Ethyl-EPA

ΜΑΡΚΕΣ: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Χρήση του Ethyl-EPA

Η απορρόφηση και ο συνολικός μεταβολισμός των πολυακόρεστων λιπαρών οξέων είναι μια πολύπλοκη διαδικασία. (Scarsi 2015)

Σε σύγκριση με τη φυσική μορφή τριγλυκεριδίων, το EPA σε μορφή αιθυλεστέρα απορροφάται καλύτερα όταν λαμβάνεται με λίπος (είτε ως γεύμα υψηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά είτε ως ελαιόλαδο) ή με ένα κανονικό γεύμα, αλλά απορροφάται ελάχιστα εάν λαμβάνεται με τροφή χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά ή χωρίς τροφή. (EMA 2010) Ωστόσο, το EPA σε μορφή αιθυλεστέρα έχει αποδειχθεί ότι έχουν χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα από τις μορφές φυσικών τριγλυκεριδίων, επανεστεροποιημένων τριγλυκεριδίων ή ελεύθερων λιπαρών οξέων. (NIH 2016)

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αποεστεροποίηση του αιθυλο-EPA απελευθερώνει το EPA ως ενεργό μεταβολίτη, ο οποίος είναι στη συνέχεια απορροφάται στο λεπτό έντερο. Το διαιτητικό λίπος, το οποίο διεγείρει τα παγκρεατικά ένζυμα, αυξάνει την απορρόφηση των ωμέγα-3 λιπαρών οξέων, ενώ τα ιόντα ασβεστίου επηρεάζουν την απορρόφηση δεσμεύοντας σε ελεύθερα λιπαρά οξέα και μειώνοντας τη βιοδιαθεσιμότητά τους. Σε αντίθεση με τα διαιτητικά λιπίδια, τα οποία εξαρτώνται κυρίως από την παγκρεατική λιπάση, η απορρόφηση των αιθυλεστέρων πολυακόρεστων λιπαρών οξέων απαιτεί επίσης λιπάση καρβοξυλικού εστέρα (λιπάση που εξαρτάται από χολικό άλας) για να διασπάσει το ελεύθερο λιπαρό οξύ από τον εστερικό δεσμό. Μόλις απορροφηθεί, τα μέγιστα επίπεδα του EPA στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε περίπου 5 ώρες και εμφανίζουν μέσο όγκο κατανομής σε σταθερή κατάσταση περίπου 88 L. (Scarsi 2015) Ως δείκτης βιοδιαθεσιμότητας λαμβάνονται τόσο το ελεύθερο όσο και το δεσμευμένο κλάσμα. Το EPA μεταβολίζεται κυρίως μέσω βήτα οξείδωσης στο ήπαρ και έχει συνολική κάθαρση από το πλάσμα 684 mL/ώρα, με χρόνο ημιζωής αποβολής περίπου 89 ώρες. Ο μεταβολισμός του CYP-450 είναι μια δευτερεύουσα οδός αποβολής και το EPA δεν υφίσταται νεφρική απέκκριση. Το συνολικό και ελεύθερο EPA στο πλάσμα, συν αυτό που ενσωματώνεται στις κυτταρικές μεμβράνες (δηλ. ΚΝΣ, αμφιβληστροειδής, μυοκάρδιο) αποτελούν το ενδογενές κλάσμα, το οποίο υπερβαίνει κατά πολύ αυτό που λαμβάνεται εξωγενώς από τρόφιμα, συμπληρώματα διατροφής ή φαρμακευτικά προϊόντα. (Scarsi 2015)

