Ethyl-EPA

ماركات: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

استخدام Ethyl-EPA

يعد الامتصاص والتمثيل الغذائي العام للأحماض الدهنية المتعددة غير المشبعة عملية معقدة. (Scarsi 2015)

بالمقارنة مع شكل الدهون الثلاثية الطبيعية، يتم امتصاص EPA في شكل إيثيل إستر بشكل أفضل عند تناوله مع الدهون. (إما كوجبة غنية بالدهون أو كزيت زيتون) أو مع وجبة عادية، ولكن يتم امتصاصها بشكل سيئ إذا تم تناولها مع طعام قليل الدسم أو بدون طعام. (EMA 2010) ومع ذلك، فقد ثبت أن EPA في شكل إيثيل إستر يؤدي إلى تتمتع بتوافر حيوي أقل من الدهون الثلاثية الطبيعية، أو الدهون الثلاثية المعاد استرتها، أو أشكال الأحماض الدهنية الحرة. (NIH 2016)

بعد تناوله عن طريق الفم، تؤدي إزالة استرة إيثيل-EPA إلى إطلاق EPA باعتباره المستقلب النشط، وهو ثم يتم امتصاصه في الأمعاء الدقيقة. الدهون الغذائية، التي تحفز إنزيمات البنكرياس، تزيد من امتصاص أحماض أوميغا 3 الدهنية، في حين تؤثر أيونات الكالسيوم على الامتصاص عن طريق الارتباط بالأحماض الدهنية الحرة وتقليل توافرها الحيوي. على عكس الدهون الغذائية، التي تعتمد في الغالب على الليباز البنكرياسي، فإن امتصاص استرات إيثيل الأحماض الدهنية المتعددة غير المشبعة يتطلب أيضًا ليباز إستر الكربوكسيل (الليباز المعتمد على الملح الصفراوي) لفصل الحمض الدهني الحر من رابطة الإستر. بمجرد امتصاصه، يتم الوصول إلى مستويات الذروة في البلازما من EPA في حوالي 5 ساعات ويظهر متوسط ​​حجم التوزيع الثابت بحوالي 88 لترًا. (Scarsi 2015) يتم أخذ كل من الأجزاء الحرة والمقيدة كمؤشر للتوافر البيولوجي. يتم استقلاب EPA بشكل أساسي عن طريق أكسدة بيتا في الكبد ويبلغ إجمالي تصفية البلازما 684 مل / ساعة، مع نصف عمر إطراح يبلغ حوالي 89 ساعة. يعد استقلاب CYP-450 بمثابة مسار إطراح بسيط، ولا يخضع EPA لإفراز كلوي. يشكل إجمالي EPA الحر في البلازما، بالإضافة إلى ذلك المدمج في أغشية الخلايا (على سبيل المثال، الجهاز العصبي المركزي، شبكية العين، عضلة القلب) الجزء الداخلي، والذي يتجاوز بكثير تلك التي يتم تناولها خارجيًا من الطعام أو المكملات الغذائية أو الأدوية. (Scarsi 2015)

