Ethyl-EPA

Торговые марки: Eicosapentaenoic Acid Ethyl Ester, Ethyl Icosapentate, Ethyl-eicosapentaenoate, Ethyl-eicosapentaenoic Acid, Ethyl-EPA, Ethyl-ester EPA

Использование Ethyl-EPA

Абсорбция и общий метаболизм полиненасыщенных жирных кислот представляют собой сложный процесс. (Scarsi 2015)

По сравнению с натуральной триглицеридной формой, EPA в форме этилового эфира усваивается лучше, если принимать ее с жиром. (либо в виде еды с высоким содержанием жиров, либо в виде оливкового масла) или с обычным приемом пищи, но плохо всасывается, если принимать его с пищей с низким содержанием жира или без еды. (EMA 2010). Однако было показано, что ЭПК в форме этилового эфира оказывает имеют более низкую биодоступность, чем природные триглицериды, реэтерифицированные триглицериды или формы свободных жирных кислот. (NIH 2016)

После перорального приема деэтерификация этил-ЭПК высвобождает ЭПК в качестве активного метаболита, который затем всасывается в тонком кишечнике. Диетический жир, который стимулирует ферменты поджелудочной железы, увеличивает всасывание жирных кислот омега-3, тогда как ионы кальция влияют на всасывание, связываясь со свободными жирными кислотами и снижая их биодоступность. В отличие от пищевых липидов, которые в основном зависят от липазы поджелудочной железы, абсорбция этиловых эфиров полиненасыщенных жирных кислот также требует липазы карбоксильных эфиров (липазы, зависимой от солей желчных кислот), чтобы отщепить свободную жирную кислоту от сложноэфирной связи. После абсорбции пиковые уровни EPA в плазме достигаются примерно через 5 часов, а средний объем распределения в равновесном состоянии составляет около 88 л. (Scarsi 2015). Как свободная, так и связанная фракции принимаются в качестве показателя биодоступности. ЭПК метаболизируется преимущественно посредством бета-окисления в печени, общий клиренс из плазмы составляет 684 мл/час, а период полувыведения составляет около 89 часов. Метаболизм CYP-450 является второстепенным путем выведения, и ЭПК не выводится почками. Общая и свободная ЭПК в плазме, а также та, которая включена в клеточные мембраны (т. е. ЦНС, сетчатка, миокард), составляют эндогенную фракцию, которая намного превышает фракцию, поступающую экзогенно с пищей, пищевыми добавками или фармацевтическими препаратами (Scarsi 2015)

Депрессия

Клинические данные

Систематический обзор и метаанализ дополнительного использования нутрицевтиков для лечения депрессии выявил 8 двойных слепых рандомизированных контролируемых исследований с участием омега-кислот -3 жирных кислоты, 4 из которых были специфичны для этил-ЭПК и опубликованы в период с 2002 по 2010 год. Из 4 исследований этил-ЭПК в 2 явно использовался источник пищевой добавки; однако поставщик этил-ЭПК не был указан в двух других исследованиях, оба из которых проводились компанией Laxdale Ltd., которая является поставщиком этил-ЭПК по рецепту. Результаты были преимущественно положительными в отношении жирных кислот омега-3, в частности ЭПК или этил-ЭПК, при этом 6 из 11 наборов данных показали статистически значимое преимущество (P=0,007). Однако гетерогенность среди исследований была значительной. Исследуемая популяция в 4 исследованиях этил-ЭПК варьировала от 20 до 70 субъектов с дозами от 1 до 4 г/день, принимаемыми в течение 4-12 недель; Участники также использовали ряд антидепрессантов, причем флуоксетин использовался исключительно в 3 исследованиях. Первичные результаты оценивались по шкале оценки депрессии Гамильтона -17 и -24 в трех исследованиях, а в четвертом - по шкале оценки депрессии Монтгомери-Асберга. По сравнению с плацебо, статистически значимое снижение показателей депрессии между исходным уровнем и конечной точкой наблюдалось в двух исследованиях этил-ЭПК, отпускаемых по рецепту, и в отношении пищевой добавки этил-ЭПК плюс флуоксетин; существенных различий не наблюдалось при приеме пищевой добавки этил-ЭПК у пациентов с диабетом. Исследование зависимости «доза-эффект» (N=70) продемонстрировало улучшение при приеме 1 г/день, но не 2 г/день или 4 г/день рецептурного этил-ЭПК, а исследование сравнения флуоксетина (N=60) продемонстрировало уменьшение симптомов депрессии при пищевая добавка этил-ЭПК плюс флуоксетин по сравнению с каждым препаратом в отдельности. (Саррис 2016). Влияние дополнительного применения этил-ЭПК на биологические факторы риска у взрослых с сахарным диабетом и коморбидным большим депрессивным расстройством было исследовано в небольшом двойном слепом исследовании. рандомизированное контролируемое исследование (N=25). По сравнению с плацебо, прием 1 г этилового эфира ЭПК в день (более 90% этилового эфира ЭПК плюс токоферолы в качестве стабилизаторов) в течение 12 недель значительно улучшал 6 из 11 маркеров окислительного стресса (P=0,039), AUC кортизола с течением времени. (Р=0,045), жирных кислот во фракции фосфолипидов (включая увеличение как ЭПК, так и докозапентаеновой кислоты при снижении арахидоновой кислоты) (Р=0,005), а также увеличение липопротеинов высокой плотности и общего холестерина (Р=0,03). У одного пациента возникла аллергическая реакция при использовании ЭПК, и он прекратил ее использование; других серьезных нежелательных явлений не наблюдалось. Никакого влияния на маркеры воспаления, общую AUC кортизола, факторы одноуглеродного цикла или холестерин липопротеинов низкой плотности не наблюдалось. (Mocking 2012)

