Ethyl-EPA

Markennamen: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Benutzung von Ethyl-EPA

Die Absorption und der Gesamtstoffwechsel mehrfach ungesättigter Fettsäuren ist ein komplexer Prozess. (Scarsi 2015)

Im Vergleich zur natürlichen Triglyceridform wird EPA in der Ethylesterform besser absorbiert, wenn es zusammen mit Fett eingenommen wird (entweder als fettreiche Mahlzeit oder als Olivenöl) oder zu einer normalen Mahlzeit, wird jedoch schlecht absorbiert, wenn es zusammen mit fettarmer Nahrung oder ohne Nahrung eingenommen wird. (EMA 2010) EPA in der Ethylesterform hat jedoch gezeigt, dass dies der Fall ist haben eine geringere Bioverfügbarkeit als natürliche Triglyceride, erneut veresterte Triglyceride oder freie Fettsäureformen. (NIH 2016)

Nach oraler Verabreichung wird durch die Entesterung von Ethyl-EPA EPA als aktiver Metabolit freigesetzt dann im Dünndarm absorbiert. Nahrungsfett, das die Pankreasenzyme stimuliert, erhöht die Aufnahme von Omega-3-Fettsäuren, während Kalziumionen die Aufnahme beeinflussen, indem sie sich an freie Fettsäuren binden und deren Bioverfügbarkeit verringern. Im Gegensatz zu Nahrungslipiden, die größtenteils von der Pankreaslipase abhängig sind, erfordert die Absorption mehrfach ungesättigter Fettsäureethylester auch die Carboxylesterlipase (Gallensalz-abhängige Lipase), um die freie Fettsäure von der Esterbindung abzuspalten. Nach der Absorption werden die maximalen Plasmaspiegel von EPA in etwa 5 Stunden erreicht und weisen ein mittleres Verteilungsvolumen im Steady-State von etwa 88 l auf. (Scarsi 2015) Sowohl die freie als auch die gebundene Fraktion werden als Index der Bioverfügbarkeit herangezogen. EPA wird hauptsächlich durch Beta-Oxidation in der Leber metabolisiert und hat eine Gesamtplasma-Clearance von 684 ml/Stunde mit einer Eliminationshalbwertszeit von etwa 89 Stunden. Der CYP-450-Metabolismus ist ein untergeordneter Eliminationsweg und EPA wird nicht über die Nieren ausgeschieden. Das gesamte und freie EPA im Plasma sowie das in Zellmembranen (z. B. ZNS, Netzhaut, Myokard) eingebaute EPA stellen den endogenen Anteil dar, der weit über dem liegt, der exogen aus Nahrungsmitteln, Nahrungsergänzungsmitteln oder Arzneimitteln aufgenommen wird. (Scarsi 2015)

