Edaravone

Торговые марки: Radicava; Radicava ORS
Класс препарата: Противоопухолевые агенты

Использование Edaravone

Боковой амиотрофический склероз

Лечение бокового амиотрофического склероза (БАС; болезнь Лу Герига, склероз Шарко); признан FDA для этого применения орфанным препаратом.

Показано, что он замедляет снижение функций (например, мелкой моторики, крупной моторики, бульбарной и дыхательной функций) по стандартной рейтинговой шкале (ALSFRS- R) применяется у пациентов с БАС.

Лекарства от БАС не существует, и доступны ограниченные варианты лечения, которые показали лишь скромные преимущества в замедлении прогрессирования заболевания и смерти.

Американская академия неврологии опубликовала научно обоснованное руководство по БАС в 2009 году; однако единственным доступным в то время лекарством, модифицирующим заболевание, был рилузол. Наличие эдаравона предлагает еще один вариант; однако оба препарата обеспечивают ограниченное улучшение выживаемости.

Родственные наркотики

Как использовать Edaravone

Общие

Мониторинг пациентов

  • Наблюдать за пациентами на предмет реакций гиперчувствительности во время введения эдаравона; немедленно прекратите прием препарата при первых признаках или симптомах такой реакции.

    • Введение

    Применять перорально (в виде пероральной суспензии) или путем внутривенной инфузии. .

    Внутривенное введение

    Введение путем внутривенной инфузии.

    Коммерчески доступно в полипропиленовых инфузионных пакетах, обернутых вторичной упаковкой, содержащей поглотитель кислорода, предназначенный для защиты препарата от окисление и индикатор кислорода. Индикатор должен быть розовым при наличии приемлемого уровня кислорода; не используйте, если перед открытием упаковки индикатор стал синим или фиолетовым.

    Не смешивайте с другими лекарственными средствами.

    Скорость введения

    Вводите каждую дозу по 60 мг в виде 2 последовательных инфузионных пакетов по 30 мг в течение 60 минут (скорость инфузии примерно 1 мг в минуту [3,33 мл в минуту]).

    Введение внутрь

    Введение внутрь или через зонд.

    Принимать утром натощак после ночного голодания. (Конкретные условия голодания см. в Таблице 1.) Не принимайте пищу в течение 1 часа после приема, за исключением воды.

    Таблица 1: Прием пероральной суспензии Эдаравона в зависимости от типа потребления пищи1

    Тип потребляемой пищи/калорийной добавки

    Время натощак до и после приема пероральной суспензии эдаравона в зависимости от типа приема пищи

    Еда с высоким содержанием жиров (800–1000 калорий, 50% жира)

    8 часов до приема и 1 час после приема

    Обезжиренная еда (400–500 калорий, 25% жира)

    4 часа до приема и 1 час после приема

    Калорийная добавка (250 калорий; например, протеиновый напиток)

    2 часа до приема и Через 1 час после приема

    Перед каждым применением переворачивайте контейнер и энергично встряхивайте в течение ≥30 секунд. Администрирование пероральной суспензии с помощью прилагаемого перорального шприца объемом 5 мл; бытовая чайная ложка не является подходящим измерительным прибором.

    Введение через зонд

    Поральную суспензию можно вводить через назогастральный зонд или чрескожную эндоскопическую гастростому (ПЭГ), изготовленную из силикона, поливинилхлорида (ПВХ) или полиуретана. Используйте шприц с катетерным наконечником, чтобы промыть трубку не менее 1 унцией (30 мл) воды до и после введения препарата.

    Дозировка

    Взрослые

    БАС В/в

    60 мг (в виде 2 последовательных инфузий по 30 мг в течение 60 минут) в 28-дневных циклах лечения по следующему графику:

    Начальный цикл лечения: вводить в дни 1– 14 дней, после чего следует 14-дневный период без наркотиков.

    Последующие циклы лечения: вводите в течение 10 из первых 14 дней, после чего следует 14-дневный период без лекарств.

    Перорально

    105 мг (5 мл) внутрь или через зонд с использованием суспензии для перорального применения в 28-дневных циклах лечения в соответствии со следующей схемой:

    Первоначальный цикл лечения: вводить по дням 1–14, затем следует 14-дневный период без лекарств.

    Последующие циклы лечения: вводите в течение 10 из первых 14 дней, после чего следует 14-дневный период без лекарств.

    Переход с внутривенного приема на пероральный

    Пациенты, получающие эдаравон в дозе 60 мг внутривенно, могут быть переведены на пероральный прием эдаравона 105 мг (5 мл пероральной суспензии) с той же частотой дозирования.

    При переходе на пероральный прием При пероральной терапии следуйте рекомендациям по дозированию пероральной суспензии в отношении потребления пищи.

    Особые группы населения

    Нарушение функции печени

    Корректировка дозировки не требуется.

    Почечная недостаточность

    Легкая или умеренная почечная недостаточность: коррекция дозы не требуется. Данных о тяжелой почечной недостаточности нет.

    Применение в пожилом возрасте

    Коррекция дозировки не требуется; некоторые пожилые люди могут проявлять большую чувствительность.

    Предупреждения

    Противопоказания
  • Гиперчувствительность к эдаравону или любому ингредиенту в составе препарата в анамнезе.
    • Предупреждения/меры предосторожности

    Реакции чувствительности

    Реакции гиперчувствительности

    Реакции гиперчувствительности (например, покраснение, волдыри, многоформная эритема), включая случаи анафилаксии (например, крапивница, гипотония, одышка), зарегистрированные в постмаркетинговом периоде.

    Внимательно наблюдайте за пациентами. Если возникает реакция гиперчувствительности, прекратите препарат и начните соответствующее лечение; наблюдать за пациентом до тех пор, пока состояние не улучшится.

    Чувствительность к сульфитам

    Содержит бисульфит натрия; может вызывать реакции аллергического типа (например, анафилактические симптомы, опасные для жизни или менее тяжелые приступы астмы) у восприимчивых лиц.

    Общая распространенность чувствительности к сульфитам среди населения в целом неизвестна. Чувствительность к сульфитам чаще возникает у людей, страдающих астмой.

    Особые группы населения

    Беременность

    Нет достаточных данных о риске для развития при применении у беременных женщин. В исследованиях на животных при клинически значимых дозах наблюдались неблагоприятные последствия для развития (например, повышенная смертность, замедление роста, задержка полового развития, изменение поведения) и материнская токсичность.

    Лактация

    Неизвестно, проникает ли эдаравон в грудное молоко или в грудное молоко. если препарат оказывает какое-либо влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, или на выработку молока. Распространяется в молоке крыс.

    Учитывайте известные преимущества грудного вскармливания, а также клиническую потребность женщины в эдаравоне и любые потенциальные побочные эффекты препарата или заболевания на младенца.

    Применение в педиатрии

    Эффективность и безопасность не установлены.

    Гериатрическое применение

    Общих различий в эффективности и безопасности по сравнению с более молодыми людьми нет. Однако нельзя исключать повышенную чувствительность.

    Печеночная недостаточность

    Изменения экспозиции, наблюдаемые у пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, не считаются клинически значимыми; поэтому корректировка дозировки у пациентов с нарушением функции печени не требуется.

    Нарушение функции почек

    Изменения, наблюдаемые в средней пиковой концентрации в плазме и AUC у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести, не считаются клинически важными; Поэтому корректировка дозировки у таких пациентов не требуется. Последствия тяжелой почечной недостаточности не изучены.

    Распространенные побочные эффекты

    Наиболее частые побочные реакции (≥10%): ушиб, нарушение походки, головная боль.

    На какие другие лекарства повлияют Edaravone

    Метаболизируется несколькими ферментами уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазой (UGT) (т.е. UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B17). Не ожидается существенного ингибирования UGT 1A1 или 2B7.

    Не ожидается существенного ингибирования основных изоферментов CYP (т. е. изоферментов CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4), а также индуцирования изоферментов CYP 1A2, 2B6 или 3A4 в клинически значимых концентрациях.

    Не ожидается существенного ингибирования основных переносчиков (т. е. P-гликопротеина [P-gp], белка устойчивости к раку молочной железы [BCRP], полипептида, переносящего органические анионы [OATP] 1B1, OATP1B3, переносчика органических анионов [OAT ] 1, OAT3, переносчик органических катионов [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Лекарственные средства, влияющие на микросомальные ферменты печени или метаболизирующиеся ими

    Фармакокинетические взаимодействия маловероятны.

    Лекарственные средства, влияющие на ферменты UGT или метаболизирующиеся ими

    Фармакокинетические взаимодействия маловероятны.

    Лекарственные средства, влияющие на мембранные переносчики или на них влияет

    Фармакокинетические взаимодействия маловероятны.

    Конкретные препараты

    Лекарственный препарат

    Взаимодействие

    Комментарии

    Фуросемид

    Нет изменений пиковой концентрации в плазме или AUC фуросемида (субстрат OAT3)

    Рилузол

    Фармакокинетическое взаимодействие не ожидается; назначался одновременно с эдаравоном у большинства пациентов в клинических исследованиях

    Розувастатин

    Нет изменений в пиковой концентрации в плазме или AUC розувастатина (субстрат BCRP)

    Силденафил

    Нет изменений пиковой концентрации в плазме или AUC силденафила (субстрат CYP3A4)

    Отказ от ответственности

    Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

    Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

    Популярные ключевые слова