Estropipate; Estrogens, Esterified

Třída drog: Antineoplastická činidla

Použití Estropipate; Estrogens, Esterified

Užívání samotných estrogenů u postmenopauzálních žen se obecně označuje jako estrogenní substituční terapie (ERT); užívání estrogenů v kombinaci s progestiny se obvykle označuje jako hormonální substituční terapie (HRT) nebo postmenopauzální hormonální terapie.

Estrogenová substituční terapie

Řízení středně těžkých až těžkých vazomotorických symptomů spojených s menopauzou. Esterifikované estrogeny se také používají ve fixní kombinaci s methyltestosteronem u žen, které nereagují adekvátně na samotné estrogeny; FDA tuto kombinaci přehodnocuje.

Léčba vulvální a vaginální atrofie spojené s menopauzou. Pokud se estrogeny používají pouze pro tuto indikaci, zvažte použití topických vaginálních přípravků.

Osteoporóza

Prevence postmenopauzální osteoporózy. Používá se jako doplněk k dalším opatřením (např. dieta, vápník, vitamín D, cvičení se zátěží, fyzikální terapie) ke zpomalení dalšího úbytku kostní hmoty a progrese osteoporózy u žen po menopauze.

Estrogeny jsou účinné v prevenci osteoporózy, ale jsou spojeny s řadou nežádoucích účinků. Pokud je prevence postmenopauzální osteoporózy jedinou indikací léčby, zvažte alternativní léčbu (např. alendronát, raloxifen, risedronát).

Byl účinný při léčbě osteoporózy u žen po menopauze. Dříve doporučován jako terapie první volby; doporučení o vhodném užívání HRT však byla revidována na základě zjištění studie WHI. (Viz upozornění v rámečku.) Vyhodnoťte rizika a přínosy dlouhodobého užívání HRT v léčbě osteoporózy, vezměte v úvahu zvýšené riziko rakoviny prsu a kardiovaskulárních onemocnění, dostupnost dalších farmakologických modalit (např. alendronát, kalcitonin, vápník, raloxifen , risedronát, vitamín D) a faktory životního stylu, které lze upravit.

Bylo použito u omezeného počtu anorektických žen s chronickou amenoreou ke snížení ztráty vápníku† [off-label], a tím ke snížení rizika osteoporózy.

Osteoporóza vyvolaná kortikosteroidy

Byla používána k prevenci úbytku kostní hmoty u žen po menopauze, které dostávaly léčbu nízkými až středními dávkami kortikosteroidů† [off-label].

Hypoestrogenismus

Léčba hypoestrogenismu sekundárního k hypogonadismu, kastraci nebo primárnímu selhání vaječníků.

Metastatický karcinom prsu

Paliativní léčba metastatického karcinomu prsu u vybraných žen a mužů. Jeden z několika agentů druhé linie.

Karcinom prostaty

Paliativní léčba pokročilého androgen-dependentního karcinomu prostaty.

Snížení kardiovaskulárního rizika† [off-label]

ERT nebo HRT nesnižují výskyt kardiovaskulárních onemocnění. AHA, American College of Obstetricians and Gynecologists, FDA a výrobci doporučují, aby hormonální terapie nebyla používána k prevenci srdečních onemocnění u zdravých žen (primární prevence) nebo k ochraně žen s již existujícím srdečním onemocněním (sekundární prevence).

Alzheimerova choroba

Předchozí užívání HRT, ale ne aktuální HRT, pokud takové užívání nepřesáhne 10 let, spojené se sníženým rizikem Alzheimerovy choroby† [off-label]. Nebylo prokázáno, že estrogeny brání progresi Alzheimerovy choroby a Americká akademie neurologie doporučuje, aby se estrogeny nepoužívaly k léčbě Alzheimerovy choroby.

Zahájení ERT nebo HRT u žen ve věku ≥ 65 let není spojeno se zlepšením kognitivních funkcí. Některé ženy užívající ERT nebo HRT (konkrétně konjugované estrogeny 0,625 mg ve spojení s medroxyprogesteronacetátem 2,5 mg denně nebo konjugované estrogeny 0,625 mg denně) pociťují škodlivé účinky. Výskyt pravděpodobné demence u žen užívajících ERT nebo HRT byl vyšší než u žen užívajících placebo. Použití ERT nebo HRT k prevenci demence nebo kognitivního poklesu u žen ve věku ≥ 65 let se nedoporučuje.