Κατάθλιψη

Κλινικά δεδομένα

Μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση της συμπληρωματικής χρήσης θρεπτικών ουσιών για τη θεραπεία της κατάθλιψης εντόπισε 8 διπλές τυφλές, τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες δοκιμές που αφορούσαν ωμέγα -3 λιπαρά οξέα, 4 από τα οποία ήταν ειδικά για το αιθυλ-EPA και δημοσιεύτηκαν μεταξύ 2002 και 2010. Από τις 4 μελέτες αιθυλο-EPA, 2 προέρχονταν σαφώς από το συμπλήρωμα διατροφής. Ωστόσο, ο πάροχος του ethyl-EPA δεν δηλώθηκε για τις άλλες 2 μελέτες, που αμφότερες συνεννοήθηκαν με τη Laxdale Ltd., η οποία είναι πάροχος συνταγογραφούμενης ισχύος ethyl-EPA. Τα αποτελέσματα ήταν κυρίως θετικά για τα ωμέγα-3 λιπαρά οξέα, συγκεκριμένα το EPA ή το αιθυλο-EPA, με 6 από τα 11 σύνολα δεδομένων να αποκαλύπτουν ένα στατιστικά σημαντικό όφελος (P=0,007). Ωστόσο, η ετερογένεια μεταξύ των μελετών ήταν σημαντική. Οι πληθυσμοί της μελέτης των 4 δοκιμών αιθυλο-EPA κυμαίνονταν από 20 έως 70 άτομα, με δόσεις από 1 έως 4 g/ημέρα σε διάστημα 4 έως 12 εβδομάδων. Μια σειρά αντικαταθλιπτικών φαρμάκων χρησιμοποιήθηκε επίσης από τους συμμετέχοντες, με τη φλουοξετίνη να χρησιμοποιείται αποκλειστικά σε 3 μελέτες. Τα πρωτογενή αποτελέσματα μετρήθηκαν με την κλίμακα κατάθλιψης Hamilton Rating-17 και -24 σε 3 μελέτες, ενώ η κλίμακα κατάθλιψης Montgomery-Asberg χρησιμοποιήθηκε στην τέταρτη. Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μείωση στις βαθμολογίες αξιολόγησης κατάθλιψης μεταξύ της αρχικής και του τελικού σημείου με τις 2 μελέτες αιθυλο-ΕΡΑ συνταγογραφούμενης ισχύος και για το συμπλήρωμα διατροφής αιθυλο-ΕΡΑ συν φλουοξετίνη. δεν παρατηρήθηκε σημαντική διαφορά με το συμπλήρωμα διατροφής αιθυλ-ΕΡΑ σε ασθενείς με διαβήτη. Η μελέτη δόσης-απόκρισης (N=70) έδειξε βελτίωση με 1 g/ημέρα αλλά όχι 2 g/ημέρα ή 4 g/ημέρα συνταγογραφούμενου αιθυλο-EPA, και η μελέτη σύγκρισης φλουοξετίνης (N=60) έδειξε μειώσεις στα συμπτώματα κατάθλιψης με συμπλήρωμα διατροφής αιθυλο-ΕΡΑ συν φλουοξετίνη σε σύγκριση με οποιονδήποτε παράγοντα μόνο. τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη δοκιμή (N=25). Σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η χορήγηση EPA αιθυλεστέρα 1 g/ημέρα (περισσότερο από 90% αιθυλεστέρας EPA συν τοκοφερόλες ως σταθεροποιητές) για 12 εβδομάδες βελτίωσε σημαντικά 6 από τους 11 δείκτες οξειδωτικού στρες (P=0,039), την AUC της κορτιζόλης με την πάροδο του χρόνου (P=0,045), λιπαρά οξέα στο κλάσμα φωσφολιπιδίων (συμπεριλαμβανομένων αυξήσεων τόσο στο EPA όσο και στο εικοσιπεντανοϊκό οξύ με μείωση του αραχιδονικού οξέος) (P=0,005), και αυξήσεις στη λιποπρωτεΐνη υψηλής πυκνότητας και την ολική χοληστερόλη (P=0,03). Ένας ασθενής παρουσίασε αλλεργική αντίδραση ενώ χρησιμοποιούσε EPA και διέκοψε τη χρήση. δεν παρατηρήθηκαν άλλες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Δεν παρατηρήθηκαν επιδράσεις σε δείκτες φλεγμονής, AUC ολικής κορτιζόλης, παράγοντες ενός κύκλου άνθρακα ή λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας χοληστερόλη. (Mocking 2012)

Δυσλεξία

Κλινικά δεδομένα

Σε μια διπλή τυφλή, τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη δοκιμή (N=62), χορήγηση αιθυλο-EPA 500 mg/ημέρα συν καρνοσίνη 400 mg/ ημέρα ως συμπλήρωμα διατροφής για 90 ημέρες σε παιδιά από τη Φινλανδία με αναγνωστικές δυσκολίες (αλλά χωρίς ειδική γλωσσική διαταραχή) απέτυχε να αποφέρει κανένα όφελος σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Τα μέτρα περιελάμβαναν την ακρίβεια και την ταχύτητα ανάγνωσης, την ορθογραφία, την ευχέρεια αποκωδικοποίησης, τις αριθμητικές δεξιότητες και τις υποκειμενικές αξιολογήσεις που παρέχονται από τους δασκάλους, τους γονείς και τα παιδιά. Υψηλότερα επίπεδα EPA στο πλάσμα επιβεβαιώθηκαν στα παιδιά που έλαβαν συμπλήρωμα διατροφής EPA και καρνοσίνης. (Kairaluoma 2009)

Εστιακή εγκεφαλική ισχαιμία

Δεδομένα ζώων

Σε ένα μοντέλο εστιακής εγκεφαλικής ισχαιμίας αρουραίου, χορηγήθηκε προφυλακτικό αιθυλ-EPA 100 mg/kg/ημέρα για 3, 5 ή 7 ημέρες πριν από την επαγόμενη ισχαιμία. Εξετάστηκαν επίσης διαφορετικά μεσοδιαστήματα στέρησης 3, 5 και 7 ημερών πριν από την ισχαιμία μετά από 7 ημέρες προθεραπείας με αιθυλο-ΕΡΑ. Η προ-θεραπεία με αιθυλο-ΕΡΑ για 5 και 7 ημέρες (αλλά όχι 3 ημέρες) βελτίωσε σημαντικά τους όγκους εμφράγματος και τις νευρολογικές βαθμολογίες. Η απόσυρση της χορήγησης αιθυλο-ΕΡΑ για 3 ημέρες πριν από την ισχαιμία (αλλά όχι για 5 και 7 ημέρες πριν) έδειξε επίσης σημαντική μείωση του όγκου του εμφράγματος και νευρολογική βελτίωση. Ωστόσο, παρά τις σημαντικές αυξήσεις στο EPA του πλάσματος, η μεταισχαιμική χορήγηση δεν ήταν νευροπροστατευτική ακόμη και σε υψηλές δόσεις των 600 mg/kg/ημέρα. Οι μηχανισμοί περιελάμβαναν κατασταλμένο οξειδωτικό στρες, βλάβη του DNA και υπεροξείδωση λιπιδίων κατά την επαναιμάτωση ισχαιμίας. Η προ-θεραπεία ανέστειλε την ενδοθηλιακή βλάβη και την επακόλουθη ενεργοποίηση της Rho-κινάσης μετά από παροδική ισχαιμία. Το προϊόν ethyl-EPA παρασχέθηκε από τη Mochida Pharmaceuticals, η οποία παράγει ένα προϊόν αιθυλ-EPA με συνταγή και χωρίς συνταγή.(Ueda 2013)

Νόσος Huntington

Κλινικά δεδομένα

Μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση έδειξε ότι το αιθυλο-εικοσαπεντανοϊκό οξύ δεν έχει σημαντική επίδραση σε καμία κλίμακα της νόσου Huntington στους 6 μήνες. Σε 12 μήνες, 2 μελέτες πρότειναν σημαντικές βελτιώσεις στη συνολική βαθμολογία κινητήρα και τη συνολική βαθμολογία κινητήρα-4 σε μοντέλα σταθερού και ποιοτικού αποτελέσματος. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA παρενέργειες

Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το αιθυλο-ΕΡΑ είναι χαρακτηριστικά των τριγλυκεριδίων ωμέγα-3 και σχετίζονται με το γαστρεντερικό σύστημα (π.χ. παλινδρόμηση, ερύθημα, ναυτία, έμετος, διάταση, διάρροια, δυσκοιλιότητα). η πιο κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η διάρροια ή τα χαλαρά κόπρανα, τα οποία θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο αφυδάτωσης ή να μειώσουν την πρόσληψη λιποδιαλυτών βιταμινών. (EMA 2010)

Πριν τη λήψη Ethyl-EPA

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα στην εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Δεν έχουν δημοσιευθεί επαρκείς ή καλά ελεγχόμενες μελέτες σχετικά με τη χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Να είστε προσεκτικοί.

Οι αιθυλεστέρες ωμέγα-3 λιπαρών οξέων απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η επίδραση του αιθυλο-ΕΡΑ στα βρέφη που θηλάζουν είναι άγνωστη. Σε μια μελέτη σε ζώα σε αρουραίους που θηλάζουν, τα επίπεδα αιθυλο-EPA ήταν 6 έως 14 φορές υψηλότερα στο γάλα από ότι στο πλάσμα. (Vascepa 2021)

Τρόπος χρήσης Ethyl-EPA

Μια συστηματική ανασκόπηση και μετα-ανάλυση τεκμηριωμένη χρήση συμπληρώματος διατροφής αιθυλ-EPA 1 g/ημέρα συν φλουοξετίνη 20 mg/ημέρα για 8 εβδομάδες για μείωση των συμπτωμάτων κατάθλιψης. (Sarris 2016)

Προειδοποιήσεις

Τα δεδομένα είναι περιορισμένα σχετικά με την τοξικότητα με το συμπλήρωμα διατροφής αιθυλ-EPA.

Σε μια 2ετή μελέτη καρκινογένεσης που διεξήχθη σε αρουραίους Wistar, το αιθυλ-EPA (τουλάχιστον 90,5% καθαρό) αυξήθηκε σημαντικά ποσοστά θνησιμότητας σε θηλυκούς αρουραίους στην ομάδα υψηλής δόσης (1 mL/kg/ημέρα) σε σύγκριση με τους ελέγχους (P<0,001). Επιπλέον, οι γυναίκες παρουσίασαν σημαντικές μειώσεις στην κατανάλωση τροφής και στο σωματικό βάρος, υψηλότερες περιπτώσεις γαστρικού έλκους και μειωμένο αριθμό αιμοπεταλίων. (EMA 2010)

Τι άλλα φάρμακα θα επηρεάσουν Ethyl-EPA

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα αλληλεπίδρασης φαρμάκων σχετικά με τη χρήση του ethyl-EPA ως συμπλήρωμα διατροφής.

In vitro, το EPA ήταν ένας ασθενής αναστολέας των CYP2C19, 2C9 και 2C8 και ένας ακόμη πιο αδύναμος αναστολέας για το 2B6 και 3Α. Μελέτες in vitro υποδηλώνουν ότι το EPA έχει χαμηλή πιθανότητα να επάγει τα CYP3A, 2C9 και 1A2. Το Ethyl-EPA δεν είναι υπόστρωμα ή αναστολέας των διαδικασιών μεταφοράς P-gp. (Whitney 1999)

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.

Δημοφιλείς λέξεις-κλειδιά