Depression

Klinische Daten

Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse des ergänzenden Einsatzes von Nutrazeutika zur Behandlung von Depressionen ergab 8 doppelblinde, randomisierte, kontrollierte Studien mit Omega -3 Fettsäuren, von denen 4 spezifisch für Ethyl-EPA waren und zwischen 2002 und 2010 veröffentlicht wurden. Von den 4 Ethyl-EPA-Studien stammten 2 eindeutig aus dem Nahrungsergänzungsmittel; Für die beiden anderen Studien wurde der Anbieter von Ethyl-EPA jedoch nicht angegeben. Beide Studien wurden mit Laxdale Ltd. durchgeführt, einem Anbieter von verschreibungspflichtigem Ethyl-EPA. Die Ergebnisse waren vor allem für Omega-3-Fettsäuren, insbesondere EPA oder Ethyl-EPA, positiv, wobei 6 der 11 Datensätze einen statistisch signifikanten Nutzen zeigten (P=0,007). Allerdings war die Heterogenität zwischen den Studien signifikant. Die Studienpopulationen der vier Ethyl-EPA-Studien umfassten 20 bis 70 Probanden, wobei Dosierungen von 1 bis 4 g/Tag über 4 bis 12 Wochen verabreicht wurden; Die Teilnehmer verwendeten auch eine Reihe von Antidepressiva, wobei in drei Studien ausschließlich Fluoxetin eingesetzt wurde. Die primären Ergebnisse wurden in drei Studien anhand der Hamilton Depression Rating Scale-17 und -24 gemessen, während in der vierten Studie die Montgomery-Asberg Depression Rating Scale verwendet wurde. Im Vergleich zu Placebo wurde bei den beiden verschreibungspflichtigen Ethyl-EPA-Studien und für das Nahrungsergänzungsmittel Ethyl-EPA plus Fluoxetin eine statistisch signifikante Verringerung der Depressionsbewertungswerte zwischen Ausgangswert und Endpunkt beobachtet; Mit dem Nahrungsergänzungsmittel Ethyl-EPA wurde bei Patienten mit Diabetes kein signifikanter Unterschied beobachtet. Die Dosis-Wirkungs-Studie (N=70) zeigte eine Verbesserung mit 1 g/Tag, aber nicht mit 2 g/Tag oder 4 g/Tag verschreibungspflichtigem Ethyl-EPA, und die Fluoxetin-Vergleichsstudie (N=60) zeigte eine Verringerung der Depressionssymptome mit Nahrungsergänzungsmittel Ethyl-EPA plus Fluoxetin im Vergleich zu beiden Wirkstoffen allein. (Sarris 2016) Die Auswirkungen der zusätzlichen Einnahme von Ethyl-EPA auf die biologischen Risikofaktoren von Erwachsenen mit Diabetes mellitus und komorbider schwerer depressiver Störung wurden in einem kleinen Doppelblindversuch untersucht. randomisierte, kontrollierte Studie (N=25). Im Vergleich zu Placebo verbesserte die Verabreichung von Ethylester-EPA 1 g/Tag (mehr als 90 % Ethylester-EPA plus Tocopherole als Stabilisatoren) über 12 Wochen im Laufe der Zeit 6 von 11 Markern für oxidativen Stress (P = 0,039), Cortisol-AUC, signifikant (P=0,045), Fettsäuren in der Phospholipidfraktion (einschließlich Erhöhungen von EPA und Docosapentaensäure bei gleichzeitiger Abnahme von Arachidonsäure) (P=0,005) und Erhöhungen von High-Density-Lipoprotein und Gesamtcholesterin (P=0,03). Bei einem Patienten kam es während der Anwendung von EPA zu einer allergischen Reaktion und die Anwendung wurde abgebrochen. Es wurden keine weiteren schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse beobachtet. Es wurden keine Auswirkungen auf Entzündungsmarker, die Gesamt-Cortisol-AUC, Ein-Kohlenstoff-Zyklus-Faktoren oder Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin beobachtet. (Mocking 2012)

Legasthenie

Klinische Daten

In einer doppelblinden, randomisierten, kontrollierten Studie (N=62) wurde die Verabreichung von Ethyl-EPA 500 mg/Tag plus Carnosin 400 mg/Tag Eine tägliche Verabreichung als Nahrungsergänzungsmittel über 90 Tage an finnische Kinder mit Leseschwierigkeiten (jedoch ohne spezifische Sprachbeeinträchtigung) brachte im Vergleich zu Placebo keinen Nutzen. Zu den Maßnahmen gehörten Lesegenauigkeit und -geschwindigkeit, Rechtschreibung, flüssiges Dekodieren, Rechenfähigkeiten sowie subjektive Einschätzungen von Lehrern, Eltern und Kindern. Höhere EPA-Plasmaspiegel wurden bei den Kindern bestätigt, die das EPA- und Carnosin-Nahrungsergänzungsmittel einnahmen (Kairaluoma 2009).