Poporodní zvětšení prsou

V minulosti používáno k prevenci poporodního zvětšení prsou† [off-label]; FDA stáhla schválení léků obsahujících estrogen pro tuto indikaci, protože estrogeny se neprokázaly jako bezpečné pro toto použití. (Viz Laktace v části Upozornění.)

Těhotenství

Není účinný pro žádný účel během těhotenství; použití kontraindikováno u těhotných žen. (Viz Těhotenství v části Upozornění.)

Související drogy

Jak používat Estropipate; Estrogens, Esterified

Obecné

  • Progestin se obecně přidává k estrogenové terapii (HRT) u žen s neporušenou dělohou. Přidání progestinu po dobu ≥ 10 dnů na cyklus podávání estrogenu nebo denně s estrogenem snižuje výskyt hyperplazie endometria a související riziko karcinomu endometria u žen s intaktní dělohou.

    • ERT je vhodná u žen, které podstoupily hysterektomii (vyhýbá se zbytečné expozici progestinům).

    Podávání

    Podávejte estropipát a esterifikované estrogeny perorálně.

    Estrogenová terapie se obecně podává v kontinuálním denním dávkovém režimu nebo alternativně v cyklickém režimu. Při cyklickém podávání se estrogen obvykle podává jednou denně po dobu 3 týdnů a poté 1 týden bez léku; režim se podle potřeby opakuje.

    Orální podání

    Podávejte perorálně jednou nebo vícekrát denně.

    Pokud se k léčbě vazomotorických symptomů používá estropipát nebo esterifikované estrogeny, zahajte léčbu kdykoli u žen, které neměly menstruaci během předchozích 2 měsíců; pokud má pacientka menstruaci, začněte s cyklickým podáváním 5. den cyklu.

    Dávkování

    Individualizovat dávkování podle léčeného stavu a tolerance a terapeutické odpovědi pacienta.

    Abyste minimalizovali riziko nežádoucích účinků, používejte nejnižší možné účinné dávkování. Vzhledem k potenciálnímu zvýšenému riziku kardiovaskulárních příhod, rakoviny prsu a žilních tromboembolických příhod omezte léčbu estrogeny a estrogeny/progestinem na nejnižší účinné dávky a nejkratší dobu léčby v souladu s cíli a riziky léčby pro jednotlivé ženy.

    Pravidelně přehodnocujte estrogenovou a estrogenovou/progestinovou terapii (tj. v 3 až 6měsíčních intervalech).

    Dospělí

    Estrogenová substituční terapie Vazomotorické příznaky Orální

    Etropipát: 0,75–6 mg denně v cyklickém režimu.

    Esterifikované estrogeny: 1,25 mg denně v cyklickém režimu.

    Esterifikované estrogeny ve fixní kombinaci s methyltestosteronem: Esterifikované estrogeny 0,625 mg s methyltestosteronem 1,25 mg denně v cyklickém režimu (3 týdny na, 1 týden bez ). Alternativně esterifikované estrogeny 1,25 mg s methyltestosteronem 2,5 mg denně v cyklickém režimu.

    Orální vulvální a vaginální atrofie

    Estropipát: 0,75–6 mg denně v cyklickém režimu.

    Esterifikované estrogeny: 0,3–≥1,25 mg denně v cyklickém režimu.

    Prevence osteoporózy u postmenopauzálních žen Orální

    Estropipát: 0,75 mg denně v cyklickém režimu (25 dní na, 6 dní bez).

    Hypoestrogenismus Ženský hypogonadismus Orální

    Etropipát: 1,5–9 mg denně po dobu 3 týdnů, po nichž následuje 8–10 dní bez léku; pokud se menstruace do konce 8- až 10denního období bez léku nedostaví, opakujte stejné dávkovací schéma. Počet cyklů potřebných k vyvolání menstruace se liší v závislosti na citlivosti endometria. Pokud nedojde k uspokojivému krvácení z vysazení, je možné souběžně podávat perorální progestin během třetího týdne cyklu.

