Ethyl-EPA

Nume de marcă: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Utilizarea Ethyl-EPA

Absorbția și metabolismul general al acizilor grași polinesaturați este un proces complex.(Scarsi 2015)

Comparativ cu forma naturală de trigliceride, EPA sub formă de ester etilic este absorbit mai bine atunci când este administrat împreună cu grăsimi. (fie ca o masă bogată în grăsimi sau ca ulei de măsline) sau cu o masă obișnuită, dar este slab absorbită dacă este luată cu alimente cu conținut scăzut de grăsimi sau fără alimente. (EMA 2010) Totuși, EPA sub formă de ester etilic s-a demonstrat că au o biodisponibilitate mai scăzută decât formele naturale de trigliceride, trigliceride reesterificate sau acizi grași liberi.(NIH 2016)

După administrare orală, deesterificarea etil-EPA eliberează EPA ca metabolit activ, care este apoi absorbită în intestinul subțire. Grăsimea alimentară, care stimulează enzimele pancreatice, crește absorbția acizilor grași omega-3, în timp ce ionii de calciu afectează absorbția prin legarea de acizii grași liberi și reducerea biodisponibilității acestora. Spre deosebire de lipidele dietetice, care sunt în mare parte dependente de lipaza pancreatică, absorbția esterilor etilici ai acizilor grași polinesaturați necesită, de asemenea, lipaza carboxil ester (lipază dependentă de sare biliară) pentru a scinda acidul gras liber din legătura esterică. Odată absorbit, nivelurile plasmatice maxime de EPA sunt atinse în aproximativ 5 ore și prezintă un volum mediu de distribuție la starea de echilibru de aproximativ 88 L. (Scarsi 2015). Atât fracțiile libere, cât și cele legate sunt luate ca indice de biodisponibilitate. EPA este metabolizat în principal prin beta oxidare în ficat și are un clearance plasmatic total de 684 ml/oră, cu un timp de înjumătățire prin eliminare de aproximativ 89 de ore. Metabolismul CYP-450 este o cale minoră de eliminare, iar EPA nu este supus excreției renale. EPA total și liber din plasmă, plus cel încorporat în membranele celulare (adică SNC, retină, miocard) constituie fracțiunea endogenă, care o depășește cu mult pe cea absorbită exogen din alimente, suplimente alimentare sau produse farmaceutice.(Scarsi 2015)

Depresia

Date clinice

O revizuire sistematică și o meta-analiză a utilizării adjuvante a nutraceuticelor pentru tratamentul depresiei a identificat 8 studii dublu-orb, randomizate, controlate care implică omega -3 acizi grași, dintre care 4 specifici pentru etil-EPA și publicate între 2002 și 2010. Din cele 4 studii etil-EPA, 2 au provenit în mod clar suplimentul alimentar; cu toate acestea, furnizorul de etil-EPA nu a fost declarat pentru celelalte 2 studii, ambele fiind conferite cu Laxdale Ltd., care este un furnizor de etil-EPA prescris. Rezultatele au fost în principal pozitive pentru acizii grași omega-3, în special EPA sau etil-EPA, 6 din cele 11 seturi de date dezvăluind un beneficiu semnificativ statistic (P=0,007). Cu toate acestea, eterogenitatea dintre studii a fost semnificativă. Populațiile de studiu ale celor 4 studii cu etil-EPA au variat de la 20 la 70 de subiecți, cu doze de 1 până la 4 g/zi administrate timp de 4 până la 12 săptămâni; o serie de medicamente antidepresive au fost, de asemenea, utilizate de către participanți, fluoxetina fiind utilizată numai în 3 studii. Rezultatele primare au fost măsurate prin Scala de Evaluare a Depresiei Hamilton-17 și -24 în 3 studii, în timp ce Scala de Evaluare a Depresiei Montgomery-Asberg a fost utilizată în al patrulea. În comparație cu placebo, s-a observat o reducere semnificativă statistic a scorurilor de evaluare a depresiei între momentul inițial și punctul final cu cele 2 studii cu etil-EPA bazate pe prescripție și pentru suplimentul alimentar etil-EPA plus fluoxetină; nu a fost observată nicio diferență semnificativă cu suplimentul alimentar etil-EPA la pacienții cu diabet. Studiul doză-răspuns (N=70) a demonstrat o îmbunătățire cu 1 g/zi, dar nu 2 g/zi sau 4 g/zi de etil-EPA prescris, iar studiul comparativ cu fluoxetină (N=60) a demonstrat reduceri ale simptomelor depresiei cu Suplimentul alimentar etil-EPA plus fluoxetină în comparație cu oricare dintre agenții în monoterapie. (Sarris 2016) Efectele utilizării adjuvante de etil-EPA asupra factorilor de risc biologic ai adulților cu diabet zaharat cu tulburare depresivă majoră comorbidă au fost investigate într-un mic dublu-orb, studiu randomizat, controlat (N=25). Comparativ cu placebo, administrarea de etil-ester EPA 1 g/zi (mai mult de 90% etil-ester EPA plus tocoferoli ca stabilizatori) timp de 12 săptămâni a îmbunătățit semnificativ 6 din 11 markeri de stres oxidativ (P=0,039), ASC a cortizolului în timp. (P=0,045), acizi grași din fracția fosfolipidă (inclusiv creșteri atât ale EPA, cât și ale acidului docosapentaenoic cu o scădere a acidului arahidonic) (P=0,005) și creșteri ale lipoproteinelor cu densitate mare și ale colesterolului total (P=0,03). Un pacient a prezentat o reacție alergică în timpul utilizării EPA și a întrerupt utilizarea; nu au fost observate alte evenimente adverse severe. Nu s-au observat efecte asupra markerilor inflamatori, ASC a cortizolului total, factorii cu un singur ciclu de carbon sau colesterolul cu lipoproteine ​​cu densitate joasă. (Mocking 2012)

Dislexie

Date clinice

Într-un studiu dublu-orb, randomizat, controlat (N=62), administrarea de etil-EPA 500 mg/zi plus carnozină 400 mg/ zi ca supliment alimentar timp de 90 de zile pentru copiii finlandezi cu dificultăți de citire (dar fără tulburări specifice de limbaj) nu a reușit să producă niciun beneficiu în comparație cu placebo. Măsurile au inclus acuratețea și viteza de citire, ortografie, fluența de decodare, abilitățile aritmetice și evaluările subiective oferite de profesori, părinți și copii. Au fost confirmate niveluri mai mari de EPA în plasmă la copiii care au luat supliment alimentar cu EPA și carnozină. (Kairaluoma 2009)

Ischemie cerebrală focală

Date despre animale

Într-un model de șobolan cu ischemie cerebrală focală, s-a administrat profilactic etil-EPA 100 mg/kg/zi timp de 3, 5 sau 7 zile înainte de ischemie indusă. Au fost de asemenea examinate diferite intervale de întrerupere de 3, 5 și 7 zile înainte de ischemie după un pretratament de 7 zile cu etil-EPA. Pretratamentul cu etil-EPA timp de 5 și 7 zile (dar nu 3 zile) a îmbunătățit semnificativ volumele infarctului și scorurile neurologice. Întreruperea administrării de etil-EPA cu 3 zile înainte de ischemie (dar nu cu 5 și 7 zile înainte) a demonstrat, de asemenea, o reducere semnificativă a volumului infarctului și o îmbunătățire neurologică. Cu toate acestea, în ciuda creșterilor marcate ale EPA plasmatic, administrarea postischemică nu a fost neuroprotectoare chiar și la doze mari de 600 mg/kg/zi. Mecanismele au inclus stresul oxidativ suprimat, deteriorarea ADN-ului și peroxidarea lipidelor în timpul reperfuziei ischemiei. Pretratamentul a inhibat afectarea endotelială și activarea ulterioară a Rho-kinazei în urma ischemiei tranzitorii. Produsul etil-EPA a fost furnizat de Mochida Pharmaceuticals, care produce atât un produs etil-EPA eliberat pe bază de rețetă, cât și fără prescripție medicală.(Ueda 2013)

Boala Huntington

Date clinice

O revizuire sistematică și o meta-analiză au indicat că acidul etil-eicosapentaenoic nu are niciun efect semnificativ pe nicio scară a bolii Huntington la 6 luni. La 12 luni, 2 studii au sugerat îmbunătățiri semnificative ale scorului motor total și scorului motor total-4 atât la modelele cu efect fix, cât și la cele cu efect de calitate. (Morsy 2019)

Ethyl-EPA efecte secundare

Evenimentele adverse majore asociate cu etil-EPA sunt caracteristice trigliceridelor omega-3 și sunt legate de GI (de exemplu, reflux, eructație, greață, vărsături, distensie, diaree, constipație); cel mai frecvent efect advers este diareea sau scaunele moale, care ar putea crește riscul de deshidratare sau ar putea reduce absorbția de vitamine liposolubile.(EMA 2010)

Înainte de a lua Ethyl-EPA

Lipsesc informații privind siguranța și eficacitatea în timpul sarcinii și alăptării. Nu au fost publicate studii adecvate sau bine controlate privind utilizarea în timpul sarcinii. Aveți grijă.

Esterii etilici ai acizilor grași Omega-3 sunt excretați în laptele uman; efectul etil-EPA asupra sugarilor care alăptează este necunoscut. Într-un studiu pe animale de șobolani care alăptează, nivelurile de etil-EPA au fost de 6 până la 14 ori mai mari în lapte decât în ​​plasmă. (Vascepa 2021)

Cum se utilizează Ethyl-EPA

O revizuire sistematică și o meta-analiză a documentat utilizarea suplimentului alimentar etil-EPA 1 g/zi plus fluoxetină 20 mg/zi timp de 8 săptămâni pentru reducerea simptomelor depresive. (Sarris 2016)

Avertizări

Datele sunt limitate cu privire la toxicitatea cu suplimentul alimentar etil-EPA.

Într-un studiu de carcinogenitate de 2 ani efectuat la șobolani Wistar, etil-EPA (pură cel puțin 90,5%) a crescut semnificativ ratele mortalității la femelele de șobolan din grupul cu doze mari (1 ml/kg/zi) comparativ cu martorii (P<0,001). În plus, femeile au înregistrat reduceri semnificative ale consumului de alimente și ale greutății corporale, incidențe mai mari de ulcerații gastrice și număr redus de trombocite.(EMA 2010)

Ce alte medicamente vor afecta Ethyl-EPA

Nu sunt disponibile date privind interacțiunile medicamentoase cu privire la utilizarea etil-EPA ca supliment alimentar.

In vitro, EPA a fost un inhibitor slab al CYP2C19, 2C9 și 2C8 și un inhibitor și mai slab pentru 2B6 și 3A. Studiile in vitro sugerează că EPA are un potențial scăzut de a induce CYP3A, 2C9 și 1A2. Etil-EPA nu este un substrat sau un inhibitor al proceselor transportoare de P-gp. (Whitney 1999)

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

Cuvinte cheie populare