الاكتئاب

البيانات السريرية

حددت المراجعة المنهجية والتحليل التلوي للاستخدام المساعد للمغذيات لعلاج الاكتئاب 8 تجارب مزدوجة التعمية، عشوائية، محكومة تتضمن أوميغا -3 أحماض دهنية، 4 منها خاصة بإيثيل-EPA وتم نشرها بين عامي 2002 و2010. من بين دراسات إيثيل-EPA الأربعة، اثنتان منها مصدران للمكملات الغذائية بشكل واضح؛ ومع ذلك، لم يتم ذكر موفر إيثيل-EPA في الدراستين الأخريين، وكلاهما تم منحهما لشركة Laxdale Ltd.، التي تقدم إيثيل-EPA بقوة الوصفة الطبية. كانت النتائج إيجابية في المقام الأول بالنسبة لأحماض أوميجا 3 الدهنية، وتحديدًا EPA أو إيثيل-EPA، حيث كشفت 6 من 11 مجموعة بيانات عن فائدة ذات دلالة إحصائية (P = 0.007). ومع ذلك، كان عدم التجانس بين الدراسات كبيرا. تراوحت مجموعات الدراسة في تجارب إيثيل-EPA الأربع من 20 إلى 70 شخصًا، مع جرعات تتراوح من 1 إلى 4 جم/يوم على مدى 4 إلى 12 أسبوعًا؛ كما تم استخدام مجموعة من الأدوية المضادة للاكتئاب من قبل المشاركين، مع استخدام فلوكستين فقط في 3 دراسات. تم قياس النتائج الأولية بمقياس تقييم الاكتئاب هاميلتون-17 و-24 في 3 دراسات، في حين تم استخدام مقياس تقييم الاكتئاب مونتغمري-آسبيرج في الدراسة الرابعة. بالمقارنة مع الدواء الوهمي، لوحظ انخفاض ملحوظ إحصائيًا في درجات تصنيف الاكتئاب بين خط الأساس ونقطة النهاية في دراستين لقوة إيثيل-EPA الموصوفة طبيًا وللمكملات الغذائية إيثيل-EPA بالإضافة إلى فلوكستين؛ لم يلاحظ أي اختلاف كبير مع المكملات الغذائية إيثيل-EPA في المرضى الذين يعانون من مرض السكري. أظهرت دراسة الاستجابة للجرعة (N = 70) تحسنًا مع 1 جم / يوم ولكن ليس 2 جم / يوم أو 4 جم / يوم من إيثيل-EPA الموصوف طبيًا، وأظهرت دراسة مقارنة فلوكستين (N = 60) انخفاضًا في أعراض الاكتئاب مع المكملات الغذائية إيثيل-EPA بالإضافة إلى فلوكستين مقارنة مع أي من العوامل وحدها. (ساريس 2016) تم دراسة آثار الاستخدام المساعد لإيثيل-EPA على عوامل الخطر البيولوجية للبالغين المصابين بداء السكري مع اضطراب الاكتئاب الشديد المصاحب في دراسة صغيرة مزدوجة التعمية، تجربة عشوائية محكومة (العدد = 25). مقارنةً بالعلاج الوهمي، أدى تناول إيثيل إستر EPA 1 جم/يوم (أكثر من 90% من إيثيل إستر EPA بالإضافة إلى التوكوفيرول كمثبتات) لمدة 12 أسبوعًا إلى تحسين ملحوظ في 6 من 11 علامة للإجهاد التأكسدي (P = 0.039)، والمساحة تحت المنحني للكورتيزول مع مرور الوقت. (P = 0.045)، والأحماض الدهنية في جزء الفسفوليبيد (بما في ذلك الزيادات في كل من EPA وحمض الدوكوسابنتانويك مع انخفاض في حمض الأراكيدونيك) (P = 0.005)، والزيادات في البروتين الدهني عالي الكثافة والكوليسترول الكلي (P = 0.03). عانى أحد المرضى من رد فعل تحسسي أثناء استخدام EPA وتوقف عن استخدامه؛ ولم يلاحظ أي أحداث سلبية خطيرة أخرى. لم يتم ملاحظة أي آثار على علامات الالتهاب، أو إجمالي الكورتيزول تحت المنحنى، أو عوامل دورة الكربون الواحدة، أو كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة. (Mocking 2012)

عسر القراءة

البيانات السريرية

في تجربة عشوائية مزدوجة التعمية ومنضبطة (العدد = 62)، تم إعطاء إيثيل-EPA 500 ملغ/يوم بالإضافة إلى كارنوزين 400 ملغ/ فشل استخدام يوم كمكمل غذائي لمدة 90 يومًا للأطفال الفنلنديين الذين يعانون من صعوبات في القراءة (ولكن لا يوجد خلل لغوي محدد) في تحقيق أي فائدة مقارنةً بالعلاج الوهمي. وتضمنت المقاييس دقة القراءة وسرعتها، والتهجئة، وطلاقة فك التشفير، والمهارات الحسابية، والتقييمات الذاتية المقدمة من المعلمين وأولياء الأمور والأطفال. تم التأكد من ارتفاع مستويات EPA في البلازما لدى الأطفال الذين يتناولون المكملات الغذائية EPA والكارنوزين. (Kairaluoma 2009)