    Esterifikované estrogeny: 2,5–7,5 mg denně v rozdělených dávkách po dobu 20 dnů, poté 10 dnů bez podávání lék. Počet cyklů potřebných k vyvolání menstruace se liší v závislosti na citlivosti endometria. Pokud se menstruace do konce prvního kompletního cyklu nedostaví, opakujte stejné dávkovací schéma. Pokud se menstruace objeví před koncem 10denního období bez léku, zahajte estrogen-progestinový režim s esterifikovanými estrogeny 2,5–7,5 mg podávanými denně v rozdělených dávkách po dobu 20 dnů; podávat orální progestin během posledních 5 dnů podávání esterifikovaných estrogenů. Pokud menstruace začne před dokončením estrogen-progestinového režimu, přerušte léčbu a poté ji znovu začněte pátý den menstruace.

    Kastrace u žen nebo primární selhání vaječníků perorálně

    Estropipát: 1,5–9 mg denně po dobu 3 týdnů, následuje 8–10 dní bez léku. Upravte dávkování podle závažnosti symptomů a terapeutické odpovědi.

    Esterifikované estrogeny: 1,25 mg denně v cyklickém režimu. Upravte dávkování podle závažnosti příznaků a terapeutické odpovědi.

    Metastatický karcinom prsu perorálně

    Esterifikované estrogeny: 10 mg 3krát denně po dobu ≥ 3 měsíců.

    Karcinom prostaty perorálně

    Esterifikované estrogeny: 1,25–2,5 mg 3krát denně.

    Varování

    Kontraindikace
  • Nediagnostikované abnormální genitální krvácení.
  • Známá nebo suspektní rakovina prsu nebo rakovina prsu v anamnéze (kromě případů, kdy se používají pro paliativní léčbu metastatického onemocnění u vhodně vybraných jedinců).
  • Známá nebo předpokládaná estrogen-dependentní neoplazie.
  • Aktivní DVT nebo plicní embolie; anamnéza hluboké žilní trombózy nebo plicní embolie.
  • Aktivní nebo nedávné (během minulého roku) arteriální tromboembolické onemocnění (např. mrtvice, infarkt myokardu).
  • Onemocnění nebo poškození jater.
  • Známé nebo předpokládané těhotenství.
  • Známá přecitlivělost na léčivo nebo jakoukoli složku přípravku.
    • Varování/Opatření

    Varování

    Kardiovaskulární poruchy

    Estrogenová/progestinová terapie spojená se zvýšeným rizikem IM, cévní mozkové příhody, hluboké žilní trombózy a plicní embolie. Estrogenová terapie spojená se zvýšeným rizikem mrtvice a hluboké žilní trombózy. (Viz Varování v rámečku.) Okamžitě přerušte podávání estrogenů, pokud se některá z těchto příhod objeví nebo je na ni podezření. Použití ERT nebo HRT se nedoporučuje u žen s anamnézou cévní mozkové příhody nebo tranzitorních ischemických ataků. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Vhodně řiďte rizikové faktory kardiovaskulárních onemocnění (např. hypertenze, diabetes mellitus, užívání tabáku, hypercholesterolémie, obezita) a/nebo žilní tromboembolie (osobní nebo rodinná anamnéza žilní tromboembolie, obezita, systémový lupus erythematodes). (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Přerušte podávání estrogenů, kdykoli je to možné, alespoň 4–6 týdnů před operací, která je spojena se zvýšeným rizikem tromboembolie, nebo při delší imobilizaci.

    Rakovina endometria

    Užívání estrogenové terapie bez odporu u žen, které mají dělohu, je spojeno se zvýšeným rizikem rakoviny endometria. Klinický dohled a hodnocení jsou zásadní. Proveďte diagnostické testy k vyloučení malignity u žen s nediagnostikovaným, přetrvávajícím nebo opakujícím se abnormálním vaginálním krvácením.

    Výskyt hyperplazie endometria je podstatně snížen, pokud jsou současně používány progestiny.

