Ethyl-EPA

Nomes de marcas: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Uso de Ethyl-EPA

A absorção e o metabolismo geral dos ácidos graxos poliinsaturados é um processo complexo.(Scarsi 2015)

Comparado com a forma natural de triglicerídeos, o EPA na forma de éster etílico é melhor absorvido quando tomado com gordura (seja como uma refeição rica em gordura ou como azeite) ou com uma refeição regular, mas é pouco absorvido se tomado com alimentos com baixo teor de gordura ou sem alimentos. (EMA 2010) No entanto, o EPA na forma de éster etílico demonstrou têm biodisponibilidade mais baixa do que as formas de triglicerídeos naturais, triglicerídeos reesterificados ou ácidos graxos livres. (NIH 2016)

Após a administração oral, a desesterificação do etil-EPA libera EPA como o metabólito ativo, que é então absorvido no intestino delgado. A gordura dietética, que estimula as enzimas pancreáticas, aumenta a absorção de ácidos graxos ômega-3, enquanto os íons de cálcio afetam a absorção ligando-se aos ácidos graxos livres e reduzindo sua biodisponibilidade. Ao contrário dos lipídios dietéticos, que são principalmente dependentes da lipase pancreática, a absorção de ésteres etílicos de ácidos graxos poliinsaturados também requer lipase de éster carboxílico (lipase dependente de sal biliar) para clivar o ácido graxo livre da ligação éster. Uma vez absorvidos, os níveis plasmáticos máximos de EPA são alcançados em cerca de 5 horas e exibem um volume médio de distribuição no estado estacionário de aproximadamente 88 L. (Scarsi 2015) Ambas as frações livres e ligadas são consideradas como o índice de biodisponibilidade. O EPA é metabolizado principalmente por beta-oxidação no fígado e tem depuração plasmática total de 684 mL/hora, com meia-vida de eliminação de cerca de 89 horas. O metabolismo do CYP-450 é uma via de eliminação menor e o EPA não sofre excreção renal. O EPA total e livre no plasma, mais aquele incorporado nas membranas celulares (ou seja, SNC, retina, miocárdio) constituem a fração endógena, que excede em muito aquela ingerida exogenamente de alimentos, suplementos dietéticos ou produtos farmacêuticos. (Scarsi 2015)

Depressão

Dados clínicos

Uma revisão sistemática e metanálise do uso adjuvante de nutracêuticos no tratamento da depressão identificou 8 ensaios duplo-cegos, randomizados e controlados envolvendo ômega -3 ácidos graxos, 4 dos quais eram específicos para etil-EPA e publicados entre 2002 e 2010. Dos 4 estudos sobre etil-EPA, 2 forneceram claramente o suplemento dietético; no entanto, o fornecedor do etil-EPA não foi indicado para os outros 2 estudos, ambos consultados com a Laxdale Ltd., que é fornecedora de etil-EPA com prescrição médica. Os resultados foram principalmente positivos para ácidos graxos ômega-3, especificamente EPA ou etil-EPA, com 6 dos 11 conjuntos de dados revelando um benefício estatisticamente significativo (P = 0,007). No entanto, a heterogeneidade entre os estudos foi significativa. As populações de estudo dos 4 ensaios com etil-EPA variaram de 20 a 70 indivíduos, com dosagens de 1 a 4 g/dia administradas durante 4 a 12 semanas; uma variedade de medicamentos antidepressivos também foi usada pelos participantes, sendo a fluoxetina usada apenas em três estudos. Os desfechos primários foram medidos pela Escala de Avaliação de Depressão de Hamilton-17 e -24 em três estudos, enquanto a Escala de Avaliação de Depressão de Montgomery-Asberg foi usada no quarto. Em comparação com o placebo, foi observada uma redução estatisticamente significativa nas pontuações de classificação de depressão entre o valor inicial e o ponto final com os 2 estudos de etil-EPA com prescrição e para o suplemento dietético etil-EPA mais fluoxetina; nenhuma diferença significativa foi observada com o suplemento dietético etil-EPA em pacientes com diabetes. O estudo dose-resposta (N=70) demonstrou melhora com 1 g/dia, mas não com 2 g/dia ou 4 g/dia de prescrição de etil-EPA, e o estudo comparador de fluoxetina (N=60) demonstrou reduções nos sintomas de depressão com suplemento dietético etil-EPA mais fluoxetina em comparação com qualquer um dos agentes sozinhos. (Sarris 2016) Os efeitos do uso adjuvante de etil-EPA nos fatores de risco biológicos de adultos com diabetes mellitus com transtorno depressivo maior comórbido foram investigados em um pequeno estudo duplo-cego, ensaio randomizado e controlado (N=25). Em comparação com o placebo, a administração de éster etílico EPA 1 g/dia (mais de 90% de éster etílico EPA mais tocoferóis como estabilizadores) durante 12 semanas melhorou significativamente 6 dos 11 marcadores de estresse oxidativo (P = 0,039), a AUC do cortisol ao longo do tempo (P = 0,045), ácidos graxos na fração fosfolipídica (incluindo aumentos de EPA e ácido docosapentaenóico com diminuição do ácido araquidônico) (P = 0,005) e aumentos de lipoproteína de alta densidade e colesterol total (P = 0,03). Um paciente apresentou reação alérgica durante o uso de EPA e interrompeu o uso; nenhum outro evento adverso grave foi observado. Não foram observados efeitos nos marcadores inflamatórios, AUC do cortisol total, fatores do ciclo de um carbono ou colesterol da lipoproteína de baixa densidade.(Mocking 2012)

Dislexia

Dados clínicos

Em um estudo duplo-cego, randomizado e controlado (N=62), administração de etil-EPA 500 mg/dia mais carnosina 400 mg/ dia como suplemento dietético durante 90 dias para crianças finlandesas com dificuldades de leitura (mas sem problemas específicos de linguagem) não produziu qualquer benefício em comparação com o placebo. As medidas incluíram precisão e velocidade de leitura, ortografia, fluência de decodificação, habilidades aritméticas e avaliações subjetivas fornecidas por professores, pais e crianças. Níveis plasmáticos mais elevados de EPA foram confirmados nas crianças que tomaram o suplemento dietético de EPA e carnosina.(Kairaluoma 2009)

Isquemia cerebral focal

Dados de animais

Em um modelo de isquemia cerebral focal em ratos, 100 mg/kg/dia de etil-EPA profilático foi administrado por 3, 5 ou 7 dias antes da isquemia induzida. Também foram examinados diferentes intervalos de retirada de 3, 5 e 7 dias antes da isquemia após pré-tratamento de 7 dias com etil-EPA. O pré-tratamento com etil-EPA durante 5 e 7 dias (mas não 3 dias) melhorou significativamente os volumes do enfarte e os escores neurológicos. A retirada da administração de etil-EPA durante 3 dias antes da isquemia (mas não durante 5 e 7 dias antes) também demonstrou redução significativa do volume do enfarte e melhoria neurológica. No entanto, apesar dos aumentos acentuados no EPA plasmático, a administração pós-isquémica não foi neuroprotetora, mesmo em doses elevadas de 600 mg/kg/dia. Os mecanismos incluíram estresse oxidativo suprimido, danos ao DNA e peroxidação lipídica durante a isquemia-reperfusão. O pré-tratamento inibiu o dano endotelial e a subsequente ativação da Rho-quinase após isquemia transitória. O produto etil-EPA foi fornecido pela Mochida Pharmaceuticals, que produz produtos de etil-EPA com e sem prescrição.(Ueda 2013)

Doença de Huntington

Dados clínicos

Uma revisão sistemática e meta-análise indicaram que o ácido etil-eicosapentaenóico não tem efeito significativo em qualquer escala de doença de Huntington aos 6 meses. Aos 12 meses, 2 estudos sugeriram melhorias significativas na pontuação motora total e na pontuação motora total-4 em modelos de efeito fixo e de qualidade.(Morsy 2019)

Ethyl-EPA efeitos colaterais

Os principais eventos adversos associados ao etil-EPA são característicos dos triglicerídeos ômega-3 e estão relacionados ao trato gastrointestinal (por exemplo, refluxo, eructação, náusea, vômito, distensão, diarreia, constipação); o efeito adverso mais comum é diarreia ou fezes moles, o que pode aumentar o risco de desidratação ou reduzir a absorção de vitaminas lipossolúveis.(EMA 2010)

Antes de tomar Ethyl-EPA

Faltam informações sobre segurança e eficácia durante a gravidez e a lactação. Não foram publicados estudos adequados ou bem controlados sobre o uso durante a gravidez. Tenha cuidado.

Ésteres etílicos de ácidos graxos ômega-3 são excretados no leite humano; o efeito do etil-EPA em lactentes é desconhecido. Em um estudo animal com ratas lactantes, os níveis de etil-EPA foram 6 a 14 vezes maiores no leite do que no plasma.(Vascepa 2021)

Como usar Ethyl-EPA

Uma revisão sistemática e meta-análise documentaram o uso de suplemento dietético de etil-EPA 1 g/dia mais fluoxetina 20 mg/dia durante 8 semanas para redução dos sintomas depressivos.(Sarris 2016)

Avisos

Os dados são limitados em relação à toxicidade do suplemento dietético de etil-EPA.

Em um estudo de carcinogenicidade de 2 anos realizado em ratos Wistar, o etil-EPA (pelo menos 90,5% puro) aumentou significativamente. taxas de mortalidade em ratas no grupo de alta dose (1 mL/kg/dia) em comparação com controles (P<0,001). Além disso, as mulheres experimentaram reduções significativas no consumo de alimentos e no peso corporal, maiores incidências de ulceração gástrica e redução na contagem de plaquetas.(EMA 2010)

Que outras drogas afetarão Ethyl-EPA

Não há dados de interação medicamentosa disponíveis em relação ao uso de etil-EPA como suplemento dietético.

In vitro, o EPA foi um inibidor fraco do CYP2C19, 2C9 e 2C8, e um inibidor ainda mais fraco do 2B6. e 3A. Estudos in vitro sugerem que o EPA tem baixo potencial para induzir CYP3A, 2C9 e 1A2. O etil-EPA não é um substrato ou inibidor dos processos do transportador da P-gp.(Whitney 1999)

Isenção de responsabilidade

Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.

A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.

Palavras-chave populares