نقص تروية دماغية بؤرية

بيانات حيوانية

في نموذج الفئران المصابة بنقص تروية دماغية بؤرية، تم إعطاء إيثيل-EPA الوقائي 100 ملغم/كغم/يوم لمدة 3 أو 5 أو 7 أيام قبل نقص التروية المستحثة. كما تم فحص فترات انسحاب مختلفة من 3 و 5 و 7 أيام قبل نقص التروية بعد المعالجة لمدة 7 أيام مع إيثيل-EPA. أدت المعالجة المسبقة باستخدام إيثيل-EPA لمدة 5 و7 أيام (ولكن ليس 3 أيام) إلى تحسين كبير في أحجام الاحتشاءات والنتائج العصبية. كما أظهر سحب إدارة إيثيل-EPA لمدة 3 أيام قبل نقص التروية (ولكن ليس لمدة 5 و 7 أيام قبل ذلك) انخفاضًا كبيرًا في حجم الاحتشاء وتحسنًا عصبيًا. ومع ذلك، على الرغم من الزيادات الملحوظة في البلازما EPA، فإن الإعطاء بعد الإقفار لم يكن وقائيًا للأعصاب حتى عند الجرعات العالية البالغة 600 ملغم / كغم / يوم. وشملت الآليات الإجهاد التأكسدي المكبوت، وتلف الحمض النووي، وبيروكسيد الدهون أثناء ضخه بنقص التروية. تمنع المعالجة المسبقة تلف بطانة الأوعية الدموية وتنشيط Rho-kinase اللاحق بعد نقص التروية العابر. تم توفير منتج إيثيل-EPA من قبل شركة Mochida Pharmaceuticals، التي تنتج منتج إيثيل-EPA بوصفة طبية وبدون وصفة طبية. (Ueda 2013)

مرض هنتنغتون

البيانات السريرية

أشارت المراجعة المنهجية والتحليل التلوي إلى أن حمض إيثيل إيكوسابنتاينويك ليس له تأثير كبير على أي نطاق من مرض هنتنغتون في 6 أشهر. في 12 شهرًا، اقترحت دراستان تحسينات كبيرة في إجمالي نقاط المحرك وإجمالي نقاط المحرك -4 في كل من النماذج ذات التأثير الثابت والجودة. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA آثار جانبية

الأحداث الضائرة الرئيسية المرتبطة بإيثيل-EPA هي من سمات الدهون الثلاثية أوميجا 3 وترتبط بالجهاز الهضمي (مثل الارتجاع والتجشؤ والغثيان والقيء والانتفاخ والإسهال والإمساك)؛ التأثير السلبي الأكثر شيوعًا هو الإسهال أو البراز الرخو، مما قد يزيد من خطر الجفاف أو يقلل من امتصاص الفيتامينات القابلة للذوبان في الدهون. (EMA 2010)

قبل اتخاذ Ethyl-EPA

لا توجد معلومات تتعلق بالسلامة والفعالية أثناء الحمل والرضاعة. لم يتم نشر أي دراسات كافية أو مضبوطة بشكل جيد حول الاستخدام أثناء الحمل. توخي الحذر.

تفرز استرات إيثيل الأحماض الدهنية أوميغا 3 في حليب الإنسان؛ تأثير إيثيل-EPA على الرضع الرضاعة الطبيعية غير معروف. في دراسة أجريت على الفئران المرضعة على الحيوانات، كانت مستويات إيثيل EPA أعلى بنسبة 6 إلى 14 مرة في الحليب منها في البلازما. (Vascepa 2021)

كيف تستعمل Ethyl-EPA

وثقت مراجعة منهجية وتحليل تلوي استخدام المكملات الغذائية إيثيل-EPA 1 جم/يوم بالإضافة إلى فلوكستين 20 ملغ/يوم لمدة 8 أسابيع لتقليل أعراض الاكتئاب. (ساريس 2016)

تحذيرات

البيانات محدودة فيما يتعلق بالسمية مع المكملات الغذائية من إيثيل-EPA.

في دراسة السرطنة التي أجريت لمدة عامين على فئران ويستار، زاد إيثيل-EPA (نقي بنسبة 90.5٪ على الأقل) بشكل ملحوظ معدلات الوفيات في إناث الجرذان في المجموعة ذات الجرعات العالية (1 مل / كجم / يوم) مقارنة مع الضوابط ( P <0.001). بالإضافة إلى ذلك، شهدت الإناث انخفاضًا كبيرًا في استهلاك الغذاء ووزن الجسم، وارتفاع حالات تقرح المعدة، وانخفاض عدد الصفائح الدموية. (EMA 2010)

ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Ethyl-EPA

لا تتوفر بيانات عن التفاعل الدوائي فيما يتعلق باستخدام إيثيل-EPA كمكمل غذائي.

في المختبر، كان EPA مثبطًا ضعيفًا لـ CYP2C19 و2C9 و2C8، ومثبطًا أضعف لـ 2B6. و3 أ. تشير الدراسات المختبرية إلى أن وكالة حماية البيئة لديها قدرة منخفضة على تحفيز CYP3A و2C9 و1A2. لا يعد Ethyl-EPA ركيزة أو مثبطًا لعمليات نقل P-gp. (ويتني 1999)

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

الكلمات الرئيسية الشعبية