    Rakovina prsu

    HRT spojená se zvýšeným rizikem rakoviny prsu.

    Všechny ženy po menopauze by měly podstupovat každoroční vyšetření prsů klinikem a provádět měsíční samovyšetření. Naplánujte si pravidelnou mamografii na základě věku pacientky a rizikových faktorů.

    Demence

    ERT nebo HRT u žen ve věku ≥ 65 let byly spojeny se zvýšeným rizikem rozvoje pravděpodobné demence. Zda se tato zjištění týkají mladších žen, není známo. (Viz Alzheimerova choroba v části Použití.)

    Onemocnění žlučníku

    ERT spojená se zvýšeným rizikem onemocnění žlučníku vyžadujícího chirurgický zákrok.

    Hyperkalcémie

    Estrogeny mohou způsobit těžkou hyperkalcémii u pacientů s rakovinou prsu a kostními metastázami. Pokud dojde k hyperkalcémii, přerušte léčbu a zahajte vhodnou terapii ke snížení koncentrací vápníku v séru.

    Účinky na oči

    Byla hlášena trombóza sítnice. Dojde-li k náhlé částečné nebo úplné ztrátě zraku nebo náhlému nástupu proptózy, diplopie nebo migrény, přerušte vyšetření. Pokud při vyšetření zaznamenáte léze papily nebo retinální vaskulární léze, vysaďte estrogen.

    Obecná opatření

    Zvýšený TK

    Vzácně se podstatné zvýšení TK připisuje idiosynkratickým reakcím na estrogen. ERT obecně není spojena se zvýšeným TK. Kontrolujte krevní tlak v pravidelných intervalech.

    Hypertriglyceridémie

    Estrogenová terapie může být spojena se zvýšením plazmatických koncentrací triglyceridů, což vede k pankreatitidě u žen se zvýšenými sérovými lipidy.

    Zadržování tekutin

    Estrogeny mohou způsobit určitý stupeň zadržování tekutin; používat s opatrností a pečlivým sledováním u pacientů se stavy, které by se mohly zhoršit zadržováním tekutin (např. srdeční nebo renální poškození).

    Hypokalcémie

    Používejte opatrně u pacientů s těžkou hypokalcémií.

    Rakovina vaječníků

    Dlouhodobá estrogenová terapie spojená se zvýšeným výskytem rakoviny vaječníků v některých epidemiologických studiích. Jiné studie neprokázaly klinicky významnou souvislost.

    Endometrióza

    Estrogeny mohou endometriózu zhoršit.

    Maligní transformace reziduálních endometriálních implantátů hlášená vzácně u žen, kterým byl po hysterektomii podáván estrogen bez odporu. Zvažte přidání progestinu u žen s reziduální endometriózou po hysterektomii.

    Další stavy

    Estrogeny mohou zhoršit astma, diabetes mellitus, epilepsii, migrénu, porfyrii, systémový lupus erythematodes a jaterní hemangiomy; používat opatrně u pacientů s těmito stavy.

    Kombinovaná léčba

    Pokud se esterifikované estrogeny používají ve fixní kombinaci s methyltestosteronem nebo se estrogeny používají ve spojení s progestinem, zvažte opatření, upozornění a kontraindikace souběžně podávané látky.

    Specifické populace

    Těhotenství

    Kategorie X. (viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    In utero expozice žen diethylstilbestrolu (DES [již není komerčně dostupný v USA]) je spojena se zvýšeným rizikem vaginální adenózy, spinocelulární dysplazie děložního čípku a jasnobuněčného vaginálního karcinomu v pozdějším věku.

    In utero expozice mužů DES je spojena se zvýšeným rizikem genitálních abnormalit a možná i varlat. rakovina později v životě.

    Ženy, které dostávají DES během těhotenství, mohou mít zvýšené riziko rakoviny prsu; kauzální vztah neprokázaný.

    Kojení

    Podávání estrogenů kojícím ženám bylo spojeno se sníženým množstvím a nižší kvalitou mléka. V mléce žen užívajících tyto léky byla zjištěna detekovatelná množství estrogenů. Doporučuje se opatrnost.

