Ethyl-EPA

Nama-nama merek: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Penggunaan Ethyl-EPA

Penyerapan dan metabolisme keseluruhan asam lemak tak jenuh ganda merupakan proses yang kompleks.(Scarsi 2015)

Dibandingkan dengan bentuk trigliserida alami, EPA dalam bentuk etil ester diserap lebih baik bila dikonsumsi bersama lemak (baik sebagai makanan tinggi lemak atau minyak zaitun) atau dengan makanan biasa, namun diserap dengan buruk jika dikonsumsi bersama makanan rendah lemak atau tanpa makanan. (EMA 2010) Namun, EPA dalam bentuk etil ester telah terbukti dapat memiliki bioavailabilitas yang lebih rendah dibandingkan trigliserida alami, trigliserida yang diesterifikasi ulang, atau bentuk asam lemak bebas.(NIH 2016)

Setelah pemberian oral, de-esterifikasi etil-EPA melepaskan EPA sebagai metabolit aktif, yaitu kemudian diserap di usus halus. Lemak makanan, yang merangsang enzim pankreas, meningkatkan penyerapan asam lemak omega-3, sedangkan ion kalsium mempengaruhi penyerapan dengan mengikat asam lemak bebas dan mengurangi bioavailabilitasnya. Tidak seperti lipid makanan, yang sebagian besar bergantung pada lipase pankreas, penyerapan etil ester asam lemak tak jenuh ganda juga memerlukan karboksil ester lipase (lipase yang bergantung pada garam empedu) untuk memecah asam lemak bebas dari ikatan ester. Setelah diserap, kadar puncak EPA dalam plasma tercapai dalam waktu sekitar 5 jam dan menunjukkan rata-rata volume distribusi stabil sekitar 88 L. (Scarsi 2015) Fraksi bebas dan terikat diambil sebagai indeks bioavailabilitas. EPA dimetabolisme terutama melalui oksidasi beta di hati dan memiliki klirens plasma total 684 mL/jam, dengan waktu paruh eliminasi sekitar 89 jam. Metabolisme CYP-450 merupakan jalur eliminasi minor, dan EPA tidak mengalami ekskresi ginjal. EPA total dan bebas dalam plasma, ditambah EPA yang dimasukkan ke dalam membran sel (yaitu, SSP, retina, miokardium) merupakan fraksi endogen, yang jauh melebihi yang diambil secara eksogen dari makanan, suplemen makanan, atau obat-obatan.(Scarsi 2015)

Depresi

Data klinis

Sebuah tinjauan sistematis dan meta-analisis terhadap penggunaan tambahan nutraceuticals untuk pengobatan depresi mengidentifikasi 8 uji coba double-blind, acak, dan terkontrol yang melibatkan omega -3 asam lemak, 4 di antaranya spesifik untuk etil-EPA dan diterbitkan antara tahun 2002 dan 2010. Dari 4 penelitian etil-EPA, 2 jelas bersumber dari suplemen makanan; namun, penyedia etil-EPA tidak disebutkan untuk 2 penelitian lainnya, yang keduanya dilakukan oleh Laxdale Ltd., yang merupakan penyedia etil-EPA dengan kekuatan resep. Hasilnya terutama positif untuk asam lemak omega-3, khususnya EPA atau etil-EPA, dengan 6 dari 11 kumpulan data menunjukkan manfaat yang signifikan secara statistik (P=0,007). Namun, heterogenitas antar penelitian cukup signifikan. Populasi penelitian dari 4 uji coba etil-EPA berkisar antara 20 hingga 70 subjek, dengan dosis 1 hingga 4 g/hari yang diberikan selama 4 hingga 12 minggu; serangkaian obat antidepresan juga digunakan oleh peserta, dengan fluoxetine hanya digunakan dalam 3 penelitian. Hasil primer diukur dengan Skala Penilaian Depresi Hamilton-17 dan -24 pada 3 penelitian, sedangkan Skala Penilaian Depresi Montgomery-Asberg digunakan pada penelitian keempat. Dibandingkan dengan plasebo, penurunan skor peringkat depresi yang signifikan secara statistik antara awal dan titik akhir diamati dengan 2 penelitian etil-EPA dengan kekuatan resep dan untuk suplemen makanan etil-EPA plus fluoxetine; tidak ada perbedaan signifikan yang diamati dengan suplemen makanan etil-EPA pada pasien diabetes. Studi dosis-respons (N=70) menunjukkan perbaikan dengan 1 g/hari tetapi tidak 2 g/hari atau 4 g/hari dengan resep etil-EPA, dan studi pembanding fluoxetine (N=60) menunjukkan pengurangan gejala depresi dengan suplemen makanan etil-EPA plus fluoxetine dibandingkan dengan salah satu agen saja. (Sarris 2016) Efek penggunaan tambahan etil-EPA pada faktor risiko biologis orang dewasa dengan diabetes mellitus dengan gangguan depresi mayor komorbiditas diselidiki dalam studi double-blind kecil, uji coba secara acak dan terkontrol (N=25). Dibandingkan dengan plasebo, pemberian etil-ester EPA 1 g/hari (lebih dari 90% etil-ester EPA ditambah tokoferol sebagai penstabil) selama 12 minggu secara signifikan meningkatkan 6 dari 11 penanda stres oksidatif (P=0,039), kortisol AUC dari waktu ke waktu (P=0,045), asam lemak dalam fraksi fosfolipid (termasuk peningkatan EPA dan asam dokosapentaenoat dengan penurunan asam arakidonat) (P=0,005), dan peningkatan lipoprotein densitas tinggi dan kolesterol total (P=0,03). Satu pasien mengalami reaksi alergi saat menggunakan EPA dan menghentikan penggunaannya; tidak ada efek samping parah lainnya yang diamati. Tidak ada efek yang diamati pada penanda inflamasi, AUC kortisol total, faktor siklus satu karbon, atau kolesterol lipoprotein densitas rendah.(Mocking 2012)

Disleksia

Data klinis

Dalam uji coba terkontrol tersamar ganda, acak (N=62), pemberian etil-EPA 500 mg/hari ditambah karnosin 400 mg/ hari sebagai suplemen makanan selama 90 hari untuk anak-anak Finlandia dengan kesulitan membaca (tetapi tidak ada gangguan bahasa tertentu) gagal memberikan manfaat apa pun dibandingkan dengan plasebo. Pengukurannya mencakup akurasi dan kecepatan membaca, mengeja, kelancaran mengartikan kode, keterampilan aritmatika, dan penilaian subjektif yang diberikan oleh guru, orang tua, dan anak-anak. Kadar EPA plasma yang lebih tinggi dipastikan terjadi pada anak-anak yang mengonsumsi EPA dan suplemen makanan karnosin.(Kairaluoma 2009)

Iskemia serebral fokal

Data hewan

Pada model tikus iskemia serebral fokal, profilaksis etil-EPA 100 mg/kg/hari diberikan selama 3, 5, atau 7 hari sebelum iskemia diinduksi. Interval penghentian yang berbeda yaitu 3, 5, dan 7 hari sebelum iskemia setelah 7 hari pra-perawatan dengan etil-EPA juga diperiksa. Perawatan awal dengan etil-EPA selama 5 dan 7 hari (tetapi tidak 3 hari) secara signifikan meningkatkan volume infark dan skor neurologis. Penghentian pemberian etil-EPA selama 3 hari sebelum iskemia (tetapi tidak selama 5 dan 7 hari sebelumnya) juga menunjukkan penurunan volume infark dan perbaikan neurologis yang signifikan. Namun, meskipun terjadi peningkatan EPA plasma yang nyata, pemberian pascaiskemik tidak bersifat neuroprotektif bahkan pada dosis tinggi 600 mg/kg/hari. Mekanismenya termasuk penekanan stres oksidatif, kerusakan DNA, dan peroksidasi lipid selama reperfusi iskemia. Perawatan awal menghambat kerusakan endotel dan aktivasi Rho-kinase berikutnya setelah iskemia sementara. Produk etil-EPA disediakan oleh Mochida Pharmaceuticals, yang memproduksi produk etil-EPA dengan resep dan nonresep.(Ueda 2013)

Penyakit Huntington

Data klinis

Tinjauan sistematis dan meta-analisis menunjukkan bahwa asam etil-eicosapentaenoic tidak berpengaruh signifikan pada skala penyakit Huntington apa pun dalam 6 bulan. Dalam 12 bulan, 2 penelitian menunjukkan peningkatan signifikan pada Total Motor Score dan Total Motor Score-4 pada model efek tetap dan efek kualitas. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA efek samping

Kejadian buruk utama yang terkait dengan etil-EPA merupakan karakteristik trigliserida omega-3 dan berhubungan dengan GI (misalnya refluks, bersendawa, mual, muntah, distensi, diare, konstipasi); efek samping yang paling umum adalah diare atau mencret, yang dapat meningkatkan risiko dehidrasi atau mengurangi penyerapan vitamin yang larut dalam lemak.(EMA 2010)

Sebelum mengambil Ethyl-EPA

Informasi mengenai keamanan dan kemanjuran pada kehamilan dan menyusui masih kurang. Tidak ada penelitian yang memadai atau terkontrol dengan baik mengenai penggunaan selama kehamilan yang telah dipublikasikan. Berhati-hatilah.

Etil ester asam lemak Omega-3 diekskresikan dalam ASI; efek etil-EPA pada bayi yang disusui tidak diketahui. Dalam penelitian pada hewan pada tikus menyusui, kadar etil-EPA dalam susu 6 hingga 14 kali lebih tinggi dibandingkan dalam plasma.(Vascepa 2021)

Cara Penggunaan Ethyl-EPA

Tinjauan sistematis dan meta-analisis mendokumentasikan penggunaan suplemen makanan etil-EPA 1 g/hari ditambah fluoxetine 20 mg/hari selama 8 minggu untuk mengurangi gejala depresi.(Sarris 2016)

Peringatan

Data mengenai toksisitas suplemen makanan etil-EPA terbatas.

Dalam studi karsinogenisitas selama 2 tahun yang dilakukan pada tikus Wistar, etil-EPA (setidaknya 90,5% murni) meningkat secara signifikan angka kematian pada tikus betina pada kelompok dosis tinggi (1 mL/kg/hari) dibandingkan dengan kontrol (P<0,001). Selain itu, perempuan mengalami penurunan konsumsi makanan dan berat badan yang signifikan, insiden tukak lambung yang lebih tinggi, dan penurunan jumlah trombosit.(EMA 2010)

Apa pengaruh obat lain Ethyl-EPA

Tidak ada data interaksi obat yang tersedia mengenai penggunaan etil-EPA sebagai suplemen makanan.

In vitro, EPA merupakan penghambat lemah terhadap CYP2C19, 2C9, dan 2C8, dan bahkan merupakan penghambat yang lebih lemah untuk 2B6 dan 3A. Studi in vitro menunjukkan bahwa EPA memiliki potensi rendah untuk menginduksi CYP3A, 2C9, dan 1A2. Etil-EPA bukanlah substrat atau penghambat proses transporter P-gp.(Whitney 1999)

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

Kata Kunci Populer