Fokale zerebrale Ischämie

Tierdaten

In einem Rattenmodell mit fokaler zerebraler Ischämie wurde prophylaktisch Ethyl-EPA 100 mg/kg/Tag über 3, 5 oder 7 Tage verabreicht vor induzierter Ischämie. Es wurden auch verschiedene Entzugsintervalle von 3, 5 und 7 Tagen vor der Ischämie nach 7-tägiger Vorbehandlung mit Ethyl-EPA untersucht. Eine Vorbehandlung mit Ethyl-EPA über 5 und 7 Tage (aber nicht 3 Tage) verbesserte das Infarktvolumen und die neurologischen Scores deutlich. Das Absetzen der Ethyl-EPA-Verabreichung für 3 Tage vor der Ischämie (jedoch nicht für 5 und 7 Tage davor) zeigte ebenfalls eine signifikante Verringerung des Infarktvolumens und eine neurologische Verbesserung. Trotz deutlicher Anstiege des Plasma-EPA war die postischämische Verabreichung jedoch selbst bei hohen Dosen von 600 mg/kg/Tag nicht neuroprotektiv. Zu den Mechanismen gehörten unterdrückter oxidativer Stress, DNA-Schäden und Lipidperoxidation während der Ischämie-Reperfusion. Die Vorbehandlung hemmte die Endothelschädigung und die anschließende Rho-Kinase-Aktivierung nach vorübergehender Ischämie. Das Ethyl-EPA-Produkt wurde von Mochida Pharmaceuticals bereitgestellt, das sowohl verschreibungspflichtige als auch nicht verschreibungspflichtige Ethyl-EPA-Produkte herstellt. (Ueda 2013)

Huntington-Krankheit

Klinische Daten

Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse ergab, dass Ethyl-Eicosapentaensäure nach 6 Monaten keinen signifikanten Einfluss auf irgendeinen Grad der Huntington-Krankheit hat. Nach 12 Monaten deuteten zwei Studien auf signifikante Verbesserungen des Total Motor Score und des Total Motor Score-4 sowohl im Fixed- als auch im Quality-Effect-Modell hin (Morsy 2019).

Ethyl-EPA Nebenwirkungen

Schwere unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Ethyl-EPA sind charakteristisch für Omega-3-Triglyceride und hängen mit dem Gastrointestinaltrakt zusammen (z. B. Reflux, Aufstoßen, Übelkeit, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Verstopfung); Die häufigste Nebenwirkung ist Durchfall oder weicher Stuhl, was das Risiko einer Dehydrierung erhöhen oder die Aufnahme fettlöslicher Vitamine verringern kann. (EMA 2010)

Vor der Einnahme Ethyl-EPA

Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit in Schwangerschaft und Stillzeit fehlen. Es wurden keine ausreichenden oder gut kontrollierten Studien zur Anwendung während der Schwangerschaft veröffentlicht. Seien Sie vorsichtig.

Omega-3-Fettsäureethylester gehen in die Muttermilch über; Die Wirkung von Ethyl-EPA auf stillende Säuglinge ist unbekannt. In einer Tierstudie an säugenden Ratten waren die Ethyl-EPA-Spiegel in der Milch 6 bis 14 Mal höher als im Plasma. (Vascepa 2021)

Wie benutzt man Ethyl-EPA

Eine systematische Überprüfung und Metaanalyse dokumentierte die Verwendung von Ethyl-EPA 1 g/Tag als Nahrungsergänzungsmittel plus Fluoxetin 20 mg/Tag über 8 Wochen zur Linderung depressiver Symptome. (Sarris 2016)

Warnungen

Es liegen nur begrenzte Daten zur Toxizität von Ethyl-EPA-Nahrungsergänzungsmitteln vor.

In einer zweijährigen Karzinogenitätsstudie an Wistar-Ratten stieg die Ethyl-EPA (mindestens 90,5 % rein) signifikant an Sterblichkeitsraten bei weiblichen Ratten in der Hochdosisgruppe (1 ml/kg/Tag) im Vergleich zu Kontrollen (P < 0,001). Darüber hinaus kam es bei Frauen zu einer deutlichen Verringerung der Nahrungsaufnahme und des Körpergewichts, einer höheren Häufigkeit von Magengeschwüren und einer verringerten Thrombozytenzahl (EMA 2010).

Welche anderen Medikamente beeinflussen? Ethyl-EPA

Bezüglich der Verwendung von Ethyl-EPA als Nahrungsergänzungsmittel liegen keine Daten zu Arzneimittelwechselwirkungen vor.

In vitro war EPA ein schwacher Inhibitor von CYP2C19, 2C9 und 2C8 und ein noch schwächerer Inhibitor von 2B6 und 3A. In-vitro-Studien legen nahe, dass EPA ein geringes Potenzial zur Induktion von CYP3A, 2C9 und 1A2 hat. Ethyl-EPA ist kein Substrat oder Inhibitor von P-gp-Transportprozessen. (Whitney 1999)

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