    Pediatrické použití

    Estrogenová terapie se používá k indukci puberty u dospívajících s některými formami opoždění puberty. Bezpečnost a účinnost estrogenů u dětí není jinak stanovena.

    Používejte estrogenovou terapii opatrně a pečlivě sledujte, pokud růst kostí ještě není dokončen, protože estrogeny mohou způsobit předčasné uzavření epifýz.

    Geriatrické použití

    Nedostatečné zkušenosti s esterifikovanými estrogeny ve fixní kombinaci s methyltestosteronem (Estratest, Estratest HS) u geriatrických pacientů ke zjištění, zda geriatričtí pacienti reagují jinak než mladší ženy. Dávkování vybírejte s opatrností z důvodu snížení jaterních, ledvinových a/nebo srdečních funkcí souvisejících s věkem a potenciálního doprovodného onemocnění a farmakoterapie.

    Možné zvýšené riziko rozvoje pravděpodobné demence u žen ve věku ≥ 65 let. (Viz Demence v části Upozornění.)

    Poškození jater

    Estrogeny mohou být u pacientů s poškozením jater špatně metabolizovány. (Viz Kontraindikace v části Upozornění.)

    Opatrnost se doporučuje u pacientek s anamnézou cholestatické žloutenky související s předchozím užíváním estrogenů nebo s těhotenstvím; přerušte, pokud se žloutenka opakuje.

    Renální poškození

    Používejte opatrně. (Viz Zadržování tekutin v části Upozornění.)

    Časté nežádoucí účinky

    Vaginální krvácení, vaginální moniliáza.

    Co ovlivní další léky Estropipate; Estrogens, Esterified

    Zdá se, že je částečně metabolizován CYP3A4.

    Léky ovlivňující jaterní mikrozomální enzymy

    Inhibitory CYP3A4: Potenciální farmakokinetická interakce (zvýšené plazmatické koncentrace estrogenu).

    Induktory CYP3A4: Potenciální farmakokinetická interakce (snížené plazmatické koncentrace estrogenu).

    Specifické léky a potraviny

    Léky nebo potraviny

    Interakce

    Komentáře

    Antikoagulancia, perorální

    Možná snížená antikoagulační aktivita

    Monitorovat; v případě potřeby zvyšte dávkování warfarinu

    Antimykotika, azoly (itrakonazol, ketokonazol)

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace estrogenu; zvýšený potenciál nežádoucích účinků

    Karbamazepin

    Možné snížení plazmatických koncentrací estrogenu; potenciál pro snížení terapeutických účinků a/nebo změny děložního krvácení

    Kortikosteroidy (hydrokortizon)

    Zesílené protizánětlivé účinky hydrokortizonu u pacientek s chronickým zánětlivým kožním onemocněním

    Sledujte známky nadměrného účinku kortikosteroidů; upravit dávkování kortikosteroidů při zahájení nebo vysazení estrogenu

    Grapfruitový džus

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace estrogenu; zvýšený potenciál nežádoucích účinků

    Makrolidová antibiotika (klaritromycin, erythromycin)

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace estrogenu; zvýšený potenciál nežádoucích účinků

    Fenobarbital

    Možné snížení plazmatických koncentrací estrogenu; možnost snížení terapeutických účinků a/nebo změn děložního krvácení

    Rifampin

    Možné snížené plazmatické koncentrace estrogenu; potenciál pro snížení terapeutických účinků a/nebo změny děložního krvácení

    Ritonavir

    Možné zvýšené plazmatické koncentrace estrogenu; zvýšený potenciál nežádoucích účinků

    St. Třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum)

    Možné snížené plazmatické koncentrace estrogenu; potenciál pro snížení terapeutických účinků a/nebo změny děložního krvácení

    Léky na štítnou žlázu

    Zvýšené koncentrace globulinu vázajícího štítnou žlázu

    Může být zapotřebí zvýšené dávky látek nahrazujících štítnou žlázu; sledovat funkci štítné žlázy

    Odmítnutí odpovědnosti

    Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

    Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.

    Populární klíčová slova