Ethyl-EPA

브랜드 이름: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

사용법 Ethyl-EPA

다중불포화지방산의 흡수와 전반적인 대사는 복잡한 과정입니다.(Scarsi 2015)

천연 트리글리세리드 형태에 비해 에틸 에스테르 형태의 EPA는 지방과 함께 섭취할 때 더 잘 흡수됩니다. (고지방 식사 또는 올리브 오일로) 또는 일반 식사와 함께 섭취하지만, 저지방 음식과 함께 섭취하거나 음식 없이 섭취하면 흡수가 잘 되지 않습니다.(EMA 2010) 그러나 에틸 에스테르 형태의 EPA는 다음과 같은 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 천연 트리글리세리드, 재에스테르화된 트리글리세리드 또는 유리 지방산 형태보다 생체 이용률이 낮습니다.(NIH 2016)

경구 투여 후 에틸-EPA의 탈에스테르화는 EPA를 활성 대사산물로 방출합니다. 그런 다음 소장에 흡수됩니다. 췌장 효소를 자극하는 식이 지방은 오메가-3 지방산의 흡수를 증가시키는 반면, 칼슘 이온은 유리 지방산과 결합하여 생체 이용률을 감소시켜 흡수에 영향을 미칩니다. 주로 췌장 리파제에 의존하는 식이성 지질과 달리, 다가불포화지방산 에틸 에스테르를 흡수하려면 에스테르 결합에서 유리지방산을 분해하기 위해 카르복실 에스테르 리파제(담즙염 의존성 리파제)도 필요합니다. 일단 흡수되면 EPA의 최대 혈장 수준은 약 5시간 내에 도달하며 약 88L의 평균 정상 상태 분포 용적을 나타냅니다.(Scarsi 2015) 자유 분획과 결합 분획 모두 생체 이용률의 지표로 사용됩니다. EPA는 주로 간에서 베타 산화를 통해 대사되며 총 혈장 청소율은 684mL/시간이고 제거 반감기는 약 89시간입니다. CYP-450 대사는 사소한 제거 경로이며 EPA는 신장으로 배설되지 않습니다. 혈장 내 총 및 유리 EPA와 세포막(즉, CNS, 망막, 심근)에 포함된 EPA는 내인성 부분을 구성하며, 이는 식품, 식이 보조제 또는 의약품에서 외인성으로 섭취되는 양을 훨씬 초과합니다.(Scarsi 2015)

우울증

임상 데이터

우울증 치료를 위한 기능성 식품의 보조 사용에 대한 체계적인 검토 및 메타 분석을 통해 오메가와 관련된 8개의 이중 맹검, 무작위 대조 시험이 확인되었습니다. -3개의 지방산(이 중 4개는 에틸-EPA에 특이적이고 2002년에서 2010년 사이에 발표됨). 4개의 에틸-EPA 연구 중 2개는 명확하게 식이 보충제를 출처로 했습니다. 그러나 처방 강도의 에틸-EPA 제공업체인 Laxdale Ltd.와 함께 진행된 다른 2개 연구에서는 에틸-EPA 제공업체가 명시되지 않았습니다. 결과는 주로 오메가-3 지방산, 특히 EPA 또는 에틸-EPA에 대해 긍정적이었고, 11개 데이터 세트 중 6개에서 통계적으로 유의미한 이점이 나타났습니다(P=0.007). 그러나 연구 간의 이질성은 중요했습니다. 4개 에틸-EPA 시험의 연구 모집단은 20~70명의 피험자 범위였으며, 4~12주에 걸쳐 하루 1~4g의 용량이 제공되었습니다. 참가자들은 다양한 항우울제를 사용했으며, 플루옥세틴은 3개 연구에서만 사용되었습니다. 1차 결과는 3개 연구에서 Hamilton Depression Rating Scale-17 및 -24로 측정되었으며, 네 번째 연구에서는 Montgomery-Asberg Depression Rating Scale이 사용되었습니다. 위약과 비교하여, 2가지 처방 강도의 에틸-EPA 연구와 식이 보충제인 에틸-EPA와 플루옥세틴에 대한 연구에서는 기준점과 종료점 사이의 우울증 등급 점수가 통계적으로 유의하게 감소한 것으로 관찰되었습니다. 당뇨병 환자의 경우 식이 보충제인 에틸-EPA에서는 유의미한 차이가 관찰되지 않았습니다. 용량-반응 연구(N=70)에서는 1일 1g 또는 2g/일 또는 4g/일 처방으로 에틸-EPA가 개선되는 것으로 나타났으며, 플루옥세틴 ​​비교 연구(N=60)에서는 우울증 증상이 감소하는 것으로 나타났습니다. 식이 보충제 에틸-EPA와 플루옥세틴을 두 제제 단독과 비교했습니다.(Sarris 2016) 동반된 주요 우울증 장애가 있는 당뇨병 성인의 생물학적 위험 요인에 대한 에틸-EPA의 보조 사용 효과는 소규모 이중 맹검 방식으로 조사되었습니다. 무작위 대조 시험(N=25). 위약과 비교하여, 12주 동안 에틸에스테르 EPA 1g/일(90% 이상의 에틸에스테르 EPA와 안정제인 토코페롤)을 투여하면 시간이 지남에 따라 11개 산화 스트레스 지표 중 6개(P=0.039), 코르티솔 AUC가 크게 개선되었습니다. (P=0.045), 인지질 분획의 지방산(아라키돈산의 감소와 함께 EPA 및 도코사펜타엔산의 증가 포함)(P=0.005), 고밀도 지단백질 및 총 콜레스테롤의 증가(P=0.03). 한 환자는 EPA를 사용하고 사용을 중단하는 동안 알레르기 반응을 경험했습니다. 다른 심각한 부작용은 관찰되지 않았습니다. 염증 지표, 총 코르티솔 AUC, 단일 탄소 순환 인자 또는 저밀도 지질단백질 콜레스테롤에는 아무런 영향도 관찰되지 않았습니다(Mocking 2012).

난독증

임상 데이터

이중 맹검, 무작위 대조 시험(N=62)에서 에틸-EPA 500mg/일과 카르노신 400mg/일을 투여했습니다. 읽기 장애(특정 언어 장애는 없음)가 있는 핀란드 어린이에게 90일 동안 매일 식이 보충제로 투여한 결과 위약과 비교하여 어떤 이점도 얻지 못했습니다. 측정에는 읽기 정확도 및 속도, 철자법, 유창한 해독, 산술 능력, 교사, 부모 및 어린이가 제공하는 주관적 평가가 포함되었습니다. EPA와 카르노신 식이 보충제를 복용하는 어린이에게서 더 높은 혈장 EPA 수치가 확인되었습니다.(Kairaluoma 2009)

국소성 뇌허혈

동물 데이터

국소성 뇌허혈 쥐 모델에서 예방적 에틸-EPA 100mg/kg/일을 3, 5 또는 7일 동안 투여했습니다. 허혈이 유발되기 전. 에틸-EPA로 7일 전처리한 후 허혈 발생 전 3, 5, 7일의 다양한 철회 간격도 조사했습니다. 5일과 7일(3일은 아님) 동안 에틸-EPA로 전처리하면 경색량과 신경학적 점수가 크게 향상되었습니다. 허혈 전 3일 동안(5일 및 7일 전은 아님) 에틸-EPA 투여를 중단한 경우에도 상당한 경색 부피 감소 및 신경학적 개선이 입증되었습니다. 그러나 혈장 EPA의 현저한 증가에도 불구하고 허혈후 투여는 600mg/kg/일의 고용량에서도 신경보호 효과가 없었습니다. 메커니즘에는 허혈 재관류 동안 억제된 산화 스트레스, DNA 손상 및 지질 과산화가 포함되었습니다. 전처리는 일과성 허혈에 따른 내피 손상 및 후속 Rho-kinase 활성화를 억제했습니다. 에틸-EPA 제품은 처방 및 비처방 에틸-EPA 제품을 모두 생산하는 Mochida Pharmaceuticals에서 제공되었습니다.(Ueda 2013)

헌팅턴병

임상 데이터

체계적인 검토와 메타 분석에 따르면 에틸에이코사펜타엔산은 6개월 후 모든 규모의 헌팅턴병에 유의미한 영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다. 12개월 후 2개의 연구에서는 고정 효과 모델과 품질 효과 모델 모두에서 총 운동 점수와 총 운동 점수-4가 크게 개선된 것으로 나타났습니다.(Morsy 2019)

Ethyl-EPA 부작용

에틸-EPA와 관련된 주요 부작용은 오메가-3 트리글리세리드의 특징이며 위장관과 관련이 있습니다(예: 역류, 트림, 메스꺼움, 구토, 팽만, 설사, 변비). 가장 흔한 부작용은 설사 또는 묽은 변으로, 이는 탈수 위험을 증가시키거나 지용성 비타민 섭취를 감소시킬 수 있습니다.(EMA 2010)

복용 전 Ethyl-EPA

임신과 수유 중 안전성과 효능에 관한 정보가 부족합니다. 임신 중 사용에 대한 적절하거나 잘 통제된 연구는 발표되지 않았습니다. 주의하세요.

오메가-3 지방산 에틸 에스테르는 모유로 분비됩니다. 모유수유 중인 유아에 대한 에틸-EPA의 영향은 알려져 있지 않습니다. 수유 중인 쥐를 대상으로 한 동물 연구에서 에틸-EPA 수치는 혈장보다 우유에서 6~14배 더 높았습니다.(Vascepa 2021)

사용하는 방법 Ethyl-EPA

우울증 증상 감소를 위해 8주 동안 에틸-EPA 1g/일 건강보조식품과 플루옥세틴 ​​20mg/일을 사용한 체계적인 검토 및 메타 분석이 문서화되었습니다.(Sarris 2016)

경고

에틸-EPA 건강보조식품의 독성에 관한 데이터는 제한적입니다.

Wistar 쥐를 대상으로 실시된 2년간의 발암성 연구에서 에틸-EPA(순도 90.5% 이상)가 크게 증가했습니다. 대조군과 비교하여 고용량 그룹(1mL/kg/일)의 암컷 쥐의 사망률(P<0.001). 또한 여성은 음식 섭취량과 체중이 크게 감소하고 위궤양 발병률이 높아지며 혈소판 수가 감소하는 것을 경험했습니다.(EMA 2010)

다른 약물은 어떤 영향을 미칠까요? Ethyl-EPA

식이 보충제로 에틸-EPA를 사용하는 것과 관련된 약물 상호 작용 데이터는 없습니다.

시험관 내에서 EPA는 CYP2C19, 2C9 및 2C8에 대해 약한 억제제였으며 2B6에 대해서는 훨씬 더 약한 억제제였습니다. 그리고 3A. 시험관 내 연구에 따르면 EPA는 CYP3A, 2C9 및 1A2를 유도할 가능성이 낮습니다. 에틸-EPA는 P-gp 수송체 과정의 기질이나 억제제가 아닙니다.(Whitney 1999)

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