Дислексия

Клинические данные

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании (N=62) применялся прием этил-ЭПК 500 мг/сут плюс карнозин 400 мг/сут. день в качестве пищевой добавки в течение 90 дней для финских детей с трудностями в чтении (но без особых языковых нарушений) не дало никакой пользы по сравнению с плацебо. Измерения включали точность и скорость чтения, правописание, беглость декодирования, арифметические навыки, а также субъективные оценки учителей, родителей и детей. Более высокие уровни ЭПК в плазме были подтверждены у детей, принимавших пищевую добавку ЭПК и карнозин (Kairaluoma 2009)

Фокальная церебральная ишемия

Данные на животных

В модели очаговой церебральной ишемии у крыс профилактический этил-ЭПК в дозе 100 мг/кг/день вводили в течение 3, 5 или 7 дней. до индуцированной ишемии. Также были изучены различные интервалы отмены: 3, 5 и 7 дней до ишемии после 7-дневного предварительного лечения этил-ЭПК. Предварительное лечение этил-ЭПК в течение 5 и 7 дней (но не 3 дней) значительно улучшало объем инфаркта и неврологические показатели. Прекращение введения этил-ЭПК за 3 дня до ишемии (но не за 5 и 7 дней до этого) также продемонстрировало значительное уменьшение объема инфаркта и неврологическое улучшение. Однако, несмотря на заметное увеличение уровня ЭПК в плазме, постишемическое введение не оказывало нейропротекторного действия даже при высоких дозах 600 мг/кг/день. Механизмы включали подавление окислительного стресса, повреждения ДНК и перекисного окисления липидов во время реперфузии ишемии. Предварительное лечение ингибировало повреждение эндотелия и последующую активацию Rho-киназы после транзиторной ишемии. Продукт этил-ЭПК был предоставлен компанией Mochida Pharmaceuticals, которая производит продукт этил-ЭПК как по рецепту, так и без рецепта (Ueda 2013)

Болезнь Хантингтона

Клинические данные

Систематический обзор и метаанализ показали, что этил-эйкозапентаеновая кислота не оказывает существенного влияния на любой масштаб болезни Хантингтона через 6 месяцев. Через 12 месяцев два исследования показали значительное улучшение показателей Total Motor Score и Total Motor Score-4 как в моделях с фиксированным эффектом, так и в моделях с качественным эффектом (Morsy 2019)

Ethyl-EPA побочные эффекты

Основные нежелательные явления, связанные с этил-ЭПК, характерны для триглицеридов омега-3 и связаны с желудочно-кишечным трактом (например, рефлюкс, отрыжка, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, запор); наиболее частыми побочными эффектами являются диарея или жидкий стул, которые могут увеличить риск обезвоживания или снизить потребление жирорастворимых витаминов (EMA 2010)

Прежде чем принимать Ethyl-EPA

Информация о безопасности и эффективности при беременности и лактации отсутствует. Адекватных или хорошо контролируемых исследований по применению препарата во время беременности не опубликовано. Будьте осторожны.

Эловые эфиры жирных кислот омега-3 выделяются с грудным молоком; Влияние этил-ЭПК на грудных детей неизвестно. В исследовании на кормящих крысах уровень этил-ЭПК в молоке был в 6–14 раз выше, чем в плазме (Vascepa 2021)

Как использовать Ethyl-EPA

Систематический обзор и метаанализ документально подтвердили использование пищевой добавки этил-ЭПК в дозе 1 г/день плюс флуоксетин в дозе 20 мг/день в течение 8 недель для уменьшения симптомов депрессии (Sarris 2016)

Предупреждения

Данные о токсичности пищевой добавки этил-ЭПК ограничены.

В двухлетнем исследовании канцерогенности, проведенном на крысах Вистар, содержание этил-ЭПК (чистота не менее 90,5%) значительно возросло. уровень смертности самок крыс в группе высоких доз (1 мл/кг/день) по сравнению с контролем (P<0,001). Кроме того, у женщин наблюдалось значительное снижение потребления пищи и массы тела, более высокая частота язв желудка и снижение количества тромбоцитов (EMA 2010)

На какие другие лекарства повлияют Ethyl-EPA

Данных о взаимодействии этил-ЭПК в качестве пищевой добавки нет.

In vitro ЭПК была слабым ингибитором CYP2C19, 2C9 и 2C8 и еще более слабым ингибитором 2B6. и 3А. Исследования in vitro показывают, что EPA имеет низкий потенциал индуцировать CYP3A, 2C9 и 1A2. Этил-ЭПК не является субстратом или ингибитором процессов переноса P-gp. (Whitney 1999)

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.

Популярные ключевые слова