний или алюминий)

    Антациды (магний или алюминийсодержащие)

    Замедленная абсорбция диклофенака

    Антикоагулянты (варфарин)

    Возможные кровотечения

    Рекомендуется соблюдать осторожность; внимательно наблюдать за признаками кровотечения

    β-адреноблокаторы

    Снижение реакции АД на β-блокатор

    Мониторировать АД

    Циклоспорин

    Возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина

    Наблюдать за ухудшением функции почек

    Дигоксин

    Повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови и удлинение периода полувыведения дигоксина

    Мониторинг концентрации дигоксина в сыворотке

    Диуретики (фуросемид, тиазиды, калийсберегающие препараты)

    Снижение натрийуретического эффекта

    Калийсберегающие диуретики: возможно повышение концентрации калия в сыворотке

    Триамтерен: сообщалось об обратимой почечной недостаточности

    Наблюдать за ухудшением функции почек функции и адекватности диуретического и антигипертензивного действия

    Триамтерен: применять с осторожностью

    Литий

    Повышение концентрации лития в плазме

    Отслеживать токсичность лития

    Метотрексат

    Возможно повышенный риск токсичности метотрексата (например, нейтропения, тромбоцитопения, почечная дисфункция); тяжелая, иногда фатальная токсичность, связанная с повышением концентрации метотрексата в плазме

    Осуществлять мониторинг токсичности метотрексата

    НПВП

    Совместное применение НПВП и аспирина (обезболивающие дозы): терапевтический эффект не выше чем при использовании только НПВП

    Сопутствующее применение НПВП и аспирина: повышенный риск кровотечения и серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

    Совместное применение пероральных и местных НПВП может привести к более высокой частоте кровотечений и аномальному Scr. концентрации , мочевины и гемоглобина

    Связывание с белками НПВП снижается под действием аспирина, но клиренс несвязанных НПВП не изменяется; клиническое значение неизвестно

    Аспирин: снижение пиковой концентрации в плазме и AUC диклофенака; ограниченные данные указывают на то, что диклофенак не ингибирует антиагрегантный эффект аспирина.

    Нет убедительных доказательств того, что низкие дозы аспирина снижают повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых событий, связанных с приемом НПВП.

    Одновременное применение диклофенака с обезболивающие дозы аспирина обычно не рекомендуются

    Не используйте составы диклофенака для местного применения с пероральными НПВП, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает риски; в случае использования рекомендуется периодические лабораторные исследования.

    Рекомендуйте пациентам не принимать низкие дозы аспирина без консультации с врачом; внимательно следить за пациентами, получающими сопутствующие антиагреганты (например, аспирин) на предмет кровотечений.

    Пеметрексед

    Возможный повышенный риск миелосупрессии, связанной с пеметрекседом, почечной токсичности и желудочно-кишечной токсичности

    НПВП с коротким периодом полувыведения (например, диклофенак, индометацин): следует избегать введения, начинающегося за 2 дня до и продолжающегося в течение 2 дней после приема пеметрекседа.

    НПВП с более длительным периодом полувыведения (например, мелоксикам, набуметон): в отсутствие данных, избегайте введения, начинающегося как минимум за 5 дней до и продолжающегося в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

    Пациенты с клиренсом 45–79 мл/мин: контролировать миелосупрессию, почечную токсичность и желудочно-кишечную токсичность

    Хинолоны (ципрофлоксацин)

    Возможен повышенный риск судорог

    Ингибиторы обратного захвата серотонина (например, СИОЗС, СИОЗСН)

    Возможен повышенный риск кровотечения из-за о важности высвобождения серотонина тромбоцитами в гемостазе

    Мониторинг кровотечений

    Вориконазол

    Пиковая концентрация и AUC диклофенака увеличились на 114 и 78% соответственно

    Может потребоваться коррекция дозировки

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова