Dimethyl Fumarate (Systemic)

Názvy značek: Tecfidera
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Dimethyl Fumarate (Systemic)

Roztroušená skleróza

Léčba recidivujících forem RS, včetně klinicky izolovaného syndromu, relabující-remitující nemoci a aktivního sekundárního progresivního onemocnění.

Dimethylfumarát je jednou z několika chorob modifikujících terapií používaných při léčbě recidivujících forem RS. I když tyto terapie nejsou léčebné, ukázalo se, že všechny tyto terapie modifikují několik měřítek aktivity onemocnění, včetně míry recidivy, nových nebo zvyšujících se lézí při zobrazování magnetickou rezonancí (MRI) a progrese invalidity.

Americká akademie neurologie (AAN) doporučuje, aby byla nemoc modifikující terapie nabízena pacientům s recidivujícími formami RS, kteří měli nedávný relaps a/nebo aktivitu lézí na MRI. Při výběru vhodné terapie by kliničtí lékaři měli kromě preferencí pacienta zvážit nežádoucí účinky, snášenlivost, způsob podávání, bezpečnost, účinnost a cenu léků.

Přímé srovnávací studie mezi dimethylfumarátem a jinými perorálními léky používanými u recidivujících forem RS (např. fingolimod, teriflunomid) nebyly dosud provedeny; klinické zkušenosti však naznačují, že dimethylfumarát může být účinnější než teriflunomid a lépe snášen než fingolimod.

Účinnost nebyla stanovena u pacientů s primárně progresivní RS† ​​[off-label].

Související drogy

Jak používat Dimethyl Fumarate (Systemic)

Obecné

Monitorování pacienta

  • Vzhledem k riziku lymfopenie odeberte CBC (včetně počtu lymfocytů) před zahájením léčby po 6 měsících a poté každých 6–12 měsíců, jak je klinicky indikováno.
  • Vzhledem k možnému poškození jater proveďte před zahájením léčby a poté podle klinické indikace jaterní funkční testy (tj. sérovou aminotransferázu, alkalickou fosfatázu a koncentrace celkového bilirubinu).

    • Premedikace a profylaxe

  • Podávání neenterosolventního aspirinu (až do dávky 325 mg) 30 minut před dimethylfumarátem může snížit výskyt nebo závažnost zrudnutí vyvolaného léky.

    • Podávání

    Perorální podání

    Podávejte perorálně dvakrát denně s jídlem nebo bez jídla. Podání s jídlem může snížit výskyt zrudnutí a zlepšit GI snášenlivost.

    Tobolky s opožděným uvolňováním spolkněte celé a neporušené. Tobolky nedrťte ani nežvýkejte; nesypte obsah tobolek na jídlo.

    Dávkování

    Dospělí

    Recidivující formy roztroušené sklerózy perorální

    Zpočátku 120 mg dvakrát denně. Po 7 dnech zvyšte na udržovací dávku 240 mg dvakrát denně.

    U pacientů, kteří netolerují obvyklou udržovací dávku, zvažte dočasné snížení dávky z 240 mg dvakrát denně na 120 mg dvakrát denně. Obnovte doporučenou udržovací dávku 240 mg dvakrát denně během 4 týdnů. Zvažte přerušení léčby u pacientů, kteří nejsou schopni tolerovat návrat k obvyklé udržovací dávce.

    Speciální populace

    Poškození jater

    Není nutná úprava dávkování.

    Poškození ledvin

    Není nutná úprava dávkování.

    Geriatričtí pacienti

    Není nutná úprava dávkování.

    Varování

    Kontraindikace
  • Známá přecitlivělost na dimethyl-fumarát nebo na kteroukoli pomocnou látku v přípravku.
  • Současné užívání diroximel-fumarátu .
    • Varování/Opatření

    Anafylaxe a angioedém

    Může způsobit anafylaxi nebo angioedém po první dávce nebo kdykoli během léčby. Známky a příznaky reakcí z přecitlivělosti zahrnovaly potíže s dýcháním, kopřivku a otok hrdla a jazyka.

    Progresivní multifokální leukoencefalopatie (PML)

    Byla hlášena PML, oportunní infekce mozku způsobená virem JC. Fatální případ PML se vyskytl u pacienta s RS léčeného dimethylfumarátem po dobu 4 let v klinické studii. Pacient měl prodlouženou lymfopenii (tj. počet lymfocytů převážně <500/mm3 po dobu 3,5 roku), ale žádné další známé stavy spojené s oslabenou imunitní funkcí.

    PML byla také hlášena během postmarketingové zkušenosti v přítomnosti lymfopenie přetrvávající déle než 6 měsíců. Kromě toho bylo v Evropě hlášeno několik případů PML u pacientů užívajících jiné přípravky obsahující dimethylfumarát.

    Při prvních známkách nebo symptomech naznačujících PML okamžitě přerušte léčbu dimethylfumarátem a proveďte příslušné diagnostické vyšetření. Příznaky PML na MRI mohou být zjevné dříve, než se rozvinou klinické projevy.

    Infekční komplikace

    Závažné případy herpes zoster a dalších oportunních infekcí (virových, mykotických a bakteriálních) hlášených u pacientů s lymfopenií i u pacientů s normálním absolutním počtem lymfocytů. Může se objevit kdykoli během léčby.

    Sledujte známky a příznaky pásového oparu nebo jiných oportunních infekcí. Pokud se projeví takové infekce, okamžitě pacienta vyhodnoťte a přiměřeně ošetřete. Zvažte přerušení léčby dimethylfumarátem, dokud se infekce nevyřeší.

    Lymfopenie

    Může snížit počet lymfocytů. V placebem kontrolovaných klinických studiích se průměrný počet lymfocytů během prvního roku léčby snížil přibližně o 30 % a poté zůstal stabilní. Počet lymfocytů se zlepšil 4 týdny po vysazení léku, ale nevrátil se na výchozí hodnoty.

    Přestože u pacientů se sníženým počtem lymfocytů nebyl v kontrolovaných studiích pozorován zvýšený výskyt závažných infekcí, vyvinul se jeden případ PML v podmínkách prodloužené lymfopenie.

    Nestudováno u pacientů s již existujícím nízkým počtem lymfocytů.

    Získejte CBC, včetně počtu lymfocytů, před zahájením léčby dimethylfumarátem v 6 měsících a poté každých 6–12 měsíců během léčby poté a podle klinické indikace.

    U pacientů s počtem lymfocytů <500/mm3 přetrvávajícím po dobu >6 měsíců zvažte přerušení léčby. Zvažte sledování počtu lymfocytů, dokud lymfopenie nevymizí, protože zotavení lymfocytů může být po vysazení léku zpožděno.

    U pacientů se závažnými infekcemi zvažte přerušení léčby dimethylfumarátem, dokud infekce nevymizí. Při rozhodování, zda znovu zahájit léčbu dimethylfumarátem, zvažte klinické okolnosti pacienta.

    Poškození jater

    Abnormality jaterních funkčních testů (např. zvýšení sérových koncentrací aminotransferáz na více než pětinásobek ULN a zvýšení koncentrací celkového bilirubinu na více než dvojnásobek ULN) hlášené po uvedení přípravku na trh. Vyskytly se během několika dnů až měsíců po zahájení léčby a vymizely po přerušení léčby. Přestože nedošlo k selhání jater nebo úmrtí, výrazné zvýšení jaterních testů může naznačovat vážné poškození jater.

    Před aplikací proveďte testy jaterních funkcí (tj. koncentrace aminotransferázy v séru, alkalické fosfatázy a celkového bilirubinu). a během terapie, jak je klinicky indikováno. V případě podezření na poškození jater přerušte léčbu.

    Zrudnutí

    Může způsobit zrudnutí (např. teplo, zarudnutí, svědění, pocit pálení). V klinických studiích se u 40 % pacientů léčených dimethylfumarátem objevily zrudnutí. Příznaky jsou obecně mírné až středně závažné, začínají brzy po zahájení léčby a časem se zlepšují nebo vymizí.

    Podávání s jídlem nebo předléčba aspirinem bez enterosolventního povlaku může snížit výskyt a/nebo závažnost zrudnutí.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Nejsou k dispozici žádné adekvátní údaje o vývojových rizicích spojených s užíváním během těhotenství. Embryotoxické účinky pozorované ve studiích na zvířatech.

    Pro přípravek Tecfidera byl zřízen registr těhotenství. Povzbuďte pacienty, aby se zaregistrovali na telefonním čísle 866-810-1462 nebo na [Web].

    Kojení

    Není známo, zda se dimethylfumarát nebo jeho metabolity distribuují do mateřského mléka.

    Účinky léku na kojené dítě nebo na produkci mléka nejsou známy.

    Zvažte přínosy kojení spolu s klinickou potřebou ženy užívat dimethylfumarát a případné nežádoucí účinky na kojené dítě od léku nebo základního stavu matky.

    Pediatrické použití

    Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena u pediatrických pacientů <18 let.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti u pacientů ≥ 65 let, aby se zjistilo, zda reagují odlišně než mladší dospělí.

    Poškození jater

    Farmakokinetika nebyla studována u pacientů s poškozením jater.

    Poškození ledvin

    Farmakokinetika nebyla studována u pacientů s poškozením ledvin.

    Časté nežádoucí účinky

    Návaly horka, bolest břicha, průjem, nevolnost.

    Co ovlivní další léky Dimethyl Fumarate (Systemic)

    Není metabolizován izoenzymy CYP; proto se neočekávají klinicky významné interakce s inhibitory nebo induktory CYP. Žádné potenciální interakce s dimethylfumarátem nebo jeho aktivním metabolitem MMF identifikované ve studiích CYP, P-glykoproteinu (P-gp) nebo proteinových vazeb.

    Specifické léky

    Léčivo

    Interakce

    Komentáře

    Aspirin

    Aspirin bez enterosolventního povlaku (325 mg podaných přibližně 30 minut před dimethylfumarátem po dobu 4 dnů) neměl změnit farmakokinetiku MMF nebo výskyt nežádoucích GI účinků, ale snížit výskyt a závažnost zrudnutí

    Diroximel fumarát

    Diroximel fumarát a dimethyl fumarát mají stejný aktivní metabolit (MMF)

    Současné užívání je kontraindikováno

    Glatiramer acetát

    Jednotlivá dávka glatiramer acetátu nezměnila farmakokinetiku MMF

    Interferon beta

    Jednotlivá dávka interferonu beta-1a nezměnila farmakokinetiku MMF

    Perorální antikoncepce

    Žádné klinicky významné účinky na perorální antikoncepci obsahující ethinylestradiol a norelgestromin; účinky na jiné gestageny nebyly hodnoceny

    Vakcíny

    Neživé vakcíny: Současná expozice dimethylfumarátu nezmírnila protilátkovou odpověď na vakcínu obsahující tetanový toxoid, pneumokokovou polysacharidovou vakcínu nebo meningokokovou vakcínu ve vztahu k protilátkové odpovědi u pacientů léčených interferonem; dopad těchto zjištění na účinnost vakcíny není znám

    Živé atenuované vakcíny: Bezpečnost a účinnost u pacientů užívajících dimethylfumarát nebyla hodnocena

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova