Edaravone

Názvy značek: Radicava; Radicava ORS
Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Edaravone

Amyotrofická laterální skleróza

Léčba amyotrofické laterální sklerózy (ALS; Lou Gehrigova choroba, Charcotova skleróza); označila FDA pro toto použití za lék na vzácná onemocnění.

Ukázalo se, že zpomaluje pokles funkce (např. jemné motoriky, hrubé motoriky, bulbární a respirační funkce) podle standardní hodnotící stupnice (ALSFRS- R) používané u pacientů s ALS.

Neexistuje žádný lék na ALS a jsou k dispozici omezené možnosti léčby, které prokázaly pouze mírné výhody při oddálení progrese onemocnění a úmrtí.

Americká akademie neurologie zveřejnila v roce 2009 doporučení pro ALS založenou na důkazech; nicméně jediným dostupným lékem modifikujícím onemocnění v té době byl riluzol. Další možnost nabízí dostupnost edaravonu; oba léky však poskytují omezené zlepšení přežití.

Související drogy

Jak používat Edaravone

Obecné

Monitorování pacienta

  • Během podávání edaravonu monitorujte pacienty z hlediska reakcí přecitlivělosti; okamžitě přerušte podávání léku při prvním příznaku nebo příznaku takové reakce.

    • Podávání

    Podávejte perorálně (ve formě perorální suspenze) nebo intravenózní infuzí .

    IV podání

    Podávejte intravenózní infuzí.

    Komerčně dostupné v polypropylenových infuzních vacích přebalených sekundárním obalem obsahujícím absorbér kyslíku, určený k ochraně léku před oxidace a indikátor kyslíku. Indikátor by měl být růžový, pokud jsou přítomny přijatelné hladiny kyslíku; nepoužívejte, pokud indikátor před otevřením balení zmodral nebo zfialověl.

    Nemíchat s jinými léky.

    Rychlost podávání

    Podávejte každou 60mg dávku jako 2 po sobě jdoucí 30mg IV infuzní vaky po dobu celkem 60 minut (rychlost infuze přibližně 1 mg za minutu [3,33 ml za minutu]).

    Perorální podání

    Podávejte ústy nebo pomocí vyživovací sondy.

    Podávejte ráno na lačný žaludek po celonočním hladovění. (Viz Tabulka 1 pro specifické podmínky nalačno.) Nekonzumujte jídlo po dobu 1 hodiny po podání kromě vody.

    Tabulka 1: Podání perorální suspenze Edaravone ve vztahu k typu konzumace potravy1

    Typ konzumovaného jídla/kalorického doplňku

    Doba hladovění před a po podání dávky perorální suspenze edaravonu s ohledem na typ jídla

    Vysokotučné jídlo (800–1000 kalorií, 50 % tuku)

    8 hodin před podáním a 1 hodinu po podání

    Nízkotučné jídlo (400–500 kalorií, 25 % tuku)

    4 hodiny před podáním a 1 hodinu po podání

    Kalorický doplněk (250 kalorií; např. proteinový nápoj)

    2 hodiny před podáním a 1 hodinu po podání

    Před každým použitím obraťte nádobku a důkladně protřepejte ≥30 sekund. Podávejte perorální suspenzi pomocí dodané 5ml perorální stříkačky; čajová lžička pro domácnost není adekvátním měřícím zařízením.

    Podání pomocí vyživovací zkumavky

    Perorální suspenze může být podávána pomocí nazogastrických sond nebo perkutánních endoskopických gastrostomických (PEG) sond vyrobených ze silikonu, polyvinylchloridu (PVC) nebo polyuretanu. Pomocí injekční stříkačky s katétrem propláchněte zkumavku alespoň 30 ml vody před a po podání léku.

    Dávkování

    Dospělí

    ALS IV

    60 mg (podáno jako 2 po sobě jdoucí 30mg infuze během celkem 60 minut) ve 28denních léčebných cyklech podle následujícího schématu:

    Počáteční léčebný cyklus: Podávejte ve dnech 1– 14, po kterém následuje 14denní období bez drog.

    Následné léčebné cykly: Podávejte 10 z prvních 14 dnů, poté následuje 14denní období bez léků.

    Perorálně

    105 mg (5 ml) ústy nebo pomocí vyživovací sondy s použitím perorální suspenze ve 28denních léčebných cyklech podle následujícího schématu:

    Počáteční léčebný cyklus: Podávejte ve dnech 1–14, následuje 14denní období bez léku.

    Následné léčebné cykly: Podávejte 10 z prvních 14 dnů, po nichž následuje 14denní období bez léku.

    Přechod z IV na perorální

    Pacienti dostávající IV edaravon 60 mg mohou být převedeni na perorální edaravon 105 mg (5 ml perorální suspenze) se stejnou frekvencí dávkování.

    Po přechodu na perorální terapii, dodržujte doporučení pro dávkování pro perorální suspenzi s ohledem na spotřebu potravy.

    Speciální populace

    Poškození jater

    Úpravy dávkování nejsou nutné.

    Poškození ledvin

    Mírné nebo středně těžké poškození ledvin: Úprava dávkování není nutná. Žádné údaje o těžké poruše ledvin.

    Geriatrické použití

    Není nutná úprava dávkování; někteří starší jedinci mohou vykazovat větší citlivost.

    Varování

    Kontraindikace
  • Přecitlivělost na edaravon nebo kteroukoli složku přípravku v anamnéze.
    • Varování/Opatření

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti

    Reakce z přecitlivělosti (např. zarudnutí, pupínky, erythema multiforme), včetně případů anafylaxe (např. kopřivka, hypotenze, dušnost), hlášené po uvedení na trh.

    Pacienty pečlivě sledujte. Pokud se objeví hypersenzitivní reakce, přerušte podávání léku a zahajte vhodnou léčbu; monitorujte pacienta, dokud se stav nevyřeší.

    Citlivost na siřičitany

    Obsahuje hydrogensiřičitan sodný; může u citlivých jedinců způsobit reakce alergického typu (např. anafylaktické příznaky, život ohrožující nebo méně závažné astmatické epizody).

    Celková prevalence senzitivity na siřičitany v obecné populaci neznámá. Citlivost na siřičitany se vyskytuje častěji u jedinců s astmatem.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Žádné adekvátní údaje o vývojovém riziku při použití u těhotných žen. Ve studiích na zvířatech byly při klinicky relevantních dávkách pozorovány nežádoucí vývojové účinky (např. zvýšená úmrtnost, snížený růst, opožděný sexuální vývoj, změněné chování) a toxicita pro matku.

    Kojení

    Není známo, zda je edaravon distribuován do mateřského mléka nebo jestliže má lék nějaké účinky na kojené dítě nebo tvorbu mléka. Distribuováno do mléka u potkanů.

    Zvažte známé přínosy kojení spolu s klinickou potřebou ženy edaravon a případné nežádoucí účinky léku nebo nemoci na kojence.

    Pediatrické použití

    Účinnost a bezpečnost nebyla stanovena.

    Geriatrické použití

    Žádné celkové rozdíly v účinnosti nebo bezpečnosti ve srovnání s mladšími dospělými. Zvýšenou citlivost však nelze vyloučit.

    Porucha funkce jater

    Změny v expozici pozorované u pacientů s mírnou, středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater nejsou považovány za klinicky významné; proto u pacientů s poruchou funkce jater není nutná úprava dávkování.

    Porucha funkce ledvin

    Změny pozorované v průměrné maximální plazmatické koncentraci a AUC u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nejsou považovány za klinicky významné; úprava dávkování proto u těchto pacientů není nutná. Účinky těžkého poškození ledvin nebyly studovány.

    Časté nežádoucí účinky

    Nejčastější nežádoucí účinky (≥10 %): pohmoždění, poruchy chůze, bolest hlavy.

    Co ovlivní další léky Edaravone

    Metabolizováno četnými enzymy uridindifosfát-glukuronosyltransferázy (UGT) (tj. UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 a 2B17). Neočekává se, že by podstatně inhibovala UGT 1A1 nebo 2B7.

    Neočekává se, že by podstatně inhibovala hlavní izoenzymy CYP (tj. izoenzymy CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 nebo 3A4) ani indukovala izoenzymy CYP 1A2, 2B6 nebo 3A4 v klinicky relevantních koncentracích.

    Neočekává se, že by podstatně inhibovala hlavní transportéry (tj. P-glykoprotein [P-gp], protein rezistence na rakovinu prsu [BCRP], polypeptid transportující organické anionty [OATP] 1B1, OATP1B3, transportér organických aniontů [OAT ] 1, OAT3, přenašeč organických kationtů [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Léky ovlivňující nebo metabolizované jaterními mikrozomálními enzymy

    Farmakokinetické interakce jsou nepravděpodobné.

    Léky ovlivňující nebo metabolizované enzymy UGT

    Farmakokinetické interakce nepravděpodobné.

    Léky ovlivňující nebo ovlivněné membránovými transportéry

    Farmakokinetické interakce jsou nepravděpodobné.

    Specifické léky

    Lék

    Interakce

    Komentáře

    Furosemid

    Žádná změna maximální plazmatické koncentrace nebo AUC furosemidu (substrát OAT3)

    Riluzol

    Farmakokinetická interakce se neočekává; podávaný současně s edaravonem u většiny pacientů v klinických studiích

    Rosuvastatin

    Žádná změna maximální plazmatické koncentrace nebo AUC rosuvastatinu (substrát BCRP)

    Sildenafil

    Žádná změna maximální plazmatické koncentrace nebo AUC sildenafilu (substrát CYP3A4)

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova