Dihydroergotamine

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Dihydroergotamine

Cévní bolesti hlavy

Akutní léčba záchvatů migrény (s aurou nebo bez aury) nebo skupinových bolestí hlavy.

Jedna z několika preferovaných úvodních terapií u středně těžkých až těžkých migrén nebo mírných až středně těžkých migrén, které špatně reagují na NSAIA.

IV léčba nezvladatelných migrén† [off-label] (např. status migrainosus† [off-label]); obvykle se používá v kombinaci s IV antiemetiky.

Nedoporučuje se k léčbě hemiplegické nebo bazilární migrény nebo k profylaxi nebo chronické každodenní léčbě migrény.

Další použití

Používá se v kombinaci s terapií nízkými dávkami heparinu k prevenci pooperační hluboké žilní trombózy a plicní embolie; obecně byl nahrazen jinými účinnějšími terapiemi (např. samotný heparin s nízkou molekulovou hmotností, warfarin).

Související drogy

Jak používat Dihydroergotamine

Obecné

Cévní bolesti hlavy
  • Podávejte co nejdříve po nástupu prvních příznaků vaskulární bolesti hlavy.
  • Po podání úvodní dávky by si měl pacient lehnout a relaxovat v tiché, tmavé místnosti.

    • Podávání

    Podávejte IM, IV nebo sub-Q injekcí nebo nosní inhalací pomocí sprejové pumpy.

    Podávejte nosní inhalací nebo IM, sub-Q nebo přímou IV injekcí pro akutní léčbu migrény; pokud je požadováno samostatné podávání parenterální cestou, je obecně výhodná sub-Q injekce kvůli snadnému podávání.

    Podávat IM, sub-Q nebo přímou IV injekcí pro akutní léčbu bolesti hlavy; sub-Q injekce je obecně upřednostňována pro samoaplikaci kvůli snadnému podání.

    Podávejte přímou IV injekcí nebo kontinuální IV infuzí† [off-label] pro akutní léčbu nezvladatelných migrén na lůžkovém zařízení .

    Dihydroergotaminové přípravky se nedoporučují pro dlouhodobé každodenní užívání.

    Intranazální podání

    Nosní roztok určený pouze pro topické intranazální použití a nesmí být podáván injekčně.

    Před prvním použitím sestavte a úplně naplňte sprejové čerpadlo (tj. stříkněte 4krát). Informace o sestavení, plnění a použití pumpičky nosního spreje najdete v pokynech výrobce pro pacienta.

    Nastříkejte jednou do každé nosní dírky; počkejte 15 minut a vstříkněte ještě jednou do každé nosní dírky. Při podávání léku nezaklánějte hlavu dozadu ani nevdechujte nosem.

    Aplikátor nosního spreje (se zbývajícím lékem v otevřené ampulce) 8 hodin po sestavení zlikvidujte.

    IV podání

    Informace o kompatibilitě roztoku a léku naleznete v části Kompatibilita v části Stabilita.

    K minimalizaci nežádoucích lokálních účinků někteří lékaři doporučují před podáním léku propláchnout IV hadičku nebo port 10–20 ml chloridu sodného 0,45 nebo 0,9 %. Nemíchejte s pufry (např. hydrogenuhličitan sodný, octan sodný), abyste minimalizovali místní nežádoucí účinky (viz Kompatibilita v části Stabilita).

    Ředění

    Pro kontinuální IV infuzi† [off-label] přidejte 3 mg dihydroergotaminu mesylát v 1 1 0,9% chloridu sodného, ​​což vede ke konečné koncentraci 3 mcg/ml.

    Rychlost podávání

    Lze podávat neředěný přímou IV injekcí po dobu 1–2 minut.

    Bylo podáváno kontinuální IV infuzí† [off-label] jako roztok 3 mcg/ml rychlostí 126 mcg (42 ml) za hodinu.

    Podávání sub-Q

    Aplikujte sub-Q do středu stehna po aspiraci (pro ochranu před náhodnou intravaskulární injekcí).

    Aby se minimalizovaly nežádoucí místní účinky Někteří lékaři navrhují naředění obvyklé dávky sub-Q (1 mg) 1 ml 0,9% chloridu sodného. Nemíchejte s pufry (např. hydrogenuhličitan sodný, octan sodný), abyste minimalizovali místní nežádoucí účinky (viz Kompatibilita v části Stabilita).

    Dávkování

    Dostupný jako dihydroergotamin mesylát; dávka vyjádřená jako sůl.

    Dospělí

    Cévní bolesti hlavy Migréna Intranazální

    0,5 mg (1 vstřik) do každé nosní dírky (celkem 1 mg) zpočátku; opakujte o 15 minut později pro celkovou dávku 2 mg. Vyšší dávky neposkytují žádné další výhody.

    IV

    Zpočátku 1 mg přímou intravenózní injekcí, poté 1 mg v 1-hodinových intervalech, dokud záchvat neustoupí nebo nejsou podány celkem 2 mg za 24 hodin.

    Alternativně, 3 mg byly podávány kontinuální IV infuzí† po dobu 24 hodin k léčbě nezvladatelných migrén.

    IM

    1 mg zpočátku, poté 1 mg v jednohodinových intervalech, dokud záchvat neodezní nebo celkově 3 mg byly podány během 24hodinového období.

    Sub-Q

    1 mg zpočátku, poté 1 mg v 1hodinových intervalech, dokud záchvat nezmizí nebo nejsou podány celkem 3 mg 24hodinové období.

    Clusterové bolesti hlavy IV

    1 mg zpočátku, poté 1 mg v 1hodinových intervalech, dokud záchvat neodezní nebo nejsou podány celkem 2 mg za 24 hodin.

    IM

    1 mg zpočátku, poté 1 mg v 1-hodinových intervalech, dokud záchvat neustoupí nebo nejsou podány celkem 3 mg během 24 hodin.

    Sub-Q

    1 mg zpočátku, poté 1 mg v jednohodinových intervalech, dokud záchvat neustoupí nebo nejsou podány celkem 3 mg během 24 hodin.

    Limity předepisování

    < h4>Dospělí Cévní bolesti hlavy Intranazální

    Bezpečnost >3 mg v jakémkoli 24hodinovém období a >4 mg v jakémkoli 7denním období nebyla stanovena.

    IV

    Maximálně 2 mg v jakémkoli 24hodinovém období.

    Maximální celková týdenní dávka: 6 mg.

    IM

    Maximálně 3 mg za 24 hodin.

    Maximální celková týdenní dávka: 6 mg.

    Sub-Q

    Maximálně 3 mg za 24 hodin.

    p>

    Maximální celková týdenní dávka: 6 mg.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známé nebo předpokládané těhotenství a u kojících žen.
  • Současná léčba periferními nebo centrálními vazokonstriktory nebo silnými inhibitory CYP3A4; nedávná (tj. 24 hodinová) terapie agonistou 5-HT1 receptoru (např. sumatriptanem) nebo námelovým alkaloidem (např. ergotaminem, methysergidem). (Viz Interakce.)
  • Známá nebo suspektní ischemická choroba srdeční (např. angina pectoris, infarkt myokardu v anamnéze, dokumentovaná němá ischemie) nebo vazospasmus koronárních tepen (např. Prinzmetalova varianta anginy pectoris ).
  • Známé onemocnění periferních tepen, nekontrolovaná hypertenze nebo po cévní operaci.
  • Závažné poškození jater nebo ledvin.
  • Sepse.
  • Basilární nebo hemiplegická migréna.
  • Známá přecitlivělost na námelové alkaloidy.
    • Varování/Opatření

    Upozornění

    Používejte pouze u pacientů, u kterých byla stanovena jasná diagnóza migrény.

    Fetální/neonatální morbidita a mortalita

    Může způsobit poškození plodu; vývojová toxicita pozorovaná u zvířat. Má oxytocní vlastnosti.

    Pokud se používá během těhotenství nebo pokud dojde k otěhotnění během léčby, informujte pacientku o potenciálním riziku pro plod.

    Fibróza

    Retroperitoneální a pleuropulmonální fibróza hlášená po dlouhodobém každodenním užívání. Možné fibrotické ztluštění srdečních chlopní při kontinuálním, dlouhodobém podávání.

    Nepodávejte chronicky denně.

    Účinky na srdce

    Možná ischémie a/nebo infarkt myokardu, spazmus koronárních cév, život ohrožující porucha srdečního rytmu a smrt. (Viz Kontraindikace.)

    Užití se nedoporučuje u pacientů, u kterých je pravděpodobná nerozpoznaná ICHS (např. ženy po menopauze, muži >40 let, pacienti s rizikovými faktory, jako je hypertenze, hypercholesterolémie, obezita, diabetes mellitus kouření nebo ICHS v rodinné anamnéze), pokud z předchozího kardiovaskulárního vyšetření neexistuje uspokojivý důkaz, že pacient nemá ICHS, ischemickou chorobu srdeční nebo jiné základní kardiovaskulární onemocnění.

    Podávejte počáteční dávku pacientům s rizikovými faktory pro ICHS, kteří dokončili uspokojivé kardiovaskulární vyšetření pod lékařským dohledem (např. v ordinaci lékaře, případně s následným EKG), pokud pacient dříve nedostal lék.

    Pravidelné kardiovaskulární hodnocení doporučené u pacientů s rizikovými faktory pro CAD, pokud dostávají intermitentní dlouhodobou léčbu.

    Pacienti se symptomy připomínajícími anginu pectoris po podání dihydroergotaminu by měli být vyšetřeni na přítomnost CAD nebo predispozici k Prinzmetalově variantě anginy pectoris před podáním dalších dávek.

    Cévní mozkové příhody

    Možné cerebrální nebo subarachnoidální krvácení, mrtvice a další cerebrovaskulární příhody, někdy fatální.

    U pacientů s migrénou může být zvýšené riziko určitých cerebrovaskulárních příhod (např. mrtvice, krvácení, tranzitorní ischemické ataky).

    Jiné kardiovaskulární nebo vazospastické účinky

    Byla hlášena ischemie periferních cév a ischemie tlustého střeva. Další vyšetření se doporučuje, pokud se po podání objeví známky nebo příznaky naznačující snížený arteriální průtok (např. projevy ischemického střevního syndromu nebo Raynaudova fenoménu).

    Výrazné zvýšení TK hlášené vzácně u pacientů s nebo bez anamnézy hypertenze. (Viz Kontraindikace.)

    Zvýšení středního tlaku v plicnici pozorované po podání jiného agonisty 5-HT1 receptoru pacientům s podezřením na ICHS, kteří podstupovali srdeční katetrizaci.

    Ergotismus

    Potenciál pro ergotismus, projevující se intenzivní arteriální vazokonstrikcí, vyvolávající známky a symptomy periferní vaskulární ischemie; pokud se neléčí, může přejít do gangrény. Nepřekračujte doporučené dávkování.

    Pokud se objeví známky a příznaky poruchy krevního oběhu, okamžitě přerušte léčbu.

    Lokální účinky intranazálního podání

    Podráždění nosu nebo krku hlášené často po intranazálním podání (viz Časté nežádoucí účinky v části Upozornění). Účinky dlouhodobého, opakovaného podávání na nosní a dýchací sliznici nebyly dosud systematicky hodnoceny; nicméně vyšetření nosu a krku provedená u omezeného počtu pacientů neodhalila žádné známky poškození sliznice po opakovaném podávání po dobu až 36 měsíců.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie X. (viz Fetální/neonatální morbidita a mortalita a také viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Kojení

    Není známo, zda je dihydroergotamin distribuován do mléka; ergotamin je však distribuován do mléka a může způsobit zvracení, průjem, slabý puls a nestabilní krevní tlak u kojených dětí. Dihydroergotamin je kontraindikován u kojících žen.

    Inhibuje prolaktin.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti s intranazálním dihydroergotaminem u pacientů ve věku ≥ 65 let, aby bylo možné určit, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší dospělí.

    Poškození jater

    Kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

    Renální poškození

    Kontraindikováno u pacientů se závažným poškozením ledvin.

    Časté nežádoucí účinky

    S parenterálním dihydroergotaminem, vazospasmem, parestezií, hypertenzí, závratěmi, úzkostí, dušností, bolestí hlavy, zrudnutím, průjmem, vyrážkou, zvýšeným pocením.

    S intranazální dihydroergotamin, mírné až středně silné podráždění nosu nebo krku (např. kongesce, pocit pálení, suchost, parestézie, výtok, epistaxe, bolest, bolestivost), poruchy chuti, rýma, reakce v místě aplikace, závratě, nevolnost, zvracení.

    Co ovlivní další léky Dihydroergotamine

    Extenzivně metabolizován, hlavně prostřednictvím CYP3A4. Inhibuje CYP3A.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Silné inhibitory CYP3A4: Potenciální farmakokinetická interakce (zvýšené koncentrace dihydroergotaminu v séru); možná smrtelná cerebrální ischemie a/nebo ischemie končetin. Současné užívání se silnými inhibitory CYP3A4 je kontraindikováno.

    Méně účinné inhibitory CYP3A4: Podobné účinky nebyly dosud hlášeny; při současném užívání však zvažte možnost závažné toxicity.

    Specifické léky a potraviny

    Léky nebo potraviny

    Interakce

    Komentář

    Antidepresiva, SSRI (např. fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin)

    Slabost, hyperreflexie a/nebo poruchy koordinace hlášené vzácně u jiných agonistů receptoru 5-HT1

    Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Používejte opatrně

    Antimykotika, azol (např. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol)

    Silné inhibitory CYP3A4 (např. itrakonazol, ketokonazol): Inhibice metabolismu dihydroergotaminu a zvýšené riziko potenciálně fatální mozkové ischemie a/nebo ischemie končetiny

    Méně účinné inhibitory CYP3A4 (např. flukonazol): Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 je kontraindikováno

    Používejte méně účinné inhibitory CYP3A4 s opatrností

    Klotrimazol

    Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Používejte opatrně

    Námelové alkaloidy (např. ergotamin, methysergid)

    Potenciál nadměrné vazokonstrikce

    Použití do 24 hodin kontraindikováno

    Grapfruitový džus

    Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Používejte opatrně

    Inhibitory HIV proteázy ( např. ritonavir, nelfinavir, indinavir, saquinavir)

    Silné inhibitory CYP3A4 (např. ritonavir, nelfinavir, indinavir): Inhibice metabolismu dihydroergotaminu a zvýšené riziko potenciálně fatální mozkové ischémie a/nebo ischemie končetin

    Méně účinné inhibitory CYP3A4 (např. saquinavir): Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Současné užívání silných inhibitorů CYP3a4 je kontraindikováno

    Používejte méně účinné inhibitory CYP3A4 s opatrností

    Makrolidová antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin, troleandomycin)

    Inhibice metabolismu dihydroergotaminu; zvýšené riziko potenciálně fatální mozkové ischémie a/nebo ischemie končetin

    Současné užívání kontraindikováno

    Nefazodon

    Potenciální snížení metabolismu dihydroergotaminu

    Používejte opatrně

    Nikotin

    Možná vazokonstrikce a zvýšená ischemická odpověď

    Používejte opatrně

    Propranolol

    Zesílení vazokonstrikčního účinku dihydroergotaminu

    Používejte opatrně

    Agonisté serotoninového (5-HT1) receptoru (např. sumatriptan)

    Aditivní vazokonstrikční účinky

    Použití do 24 hodin kontraindikováno

    Vasokonstriktory, periferní nebo centrální

    Aditivní zvýšení TK

    Současné užívání kontraindikováno

    Zileuton

    Potenciální snížení dihydroergotaminu metabolismus

    Používejte opatrně

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova