Ethyl-EPA

Merknamen: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Gebruik van Ethyl-EPA

De opname en het algehele metabolisme van meervoudig onverzadigde vetzuren is een complex proces. (Scarsi 2015)

Vergeleken met de natuurlijke triglyceridevorm wordt EPA in de ethylestervorm beter opgenomen als het samen met vet wordt ingenomen (hetzij als een vetrijke maaltijd of als olijfolie) of bij een gewone maaltijd, maar wordt slecht geabsorbeerd als het wordt ingenomen met vetarm voedsel of zonder voedsel. (EMA 2010) Er is echter aangetoond dat EPA in de ethylestervorm hebben een lagere biologische beschikbaarheid dan de natuurlijke triglyceriden, opnieuw veresterde triglyceriden of vrije vetzuurvormen. (NIH 2016)

Na orale toediening komt bij de-esterificatie van ethyl-EPA EPA vrij als de actieve metaboliet, die vervolgens geabsorbeerd in de dunne darm. Voedingsvet, dat pancreasenzymen stimuleert, verhoogt de opname van omega-3-vetzuren, terwijl calciumionen de opname beïnvloeden door zich te binden aan vrije vetzuren en hun biologische beschikbaarheid te verminderen. In tegenstelling tot voedingslipiden, die grotendeels afhankelijk zijn van pancreaslipase, vereist de absorptie van meervoudig onverzadigde vetzuurethylesters ook carboxylesterlipase (galzoutafhankelijke lipase) om het vrije vetzuur van de esterbinding te splitsen. Eenmaal geabsorbeerd worden de maximale plasmaspiegels van EPA binnen ongeveer 5 uur bereikt en vertonen ze een gemiddeld steady-state verdelingsvolume van ongeveer 88 l. (Scarsi 2015). Zowel de vrije als de gebonden fractie worden genomen als de index van de biologische beschikbaarheid. EPA wordt voornamelijk gemetaboliseerd via bèta-oxidatie in de lever en heeft een totale plasmaklaring van 684 ml/uur, met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 89 uur. Het CYP-450-metabolisme is een kleine eliminatieroute en EPA wordt niet via de nieren uitgescheiden. De totale en vrije EPA in plasma, plus de hoeveelheid opgenomen in celmembranen (dat wil zeggen CZS, netvlies, myocardium) vormen de endogene fractie, die veel groter is dan de fractie die exogeen wordt opgenomen uit voedsel, voedingssupplementen of farmaceutische producten. (Scarsi 2015)

p>

Depressie

Klinische gegevens

Een systematische review en meta-analyse van het aanvullende gebruik van nutraceuticals voor de behandeling van depressie identificeerde 8 dubbelblinde, gerandomiseerde, gecontroleerde onderzoeken met omega -3 vetzuren, waarvan er 4 specifiek waren voor ethyl-EPA en gepubliceerd tussen 2002 en 2010. Van de 4 ethyl-EPA-onderzoeken waren er 2 duidelijk afkomstig van het voedingssupplement; Bij de andere twee onderzoeken werd echter niet vermeld wie de leverancier van ethyl-EPA was. Beide onderzoeken werden uitgevoerd door Laxdale Ltd., een leverancier van op recept verkrijgbare ethyl-EPA. De resultaten waren voornamelijk positief voor omega-3-vetzuren, met name EPA of ethyl-EPA, waarbij 6 van de 11 datasets een statistisch significant voordeel lieten zien (P=0,007). De heterogeniteit tussen de onderzoeken was echter aanzienlijk. De onderzoekspopulaties van de vier ethyl-EPA-onderzoeken varieerden van 20 tot 70 proefpersonen, met doseringen van 1 tot 4 g/dag toegediend over een periode van 4 tot 12 weken; een reeks antidepressiva werd ook door de deelnemers gebruikt, waarbij fluoxetine uitsluitend in drie onderzoeken werd gebruikt. De primaire uitkomsten werden in drie onderzoeken gemeten met de Hamilton Depression Rating Scale-17 en -24, terwijl in het vierde onderzoek de Montgomery-Asberg Depression Rating Scale werd gebruikt. Vergeleken met placebo werd een statistisch significante vermindering van de depressiescores tussen de uitgangswaarde en het eindpunt waargenomen bij de twee onderzoeken naar de sterkte van ethyl-EPA en voor het voedingssupplement ethyl-EPA plus fluoxetine; er werd geen significant verschil waargenomen met het voedingssupplement ethyl-EPA bij patiënten met diabetes. Het dosis-responsonderzoek (N=70) toonde verbetering aan met 1 g/dag maar niet met 2 g/dag of 4 g/dag voorgeschreven ethyl-EPA, en het fluoxetine-vergelijkingsonderzoek (N=60) toonde een vermindering van de depressiesymptomen aan met voedingssupplement ethyl-EPA plus fluoxetine vergeleken met elk van beide middelen alleen. (Sarris 2016) De effecten van aanvullend gebruik van ethyl-EPA op de biologische risicofactoren van volwassenen met diabetes mellitus met comorbide depressieve stoornis werden onderzocht in een kleine, dubbelblinde, gerandomiseerde, gecontroleerde studie (N=25). Vergeleken met placebo verbeterde de toediening van ethylester EPA 1 g/dag (meer dan 90% ethylester EPA plus tocoferolen als stabilisatoren) gedurende 12 weken significant 6 van de 11 oxidatieve stressmarkers (P=0,039), cortisol AUC in de loop van de tijd (P=0,045), vetzuren in de fosfolipidenfractie (inclusief toename van zowel EPA als docosapentaeenzuur met een afname van arachidonzuur) (P=0,005), en toename van lipoproteïne met hoge dichtheid en totaal cholesterol (P=0,03). Eén patiënt ondervond een allergische reactie tijdens het gebruik van EPA en stopte met het gebruik; er werden geen andere ernstige bijwerkingen waargenomen. Er werden geen effecten waargenomen op ontstekingsmarkers, de totale AUC van cortisol, factoren met één koolstofcyclus of lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid. (Mocking 2012)

Dyslexie

Klinische gegevens

In een dubbelblinde, gerandomiseerde, gecontroleerde studie (N=62), toediening van ethyl-EPA 500 mg/dag plus carnosine 400 mg/dag dag als voedingssupplement gedurende 90 dagen voor Finse kinderen met leesproblemen (maar zonder specifieke taalproblemen) leverde geen enkel voordeel op vergeleken met placebo. Maatregelen omvatten leesnauwkeurigheid en -snelheid, spelling, vloeiendheid bij het decoderen, rekenvaardigheid en subjectieve beoordelingen door leraren, ouders en kinderen. Hogere plasmaspiegels van EPA werden bevestigd bij de kinderen die het voedingssupplement EPA en carnosine gebruikten. (Kairaluoma 2009)

Focale cerebrale ischemie

Diergegevens

In een rattenmodel met focale cerebrale ischemie werd profylactisch ethyl-EPA 100 mg/kg/dag toegediend gedurende 3, 5 of 7 dagen voorafgaand aan geïnduceerde ischemie. Verschillende ontwenningsintervallen van 3, 5 en 7 dagen voorafgaand aan ischemie na een zevendaagse voorbehandeling met ethyl-EPA werden ook onderzocht. Voorbehandeling met ethyl-EPA gedurende 5 en 7 dagen (maar niet 3 dagen) verbeterde de infarctvolumes en neurologische scores aanzienlijk. Het staken van de toediening van ethyl-EPA gedurende 3 dagen voorafgaand aan ischemie (maar niet gedurende 5 en 7 dagen voorafgaand) toonde ook een significante vermindering van het infarctvolume en neurologische verbetering aan. Ondanks duidelijke stijgingen in plasma-EPA was post-ischemische toediening echter niet neuroprotectief, zelfs niet bij hoge doses van 600 mg/kg/dag. Mechanismen omvatten onderdrukte oxidatieve stress, DNA-schade en lipideperoxidatie tijdens ischemie-reperfusie. Voorbehandeling remde endotheliale schade en daaropvolgende activering van Rho-kinase na voorbijgaande ischemie. Het ethyl-EPA-product werd geleverd door Mochida Pharmaceuticals, die zowel een receptplichtig als een niet-receptplichtig ethyl-EPA-product produceert. (Ueda 2013)

Ziekte van Huntington

Klinische gegevens

Een systematische review en meta-analyse gaven aan dat ethyl-eicosapentaeenzuur na 6 maanden geen significant effect heeft op welke schaal van de ziekte van Huntington dan ook. Na 12 maanden suggereerden twee onderzoeken significante verbeteringen in de Total Motor Score en Total Motor Score-4 in zowel fixed- als quality-effect-modellen. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA bijwerkingen

Belangrijke bijwerkingen geassocieerd met ethyl-EPA zijn kenmerkend voor omega-3-triglyceriden en zijn GI-gerelateerd (bijv. reflux, oprispingen, misselijkheid, braken, opgeblazen gevoel, diarree, obstipatie); de meest voorkomende bijwerking is diarree of dunne ontlasting, wat het risico op uitdroging kan vergroten of de opname van in vet oplosbare vitamines kan verminderen. (EMA 2010)

Voordat u neemt Ethyl-EPA

Informatie over veiligheid en werkzaamheid tijdens zwangerschap en borstvoeding ontbreekt. Er zijn geen adequate of goed gecontroleerde onderzoeken naar gebruik tijdens de zwangerschap gepubliceerd. Wees voorzichtig.

Omega-3-vetzuur-ethylesters worden uitgescheiden in de moedermelk; het effect van ethyl-EPA op zuigelingen die borstvoeding geven is onbekend. In een dierstudie bij zogende ratten waren de ethyl-EPA-waarden in melk 6 tot 14 keer hoger dan in plasma. (Vascepa 2021)

Hoe te gebruiken Ethyl-EPA

Een systematische review en meta-analyse documenteerde het gebruik van ethyl-EPA 1 g/dag voedingssupplement plus fluoxetine 20 mg/dag gedurende 8 weken voor vermindering van depressieve symptomen. (Sarris 2016)

Waarschuwingen

De gegevens over de toxiciteit van een voedingssupplement met ethyl-EPA zijn beperkt.

In een twee jaar durend onderzoek naar de carcinogeniteit bij Wistar-ratten is de ethyl-EPA (ten minste 90,5% zuiver) aanzienlijk toegenomen. sterftecijfers bij vrouwelijke ratten in de groep met de hoge dosis (1 ml/kg/dag) vergeleken met controles (P<0,001). Bovendien ondervonden vrouwen een aanzienlijke vermindering van de voedselconsumptie en het lichaamsgewicht, een hogere incidentie van maagzweren en een lager aantal bloedplaatjes. (EMA 2010)

Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Ethyl-EPA

Er zijn geen gegevens over geneesmiddelinteracties beschikbaar over het gebruik van ethyl-EPA als voedingssupplement.

In vitro was EPA een zwakke remmer van CYP2C19, 2C9 en 2C8, en een nog zwakkere remmer van 2B6 en 3A. Uit in-vitro-onderzoek blijkt dat EPA een laag potentieel heeft om CYP3A, 2C9 en 1A2 te induceren. Ethyl-EPA is geen substraat of remmer van P-gp-transportprocessen.(Whitney 1999)

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

Populaire trefwoorden